AINS et acetaminopène Flashcards
Dans un monde idéal, est-il préférable d’inhiber COX1, COX2 ou les deux?
COX2 ainsi, moins d’effets indésirables
Les AINS inhibent quelle enzyme?
Les cyclo-oxygénases
Quelle COX est responsable des effets indésirables des AINS?
COX1
Quelle molécule fait partie des dérivés de l’acide acétique?
Diclofénac, voltaren
Quelles molécules font parties des dérivés de l’acide propionique
- Ibuprofène
- Naproxène
Quelle molécule fait partie des dérivés de l’acide salicylique?
Acide acétylsalicylique
AINS connus sont inhibiteurs de quelle(s) COX?
COX 1 et 2
Le célécoxib inhibe quelle(s) COX?
COX 2
Quelles sont les indications pour les AINS?
- Analgésique
- Anti-inflammatoire
- Antipyrétique
Vrai ou faux - Pour les AINS, la dose maximale par jour en Pr peut différeée de la dose maximale par jour en MVL.
Vrai
Nommer des exemples d’indications pour les AINS.
- Athrite
- Arthrose
- Céphalée
- Douleur bucco-dentaire
- Dysménorrhée
- Fièvre
- Migraine
- Douleur musculaire ou articulaire
Vrai ou faux - L’ibuprofène ainsi que le naproxène sodique sont approuvés chez les enfants.
Faux, seulement l’ibuprofène
Vrai ou faux - La prise de nourriture retarde l’absorption des AINS?
Faux - Le retard n’est pas significatif
Est-ce que les AINS ont une forte liaison aux protéines plasmatiques?
Oui, 95-99%
Quelle est la principale protéine plasmatique que lie les AINS?
Albumine
Comment sont dégradés les AINS?
Métabolisme hépatique
Qu’est-ce qui influence l’intervalle entre les prises?
La demie-vie d’élimination
Vrai ou faux - L’acide acétylsalicylique est la molécule active.
Faux - Il s’agit du métabolite salicylate, une fois que l’AAS est hydrolysé par les estérases de la muqueuse GI
Est-ce que c’est l’ibuprofène ou le naproxène sodique qui a un intervalle de prise plus faible?
Ibuprofène
Quels sont les risques associés à la prise d’AINS?
- Risque GI
- Risque rénal
- Risque cardiovasculaire
Vrai ou faux - Tous les AINS ont le même profil d’innocuité.
Faux
À quoi sont liés les effets indésirables aigus des AINS?
À la dose et à la durée d’administration et sont habituellement réversibles à l’arrêt du Tx
Les risques de toxicité gastro-intestinale avec les AINS sont augmentés à quels moments?
- Si faible affinité pour COX2
- Si pharmacocinétique favorise longue exposition (longue demie-vie)
Quels facteurs chez le patient peuvent augmenter le risque de toxicité GI avec les AINS?
- Affaibli
- ATCD ulcère ou hémorragie GI
- Infection H. pylori
- Consommation alcool / tabagisme
- Emploi plusieurs AINS
Quelle sont les 2 façons pour les AINS d’induire une toxicité GI?
- Inhibition COX1 donc diminution protection
- Effet local car acide faible qui est irritant
Nommer 2 moyens pour diminuer l’irritation gastrique en prenant AINS.
- Administrer en mangeant
- Utilisation comprimés entérosolubles
Vrai ou faux - L’administration de AINS sous forme de suppositoire élimine le risque de toxicité GI via inhibition de la COX1.
Faux
À quels moments le débit sanguin rénal est davantage affecté lors de prise d’AINS?
- Insuffisance rénale
- Insuffisance cardiaque congestive
- Cirrhose hépatique
- Déshydratation
Comment les AINS pertubent la fonction rénale?
- PG sont vasodilatatrices
- En inhibant les COX, il y a moins de PG et moins de vasodilatation
- Moins de sang se rend au glomérule
Quels sont les risques au niveau du sang de prendre des AINS? Pourquoi?
- Augmente temps de saignements
- Augmente risque de saignements
- Inhibition de la thromboxane qui permet agrégation plaquettaire
Qu’est-ce qui peut augmenter chez les personnes en santé lors de la prise d’AINS? (2)
- Risque événement cardivasculaire
- Tension artérielle
De quoi provient la pseudo-allergie aux AINS?
Réaction découlant de l’inhibition de la COX-1
Quelles sont les préventions à prendre avec les AINS si grossesse?
- Éviter en début de grossesse si ATCD avortements spontanés
- Ne pas prendre à partir de la 20e semaine
Quels sont les agents de 1ère intention des AINS lors de l’allaitement?
- Ibuprofène
- Naproxène
Vrai ou faux - Les personnes âgées sont davantage susceptibles de présenter des facteurs de risque d’intoxication par les AINS et les tolèrent moins bien.
Vrai
Quels sont les contre-indications liés aux AINS?
- Ulcère gastrique, duodénal ou gastroduodénal évolutif et entéropathie inflammatoire
- Troubles hémorragiques
- Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère
- Grossesse
Quelle est la particularité de l’aspirine?
Inhibition irréversible des COX
Quelle doit-être la dose d’AAS pour un effet anti-inflammatoire?
Haute dose (2400 mg à 4000 mg/jour)
Quelles sont les indications de l’AAS?
- Effet analgésique
- Effet anti-inflammatoire
- Effet anti-plaquettaire
- Effet antipyrétique
Chez qui ne faut-il pas utiliser l’acide acétylsalicylique pour traiter la fièvre?
Enfants et adolescents (en bas de 18 ans)
Qu’est-ce que peut provoquer l’AAS chez les enfants?
Syndrome de Reye
Nommer des interactions qui peuvent avoir lieu avec l’AAS.
- Rx fortement liés aux prot plasmatiques
- Anticoagulants et antiplaquettaires (augmente risque saignement)
- Alcool (augmente irritation gastrique et risque saignements)
- AINS (augmente risques effets indésirables)
Quelle interaction peut survenir entre l’AAS et autres AINS? Que faut-il faire?
- AINS peuvent interférer avec effet antiplaquettaire AAS
- Donner AAS au moins 2h avant l’AINS
Nommer des contre-indications de l’AAS.
- Enfant
- Hémophilie
- Ulcère GI
- Insuffisance cardique, hépatique ou rénale sévère
- Grossesse et allaitement
- Allergie AINS ou aspirine
Quelle est la principale raison pour laquelle est donné l’AAS?
Anti-plaquettaire
Vrai ou faux - L’ibuprofène et le naproxène sodique provoque une inhibition réversible des COX.
Vrai
Quelle est la dose d’ibuprofène pour :
- Enfant plus de 6 mois?
- Adulte MVL?
- Adulte Pr?
- 5-10 mg/kg/dose max 40mg/kg/jour
- Max 1.2g/jour
- Max 2.4g/jour
Quel est le délai d’action, la durée d’action ainsi que le temps de demie-vie de l’ibuprofène?
- 0.5-1h
- 4-6h
- 2-3h
Nommer des interactions médicamenteuses de l’ibuprofène et du naproxène.
- Antihypertenseurs (diminue effet)
- Anticoagulant et anti-plaquettaire (augmente risque saignements)
- ISRS (augmente risque saignement GI)
- Lithium (augmente concentration sérique)
- Alcool (augmente irritation gastrique et risque saignements)
Nommer des contre-indications de l’ibuprofène et du naproxène.
- Ulcère gastrique, duodénal, gastroduodénal
- Saignement GI
- HTA
- Insuffisance cardiaque et rénale
- Hypersensibilité
- ATCD asthme ou réaction allergique après prise AINS ou AAS
- Grossesse
Quelle est la dose de naproxène pour :
- 12-65 ans?
- Plus de 65 ans
- 220 mg q8-12h
- 220 mg q12h
Max 440 mg par jour
Quelle est la durée max de Tx pour le naproxène?
- Douleur: 5j
- Fièvre: 3j
Quel est le délai d’action, la durée d’action et le temps de demie-vie du naproxène?
- 0.5-1h
- 4-6h
- 15-17h
Vrai ou faux - L’acetaminophène a un effet anti-inflammatoire.
Faux
Quel est l’antipyrétique de choix #1 en pédiatrie?
Acetaminphène
Nommer des exemples d’indications pour l’acetaminophène.
- Courbatures mineures
- Douleurs articulaires ou lombaires
- Entorse
- Arthrite
- Maux de tête
- Dysménorrhée
- Fièvre
- Etc.
Quelle est la dose d’acetaminophène pour :
- Enfant en bas de 12 ans?
- Adulte
- Utilisation prolongée
- 10-15 mg/kg/dose (Max 75 mg/kg/jour)
- 325-1000mg (Max 4g/jour max 10 jours)
- Max de 3.2g/jour
La biodisponibilité est-elle meilleure avec les AINS ou l’acétaminophène?
AINS
Vrai ou faux - L’acétaminophène se lie fortement aux protéines plasmatiques.
Faux, beaucoup moins que les AINS
Vrai ou faux - L’élimination de l’acetaminophène se fait plus rapidement chez l’adulte que chez le nourrisson.
Vrai
Quels sont les effets indésirables liés à l’acetaminophène?
- Possibilité réaction cutanée et allergique (rare)
- Hépatotoxicité lors surdose
Quelles sont les 2 principales voies métaboliques de l’acetaminophène?
- Glucoronidation
- Sulfatation
Que se passe-t-il au niveau métabolique lorsque surdose d’acetaminophène?
- Augmentation du NAPQI, un métabolite toxique
- Habituellement conjugué avec glutation
- Mais manque de glutation pour détoxifier
- Accumulation NAPQI
Nommer 2 traitements de l’intoxication à l’acétaminophène.
- Décontamination GI avec charbon de bois activé
- Antidote n-acétylcystéine par IV
Vrai ou faux - L’acétaminophène est sécuritaire chez les femmes enceintes et qui allaitent.
Vrai
Quelles sont les contre-indications de l’acétaminophène?
- Allergie connue
- Maladies hépatiques ou insuffisance
- Dépendance alcool ou abus chronique (plus de 3 consommations par jour)
Quelles sont les interactions médicamenteuses de l’acétaminophène?
- Augmente effet anticoagulant
- Rx qui induisent les CYP450
- Rx avec combinaison acétaminophène
- Alcool (susbtrat et inducteur CYP à l’origine de NAPQI)
Quelles sont les avantages de l’acétaminophène par rapport aux AINS?
- Altère pas fonctionnement plaquettes
- Mieux toléré
- Moins d’interactions
- Effet neutre sur pression
- Ok en présence maladies cardiocasculaires
