Pharmaco - Sympathomimétiques et sympatholytiques

Question 1

Quel est le rôle des sympathomimétiques en général?

Answer 1

Reproduction des effets résultant d’une stimulation du système sympathique

Question 2

Quels sont les deux types de sympathomimétiques?

Answer 2

À action directe (SYMAD)
À actio indirecte (SYMAID)

Question 3

Quels récepteurs peuvent être stimulés par les sympathomimétiques?

Answer 3

Récepteurs adrénergiques: alpha 1 et 2, bêta 1 et 2

Question 4

Que sont les SYMAD?

Answer 4

Agonistes des récepteurs adrénergiques et/ou
dopaminergiques

Question 5

Quels facteurs influencent la sélectivité des SYMAD?

Answer 5

Molécule, dose

Question 6

Quelle est la distribution des récepteurs alpha-1 dans le corps?

Answer 6

Vascularisation
Intestin (sphincter)
Muscle oculaire radial
Prostate (sphincter)

Question 7

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-1?

Answer 7

Vasoconstriction
Ralentissement de la défécation
Contraction du sphincter vésical
Mydriase (dilatation de la pupille)
Contraction du muscle piloérecteurs

Question 8

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques sélectifs aux récepteurs alpha-1?

Answer 8

Vasoconstriction:
- Augmentation de la pression artérielle
- Diminution de la capacitance veineuse
Mydriase

Question 9

Quel effet indésirable pourrait avoir lieu après la prise d’un sympathomimétique sélectif aux récepteurs alpha-1?

Answer 9

Bradycardie (réflexe des barorécepteurs du à l’augmentation de la pression artérielle)

Question 10

Quel type de médicament peut être utilisé pour contrer la bradycardie réflexe des sympathomimétiques affectant les alpha-1?

Answer 10

Anti-muscarinique

Question 11

Quels sont les usages cliniques des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-1?

Answer 11

Réduction de la congestion nasale (agonistes alpha 1 purs)
Augmentation de la TA (vasopresseurs)

Question 12

Quelle est la distribution des récepteurs alpha-2 dans le corps?

Answer 12

Post-synaptiques centraux et périphériques
Pré-synaptiques

Question 13

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-2 post-synaptiques centraux?

Answer 13

Dépression cardio-vasculaire
Analgésie, sédation

Question 14

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-2 post-synaptiques périphériques?

Answer 14

Agrégation plaquettaire
Inhibition du relâchement de l’insuline
Stimulation de l’hormone de croissance
Inhibition de l’ADH

Question 15

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs alpha-2 pré-synaptiques?

Answer 15

Diminution du tonus sympathique = diminution de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle

Question 16

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-2 post-synaptiques périphériques?

Answer 16

Agrégation plaquettaire et diminution de la libération d’insuline (mais peu utilisés en clinique)

Question 17

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-2 pré-synaptiques?

Answer 17

Diminution de la libération de NA et d’ ACh par les terminaisons nerveuses adrénergiques et
cholinergiques pré-synaptiques via…
- Autorécepteurs : conséquences faibles
- Hétérorécepteurs : effets + importants

Question 18

Quels sont les usages cliniques des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs alpha-2?

Answer 18

Traitement de l’hypertension artérielle (par diminution du tonus sympathique)

Question 19

Quelle est la distribution des récepteurs bêta-1 dans le corps?

Answer 19

Coeur

Question 20

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs bêta-1 post-synaptiques?

Answer 20

Augmentation de la fréquence cardiaque
Augmentation de la contractilité
Augmentation de la sécrétion de rénine

Question 21

Quelle est la distribution des récepteurs bêta-2 dans le corps?

Answer 21

Vaisseaux sanguins

Question 22

Quelles sont les fonctions sympathiques des récepteurs bêta-2 post-synaptiques?

Answer 22

Vasodilatation
Bronchodilatation
Relaxation gastro-intestinale
Relaxation vésicale
Glycogénolyse
Sécrétion d’insuline

Question 23

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs bêta-2 post-synaptiques?

Answer 23

Bronchodilatation et activation de l’appareil mucocilliaire
Vasodilatation = diminution de la tension artérielle et contrôle du tonus vasculaire
Augmentation du captage du K+

Question 24

Quels sont les effets recherchés des sympathomimétiques agonistes aux récepteurs bêta-2 pré-synaptiques?

Answer 24

Augmentation de la libération NA et ACh par les terminaisons nerveuses adrénergiques et
cholinergiques via auto et hétérorécepteurs

Question 25

Les vasopresseurs sont des agonistes de récepteurs ______ et sont utilisés pour _______.

Answer 25

Alpha-1 Augmenter la pression artérielle

Question 26

Nomme quatre vasopresseurs (agonistes alpha 1)

Answer 26

Phenylephrine Noradrénaline/ norepinephrine Adrénaline/ epinephrine Ephedrine

Question 27

Quel est le vasopresseur... a) le plus utilisé b) offert en bolus plutôt qu'en perfusion c) qui a un effet plus limité dans le temps d) qui est un agoniste pur e) qui a aussi un effet sur les récepteurs bêta-1 f) qui est un agent indirect g) qui a un risque de bradycardie reflexe h) qui doit être administré à haute dose pour affecter les récepteurs alpha-1

Answer 27

a) norepinephrine b) ephedrine c) ephedrine d) phenylephrine e) epinephrine et norepinephrine f) ephedrine g) phenylephrine h) epinephrine

Question 28

Nomme 5 catécholamines. Qu'on-t-ils en commun?

Answer 28

Dopamine Dobutamine Norepinephrine Epinephrine Isoproterenol Ce sont tous des sympathomimétiques avec un noyau catéchol.

Question 29

Vrai ou faux: seulement certains catécholamines sont des sympathomimétiques.

Answer 29

Faux: tous les catécholamines sont des sympathomimétiques

Question 30

Vrai ou faux: certains sympathomimétiques ne sont pas des catécholamines.

Answer 30

Vrai

Question 31

Quels sympathomimétiques sont surtout utilisés pour l'augmentation de l'inotropie (agents inotropes)?

Answer 31

Des agonistes bêta-1, soit - Dopamine - Dobutamine - Norepinephrine - Epinephrine - Isoprotérénol

Question 32

Quels agents inotropes sont à risque de causer de l'hypotension par stimulation des récepteurs bêta-2?

Answer 32

Epinephrine (un peu) Dobutamine Isoprotérénol

Question 33

Quels sont les principaux usages cliniques de l'épinephrine?

Answer 33

Réanimation Traitement du choc anaphylactique Favoriser l'hémostase

Question 34

Quels sont les effets de l'épinephrine qui la rend utile pour le traitement du choc anaphylactique?

Answer 34

Effet vasopresseur Effet bronchodilatateur Petites doses efficaces

Question 35

En quoi favoriser l'hémostase peut-être utile en clinique?

Answer 35

Diminuer le saignement Prolonger la durée d'action d'anesthésiques locaux

Question 36

Quels sont les sympathomimétiques utilisés en deuxième ligne pour le traitement des bradyarythmies (si l'atropine n'est pas efficace)?

Answer 36

Dopamine Epinephrine

Question 37

Quel sympathomimétique est utilisé pour l'analgésie neuraxiale?

Answer 37

Clonidine

Question 38

Quels sont les usages cliniques de la clonidine?

Answer 38

Analgésie neuraxiale Traitement de l'hypertension artérielle (par diminution du tonus sympathique)

Question 39

La clonidine est un agoniste ______.

Answer 39

Alpha-2

Question 40

La phényléphrine est sélective aux récepteurs ______.

Answer 40

Alpha-1

Question 41

L'isoprotérénol est presque sélectif aux récepteurs _____.

Answer 41

Bêta-1

Question 42

La clonidine et la dexmedetomidine sont sélectifs aux récepteurs ______ .

Answer 42

Alpha-2

Question 43

Précise les récepteurs adrénergiques affectés par l'épinephrine.... a) à petite dose (1-2 μg / min) b) à moyenne dose (2 – 10 μg) c) à grande dose (> 10 μg /min)

Answer 43

a) bêta-2 b) bêta-1 et bêta-2 c) alpha-1

Question 44

Précise les récepteurs adrénergiques affectés par la norépinéphrine à des doses entre 4 et 12 μg / min.

Answer 44

alpha-1 et bêta-1 (beaucoup plus que bêta-2)

Question 45

Précise les récepteurs affectés par la dopamine.... a) à petite dose (0-3 μg / min) b) à moyenne dose (3 – 10 μg) c) à grande dose (> 10 μg /min)

Answer 45

a) dopaminergique b) bêta (1 et 2) a) alpha (1 et 2)

Question 46

Précise les récepteurs adrénergiques affectés par la dobutamine à des doses entre 2.5 et 10 μg / min.

Answer 46

bêta-1 (beaucoup plus que bêta-2 et alpha 1 et 2)

Question 47

Précise les récepteurs adrénergiques affectés par l'isoprotérénol à des doses entre 4 et 12 μg / min.

Answer 47

bêta 1 (et bêta-2)

Question 48

Les sympathomimétiques à action indirecte peuvent affecter la ________ , la ______ et la _______ de la noradrénaline endogène.

Answer 48

Libération Recapture Dégradation

Question 49

Quel est le mode d'action de l'éphédrine?

Answer 49

Augmentation de la libération de la noradrénaline (NA), ce qui augmente la concentration de NA à la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique

Question 50

Certains SYMAID ______ la recapture de la NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique.

Answer 50

Bloquent

Question 51

Quel est le mode d'action de la cocaïne?

Answer 51

Blocage de la recapture de la NA et de la dopamine dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique.

Question 52

Comment se nomme les SYMAID qui inhibent l'enzyme de dégradation de la NA?

Answer 52

Inhibiteurs de la monoamine oxydase

Question 53

Quelles sont les principales conditions à risque des sympathomimétiques?

Answer 53

Insuffisance cardiaque Arythmie cardiaque Angor Hypertension / crise hypertensive Insomnie Hyperplasie prostatique Glaucome

Question 54

Quel agoniste est utilisé pour le traitement de ... a) l'hypotension b) congestion nasale c) asthme

Answer 54

a) agoniste alpha-1 b) agoniste alpha-1 c) agoniste bêta-2

Question 55

VA APPRENDRE TABLEAU DE L'ACTION DES SYMPATHOMIMÉTIQUES slide 35

Answer 55

yay

Question 56

Quel est le rôle des sympatholytiques?

Answer 56

Inhibition de l'activité du système nerveux sympathique

Question 57

Quels sont les deux mécanismes d'action possibles des sympatholytiques?

Answer 57

Antagonistes des récepteurs Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline

Question 58

Que sont les alpha bloqueurs?

Answer 58

Antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques

Question 59

Nomme le prototype désigné alpha bloqueur non sélectif.

Answer 59

Phentolamine

Question 60

Existe-il un alpha bloqueur sélectif aux récepteurs alpha-2?

Answer 60

Oui (yohimbine)

Question 61

Vrai ou faux: les alpha bloqueurs n'influencent pas du tout les récepteurs bêta.

Answer 61

Faux: ils n'ont pas d'effet direct sur les récepteurs bêta, mais les effets bêta sont majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur

Question 62

Quels sont les effets d'un bloc des récepteurs alpha-1?

Answer 62

Relaxation du muscle lisse vasculaire = hypotension, tachycardie réflexe, hypotension posturale Congestion nasale Myosis Vidange vésicale (relaxation du sphincter) Relaxation de la prostate/canaux déférents/vésicules séminales

Question 63

Quels sont les effets d'un bloc des récepteurs alpha-2?

Answer 63

Augmentation de la libération de noradrénaline (via autorecepteurs) Augmentation de la libération d'acétylcholine (via hétérorécepteurs)

Question 64

Quels sont les usages cliniques des alpha bloqueurs?

Answer 64

Traitement de l'urgence hypertensive Infiltration sous-cutanée lors d'extravasation accidentelle d'un sympathomimétique Traitement des maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés (Raynaud) Augmentation du relâchement de noradrénaline Traitement de l'hypertrophie bénigne de la prostate

Question 65

Nomme trois conditions qui peuvent être la cause d'une urgence hypertensive.

Answer 65

Phéochromocytome Crise hyperthyroïdienne Hyperréflexie autonome

Question 66

Quel alpha-bloqueur est utilisé lors d'une crise hypertensive?

Answer 66

Phentolamine

Question 67

Vrai ou faux: lors d'une crise hypertensive, il est important de faire diminuer la fréquence cardiaque et la contractilité avant de faire la vasodilatation.

Answer 67

Faux: il faut faire la vasodilatation (avec de la phentolamine par ex) avant de diminuer la fréquence cardiaque et la contractilité.

Question 68

Le fait que les alpha bloqueur affectant les alpha-2 augmentent le relâchement de noradrénaline est utile pour le traitement de l'__________ et de la ________ .

Answer 68

Hypotension orthostatique idiopathique Dysfonction érectile

Question 69

Quelles sont les conditions à risque avec les alpha bloqueurs?

Answer 69

Hypotension orthostatique Arythmie Congestion nasale Céphalée

Question 70

Que sont les bêta bloqueurs?

Answer 70

Antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques.

Question 71

Vrai ou faux: il existe des bêta bloqueurs non-sélectifs, sélectifs au récepteurs bêta-1 et sélectifs aux récepteurs bêta-2.

Answer 71

Vrai (sauf que les antagonistes sélectifs aux récepteurs bêta-2 n'ont pas d'usage clinique)

Question 72

Vrai ou faux: les bêta bloqueurs n'influencent pas du tout les récepteurs alpha.

Answer 72

Faux: ils n'ont pas d'effet direct sur les récepteurs alpha, mais les effets bêta sont majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur

Question 73

Les bêta bloqueurs ont une activité intrinsèque ____, ce qui les rend des agonistes ______ .

Answer 73

Modérée Partiels

Question 74

Quels sont les principaux effets d'un bloc des récepteurs bêta-1?

Answer 74

Diminution de la fréquence et contractilité cardiaque Diminution de la vitesse de conduction AV Diminution du débit cardiaque (à court terme) Diminution de la résistance vasculaire (à long terme) Diminution de la sécrétion de rénine Diminution de la pression artérielle

Question 75

Quels sont les principaux effets d'un bloc des récepteurs bêta-2?

Answer 75

Augmentation de la résistance vasculaire (à court terme) Bronchoconstriction Diminution de la glycogénolyse et diminution de la sécrétion d'insuline Diminution de l'entrée du K+ dans les muscles squelettiques Diminution de la libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (auto/hétéro recepteurs)

Question 76

Comment le coeur et les vaisseaux sanguins sont influencés par... a) les bêta-bloqueurs bêta-1 b) les bêta-bloqueurs bêta-2 c) les alpha-bloqueurs alpha-1

Answer 76

a) diminution de FC, contractilité et débit cardiaque = diminution de la pression artérielle b) augmentation des résistances vasculaires c) diminution de la pression artérielle

Question 77

Quels sont les usages cliniques des bêta bloqueurs?

Answer 77

Traitement de... hypertension artérielle ischémie myocardique arythmies insuffisance cardiaque glaucome Traitement prophylactique de la migraine Atténuation des tremblements essentiels

Question 78

Le métoprolol est utilisé pour le traitement de l'______ et de l'_______ .

Answer 78

Hypertension artérielle Insuffisance cardiaque

Question 79

Quelles sont les conditions à risque avec les bêta bloqueurs?

Answer 79

Asthme Bradycardie Masque les signes de l'hypoglycémie (diabète)

Question 80

Quel est l'usage de médicaments alpha et bêta bloqueurs?

Answer 80

Traitement de l'urgence hypertensive

Question 81

Quel est le ratio de sélectivité d'un médicament alpha et bêta bloqueur administré... a) per os? b) intraveineux?

Answer 81

a) 1 alpha : 3 bêta b) 1 alpha : 7 bêta (bref, le médicament affecte le double de récepteurs bêta lorsqu'administré intraveineux)