Pharmaco SNA 2 Flashcards
Vrai ou faux - Si le taux de NA augmente, il y a moins de tyrosine convertit en DOPA.
Vrai, boucle de rétroaction
Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synapses adrénergiques?
Recapture neuronale dans l’axoplasme puis dans les vésicules
Quelles sont les 2 enzymes qui dégradent les catécholamines?
- MAO (mono-amine-oxydase)
- COMT (catécholamine-O-méthyl-transférase)
Comment se nomme les antagonistes des récepteurs adrénergiques?
Sympatholytiques
Quelles sont les 3 façons de modifier l’activité adrénergique?
- Action directe (liaison récept)
- Action indirecte (augmenter le substrat, modifier la libération du médiateur, modifier recapture, inhiber enzyme de dégradation)
- Action mixte
Quel est l’effet général des récepteurs alpha-1 et des récepteurs beta?
- Excitation
- Relaxation sauf beta-1 = activation cardiaque
Nommer des organes où il y a seulement des récepteurs alpha et des organes où ils sont prédominants.
- Fibres radiaires (mydriase), vaisseaux, sphincters, organe sexuel
- Artères rénales, artères mésentériques
Nommer des organes où il y a seulement des récepteurs beta et des organes où ils sont prédominants.
- Coeur (beta-1), muscle ciliaire (beta-2), muscle bronchique (beta-2), detrusor (beta-2 et 3)
- Vaisseaux muscles squelettiques, vaisseaux hépatiques
Nommer l’affinité de ces molécules est pour quel(s) récepteur(s):
- Phényléphrine
- NA
- A
- Isoprotérénol
- alpha-1
- alpha-1 = alpha-2 > beta-1 > beta-2
- a1 = a2 = b1 = b2
- b1 = b2
Quels sont les 2 types de sympathomimétiques?
- Sympathomimétiques directs
- Sympathomimétiques indirects (augmente NA dans la fente)
Quels sont les 2 types de sympatholytiques?
- a-sympatholytiques
- b-sympatholytiques
Qu’est-ce que sont les antisympathotoniques?
Diminuent le tonus sympathique
Quelles sont les actions sympathomimétiques des catécholamines?
- Excitation périphérique de certains muscles lisses
- Inhibition périphériques de certains muscles lisses (bronches, TGI)
- Excitation cardiaque
- Actions métaboliques
- Actions endocriniennes et glandulaires
- Actions centrales
- Actions présynaptique (inhibition ou facilitation de la transmission)
- Action au niveau de l’oeil
- Action niveau vessie
À quoi correspond la tension artérielle? Et le débit cardiaque?
- TA = DCxRVP
- DC = FCxFeVG
Nommer 2 molécules agonistes beta-adrénergique et 4 molécules beta2-adrénergique.
- Isoprotérénol et dobutamine
- Salmétérol, salbutamol, terbutaline, vilantérol
Nommer 1 molécule alpha1-adrénergique et 1 molécule alpha2-adrénergique.
- Phenyléphrine
- Clonidine
Nommer 3 agonistes sympathomimétiques divers.
Amphétamine, éphédrine et oxymetazoline
Pourquoi l’absorption de catécholamines est-elle lente suite à une injection sous-cutanée?
Vasoconstriction
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline?
- Vasoconstriction artérioles (a1)
- Vasodilatation muscles squelettiques (b2)
- Augmentation fréquence cardiaque, débit et tension (b1)
Quels sont les effets sur les bronches, sur la métabolisme et au niveau du TGI de l’adrénaline?
- Relaxation muscles lisses bronches (b2)
- Augmentation glycogénolyse et lipolyse (b1), inhibition relargage insuline (a1)
- Relaxation muscles lisses TGI, relaxation detrusor (b), contraction sphincters et trigone (a1)
Quels sont les effets de l’adrénaline au niveau de l’oeil?
- Mydriase: contraction muscles radiaires de l’iris
- Relaxation muscle ciliaire (accomodation cristallin)
Quelles sont les indications de l’adrénaline?
- Choc anaphylactique
- Status asthmaticus
- Choc cardiogénique
- Arrêt cardio-respiratoire et arythmies
- Adjuvant lors d’utilisation d’anesthésiques locaux
Quels sont les effets de la noradrénaline?
- Vasoconstriction artérielle et veineuse +++
- Augmentation tension artérielle (a1)
- Stimulant modéré b1 : augmentation FC, force de contraction
- Peu d’effets b2
- Peu d’effets métaboliques
Quelles sont les indications de la NA?
- Augmentation RVP, augmentation TA
- Tx hypotension artérielle
- Tx choc septique
Vrai ou faux - L’effet pharmacologique de la dopamine est dose dépendant
Vrai
Dans quoi est impliquée la dopamine?
- Régulation tonus vasculaire, du coeur, des fonctions endocriniennes
- Neurotransmetteurs SNC et SNP
Quels sont les rôles des récepteurs D1 et D2?
- D1: Post-synaptique, vasodilatation rénale, mésentère, coronaires et cérébrale
- D2: Pré-synaptique, diminution relargage NA (vasodilatation), effet central (récompense)
Quelles sont les indications de la dopamine?
- Tx bradycardie
- Tx insuffisance cardiaque
Très peu utilisée en pratique
Quels sont les effets pharmacologiques de l’isoprotérénol (isuprel) et ses indications thérapeutiques?
- Puissant stimulant b1 et b2
- Augmentation FC, DC et inotropisme (b1)
- Vasodilatation muscles squelettiques (b2)
- Bloc AV réfractaire, bradycardie réfractaire
Quels sont les effets pharmacologiques du dobutamine (dobutrex) et ses indications thérapeutiques?
- Puissant stimulant b1
- Augmentation DC, volume d’éjection ventriculaire, contractilité du myocarde
- Effet léger b2
- Choc cardiogénique, stimulation cardiaque pendant une chirurgie cardiaque, échographie cardiaques
Pourquoi sont utiles les molécules avec une affinité préférentielle b2?
Très utile dans le Tx de l’asthme et des maladies pulmonaires, sans être limité par les effets cardiaques
Quelle voie d’absorption est privilégiée pour les agonistes sélectifs des récepteurs beta-2?
Voie pulmonaire (inhalation)
Quelles sont les indications thérapeutiques du salbutamol et autres agonistes b2?
- Asthmes et autres pathologies pulmonaires obstructives
- Bronchospasme aigu
Quels sont les effets indésirables des agonistes b2 sélectifs?
- Tachycardie
- Tremblements musculaires (stimulation b2 muscles squelettiques)
- Agitation nerveuse
Nommer une molécule b3 sélective ainsi que ses caractéristiques.
- Mirabegron (Myrbetriq)
- Sélectif b3 niveau vessie
- Relaxation muscle détrusor
- Pour hyperactivité vésicale
- Si augmente dose, perte sélectivité et augmentation FC et TA
Quels sont les effets pharmacologiques de la phényléphrine?
- Puissante activité a-adrénergique
- Vasoconstriction et augmentation TA
Quelles sont les indications thérapeutiques de la phényléphrine?
- Hypotension liée à une diminution de la RVP
- Maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie
- Décongestionnant nasal/oculaire
- Mydriase (gtt pour examen ophtalmo)
Quels sont les effets pharmacologiques de la midodrine (a1 sélectif) et ses indications thérapeutiques?
- Vasoconstricteur, augmente TA
- Hypotension orthostatique
- Syndrome hépato-rénal
Quels sont les effets pharmacologiques de l’oxymétazoline (dristan) et xylometazoline (otrivin) ainsi que leurs indications thérapeutiques (a1 sélectif, topique)?
- Vasoconstricteur local (nez)
- Diminution sécrétion mucus et congestion vasculaire
- Congestion nasale, rhinite allergique
Quelles sont les caractéristiques de la clonidine?
- Agoniste a2 donc adrénolytique
- Diminution TA via diminution libération NA
- Effets centraux, traverse BHE
- Hypertension artérielle réfractaire Tx de base, sevrage alcool ou autres subs, bouffées de chaleur ménopause, indication en psychiatrie
Quelles sont les caractéristiques de la méthyldopa?
- Agoniste a2
- Diminution TA par diminution libération NA
- Traverse BHE
- Hypertension artérielle (obstétrique)
Quelles sont les caractéristiques de la brimonidine (alphagan)?
- Activation récept a2 des procès ciliaires donc diminution TA oculaire
- Pour glaucome
Quelles sont les caractéristiques du dexxmedetomidine?
- Activation a2 centraux
- Permet sédation
- Certaine algésie
- Sédation non profonde en vue de faciliter l’extubation
Vrai ou faux - Les sympathomimétiques indirects sont les seuls a ne pas présenter un risque élevé de dépendance.
Faux, ils présentent un risque très élevé en augmentant la concentration de NA dans la fente synaptique
Quels mécanismes peuvent être en jeu pour augmenter la concentration de NA dans la fente synaptique?
- Inhibition recapture de la NA
- Accélération de la libération de la NA
- Inhibition de la dégradation par la MAO
- Somme de ces 3 effets
Quels sont les 3 mécanismes d’action de l’amphétamine (adderal)?
- Augmente libération NA
- Diminue recapture
- Diminue activité MAO
Quels sont les effets physiologiques des amphétamines?
- Effet stimulant SNC très puissant
- Action périphérique a et b : augmentation TA, tachycardie
- Diminue sensation de fatigue et le besoin de dormir
- Augmente attention
- Diminue appétit
Quels sont les effets de l’ephédrine et de la pseudoephédrine?
- Sympathomimétique indirect avec action mixte
- Stimulation directe des récepts
- Stimulation indirecte via augmentation relargage NA
- Agoniste a et b: augmentation FC, DC, RVP, TA
Quelles sont les indications de l’ephédrine et de la pseudoephédrine?
- Tx hypotension per-opératoire
- Décongestionnant nasal
Qu’est-ce qu’un choc?
- État d’inadéquation entre demande et apport O2
- Hypotension, défaillance multi-organes
- Causes: hypovolémique, cardiogénique, distributif, obstructif
- Vasopresseurs augmentent TA
Quelle est la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse lors d’un arrêt cardiaque?
Épinéphrine
Par quoi peut être causée le trouble de déficit de l’attention?
- Catécholamines sont impliquées dans le contrôle de l’attention
- L’usage de stimulants SNC peut aider l’enfant à soutenir son attention
Quel est le Tx pour la narcolepsie et pour l’obésité?
Amphétamines
Quelles sont les applications thérapeutiques pour les alpha- sympatholytiques?
- Diminution pression artérielle
- Hyperplasie bénigne de la prostate
Quel est le mécanisme d’action des alpha-bloquants pour diminuer la pression artérielle?
- Blocage des récept a
- Vasodilatation
- Diminution résistance périphérique
- Diminution pression artérielle
Quelles sont les caractéristiques du phénoxybenzamine et du phentolamine (a-sympatholytiques non-spécifique)?
- Vasodilatation, diminution RVP, hypotension (a1)
- Augmentation NA et donc FA et DC (bloc récept a2)
- Tx crises hypertensives, infiltration locale en cas d’extravasation d’amines
- Limites : Hypotension orthostatique et tachycardie réflexe
Quelle est la seule molécule à avoir un mécanisme irréversible?
Phénoxybenzamine (a-sympatholytiques non-spécifique)
Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétiques de la phentolamine?
- Administration IV
- Effet immédiat et durée de 10-15 min
- Rapidement métabolisé foie et excrété urine
- Tx ischémie et nécrose dermales suite accidents amines vasoactives
Qu’est-ce que le phéochromocytome?
- Tumeur médullosurrénale
- Sécrétion quantité considérable de catécholamines
- TA et FC très élevées
- TX antagonistes a non sélectifs
Quel est le problème des a-sympatholytiques non spécifiques?
- Bloquent effet récept a1 mais aussi a2
- Inhibition de la libération de NA, donc libération incontrôlée
- Action sur récept b1 niveau coeur et amène tachycardie et tachyarythmie
- Donc souvent combinés avec b-bloquants
Vrai ou faux - Les a-sympatholytiques sont des molécules de choix dans le traitemetn de l’hypertension chronique.
Faux, dû à leurs effets secondaires par le blocage de a2
Quelles sont les indications thérapeutiques des a1-sympatholytiques?
- Hypertension artérielle et hyperplasie bénigne de la prostate
- Sélectivité a1 (moins de tachycardie réflexe) ou a1A (ciblé prostate, moins d’hypotension)
Quelles sont les caractéristiques du prazosin (minipress)?
- a1-sympatholytique
- Blocage a1 niveau artérioles et veines donc diminution RVP
- Pour hypertension et hyperplasie bénigne
Quels sont les effets indésirables des a1-sympatholytiques?
- Vasodilatation excessive
- Hypotension orthostatique, vertiges, pertes de conscience, tachycardie réflexe, palpitations, oedème membres inférieurs
- Effet syncope de 1ère dose
Est-ce que les a-bloquants sont une première ligne de traitement pour l’hypertension artérielle?
Non
Nommer des a1-bloquants utilisés pour favoriser la miction lors de l’hyperplasie de la prostate.
- Térazosin
- Prazocin
- Doxazocin
Nommer des a1A-bloquants utilisés pour l’hyperplasie de la prostate en réduisant le risque de baisser la TA.
- Tamsulosin
- Alfuzocin
- Silodosine
Quelles sont les applications thérapeutiques pour les b-sympatholytiques?
- Cardiologie: Protection muscle cardiaque
- Diminution pression artérielle
- Glaucome: Diminution pression interne oeil
Vrai ou faux - Les b-sympatholytiques activent partiellement les récepteurs b.
Vrai
Vrai ou faux - Les b-bloqueurs agissent seulement sur les récepteurs b.
Faux, certains auront également un effet antagoniste a
Quels sont les effets cardiovasculaires, pulmonaires et métaboliques des b-bloqueurs?
- Diminution FC, contractilité myocarde, TA
- Bronchoconstriction (b2)
- Diminution glycogénolyse en réponse à une hypoglycémie
Quelle est la pierre angulaire de la prise en charge d’un patient ayant eu de l’angine de poitrine?
b-bloqueurs
Nommer 3 molécules (b-bloqueurs) utilisées pour l’insuffisance cardiaque compensée.
- Cardédilol
- Metoprolol
- Bisoprolol
De quelle façon les b-bloqueurs peuvent-ils contribuer à diminuer la pression artrielle trop élevée?
- Effet sur le coeur en diminuant la FC
- Effet sur le système circulatoire par action complexe
- Action au niveau rénal via diminution de sécrétion de rénine
Comment les b-bloqueurs permettent-ils de diminuer la pression interne de l’oeil en cas de glaucome?
Diminuent la production d’humeur aqueuse
Pourquoi certains orateurs et musiciens utilisent occasionnellement des b-bloqueurs pour diminuer le trac?
Action anxiolytique qui repose sur l’atténuation des signes caractéristiques d’une libération d’adrénaline d’origine psychologique (battements de coeur, tremblements)
Quels sont les contre-indication et les effets indésirables de b-bloqueurs?
- Insuffisance cardiaque décompensée, asthme/MPOC, hypoglycémie en cas de diabète sucré
- Bradycardie, bloc AV, effets SNC
Pour quelles raisons faut-il faire attention aux b-bloqueurs chez les patients avec de l’asthme ou MPOC?
Sensibles au bronchospasme médié par l’effet antagoniste b2 des b-bloqueurs
Pour quelle raison faut-il faire attention aux b-bloqueurs chez les patients diabétiques?
Suppression de la libération de glucose et les signes annonciateurs d’une hypoglycémie dus à la libération d’adrénaline
Nommer des effets indésirables des b-bloqueurs.
- Dépression, cauchemars, insomnie, fatigue
- Dysfonction érectile
Quelles sont les caractéristiques du propanolol (b-sympatholytique non-spécifique)?
- Prototype b-bloqueurs
- Aucune activité antagoniste a et activité sympathomimétique
- HTA, arythmies, prévention migraine, hyperthyroïdie symptomatique
- Liposoluble
Quelles sont les caractéristiques du timolol (b-sympatholytique non-spécifique)?
- Glaucome
- Gouttes ophtlmiques
- Si absorption systémique : bradycardie, bronchospasme, hypotension
Vrai ou faux - La sélectivité des b-bloqueurs cardiosélectifs est absolue.
Faux, perte de sélectivité à haute dose
Quelles sont les caractéristiques du métoprolol (lopressor)?
- b1-bloqueur
- HTA, infarctus myocarde, insuffisance cardiaque, arythmies
Quelles sont les caractéristiques du bisoprolol (monocor)?
- b1-bloqueur
- HTA
- Particulièrement spécifique
Quelles sont les caractéristiques du labétamol (trandate)?
- b-bloquant non spécifique : diminution FC
- a1-bloquant spécifique : Vasodilatation en périphérie
- HTA
Quelles sont les caractéristiques du carvedilol (coreg)?
- a et b sympatholytique
- Effet antioxydant (protecteur muscle cardiaque)
