Pharmaco - Sympathomimétiques et sympatholytiques Flashcards
Quel est le rôle des sympathomimétiques en général?
Reproduction des effets résultant d’une stimulation du système sympathique
Quels sont les deux types de sympathomimétiques?
À action directe (SYMAD)
À actio indirecte (SYMAID)
Quels récepteurs peuvent être stimulés par les sympathomimétiques?
Récepteurs adrénergiques: alpha 1 et 2, bêta 1 et 2
Que sont les SYMAD?
Agonistes des récepteurs adrénergiques et/ou
dopaminergiques
Quels facteurs influencent la sélectivité des SYMAD?
Molécule, dose
Quelle est la distribution des récepteurs alpha-1 dans le corps?
Vascularisation
Intestin (sphincter)
Muscle oculaire radial
Prostate (sphincter)
Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-1?
Vasoconstriction
Ralentissement de la défécation
Contraction du sphincter vésical
Mydriase (dilatation de la pupille)
Contraction du muscle piloérecteurs
Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques sélectifs aux récepteurs alpha-1?
Vasoconstriction:
- Augmentation de la pression artérielle
- Diminution de la capacitance veineuse
Mydriase
Quel effet indésirable pourrait avoir lieu après la prise d’un sympathomimétique sélectif aux récepteurs alpha-1?
Bradycardie (réflexe des barorécepteurs du à l’augmentation de la pression artérielle)
Quel type de médicament peut être utilisé pour contrer la bradycardie réflexe des sympathomimétiques affectant les alpha-1?
Anti-muscarinique
Quels sont les usages cliniques des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-1?
Réduction de la congestion nasale (agonistes alpha 1 purs)
Augmentation de la TA (vasopresseurs)
Quelle est la distribution des récepteurs alpha-2 dans le corps?
Post-synaptiques centraux et périphériques
Pré-synaptiques
Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-2 post-synaptiques centraux?
Dépression cardio-vasculaire
Analgésie, sédation
Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-2 post-synaptiques périphériques?
Agrégation plaquettaire
Inhibition du relâchement de l’insuline
Stimulation de l’hormone de croissance
Inhibition de l’ADH
Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-2 pré-synaptiques?
Diminution du tonus sympathique = diminution de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle
Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-2 post-synaptiques périphériques?
Agrégation plaquettaire et diminution de la libération d’insuline (mais peu utilisés en clinique)
Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-2 pré-synaptiques?
Diminution de la libération de NA et d’ ACh par les terminaisons nerveuses adrénergiques et
cholinergiques pré-synaptiques via…
- Autorécepteurs : conséquences faibles
- Hétérorécepteurs : effets + importants
Quels sont les usages cliniques des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-2?
Traitement de l’hypertension artérielle (par diminution du tonus sympathique)
Quelle est la distribution des récepteurs bêta-1 dans le corps?
Coeur
Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs bêta-1 post-synaptiques?
Augmentation de la fréquence cardiaque
Augmentation de la contractilité
Augmentation de la sécrétion de rénine
Quelle est la distribution des récepteurs bêta-2 dans le corps?
Vaisseaux sanguins
Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs bêta-2 post-synaptiques?
Vasodilatation
Bronchodilatation
Relaxation gastro-intestinale
Relaxation vésicale
Glycogénolyse
Sécrétion d’insuline
Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs bêta-2 post-synaptiques?
Bronchodilatation et activation de l’appareil mucocilliaire
Vasodilatation = diminution de la tension artérielle et contrôle du tonus vasculaire
Augmentation du captage du K+
Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs bêta-2 pré-synaptiques?
Augmentation de la libération NA et ACh par les terminaisons nerveuses adrénergiques et
cholinergiques via auto et hétérorécepteurs
Les vasopresseurs sont des agonistes de récepteurs ______ et sont utilisés pour _______.
Alpha-1
Augmenter la pression artérielle
Nomme quatre vasopresseurs (agonistes alpha 1)
Phenylephrine
Noradrénaline/ norepinephrine
Adrénaline/ epinephrine
Ephedrine
Quel est le vasopresseur…
a) le plus utilisé
b) offert en bolus plutôt qu’en perfusion
c) qui a un effet plus limité dans le temps
d) qui est un agoniste pur
e) qui a aussi un effet sur les récepteurs bêta-1
f) qui est un agent indirect
g) qui a un risque de bradycardie reflexe
h) qui doit être administré à haute dose pour affecter les récepteurs alpha-1
a) norepinephrine
b) ephedrine
c) ephedrine
d) phenylephrine
e) epinephrine et norepinephrine
f) ephedrine
g) phenylephrine
h) epinephrine
Nomme 5 catécholamines. Qu’on-t-ils en commun?
Dopamine
Dobutamine
Norepinephrine
Epinephrine
Isoproterenol
Ce sont tous des sympathomimétiques avec un noyau catéchol.
Vrai ou faux: seulement certains catécholamines sont des sympathomimétiques.
Faux: tous les catécholamines sont des sympathomimétiques
Vrai ou faux: certains sympathomimétiques ne sont pas des catécholamines.
Vrai
Quels sympathomimétiques sont surtout utilisés pour l’augmentation de l’inotropie (agents inotropes)?
Des agonistes bêta-1, soit
- Dopamine
- Dobutamine
- Norepinephrine
- Epinephrine
- Isoprotérénol
Quels agents inotropes sont à risque de causer de l’hypotension par stimulation des récepteurs bêta-2?
Epinephrine (un peu)
Dobutamine
Isoprotérénol
Quels sont les principaux usages cliniques de l’épinephrine?
Réanimation
Traitement du choc anaphylactique
Favoriser l’hémostase
Quels sont les effets de l’épinephrine qui la rend utile pour le traitement du choc anaphylactique?
Effet vasopresseur
Effet bronchodilatateur
Petites doses efficaces
En quoi favoriser l’hémostase peut-être utile en clinique?
Diminuer le saignement
Prolonger la durée d’action d’anesthésiques locaux
Quels sont les sympathomimétiques utilisés en deuxième ligne pour le traitement des bradyarythmies (si l’atropine n’est pas efficace)?
Dopamine
Epinephrine
Quel sympathomimétique est utilisé pour l’analgésie neuraxiale?
Clonidine
Quels sont les usages cliniques de la clonidine?
Analgésie neuraxiale
Traitement de l’hypertension artérielle (par diminution du tonus sympathique)
La clonidine est un agoniste ______.
Alpha-2
La phényléphrine est sélective aux récepteurs ______.
Alpha-1
L’isoprotérénol est presque sélectif aux récepteurs _____.
Bêta-1
La clonidine et la dexmedetomidine sont sélectifs aux récepteurs ______ .
Alpha-2
Précise les récepteurs adrénergiques affectés par l’épinephrine….
a) à petite dose (1-2 μg / min)
b) à moyenne dose (2 – 10 μg)
c) à grande dose (> 10 μg /min)
a) bêta-2
b) bêta-1 et bêta-2
c) alpha-1
Précise les récepteurs adrénergiques affectés par la norépinéphrine à des doses entre 4 et 12 μg / min.
alpha-1 et bêta-1 (beaucoup plus que bêta-2)
Précise les récepteurs affectés par la dopamine….
a) à petite dose (0-3 μg / min)
b) à moyenne dose (3 – 10 μg)
c) à grande dose (> 10 μg /min)
a) dopaminergique
b) bêta (1 et 2)
a) alpha (1 et 2)
Précise les récepteurs adrénergiques affectés par la dobutamine à des doses entre 2.5 et 10 μg / min.
bêta-1 (beaucoup plus que bêta-2 et alpha 1 et 2)
Précise les récepteurs adrénergiques affectés par l’isoprotérénol à des doses entre 4 et 12 μg / min.
bêta 1 (et bêta-2)
Les sympathomimétiques à action indirecte peuvent affecter la ________ , la ______ et la _______ de la noradrénaline endogène.
Libération
Recapture
Dégradation
Quel est le mode d’action de l’éphédrine?
Augmentation de la libération de la noradrénaline (NA), ce qui augmente la concentration de NA à la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
Certains SYMAID ______ la recapture de la NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique.
Bloquent
Quel est le mode d’action de la cocaïne?
Blocage de la recapture de la NA et de la dopamine dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique.
Comment se nomme les SYMAID qui inhibent l’enzyme de dégradation de la NA?
Inhibiteurs de la monoamine oxydase
Quelles sont les principales conditions à risque des sympathomimétiques?
Insuffisance cardiaque
Arythmie cardiaque
Angor
Hypertension / crise hypertensive
Insomnie
Hyperplasie prostatique
Glaucome
Quel agoniste est utilisé pour le traitement de …
a) l’hypotension
b) congestion nasale
c) asthme
a) agoniste alpha-1
b) agoniste alpha-1
c) agoniste bêta-2
VA APPRENDRE TABLEAU DE L’ACTION DES SYMPATHOMIMÉTIQUES slide 35
yay
Quel est le rôle des sympatholytiques?
Inhibition de l’activité du système nerveux sympathique
Quels sont les deux mécanismes d’action possibles des sympatholytiques?
Antagonistes des récepteurs
Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline
Que sont les alpha bloqueurs?
Antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques
Nomme le prototype désigné alpha bloqueur non sélectif.
Phentolamine
Existe-il un alpha bloqueur sélectif aux récepteurs alpha-2?
Oui (yohimbine)
Vrai ou faux: les alpha bloqueurs n’influencent pas du tout les récepteurs bêta.
Faux: ils n’ont pas d’effet direct sur les récepteurs bêta, mais les effets bêta sont majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
Quels sont les effets d’un bloc des récepteurs alpha-1?
Relaxation du muscle lisse vasculaire = hypotension, tachycardie réflexe, hypotension posturale
Congestion nasale
Myosis
Vidange vésicale (relaxation du sphincter)
Relaxation de la prostate/canaux déférents/vésicules séminales
Quels sont les effets d’un bloc des récepteurs alpha-2?
Augmentation de la libération de noradrénaline (via autorecepteurs)
Augmentation de la libération d’acétylcholine (via hétérorécepteurs)
Quels sont les usages cliniques des alpha bloqueurs?
Traitement de l’urgence hypertensive
Infiltration sous-cutanée lors d’extravasation accidentelle d’un sympathomimétique
Traitement des maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés (Raynaud)
Augmentation du relâchement de noradrénaline
Traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate
Nomme trois conditions qui peuvent être la cause d’une urgence hypertensive.
Phéochromocytome
Crise hyperthyroïdienne
Hyperréflexie autonome
Quel alpha-bloqueur est utilisé lors d’une crise hypertensive?
Phentolamine
Vrai ou faux: lors d’une crise hypertensive, il est important de faire diminuer la fréquence cardiaque et la contractilité avant de faire la vasodilatation.
Faux: il faut faire la vasodilatation (avec de la phentolamine par ex) avant de diminuer la fréquence cardiaque et la contractilité.
Le fait que les alpha bloqueur affectant les alpha-2 augmentent le relâchement de noradrénaline est utile pour le traitement de l’__________ et de la ________ .
Hypotension orthostatique idiopathique
Dysfonction érectile
Quelles sont les conditions à risque avec les alpha bloqueurs?
Hypotension orthostatique
Arythmie
Congestion nasale
Céphalée
Que sont les bêta bloqueurs?
Antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques.
Vrai ou faux: il existe des bêta bloqueurs non-sélectifs, sélectifs au récepteurs bêta-1 et sélectifs aux récepteurs bêta-2.
Vrai (sauf que les antagonistes sélectifs aux récepteurs bêta-2 n’ont pas d’usage clinique)
Vrai ou faux: les bêta bloqueurs n’influencent pas du tout les récepteurs alpha.
Faux: ils n’ont pas d’effet direct sur les récepteurs alpha, mais les effets bêta sont majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
Les bêta bloqueurs ont une activité intrinsèque ____, ce qui les rend des agonistes ______ .
Modérée
Partiels
Quels sont les principaux effets d’un bloc des récepteurs bêta-1?
Diminution de la fréquence et contractilité cardiaque
Diminution de la vitesse de conduction AV
Diminution du débit cardiaque (à court terme)
Diminution de la résistance vasculaire (à long terme)
Diminution de la sécrétion de rénine
Diminution de la pression artérielle
Quels sont les principaux effets d’un bloc des récepteurs bêta-2?
Augmentation de la résistance vasculaire (à court terme)
Bronchoconstriction
Diminution de la glycogénolyse et diminution de la sécrétion d’insuline
Diminution de l’entrée du K+ dans les muscles squelettiques
Diminution de la libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (auto/hétéro recepteurs)
Comment le coeur et les vaisseaux sanguins sont influencés par…
a) les bêta-bloqueurs bêta-1
b) les bêta-bloqueurs bêta-2
c) les alpha-bloqueurs alpha-1
a) diminution de FC, contractilité et débit cardiaque = diminution de la pression artérielle
b) augmentation des résistances vasculaires
c) diminution de la pression artérielle
Quels sont les usages cliniques des bêta bloqueurs?
Traitement de…
hypertension artérielle
ischémie myocardique
arythmies
insuffisance cardiaque
glaucome
Traitement prophylactique de la migraine
Atténuation des tremblements essentiels
Le métoprolol est utilisé pour le traitement de l’______ et de l’_______ .
Hypertension artérielle
Insuffisance cardiaque
Quelles sont les conditions à risque avec les bêta bloqueurs?
Asthme
Bradycardie
Masque les signes de l’hypoglycémie (diabète)
Quel est l’usage de médicaments alpha et bêta bloqueurs?
Traitement de l’urgence hypertensive
Quel est le ratio de sélectivité d’un médicament alpha et bêta bloqueur administré…
a) per os?
b) intraveineux?
a) 1 alpha : 3 bêta
b) 1 alpha : 7 bêta
(bref, le médicament affecte le double de récepteurs bêta lorsqu’administré intraveineux)
