Pharmaco - Sympathomimétiques et sympatholytiques Flashcards

1
Q

Quel est le rôle des sympathomimétiques en général?

A

Reproduction des effets résultant d’une stimulation du système sympathique

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Q

Quels sont les deux types de sympathomimétiques?

A

À action directe (SYMAD)
À actio indirecte (SYMAID)

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3
Q

Quels récepteurs peuvent être stimulés par les sympathomimétiques?

A

Récepteurs adrénergiques: alpha 1 et 2, bêta 1 et 2

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4
Q

Que sont les SYMAD?

A

Agonistes des récepteurs adrénergiques et/ou
dopaminergiques

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Q

Quels facteurs influencent la sélectivité des SYMAD?

A

Molécule, dose

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6
Q

Quelle est la distribution des récepteurs alpha-1 dans le corps?

A

Vascularisation
Intestin (sphincter)
Muscle oculaire radial
Prostate (sphincter)

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7
Q

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-1?

A

Vasoconstriction
Ralentissement de la défécation
Contraction du sphincter vésical
Mydriase (dilatation de la pupille)
Contraction du muscle piloérecteurs

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8
Q

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques sélectifs aux récepteurs alpha-1?

A

Vasoconstriction:
- Augmentation de la pression artérielle
- Diminution de la capacitance veineuse
Mydriase

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9
Q

Quel effet indésirable pourrait avoir lieu après la prise d’un sympathomimétique sélectif aux récepteurs alpha-1?

A

Bradycardie (réflexe des barorécepteurs du à l’augmentation de la pression artérielle)

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10
Q

Quel type de médicament peut être utilisé pour contrer la bradycardie réflexe des sympathomimétiques affectant les alpha-1?

A

Anti-muscarinique

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11
Q

Quels sont les usages cliniques des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-1?

A

Réduction de la congestion nasale (agonistes alpha 1 purs)
Augmentation de la TA (vasopresseurs)

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12
Q

Quelle est la distribution des récepteurs alpha-2 dans le corps?

A

Post-synaptiques centraux et périphériques
Pré-synaptiques

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13
Q

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-2 post-synaptiques centraux?

A

Dépression cardio-vasculaire
Analgésie, sédation

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14
Q

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-2 post-synaptiques périphériques?

A

Agrégation plaquettaire
Inhibition du relâchement de l’insuline
Stimulation de l’hormone de croissance
Inhibition de l’ADH

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15
Q

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-2 pré-synaptiques?

A

Diminution du tonus sympathique = diminution de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle

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16
Q

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-2 post-synaptiques périphériques?

A

Agrégation plaquettaire et diminution de la libération d’insuline (mais peu utilisés en clinique)

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17
Q

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-2 pré-synaptiques?

A

Diminution de la libération de NA et d’ ACh par les terminaisons nerveuses adrénergiques et
cholinergiques pré-synaptiques via…
- Autorécepteurs : conséquences faibles
- Hétérorécepteurs : effets + importants

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18
Q

Quels sont les usages cliniques des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-2?

A

Traitement de l’hypertension artérielle (par diminution du tonus sympathique)

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19
Q

Quelle est la distribution des récepteurs bêta-1 dans le corps?

A

Coeur

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20
Q

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs bêta-1 post-synaptiques?

A

Augmentation de la fréquence cardiaque
Augmentation de la contractilité
Augmentation de la sécrétion de rénine

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21
Q

Quelle est la distribution des récepteurs bêta-2 dans le corps?

A

Vaisseaux sanguins

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22
Q

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs bêta-2 post-synaptiques?

A

Vasodilatation
Bronchodilatation
Relaxation gastro-intestinale
Relaxation vésicale
Glycogénolyse
Sécrétion d’insuline

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23
Q

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs bêta-2 post-synaptiques?

A

Bronchodilatation et activation de l’appareil mucocilliaire
Vasodilatation = diminution de la tension artérielle et contrôle du tonus vasculaire
Augmentation du captage du K+

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24
Q

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs bêta-2 pré-synaptiques?

A

Augmentation de la libération NA et ACh par les terminaisons nerveuses adrénergiques et
cholinergiques via auto et hétérorécepteurs

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25
Q

Les vasopresseurs sont des agonistes de récepteurs ______ et sont utilisés pour _______.

A

Alpha-1
Augmenter la pression artérielle

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26
Q

Nomme quatre vasopresseurs (agonistes alpha 1)

A

Phenylephrine
Noradrénaline/ norepinephrine
Adrénaline/ epinephrine
Ephedrine

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27
Q

Quel est le vasopresseur…
a) le plus utilisé
b) offert en bolus plutôt qu’en perfusion
c) qui a un effet plus limité dans le temps
d) qui est un agoniste pur
e) qui a aussi un effet sur les récepteurs bêta-1
f) qui est un agent indirect
g) qui a un risque de bradycardie reflexe
h) qui doit être administré à haute dose pour affecter les récepteurs alpha-1

A

a) norepinephrine
b) ephedrine
c) ephedrine
d) phenylephrine
e) epinephrine et norepinephrine
f) ephedrine
g) phenylephrine
h) epinephrine

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28
Q

Nomme 5 catécholamines. Qu’on-t-ils en commun?

A

Dopamine
Dobutamine
Norepinephrine
Epinephrine
Isoproterenol

Ce sont tous des sympathomimétiques avec un noyau catéchol.

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29
Q

Vrai ou faux: seulement certains catécholamines sont des sympathomimétiques.

A

Faux: tous les catécholamines sont des sympathomimétiques

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30
Q

Vrai ou faux: certains sympathomimétiques ne sont pas des catécholamines.

A

Vrai

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31
Q

Quels sympathomimétiques sont surtout utilisés pour l’augmentation de l’inotropie (agents inotropes)?

A

Des agonistes bêta-1, soit
- Dopamine
- Dobutamine
- Norepinephrine
- Epinephrine
- Isoprotérénol

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32
Q

Quels agents inotropes sont à risque de causer de l’hypotension par stimulation des récepteurs bêta-2?

A

Epinephrine (un peu)
Dobutamine
Isoprotérénol

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33
Q

Quels sont les principaux usages cliniques de l’épinephrine?

A

Réanimation
Traitement du choc anaphylactique
Favoriser l’hémostase

34
Q

Quels sont les effets de l’épinephrine qui la rend utile pour le traitement du choc anaphylactique?

A

Effet vasopresseur
Effet bronchodilatateur
Petites doses efficaces

35
Q

En quoi favoriser l’hémostase peut-être utile en clinique?

A

Diminuer le saignement
Prolonger la durée d’action d’anesthésiques locaux

36
Q

Quels sont les sympathomimétiques utilisés en deuxième ligne pour le traitement des bradyarythmies (si l’atropine n’est pas efficace)?

A

Dopamine
Epinephrine

37
Q

Quel sympathomimétique est utilisé pour l’analgésie neuraxiale?

A

Clonidine

38
Q

Quels sont les usages cliniques de la clonidine?

A

Analgésie neuraxiale
Traitement de l’hypertension artérielle (par diminution du tonus sympathique)

39
Q

La clonidine est un agoniste ______.

A

Alpha-2

40
Q

La phényléphrine est sélective aux récepteurs ______.

A

Alpha-1

41
Q

L’isoprotérénol est presque sélectif aux récepteurs _____.

A

Bêta-1

42
Q

La clonidine et la dexmedetomidine sont sélectifs aux récepteurs ______ .

A

Alpha-2

43
Q

Précise les récepteurs adrénergiques affectés par l’épinephrine….
a) à petite dose (1-2 μg / min)
b) à moyenne dose (2 – 10 μg)
c) à grande dose (> 10 μg /min)

A

a) bêta-2
b) bêta-1 et bêta-2
c) alpha-1

44
Q

Précise les récepteurs adrénergiques affectés par la norépinéphrine à des doses entre 4 et 12 μg / min.

A

alpha-1 et bêta-1 (beaucoup plus que bêta-2)

45
Q

Précise les récepteurs affectés par la dopamine….
a) à petite dose (0-3 μg / min)
b) à moyenne dose (3 – 10 μg)
c) à grande dose (> 10 μg /min)

A

a) dopaminergique
b) bêta (1 et 2)
a) alpha (1 et 2)

46
Q

Précise les récepteurs adrénergiques affectés par la dobutamine à des doses entre 2.5 et 10 μg / min.

A

bêta-1 (beaucoup plus que bêta-2 et alpha 1 et 2)

47
Q

Précise les récepteurs adrénergiques affectés par l’isoprotérénol à des doses entre 4 et 12 μg / min.

A

bêta 1 (et bêta-2)

48
Q

Les sympathomimétiques à action indirecte peuvent affecter la ________ , la ______ et la _______ de la noradrénaline endogène.

A

Libération
Recapture
Dégradation

49
Q

Quel est le mode d’action de l’éphédrine?

A

Augmentation de la libération de la noradrénaline (NA), ce qui augmente la concentration de NA à la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique

50
Q

Certains SYMAID ______ la recapture de la NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique.

A

Bloquent

51
Q

Quel est le mode d’action de la cocaïne?

A

Blocage de la recapture de la NA et de la dopamine dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique.

52
Q

Comment se nomme les SYMAID qui inhibent l’enzyme de dégradation de la NA?

A

Inhibiteurs de la monoamine oxydase

53
Q

Quelles sont les principales conditions à risque des sympathomimétiques?

A

Insuffisance cardiaque
Arythmie cardiaque
Angor
Hypertension / crise hypertensive

Insomnie
Hyperplasie prostatique
Glaucome

54
Q

Quel agoniste est utilisé pour le traitement de …
a) l’hypotension
b) congestion nasale
c) asthme

A

a) agoniste alpha-1
b) agoniste alpha-1
c) agoniste bêta-2

55
Q

VA APPRENDRE TABLEAU DE L’ACTION DES SYMPATHOMIMÉTIQUES slide 35

A

yay

56
Q

Quel est le rôle des sympatholytiques?

A

Inhibition de l’activité du système nerveux sympathique

57
Q

Quels sont les deux mécanismes d’action possibles des sympatholytiques?

A

Antagonistes des récepteurs
Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline

58
Q

Que sont les alpha bloqueurs?

A

Antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques

59
Q

Nomme le prototype désigné alpha bloqueur non sélectif.

A

Phentolamine

60
Q

Existe-il un alpha bloqueur sélectif aux récepteurs alpha-2?

A

Oui (yohimbine)

61
Q

Vrai ou faux: les alpha bloqueurs n’influencent pas du tout les récepteurs bêta.

A

Faux: ils n’ont pas d’effet direct sur les récepteurs bêta, mais les effets bêta sont majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur

62
Q

Quels sont les effets d’un bloc des récepteurs alpha-1?

A

Relaxation du muscle lisse vasculaire = hypotension, tachycardie réflexe, hypotension posturale
Congestion nasale
Myosis
Vidange vésicale (relaxation du sphincter)
Relaxation de la prostate/canaux déférents/vésicules séminales

63
Q

Quels sont les effets d’un bloc des récepteurs alpha-2?

A

Augmentation de la libération de noradrénaline (via autorecepteurs)
Augmentation de la libération d’acétylcholine (via hétérorécepteurs)

64
Q

Quels sont les usages cliniques des alpha bloqueurs?

A

Traitement de l’urgence hypertensive

Infiltration sous-cutanée lors d’extravasation accidentelle d’un sympathomimétique

Traitement des maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés (Raynaud)

Augmentation du relâchement de noradrénaline

Traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate

65
Q

Nomme trois conditions qui peuvent être la cause d’une urgence hypertensive.

A

Phéochromocytome
Crise hyperthyroïdienne
Hyperréflexie autonome

66
Q

Quel alpha-bloqueur est utilisé lors d’une crise hypertensive?

A

Phentolamine

67
Q

Vrai ou faux: lors d’une crise hypertensive, il est important de faire diminuer la fréquence cardiaque et la contractilité avant de faire la vasodilatation.

A

Faux: il faut faire la vasodilatation (avec de la phentolamine par ex) avant de diminuer la fréquence cardiaque et la contractilité.

68
Q

Le fait que les alpha bloqueur affectant les alpha-2 augmentent le relâchement de noradrénaline est utile pour le traitement de l’__________ et de la ________ .

A

Hypotension orthostatique idiopathique
Dysfonction érectile

69
Q

Quelles sont les conditions à risque avec les alpha bloqueurs?

A

Hypotension orthostatique
Arythmie
Congestion nasale
Céphalée

70
Q

Que sont les bêta bloqueurs?

A

Antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques.

71
Q

Vrai ou faux: il existe des bêta bloqueurs non-sélectifs, sélectifs au récepteurs bêta-1 et sélectifs aux récepteurs bêta-2.

A

Vrai (sauf que les antagonistes sélectifs aux récepteurs bêta-2 n’ont pas d’usage clinique)

72
Q

Vrai ou faux: les bêta bloqueurs n’influencent pas du tout les récepteurs alpha.

A

Faux: ils n’ont pas d’effet direct sur les récepteurs alpha, mais les effets bêta sont majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur

73
Q

Les bêta bloqueurs ont une activité intrinsèque ____, ce qui les rend des agonistes ______ .

A

Modérée
Partiels

74
Q

Quels sont les principaux effets d’un bloc des récepteurs bêta-1?

A

Diminution de la fréquence et contractilité cardiaque
Diminution de la vitesse de conduction AV
Diminution du débit cardiaque (à court terme)
Diminution de la résistance vasculaire (à long terme)
Diminution de la sécrétion de rénine
Diminution de la pression artérielle

75
Q

Quels sont les principaux effets d’un bloc des récepteurs bêta-2?

A

Augmentation de la résistance vasculaire (à court terme)
Bronchoconstriction
Diminution de la glycogénolyse et diminution de la sécrétion d’insuline
Diminution de l’entrée du K+ dans les muscles squelettiques
Diminution de la libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (auto/hétéro recepteurs)

76
Q

Comment le coeur et les vaisseaux sanguins sont influencés par…
a) les bêta-bloqueurs bêta-1
b) les bêta-bloqueurs bêta-2
c) les alpha-bloqueurs alpha-1

A

a) diminution de FC, contractilité et débit cardiaque = diminution de la pression artérielle
b) augmentation des résistances vasculaires
c) diminution de la pression artérielle

77
Q

Quels sont les usages cliniques des bêta bloqueurs?

A

Traitement de…
hypertension artérielle
ischémie myocardique
arythmies
insuffisance cardiaque
glaucome

Traitement prophylactique de la migraine
Atténuation des tremblements essentiels

78
Q

Le métoprolol est utilisé pour le traitement de l’______ et de l’_______ .

A

Hypertension artérielle
Insuffisance cardiaque

79
Q

Quelles sont les conditions à risque avec les bêta bloqueurs?

A

Asthme
Bradycardie
Masque les signes de l’hypoglycémie (diabète)

80
Q

Quel est l’usage de médicaments alpha et bêta bloqueurs?

A

Traitement de l’urgence hypertensive

81
Q

Quel est le ratio de sélectivité d’un médicament alpha et bêta bloqueur administré…
a) per os?
b) intraveineux?

A

a) 1 alpha : 3 bêta
b) 1 alpha : 7 bêta

(bref, le médicament affecte le double de récepteurs bêta lorsqu’administré intraveineux)