AINS et acetaminopène

Question 1

Dans un monde idéal, est-il préférable d’inhiber COX1, COX2 ou les deux?

Answer 1

COX2 ainsi, moins d’effets indésirables

Question 2

Les AINS inhibent quelle enzyme?

Answer 2

Les cyclo-oxygénases

Question 3

Quelle COX est responsable des effets indésirables des AINS?

Answer 3

COX1

Question 4

Quelle molécule fait partie des dérivés de l’acide acétique?

Answer 4

Diclofénac, voltaren

Question 5

Quelles molécules font parties des dérivés de l’acide propionique

Answer 5

• Ibuprofène
• Naproxène

Question 6

Quelle molécule fait partie des dérivés de l’acide salicylique?

Answer 6

Acide acétylsalicylique

Question 7

AINS connus sont inhibiteurs de quelle(s) COX?

Answer 7

COX 1 et 2

Question 8

Le célécoxib inhibe quelle(s) COX?

Answer 8

COX 2

Question 9

Quelles sont les indications pour les AINS?

Answer 9

• Analgésique
• Anti-inflammatoire
• Antipyrétique

Question 10

Vrai ou faux - Pour les AINS, la dose maximale par jour en Pr peut différeée de la dose maximale par jour en MVL.

Answer 10

Vrai

Question 11

Nommer des exemples d’indications pour les AINS.

Answer 11

• Athrite
• Arthrose
• Céphalée
• Douleur bucco-dentaire
• Dysménorrhée
• Fièvre
• Migraine
• Douleur musculaire ou articulaire

Question 12

Vrai ou faux - L’ibuprofène ainsi que le naproxène sodique sont approuvés chez les enfants.

Answer 12

Faux, seulement l’ibuprofène

Question 13

Vrai ou faux - La prise de nourriture retarde l’absorption des AINS?

Answer 13

Faux - Le retard n’est pas significatif

Question 14

Est-ce que les AINS ont une forte liaison aux protéines plasmatiques?

Answer 14

Oui, 95-99%

Question 15

Quelle est la principale protéine plasmatique que lie les AINS?

Answer 15

Albumine

Question 16

Comment sont dégradés les AINS?

Answer 16

Métabolisme hépatique

Question 17

Qu’est-ce qui influence l’intervalle entre les prises?

Answer 17

La demie-vie d’élimination

Question 18

Vrai ou faux - L’acide acétylsalicylique est la molécule active.

Answer 18

Faux - Il s’agit du métabolite salicylate, une fois que l’AAS est hydrolysé par les estérases de la muqueuse GI

Question 19

Est-ce que c’est l’ibuprofène ou le naproxène sodique qui a un intervalle de prise plus faible?

Answer 19

Ibuprofène

Question 20

Quels sont les risques associés à la prise d’AINS?

Answer 20

• Risque GI
• Risque rénal
• Risque cardiovasculaire

Question 21

Vrai ou faux - Tous les AINS ont le même profil d’innocuité.

Answer 21

Faux

Question 22

À quoi sont liés les effets indésirables aigus des AINS?

Answer 22

À la dose et à la durée d’administration et sont habituellement réversibles à l’arrêt du Tx

Question 23

Les risques de toxicité gastro-intestinale avec les AINS sont augmentés à quels moments?

Answer 23

• Si faible affinité pour COX2
• Si pharmacocinétique favorise longue exposition (longue demie-vie)

Question 24

Quels facteurs chez le patient peuvent augmenter le risque de toxicité GI avec les AINS?

Answer 24

• Affaibli
• ATCD ulcère ou hémorragie GI
• Infection H. pylori
• Consommation alcool / tabagisme
• Emploi plusieurs AINS

Question 25

Quelle sont les 2 façons pour les AINS d'induire une toxicité GI?

Answer 25

- Inhibition COX1 donc diminution protection - Effet local car acide faible qui est irritant

Question 26

Nommer 2 moyens pour diminuer l'irritation gastrique en prenant AINS.

Answer 26

1. Administrer en mangeant 2. Utilisation comprimés entérosolubles

Question 27

Vrai ou faux - L'administration de AINS sous forme de suppositoire élimine le risque de toxicité GI via inhibition de la COX1.

Answer 27

Faux

Question 28

À quels moments le débit sanguin rénal est davantage affecté lors de prise d'AINS?

Answer 28

- Insuffisance rénale - Insuffisance cardiaque congestive - Cirrhose hépatique - Déshydratation

Question 29

Comment les AINS pertubent la fonction rénale?

Answer 29

- PG sont vasodilatatrices - En inhibant les COX, il y a moins de PG et moins de vasodilatation - Moins de sang se rend au glomérule

Question 30

Quels sont les risques au niveau du sang de prendre des AINS? Pourquoi?

Answer 30

- Augmente temps de saignements - Augmente risque de saignements - Inhibition de la thromboxane qui permet agrégation plaquettaire

Question 31

Qu'est-ce qui peut augmenter chez les personnes en santé lors de la prise d'AINS? (2)

Answer 31

- Risque événement cardivasculaire - Tension artérielle

Question 32

De quoi provient la pseudo-allergie aux AINS?

Answer 32

Réaction découlant de l'inhibition de la COX-1

Question 33

Quelles sont les préventions à prendre avec les AINS si grossesse?

Answer 33

- Éviter en début de grossesse si ATCD avortements spontanés - Ne pas prendre à partir de la 20e semaine

Question 34

Quels sont les agents de 1ère intention des AINS lors de l'allaitement?

Answer 34

- Ibuprofène - Naproxène

Question 35

Vrai ou faux - Les personnes âgées sont davantage susceptibles de présenter des facteurs de risque d'intoxication par les AINS et les tolèrent moins bien.

Answer 35

Vrai

Question 36

Quels sont les contre-indications liés aux AINS?

Answer 36

- Ulcère gastrique, duodénal ou gastroduodénal évolutif et entéropathie inflammatoire - Troubles hémorragiques - Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère - Grossesse

Question 37

Quelle est la particularité de l'aspirine?

Answer 37

Inhibition irréversible des COX

Question 38

Quelle doit-être la dose d'AAS pour un effet anti-inflammatoire?

Answer 38

Haute dose (2400 mg à 4000 mg/jour)

Question 39

Quelles sont les indications de l'AAS?

Answer 39

- Effet analgésique - Effet anti-inflammatoire - Effet anti-plaquettaire - Effet antipyrétique

Question 40

Chez qui ne faut-il pas utiliser l'acide acétylsalicylique pour traiter la fièvre?

Answer 40

Enfants et adolescents (en bas de 18 ans)

Question 41

Qu'est-ce que peut provoquer l'AAS chez les enfants?

Answer 41

Syndrome de Reye

Question 42

Nommer des interactions qui peuvent avoir lieu avec l'AAS.

Answer 42

- Rx fortement liés aux prot plasmatiques - Anticoagulants et antiplaquettaires (augmente risque saignement) - Alcool (augmente irritation gastrique et risque saignements) - AINS (augmente risques effets indésirables)

Question 43

Quelle interaction peut survenir entre l'AAS et autres AINS? Que faut-il faire?

Answer 43

- AINS peuvent interférer avec effet antiplaquettaire AAS - Donner AAS au moins 2h avant l'AINS

Question 44

Nommer des contre-indications de l'AAS.

Answer 44

- Enfant - Hémophilie - Ulcère GI - Insuffisance cardique, hépatique ou rénale sévère - Grossesse et allaitement - Allergie AINS ou aspirine

Question 45

Quelle est la principale raison pour laquelle est donné l'AAS?

Answer 45

Anti-plaquettaire

Question 46

Vrai ou faux - L'ibuprofène et le naproxène sodique provoque une inhibition réversible des COX.

Answer 46

Vrai

Question 47

Quelle est la dose d'ibuprofène pour : - Enfant plus de 6 mois? - Adulte MVL? - Adulte Pr?

Answer 47

- 5-10 mg/kg/dose max 40mg/kg/jour - Max 1.2g/jour - Max 2.4g/jour

Question 48

Quel est le délai d'action, la durée d'action ainsi que le temps de demie-vie de l'ibuprofène?

Answer 48

- 0.5-1h - 4-6h - 2-3h

Question 49

Nommer des interactions médicamenteuses de l'ibuprofène et du naproxène.

Answer 49

- Antihypertenseurs (diminue effet) - Anticoagulant et anti-plaquettaire (augmente risque saignements) - ISRS (augmente risque saignement GI) - Lithium (augmente concentration sérique) - Alcool (augmente irritation gastrique et risque saignements)

Question 50

Nommer des contre-indications de l'ibuprofène et du naproxène.

Answer 50

- Ulcère gastrique, duodénal, gastroduodénal - Saignement GI - HTA - Insuffisance cardiaque et rénale - Hypersensibilité - ATCD asthme ou réaction allergique après prise AINS ou AAS - Grossesse

Question 51

Quelle est la dose de naproxène pour : - 12-65 ans? - Plus de 65 ans

Answer 51

- 220 mg q8-12h - 220 mg q12h Max 440 mg par jour

Question 52

Quelle est la durée max de Tx pour le naproxène?

Answer 52

- Douleur: 5j - Fièvre: 3j

Question 53

Quel est le délai d'action, la durée d'action et le temps de demie-vie du naproxène?

Answer 53

- 0.5-1h - 4-6h - 15-17h

Question 54

Vrai ou faux - L'acetaminophène a un effet anti-inflammatoire.

Answer 54

Faux

Question 55

Quel est l'antipyrétique de choix #1 en pédiatrie?

Answer 55

Acetaminphène

Question 56

Nommer des exemples d'indications pour l'acetaminophène.

Answer 56

- Courbatures mineures - Douleurs articulaires ou lombaires - Entorse - Arthrite - Maux de tête - Dysménorrhée - Fièvre - Etc.

Question 57

Quelle est la dose d'acetaminophène pour : - Enfant en bas de 12 ans? - Adulte - Utilisation prolongée

Answer 57

- 10-15 mg/kg/dose (Max 75 mg/kg/jour) - 325-1000mg (Max 4g/jour max 10 jours) - Max de 3.2g/jour

Question 58

La biodisponibilité est-elle meilleure avec les AINS ou l'acétaminophène?

Answer 58

AINS

Question 59

Vrai ou faux - L'acétaminophène se lie fortement aux protéines plasmatiques.

Answer 59

Faux, beaucoup moins que les AINS

Question 60

Vrai ou faux - L'élimination de l'acetaminophène se fait plus rapidement chez l'adulte que chez le nourrisson.

Answer 60

Vrai

Question 61

Quels sont les effets indésirables liés à l'acetaminophène?

Answer 61

- Possibilité réaction cutanée et allergique (rare) - Hépatotoxicité lors surdose

Question 62

Quelles sont les 2 principales voies métaboliques de l'acetaminophène?

Answer 62

1. Glucoronidation 2. Sulfatation

Question 63

Que se passe-t-il au niveau métabolique lorsque surdose d'acetaminophène?

Answer 63

- Augmentation du NAPQI, un métabolite toxique - Habituellement conjugué avec glutation - Mais manque de glutation pour détoxifier - Accumulation NAPQI

Question 64

Nommer 2 traitements de l'intoxication à l'acétaminophène.

Answer 64

1. Décontamination GI avec charbon de bois activé 2. Antidote n-acétylcystéine par IV

Question 65

Vrai ou faux - L'acétaminophène est sécuritaire chez les femmes enceintes et qui allaitent.

Answer 65

Vrai

Question 66

Quelles sont les contre-indications de l'acétaminophène?

Answer 66

- Allergie connue - Maladies hépatiques ou insuffisance - Dépendance alcool ou abus chronique (plus de 3 consommations par jour)

Question 67

Quelles sont les interactions médicamenteuses de l'acétaminophène?

Answer 67

- Augmente effet anticoagulant - Rx qui induisent les CYP450 - Rx avec combinaison acétaminophène - Alcool (susbtrat et inducteur CYP à l'origine de NAPQI)

Question 68

Quelles sont les avantages de l'acétaminophène par rapport aux AINS?

Answer 68

- Altère pas fonctionnement plaquettes - Mieux toléré - Moins d'interactions - Effet neutre sur pression - Ok en présence maladies cardiocasculaires