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Système nerveux et musculosquelettique > Pharmaco SNA 2 > Flashcards

Pharmaco SNA 2 Flashcards

1
Q

Vrai ou faux - Si le taux de NA augmente, il y a moins de tyrosine convertit en DOPA.

A

Vrai, boucle de rétroaction

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2
Q

Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synapses adrénergiques?

A

Recapture neuronale dans l’axoplasme puis dans les vésicules

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3
Q

Quelles sont les 2 enzymes qui dégradent les catécholamines?

A
  1. MAO (mono-amine-oxydase)
  2. COMT (catécholamine-O-méthyl-transférase)
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4
Q

Comment se nomme les antagonistes des récepteurs adrénergiques?

A

Sympatholytiques

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5
Q

Quelles sont les 3 façons de modifier l’activité adrénergique?

A
  1. Action directe (liaison récept)
  2. Action indirecte (augmenter le substrat, modifier la libération du médiateur, modifier recapture, inhiber enzyme de dégradation)
  3. Action mixte
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6
Q

Quel est l’effet général des récepteurs alpha-1 et des récepteurs beta?

A
  • Excitation
  • Relaxation sauf beta-1 = activation cardiaque
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7
Q

Nommer des organes où il y a seulement des récepteurs alpha et des organes où ils sont prédominants.

A
  • Fibres radiaires (mydriase), vaisseaux, sphincters, organe sexuel
  • Artères rénales, artères mésentériques
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8
Q

Nommer des organes où il y a seulement des récepteurs beta et des organes où ils sont prédominants.

A
  • Coeur (beta-1), muscle ciliaire (beta-2), muscle bronchique (beta-2), detrusor (beta-2 et 3)
  • Vaisseaux muscles squelettiques, vaisseaux hépatiques
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9
Q

Nommer l’affinité de ces molécules est pour quel(s) récepteur(s):
- Phényléphrine
- NA
- A
- Isoprotérénol

A
  • alpha-1
  • alpha-1 = alpha-2 > beta-1 > beta-2
  • a1 = a2 = b1 = b2
  • b1 = b2
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10
Q

Quels sont les 2 types de sympathomimétiques?

A
  1. Sympathomimétiques directs
  2. Sympathomimétiques indirects (augmente NA dans la fente)
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11
Q

Quels sont les 2 types de sympatholytiques?

A
  1. a-sympatholytiques
  2. b-sympatholytiques
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12
Q

Qu’est-ce que sont les antisympathotoniques?

A

Diminuent le tonus sympathique

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13
Q

Quelles sont les actions sympathomimétiques des catécholamines?

A
  • Excitation périphérique de certains muscles lisses
  • Inhibition périphériques de certains muscles lisses (bronches, TGI)
  • Excitation cardiaque
  • Actions métaboliques
  • Actions endocriniennes et glandulaires
  • Actions centrales
  • Actions présynaptique (inhibition ou facilitation de la transmission)
  • Action au niveau de l’oeil
  • Action niveau vessie
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14
Q

À quoi correspond la tension artérielle? Et le débit cardiaque?

A
  • TA = DCxRVP
  • DC = FCxFeVG
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15
Q

Nommer 2 molécules agonistes beta-adrénergique et 4 molécules beta2-adrénergique.

A
  • Isoprotérénol et dobutamine
  • Salmétérol, salbutamol, terbutaline, vilantérol
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16
Q

Nommer 1 molécule alpha1-adrénergique et 1 molécule alpha2-adrénergique.

A
  • Phenyléphrine
  • Clonidine
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17
Q

Nommer 3 agonistes sympathomimétiques divers.

A

Amphétamine, éphédrine et oxymetazoline

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18
Q

Pourquoi l’absorption de catécholamines est-elle lente suite à une injection sous-cutanée?

A

Vasoconstriction

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19
Q

Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline?

A
  • Vasoconstriction artérioles (a1)
  • Vasodilatation muscles squelettiques (b2)
  • Augmentation fréquence cardiaque, débit et tension (b1)
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20
Q

Quels sont les effets sur les bronches, sur la métabolisme et au niveau du TGI de l’adrénaline?

A
  • Relaxation muscles lisses bronches (b2)
  • Augmentation glycogénolyse et lipolyse (b1), inhibition relargage insuline (a1)
  • Relaxation muscles lisses TGI, relaxation detrusor (b), contraction sphincters et trigone (a1)
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21
Q

Quels sont les effets de l’adrénaline au niveau de l’oeil?

A
  • Mydriase: contraction muscles radiaires de l’iris
  • Relaxation muscle ciliaire (accomodation cristallin)
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22
Q

Quelles sont les indications de l’adrénaline?

A
  • Choc anaphylactique
  • Status asthmaticus
  • Choc cardiogénique
  • Arrêt cardio-respiratoire et arythmies
  • Adjuvant lors d’utilisation d’anesthésiques locaux
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23
Q

Quels sont les effets de la noradrénaline?

A
  • Vasoconstriction artérielle et veineuse +++
  • Augmentation tension artérielle (a1)
  • Stimulant modéré b1 : augmentation FC, force de contraction
  • Peu d’effets b2
  • Peu d’effets métaboliques
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24
Q

Quelles sont les indications de la NA?

A
  • Augmentation RVP, augmentation TA
  • Tx hypotension artérielle
  • Tx choc septique
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25
Q

Vrai ou faux - L’effet pharmacologique de la dopamine est dose dépendant

A

Vrai

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26
Q

Dans quoi est impliquée la dopamine?

A
  • Régulation tonus vasculaire, du coeur, des fonctions endocriniennes
  • Neurotransmetteurs SNC et SNP
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27
Q

Quels sont les rôles des récepteurs D1 et D2?

A
  • D1: Post-synaptique, vasodilatation rénale, mésentère, coronaires et cérébrale
  • D2: Pré-synaptique, diminution relargage NA (vasodilatation), effet central (récompense)
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28
Q

Quelles sont les indications de la dopamine?

A
  • Tx bradycardie
  • Tx insuffisance cardiaque
    Très peu utilisée en pratique
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29
Q

Quels sont les effets pharmacologiques de l’isoprotérénol (isuprel) et ses indications thérapeutiques?

A
  • Puissant stimulant b1 et b2
  • Augmentation FC, DC et inotropisme (b1)
  • Vasodilatation muscles squelettiques (b2)
  • Bloc AV réfractaire, bradycardie réfractaire
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30
Q

Quels sont les effets pharmacologiques du dobutamine (dobutrex) et ses indications thérapeutiques?

A
  • Puissant stimulant b1
  • Augmentation DC, volume d’éjection ventriculaire, contractilité du myocarde
  • Effet léger b2
  • Choc cardiogénique, stimulation cardiaque pendant une chirurgie cardiaque, échographie cardiaques
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31
Q

Pourquoi sont utiles les molécules avec une affinité préférentielle b2?

A

Très utile dans le Tx de l’asthme et des maladies pulmonaires, sans être limité par les effets cardiaques

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32
Q

Quelle voie d’absorption est privilégiée pour les agonistes sélectifs des récepteurs beta-2?

A

Voie pulmonaire (inhalation)

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33
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques du salbutamol et autres agonistes b2?

A
  • Asthmes et autres pathologies pulmonaires obstructives
  • Bronchospasme aigu
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34
Q

Quels sont les effets indésirables des agonistes b2 sélectifs?

A
  • Tachycardie
  • Tremblements musculaires (stimulation b2 muscles squelettiques)
  • Agitation nerveuse
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35
Q

Nommer une molécule b3 sélective ainsi que ses caractéristiques.

A
  • Mirabegron (Myrbetriq)
  • Sélectif b3 niveau vessie
  • Relaxation muscle détrusor
  • Pour hyperactivité vésicale
  • Si augmente dose, perte sélectivité et augmentation FC et TA
36
Q

Quels sont les effets pharmacologiques de la phényléphrine?

A
  • Puissante activité a-adrénergique
  • Vasoconstriction et augmentation TA
37
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques de la phényléphrine?

A
  • Hypotension liée à une diminution de la RVP
  • Maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie
  • Décongestionnant nasal/oculaire
  • Mydriase (gtt pour examen ophtalmo)
38
Q

Quels sont les effets pharmacologiques de la midodrine (a1 sélectif) et ses indications thérapeutiques?

A
  • Vasoconstricteur, augmente TA
  • Hypotension orthostatique
  • Syndrome hépato-rénal
39
Q

Quels sont les effets pharmacologiques de l’oxymétazoline (dristan) et xylometazoline (otrivin) ainsi que leurs indications thérapeutiques (a1 sélectif, topique)?

A
  • Vasoconstricteur local (nez)
  • Diminution sécrétion mucus et congestion vasculaire
  • Congestion nasale, rhinite allergique
40
Q

Quelles sont les caractéristiques de la clonidine?

A
  • Agoniste a2 donc adrénolytique
  • Diminution TA via diminution libération NA
  • Effets centraux, traverse BHE
  • Hypertension artérielle réfractaire Tx de base, sevrage alcool ou autres subs, bouffées de chaleur ménopause, indication en psychiatrie
41
Q

Quelles sont les caractéristiques de la méthyldopa?

A
  • Agoniste a2
  • Diminution TA par diminution libération NA
  • Traverse BHE
  • Hypertension artérielle (obstétrique)
42
Q

Quelles sont les caractéristiques de la brimonidine (alphagan)?

A
  • Activation récept a2 des procès ciliaires donc diminution TA oculaire
  • Pour glaucome
43
Q

Quelles sont les caractéristiques du dexxmedetomidine?

A
  • Activation a2 centraux
  • Permet sédation
  • Certaine algésie
  • Sédation non profonde en vue de faciliter l’extubation
44
Q

Vrai ou faux - Les sympathomimétiques indirects sont les seuls a ne pas présenter un risque élevé de dépendance.

A

Faux, ils présentent un risque très élevé en augmentant la concentration de NA dans la fente synaptique

45
Q

Quels mécanismes peuvent être en jeu pour augmenter la concentration de NA dans la fente synaptique?

A
  • Inhibition recapture de la NA
  • Accélération de la libération de la NA
  • Inhibition de la dégradation par la MAO
  • Somme de ces 3 effets
46
Q

Quels sont les 3 mécanismes d’action de l’amphétamine (adderal)?

A
  1. Augmente libération NA
  2. Diminue recapture
  3. Diminue activité MAO
47
Q

Quels sont les effets physiologiques des amphétamines?

A
  • Effet stimulant SNC très puissant
  • Action périphérique a et b : augmentation TA, tachycardie
  • Diminue sensation de fatigue et le besoin de dormir
  • Augmente attention
  • Diminue appétit
48
Q

Quels sont les effets de l’ephédrine et de la pseudoephédrine?

A
  • Sympathomimétique indirect avec action mixte
  • Stimulation directe des récepts
  • Stimulation indirecte via augmentation relargage NA
  • Agoniste a et b: augmentation FC, DC, RVP, TA
49
Q

Quelles sont les indications de l’ephédrine et de la pseudoephédrine?

A
  • Tx hypotension per-opératoire
  • Décongestionnant nasal
50
Q

Qu’est-ce qu’un choc?

A
  • État d’inadéquation entre demande et apport O2
  • Hypotension, défaillance multi-organes
  • Causes: hypovolémique, cardiogénique, distributif, obstructif
  • Vasopresseurs augmentent TA
51
Q

Quelle est la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse lors d’un arrêt cardiaque?

A

Épinéphrine

52
Q

Par quoi peut être causée le trouble de déficit de l’attention?

A
  • Catécholamines sont impliquées dans le contrôle de l’attention
  • L’usage de stimulants SNC peut aider l’enfant à soutenir son attention
53
Q

Quel est le Tx pour la narcolepsie et pour l’obésité?

A

Amphétamines

54
Q

Quelles sont les applications thérapeutiques pour les alpha- sympatholytiques?

A
  • Diminution pression artérielle
  • Hyperplasie bénigne de la prostate
55
Q

Quel est le mécanisme d’action des alpha-bloquants pour diminuer la pression artérielle?

A
  • Blocage des récept a
  • Vasodilatation
  • Diminution résistance périphérique
  • Diminution pression artérielle
56
Q

Quelles sont les caractéristiques du phénoxybenzamine et du phentolamine (a-sympatholytiques non-spécifique)?

A
  • Vasodilatation, diminution RVP, hypotension (a1)
  • Augmentation NA et donc FA et DC (bloc récept a2)
  • Tx crises hypertensives, infiltration locale en cas d’extravasation d’amines
  • Limites : Hypotension orthostatique et tachycardie réflexe
57
Q

Quelle est la seule molécule à avoir un mécanisme irréversible?

A

Phénoxybenzamine (a-sympatholytiques non-spécifique)

58
Q

Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétiques de la phentolamine?

A
  • Administration IV
  • Effet immédiat et durée de 10-15 min
  • Rapidement métabolisé foie et excrété urine
  • Tx ischémie et nécrose dermales suite accidents amines vasoactives
59
Q

Qu’est-ce que le phéochromocytome?

A
  • Tumeur médullosurrénale
  • Sécrétion quantité considérable de catécholamines
  • TA et FC très élevées
  • TX antagonistes a non sélectifs
60
Q

Quel est le problème des a-sympatholytiques non spécifiques?

A
  • Bloquent effet récept a1 mais aussi a2
  • Inhibition de la libération de NA, donc libération incontrôlée
  • Action sur récept b1 niveau coeur et amène tachycardie et tachyarythmie
  • Donc souvent combinés avec b-bloquants
61
Q

Vrai ou faux - Les a-sympatholytiques sont des molécules de choix dans le traitemetn de l’hypertension chronique.

A

Faux, dû à leurs effets secondaires par le blocage de a2

62
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques des a1-sympatholytiques?

A
  • Hypertension artérielle et hyperplasie bénigne de la prostate
  • Sélectivité a1 (moins de tachycardie réflexe) ou a1A (ciblé prostate, moins d’hypotension)
63
Q

Quelles sont les caractéristiques du prazosin (minipress)?

A
  • a1-sympatholytique
  • Blocage a1 niveau artérioles et veines donc diminution RVP
  • Pour hypertension et hyperplasie bénigne
64
Q

Quels sont les effets indésirables des a1-sympatholytiques?

A
  • Vasodilatation excessive
  • Hypotension orthostatique, vertiges, pertes de conscience, tachycardie réflexe, palpitations, oedème membres inférieurs
  • Effet syncope de 1ère dose
65
Q

Est-ce que les a-bloquants sont une première ligne de traitement pour l’hypertension artérielle?

A

Non

66
Q

Nommer des a1-bloquants utilisés pour favoriser la miction lors de l’hyperplasie de la prostate.

A
  • Térazosin
  • Prazocin
  • Doxazocin
67
Q

Nommer des a1A-bloquants utilisés pour l’hyperplasie de la prostate en réduisant le risque de baisser la TA.

A
  • Tamsulosin
  • Alfuzocin
  • Silodosine
68
Q

Quelles sont les applications thérapeutiques pour les b-sympatholytiques?

A
  • Cardiologie: Protection muscle cardiaque
  • Diminution pression artérielle
  • Glaucome: Diminution pression interne oeil
69
Q

Vrai ou faux - Les b-sympatholytiques activent partiellement les récepteurs b.

A

Vrai

70
Q

Vrai ou faux - Les b-bloqueurs agissent seulement sur les récepteurs b.

A

Faux, certains auront également un effet antagoniste a

71
Q

Quels sont les effets cardiovasculaires, pulmonaires et métaboliques des b-bloqueurs?

A
  • Diminution FC, contractilité myocarde, TA
  • Bronchoconstriction (b2)
  • Diminution glycogénolyse en réponse à une hypoglycémie
72
Q

Quelle est la pierre angulaire de la prise en charge d’un patient ayant eu de l’angine de poitrine?

A

b-bloqueurs

73
Q

Nommer 3 molécules (b-bloqueurs) utilisées pour l’insuffisance cardiaque compensée.

A
  1. Cardédilol
  2. Metoprolol
  3. Bisoprolol
74
Q

De quelle façon les b-bloqueurs peuvent-ils contribuer à diminuer la pression artrielle trop élevée?

A
  • Effet sur le coeur en diminuant la FC
  • Effet sur le système circulatoire par action complexe
  • Action au niveau rénal via diminution de sécrétion de rénine
75
Q

Comment les b-bloqueurs permettent-ils de diminuer la pression interne de l’oeil en cas de glaucome?

A

Diminuent la production d’humeur aqueuse

76
Q

Pourquoi certains orateurs et musiciens utilisent occasionnellement des b-bloqueurs pour diminuer le trac?

A

Action anxiolytique qui repose sur l’atténuation des signes caractéristiques d’une libération d’adrénaline d’origine psychologique (battements de coeur, tremblements)

77
Q

Quels sont les contre-indication et les effets indésirables de b-bloqueurs?

A
  • Insuffisance cardiaque décompensée, asthme/MPOC, hypoglycémie en cas de diabète sucré
  • Bradycardie, bloc AV, effets SNC
78
Q

Pour quelles raisons faut-il faire attention aux b-bloqueurs chez les patients avec de l’asthme ou MPOC?

A

Sensibles au bronchospasme médié par l’effet antagoniste b2 des b-bloqueurs

79
Q

Pour quelle raison faut-il faire attention aux b-bloqueurs chez les patients diabétiques?

A

Suppression de la libération de glucose et les signes annonciateurs d’une hypoglycémie dus à la libération d’adrénaline

80
Q

Nommer des effets indésirables des b-bloqueurs.

A
  • Dépression, cauchemars, insomnie, fatigue
  • Dysfonction érectile
81
Q

Quelles sont les caractéristiques du propanolol (b-sympatholytique non-spécifique)?

A
  • Prototype b-bloqueurs
  • Aucune activité antagoniste a et activité sympathomimétique
  • HTA, arythmies, prévention migraine, hyperthyroïdie symptomatique
  • Liposoluble
82
Q

Quelles sont les caractéristiques du timolol (b-sympatholytique non-spécifique)?

A
  • Glaucome
  • Gouttes ophtlmiques
  • Si absorption systémique : bradycardie, bronchospasme, hypotension
83
Q

Vrai ou faux - La sélectivité des b-bloqueurs cardiosélectifs est absolue.

A

Faux, perte de sélectivité à haute dose

84
Q

Quelles sont les caractéristiques du métoprolol (lopressor)?

A
  • b1-bloqueur
  • HTA, infarctus myocarde, insuffisance cardiaque, arythmies
85
Q

Quelles sont les caractéristiques du bisoprolol (monocor)?

A
  • b1-bloqueur
  • HTA
  • Particulièrement spécifique
86
Q

Quelles sont les caractéristiques du labétamol (trandate)?

A
  • b-bloquant non spécifique : diminution FC
  • a1-bloquant spécifique : Vasodilatation en périphérie
  • HTA
87
Q

Quelles sont les caractéristiques du carvedilol (coreg)?

A
  • a et b sympatholytique
  • Effet antioxydant (protecteur muscle cardiaque)

Système nerveux et musculosquelettique (13 decks)

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