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SF3 (exam 1) > Pharmaco - Cholinomimétiques / Anticholinergiques > Flashcards

Pharmaco - Cholinomimétiques / Anticholinergiques Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un cholinomimétique?

A

Molécule mimant l’effet de l’acétylcholine (en entier ou en partie)

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Q

Quel est le mécanisme d’action des cholinomimétiques à action directe (CHAD)?

A

Effets médiés par la liaison de la molécule pharmacologique aux récepteurs puis stimulation des récepteurs

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3
Q

Les cholinomimétiques peuvent être des amines ____ ou _____ . Seulement les amines _____ peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et avoir un effet ______.

A

Quaternaires
Tertiaires
Tertiaires
Systémique

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4
Q

Quels sont les deux sous-types de cholinomimétiques à action directe?

A

Nicotiniques
Muscariniques

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5
Q

Donne un exemple de cholinomimétique à action directe muscarinique (prototype désigné).

A

Méthacholine

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6
Q

Quel est le mécanisme d’action des cholinomimétiques à action indirecte (CHAID)?

A

Effets cholinergiques ne sont pas reliés à une stimulation directe du récepteur par la molécule pharmacologique, mais le mécanisme d’action varie selon la classe de molécule

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7
Q

Donne un exemple de cholinomimétique à action indirecte (prototype désigné).

A

Néostigmine

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8
Q

Où sont situés les récepteurs Ach nicotiniques?

A

Ganglion autonomes, médullosurrénale (N1)
Jonction neuromusculaire (N2)
SNC

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9
Q

Quelles sont les effets des CHAD nicotiniques à faible dose (3)?

A

Stimulation des ganglions parasympathiques et sympathiques (et des médullo-surrénales)

Stimulation des récepteurs post-synpatiques de la jonction neuromusculaire

Stimulation SNC

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10
Q

Quel sont les effets de la stimulation au niveau des ganglions autonomes par des CHAD nicotiniques à faible dose?

A

Libération d’Ach par les neurones postganglionnaires PSYM

Libération des catécholamines médullo-surrénaliennes

Libération de NA par les neurones postganglionnaires SYM

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11
Q

Quelles sont les effets des CHAD nicotiniques à haute dose (3)?

A

Désensibilisation des récepteurs nicotiniques
Inhibition de la transmission ganglionnaire
Diminution de la libération de catécholamines surrénaliennes

(causés par stimulation excessive et persistante)

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12
Q

Quels sont les effets cliniques des CHAD nicotiniques? Quel est le système affecté correspondant?

A

Vasoconstriction (SYM)
Tachycardie (SYM) alternant avec bradycardie (PSYM)
Augmentation motilité gastrointestinale (PSYM)
Urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
Contraction des muscles squelettiques (Jct neuromusc)
Vigilance, tremblements, convulsions, coma (SNC)
Dépendance (neurones dopaminergiques centraux)

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13
Q

Quel est l’usage clinique des CHAD nicotiniques? Donne le médicament actif et deux exemples.

A

Facilitation du sevrage nicotinique (tabagisme) : nicotine dans timbre transdermique et gomme à mâcher par exemple.

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14
Q

Où sont situés les récepteurs Ach muscariniques?

A

Neurones post-synaptiques PSYM
Neurones post-synpatiques SYM (glandes sudoripares)
Neurones pré-synaptiques (auto/hétérorécepteurs)
SNC
Vaisseaux

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15
Q

Quels sont les effets des CHAD muscariniques (généraux)?

A

Stimulation du parasympathique
Légère inhibition des voies SYM et PSYM intrinsèques

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16
Q

Quels seront les effets de la stimulation des récepteurs muscariniques par les CHAD muscariniques (spécifiques)?

A

Mêmes effets que la stimulation du PSYM:
(myosis, augmentation des sécrétions lacrymales et salivaires, augmentation du péristaltisme, bradycardie, bronchoconstriction)
Sudation
Inhibition du relâchement d’Ach et NA
Diminution du tonus sympathique
Vasodilatation
Effets multiples au SNC

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17
Q

Quels sont les effets secondaires des CHAD muscariniques?

A

Nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée
Urgence urinaire, incontinence urinaire

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18
Q

Quels sont les usages cliniques des CHAD muscariniques?

A

Myosis et réduction de la pression intraoculaire pour traiter le glaucome

Aide au diagnostic de l’asthme (Méthacholine en aérosol*)

Traitement de la sécheresse des muqueuses

Corriger atonie vésicale, rétention urinaire

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19
Q

Quel syndrome peut induire une xérostomie (sécheresse de la bouche)?

Quel traitement peut induire une xérostomie (sécheresse de la bouche)?

A

Syndrome de Sjogren
Radiothérapie

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20
Q

Nomme un type de CHAD à action indirecte.

A

Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE)

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21
Q

Qu’est-ce que l’acétylcholinesterase?

A

Enzyme qui dégrade et inactive l’Ach

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22
Q

Quel est l’objectif des inhibiteurs de l’ACHE?

A

Potentialiser les effets de l’Ach endogène en empêchant sa dégradation

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23
Q

Où est-ce que les inhibiteurs de l’ACHE auront-ils des effets?

A

Partout où il y a des récepteurs cholinergiques:
Ganglions autonomes et médullo-surrénale
Jct neuromusculaire
Neurones post-ganglionnaires PSYM
Neurones post-ganglionnaires SYM (glandes sudoripares)
SNC

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24
Q

Quels sont les effets des inhibiteurs de l’ACHE?

A

Myosis et accommodation pour vision proche (PSYM)
Augmentation tonus GI (PSYM)
Bronchoconstriction (PSYM)
Urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
Bradycardie (PSYM)
Aucun changement TA (PSYM et SYM)
Augmentation de force de contraction des muscles squelettiques (récepteurs N)
Vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux)

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25
Q

Quels sont les usages cliniques des inhibiteurs de l’ACHE?

A

Renverser la paralysie musculaire provoquée par l’anesthésie (néostigmine*)
Traitement de la myasthénie grave
Atténuer certains déficits cognitifs causés par l’Alzheimer

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26
Q

L’utilisation d’un inhibiteur de l’ACHE pour renverser la paralysie musculaire causée par l’anesthésie nécessite concomittante d’un ______ afin de contrer les effets secondaires non voulus, soit la _____ et l’_______.

A

Antimuscarinique
Bradycardie
Augmentation des sécrétions salivaires

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27
Q

Quels sont les critères pour administrer un inhibiteur de l’ACHE à un patient atteint d’Alzheimer?

A

Fréquence cardiaque supérieure à 50 bpm
Stade de la maladie léger/modéré
Visite après 3 mois
Effets secondaires tolérés
Suivi tous les 6 mois

28
Q

Quelles sont les conditions à risque pour les cholinomimétiques?

A

Bradycardie
Asthme
Obstruction intestinale ou urinaire

29
Q

Qu’est-ce que la muscarine?

A

Agoniste muscarinique toxique

30
Q

Quels sont les effets d’une intoxication à la muscarine?

A

Hypersécrétion
Vomissements
Diarrhées
Déshydratation
Bronchospasme

31
Q

Quel est l’antidote d’une intoxication à la muscarine?

A

Atropine (agent antimuscarinique)

32
Q

Qu’est-ce que le gaz sarin?

A

Liquide inodore, incolore, volatile, absorbé par la peau qui est de la famille des organophosphates

33
Q

Qu’est-ce qu’un organophosphate?

A

Inhibiteur irréversible de l’ACHE (cholinomimétique indirect)

34
Q

Quels sont les effets d’une exposition au gaz sarin?

A

Contractions musculaires menant à des contractures et éventuellement à des paralysies
Myosis
Hypersécrétions
Bronchospasmes, dyspnée
Nausées, vomissements, incontinence
Bradycardie

35
Q

Quels sont les antidotes à une intoxication aux organophosphates?

A

Pralidoxime (spécifique aux organophosphates)
Atropine

36
Q

Vrai ou faux: généralement, les cholinomimétiques sont sélectifs.

A

Faux, ils sont peu sélectifs car ils affectent plusieurs récepteurs un peu partout dans le corps

37
Q

Quel est le rôle des anticholinergiques?

A

Inhiber l’action de l’acétylcholine endogène

38
Q

Quelles sont les deux sous-classes d’anticholinergiques?

A

Antagonistes des récepteurs
Inhibiteurs de la libération d’Ach

39
Q

Nomme deux antimuscariniques (prototypes désignés).

A

Atropine
Glycopyrrolate

40
Q

Les antimuscariniques (AMU) sont des _______ des récepteurs muscariniques. Ils ont un effet _______ et peuvent être des amines _____ ou _____ .

A

Antagonistes compétitifs
Parasympatholytique
Tertiaires ou quaternaires

41
Q

Quel est le principal effet des antimuscariniques (en général)?

A

Bloc du parasympathique

42
Q

Quels sont les principaux effets des antimuscariniques (spécifiques)?

A

Mydriase
Réduction des sécrétions lacrymales, naso-trachéobronchiales, salivaires, GI
Cycloplégie (paralysie de l’accomodation)
Tachycardie
Bronchodilatation
Réduction de la sudation (hyperthermie)
Ralentissement du transit gastrointestinal
Rétention urinaire
Inhibition des effets vasodilatateurs des CHAD

43
Q

Quels sont les usages cliniques des antimuscariniques?

A

Traitement de la bradycardie (atropine, glycopyrrolate)
Traitement du bronchospasme, surtout chez patient MPOC et parfois asthmatique
Examen ophtalmologique (mydriase pour fond de l’oeil)
Prévention des nausées et vomissements
Réduction des sécrétions salivaires
Sédation
Effets centraux
Traitement de la maladie Parkinson (réduire tremblements/rigidité)
Réduire l’incidence de mouvement anormaux
Atténuer les effets d’une stimulation du parasympathique (médicamenteuse ou réflexe)
Traitement des intoxications aux cholinomimétiques

44
Q

Quelles sont les deux différences entre l’atropine et le glycopyrrolate?

A

Le glycopyrrolate est un amine quaternaire alors que l’atropine est un amine tertiaire = seulement l’atropine a des effets au SNC

Le glycopyrrolate est moins incisif que l’atropine, mais son action est plus lente

45
Q

Quel est le traitement de première ligne pour de la bradyarythmie sévère?

A

Atropine

46
Q

Quel médicament est utilisé pour atténuer les effets d’une stimulation du parasympathique médicamenteuse (ex: néostigmine pour renverser paralysie musculaire de l’anesthésie)

A

Glycopyrrolate

47
Q

Quel médicament est utilisé pour atténuer les effets d’une stimulation du parasympathique réflexe (ex: réflexe oculo-cardique ou distension du péritoine)

A

Glycopyrrolate ou atropine

48
Q

Quel médicament est utilisé pour traiter des intoxications aux cholinomimétiques (ex: organophosphates)

A

Atropine

49
Q

Quelles sont les conditions à risque avec les antimuscariniques?

A

Glaucome
Rétention urinaire (hyperplasie prostatique)
Constipation
Hyperthermie (ou fièvre)
Tachyarythmie

50
Q

Qu’est-ce qu’un anticholinergique ganglioplégique? Nomme le prototype désigné de cette classe de médicament.

A

Anticholinergique antagoniste des récepteurs nicotiniques ganglionnaires (N1)
Prototype: triméthaphan

51
Q

Lors de l’action des anticholinergiques ganglioplégiques, quel bloc ganglionnaire est le plus fort (SYM ou PSYM)?

A

Bloc SYM&raquo_space;> Bloc PSYM

52
Q

Quels sont les usages cliniques des anticholinergiques ganglioplégiques (antagonistes des récepteurs N1)?

A

Aucun… avant étaient utilisés pour HTA mais plus maintenant.

53
Q

Qu’est-ce qu’un anticholinergique bloqueur musculaire? Nomme le prototype désigné de cette classe de médicament.

A

Anticholinergique antagoniste des récepteurs nicotiniques musculaires (N2)
Prototype: rocuronium

54
Q

Quel est l’effet d’un anticholinergique antagoniste des récepteurs N2?

A

Paralysie

55
Q

Quels sont les usages cliniques des anticholinergiques antagonistes des récepteurs N2?

A

Paralysie: préopératoire, intubation, soins intensifs (rocuronium*)

56
Q

Nomme un anticholinergique inhibiteur de la libération d’Ach.

A

Toxine botulinique

57
Q

Quel est le mode d’action de la toxine botulinique?

A

Liaison irréversible avec des fibres nerveuses cholinergiques = empêche la libération d’Ach

58
Q

Quels sont les usages cliniques de la toxine botulinique (botox)?

A

Traitement de divers types de spasticité (ex: dystonie cervicale)
Esthétisme
Injection dans le sphincter strié de l’urètre, dans la vessie, dans la prostate

59
Q

Quel sont les effets d’une intoxication à la toxine botulinique (botulisme)?

A

Vision trouble, mydriase
Constipation
Chute de la paupière
Difficulté à avaler
Faiblesse musculaire et paralysie
Sensibilité normale
Afébrile

60
Q

Quels sont les effets d’une intoxication à dose excessive d’atropine?

A

Excitation
Nervosité
Hallucinations
Coma

61
Q

Vrai ou faux: les antimuscariniques sont des médicaments peu utilisés dans la pratique courante.

A

Faux

62
Q

Vrai ou faux: les antinicotiniques bloqueurs de ganglions SNA sont des médicaments peu utilisés dans la pratique courante.

A

Vrai, ils sont non utilisés

63
Q

Vrai ou faux: les antinicotiniques bloqueurs musculaires sont des médicaments peu utilisés dans la pratique courante.

A

Faux, usage quotidien en anesthésie

64
Q

Qu’est-ce qu’un toxidrome?

A

Ensemble de symptômes cliniques, biologiques ou électrocardiographiques évoquant une cause toxique

65
Q

ALLER APPRENDRE TOXIDROME SYNDROME ANTICHOLINERGIQUE, CHOLINERGIQUE (MUSC), CHOLINERGIQUE (NICOTINIQUE) (dernières slides cours 2)

A

yahoo

SF3 (exam 1) (10 decks)

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