AINS et acetaminopène Flashcards

1
Q

Dans un monde idéal, est-il préférable d’inhiber COX1, COX2 ou les deux?

A

COX2 ainsi, moins d’effets indésirables

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2
Q

Les AINS inhibent quelle enzyme?

A

Les cyclo-oxygénases

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3
Q

Quelle COX est responsable des effets indésirables des AINS?

A

COX1

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4
Q

Quelle molécule fait partie des dérivés de l’acide acétique?

A

Diclofénac, voltaren

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5
Q

Quelles molécules font parties des dérivés de l’acide propionique

A
  • Ibuprofène
  • Naproxène
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6
Q

Quelle molécule fait partie des dérivés de l’acide salicylique?

A

Acide acétylsalicylique

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7
Q

AINS connus sont inhibiteurs de quelle(s) COX?

A

COX 1 et 2

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8
Q

Le célécoxib inhibe quelle(s) COX?

A

COX 2

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9
Q

Quelles sont les indications pour les AINS?

A
  • Analgésique
  • Anti-inflammatoire
  • Antipyrétique
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10
Q

Vrai ou faux - Pour les AINS, la dose maximale par jour en Pr peut différeée de la dose maximale par jour en MVL.

A

Vrai

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11
Q

Nommer des exemples d’indications pour les AINS.

A
  • Athrite
  • Arthrose
  • Céphalée
  • Douleur bucco-dentaire
  • Dysménorrhée
  • Fièvre
  • Migraine
  • Douleur musculaire ou articulaire
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12
Q

Vrai ou faux - L’ibuprofène ainsi que le naproxène sodique sont approuvés chez les enfants.

A

Faux, seulement l’ibuprofène

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13
Q

Vrai ou faux - La prise de nourriture retarde l’absorption des AINS?

A

Faux - Le retard n’est pas significatif

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14
Q

Est-ce que les AINS ont une forte liaison aux protéines plasmatiques?

A

Oui, 95-99%

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15
Q

Quelle est la principale protéine plasmatique que lie les AINS?

A

Albumine

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16
Q

Comment sont dégradés les AINS?

A

Métabolisme hépatique

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17
Q

Qu’est-ce qui influence l’intervalle entre les prises?

A

La demie-vie d’élimination

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18
Q

Vrai ou faux - L’acide acétylsalicylique est la molécule active.

A

Faux - Il s’agit du métabolite salicylate, une fois que l’AAS est hydrolysé par les estérases de la muqueuse GI

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19
Q

Est-ce que c’est l’ibuprofène ou le naproxène sodique qui a un intervalle de prise plus faible?

A

Ibuprofène

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20
Q

Quels sont les risques associés à la prise d’AINS?

A
  • Risque GI
  • Risque rénal
  • Risque cardiovasculaire
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21
Q

Vrai ou faux - Tous les AINS ont le même profil d’innocuité.

A

Faux

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22
Q

À quoi sont liés les effets indésirables aigus des AINS?

A

À la dose et à la durée d’administration et sont habituellement réversibles à l’arrêt du Tx

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23
Q

Les risques de toxicité gastro-intestinale avec les AINS sont augmentés à quels moments?

A
  • Si faible affinité pour COX2
  • Si pharmacocinétique favorise longue exposition (longue demie-vie)
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24
Q

Quels facteurs chez le patient peuvent augmenter le risque de toxicité GI avec les AINS?

A
  • Affaibli
  • ATCD ulcère ou hémorragie GI
  • Infection H. pylori
  • Consommation alcool / tabagisme
  • Emploi plusieurs AINS
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25
Q

Quelle sont les 2 façons pour les AINS d’induire une toxicité GI?

A
  • Inhibition COX1 donc diminution protection
  • Effet local car acide faible qui est irritant
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26
Q

Nommer 2 moyens pour diminuer l’irritation gastrique en prenant AINS.

A
  1. Administrer en mangeant
  2. Utilisation comprimés entérosolubles
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27
Q

Vrai ou faux - L’administration de AINS sous forme de suppositoire élimine le risque de toxicité GI via inhibition de la COX1.

A

Faux

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28
Q

À quels moments le débit sanguin rénal est davantage affecté lors de prise d’AINS?

A
  • Insuffisance rénale
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Cirrhose hépatique
  • Déshydratation
29
Q

Comment les AINS pertubent la fonction rénale?

A
  • PG sont vasodilatatrices
  • En inhibant les COX, il y a moins de PG et moins de vasodilatation
  • Moins de sang se rend au glomérule
30
Q

Quels sont les risques au niveau du sang de prendre des AINS? Pourquoi?

A
  • Augmente temps de saignements
  • Augmente risque de saignements
  • Inhibition de la thromboxane qui permet agrégation plaquettaire
31
Q

Qu’est-ce qui peut augmenter chez les personnes en santé lors de la prise d’AINS? (2)

A
  • Risque événement cardivasculaire
  • Tension artérielle
32
Q

De quoi provient la pseudo-allergie aux AINS?

A

Réaction découlant de l’inhibition de la COX-1

33
Q

Quelles sont les préventions à prendre avec les AINS si grossesse?

A
  • Éviter en début de grossesse si ATCD avortements spontanés
  • Ne pas prendre à partir de la 20e semaine
34
Q

Quels sont les agents de 1ère intention des AINS lors de l’allaitement?

A
  • Ibuprofène
  • Naproxène
35
Q

Vrai ou faux - Les personnes âgées sont davantage susceptibles de présenter des facteurs de risque d’intoxication par les AINS et les tolèrent moins bien.

A

Vrai

36
Q

Quels sont les contre-indications liés aux AINS?

A
  • Ulcère gastrique, duodénal ou gastroduodénal évolutif et entéropathie inflammatoire
  • Troubles hémorragiques
  • Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère
  • Grossesse
37
Q

Quelle est la particularité de l’aspirine?

A

Inhibition irréversible des COX

38
Q

Quelle doit-être la dose d’AAS pour un effet anti-inflammatoire?

A

Haute dose (2400 mg à 4000 mg/jour)

39
Q

Quelles sont les indications de l’AAS?

A
  • Effet analgésique
  • Effet anti-inflammatoire
  • Effet anti-plaquettaire
  • Effet antipyrétique
40
Q

Chez qui ne faut-il pas utiliser l’acide acétylsalicylique pour traiter la fièvre?

A

Enfants et adolescents (en bas de 18 ans)

41
Q

Qu’est-ce que peut provoquer l’AAS chez les enfants?

A

Syndrome de Reye

42
Q

Nommer des interactions qui peuvent avoir lieu avec l’AAS.

A
  • Rx fortement liés aux prot plasmatiques
  • Anticoagulants et antiplaquettaires (augmente risque saignement)
  • Alcool (augmente irritation gastrique et risque saignements)
  • AINS (augmente risques effets indésirables)
43
Q

Quelle interaction peut survenir entre l’AAS et autres AINS? Que faut-il faire?

A
  • AINS peuvent interférer avec effet antiplaquettaire AAS
  • Donner AAS au moins 2h avant l’AINS
44
Q

Nommer des contre-indications de l’AAS.

A
  • Enfant
  • Hémophilie
  • Ulcère GI
  • Insuffisance cardique, hépatique ou rénale sévère
  • Grossesse et allaitement
  • Allergie AINS ou aspirine
45
Q

Quelle est la principale raison pour laquelle est donné l’AAS?

A

Anti-plaquettaire

46
Q

Vrai ou faux - L’ibuprofène et le naproxène sodique provoque une inhibition réversible des COX.

A

Vrai

47
Q

Quelle est la dose d’ibuprofène pour :
- Enfant plus de 6 mois?
- Adulte MVL?
- Adulte Pr?

A
  • 5-10 mg/kg/dose max 40mg/kg/jour
  • Max 1.2g/jour
  • Max 2.4g/jour
48
Q

Quel est le délai d’action, la durée d’action ainsi que le temps de demie-vie de l’ibuprofène?

A
  • 0.5-1h
  • 4-6h
  • 2-3h
49
Q

Nommer des interactions médicamenteuses de l’ibuprofène et du naproxène.

A
  • Antihypertenseurs (diminue effet)
  • Anticoagulant et anti-plaquettaire (augmente risque saignements)
  • ISRS (augmente risque saignement GI)
  • Lithium (augmente concentration sérique)
  • Alcool (augmente irritation gastrique et risque saignements)
50
Q

Nommer des contre-indications de l’ibuprofène et du naproxène.

A
  • Ulcère gastrique, duodénal, gastroduodénal
  • Saignement GI
  • HTA
  • Insuffisance cardiaque et rénale
  • Hypersensibilité
  • ATCD asthme ou réaction allergique après prise AINS ou AAS
  • Grossesse
51
Q

Quelle est la dose de naproxène pour :
- 12-65 ans?
- Plus de 65 ans

A
  • 220 mg q8-12h
  • 220 mg q12h
    Max 440 mg par jour
52
Q

Quelle est la durée max de Tx pour le naproxène?

A
  • Douleur: 5j
  • Fièvre: 3j
53
Q

Quel est le délai d’action, la durée d’action et le temps de demie-vie du naproxène?

A
  • 0.5-1h
  • 4-6h
  • 15-17h
54
Q

Vrai ou faux - L’acetaminophène a un effet anti-inflammatoire.

A

Faux

55
Q

Quel est l’antipyrétique de choix #1 en pédiatrie?

A

Acetaminphène

56
Q

Nommer des exemples d’indications pour l’acetaminophène.

A
  • Courbatures mineures
  • Douleurs articulaires ou lombaires
  • Entorse
  • Arthrite
  • Maux de tête
  • Dysménorrhée
  • Fièvre
  • Etc.
57
Q

Quelle est la dose d’acetaminophène pour :
- Enfant en bas de 12 ans?
- Adulte
- Utilisation prolongée

A
  • 10-15 mg/kg/dose (Max 75 mg/kg/jour)
  • 325-1000mg (Max 4g/jour max 10 jours)
  • Max de 3.2g/jour
58
Q

La biodisponibilité est-elle meilleure avec les AINS ou l’acétaminophène?

A

AINS

59
Q

Vrai ou faux - L’acétaminophène se lie fortement aux protéines plasmatiques.

A

Faux, beaucoup moins que les AINS

60
Q

Vrai ou faux - L’élimination de l’acetaminophène se fait plus rapidement chez l’adulte que chez le nourrisson.

A

Vrai

61
Q

Quels sont les effets indésirables liés à l’acetaminophène?

A
  • Possibilité réaction cutanée et allergique (rare)
  • Hépatotoxicité lors surdose
62
Q

Quelles sont les 2 principales voies métaboliques de l’acetaminophène?

A
  1. Glucoronidation
  2. Sulfatation
63
Q

Que se passe-t-il au niveau métabolique lorsque surdose d’acetaminophène?

A
  • Augmentation du NAPQI, un métabolite toxique
  • Habituellement conjugué avec glutation
  • Mais manque de glutation pour détoxifier
  • Accumulation NAPQI
64
Q

Nommer 2 traitements de l’intoxication à l’acétaminophène.

A
  1. Décontamination GI avec charbon de bois activé
  2. Antidote n-acétylcystéine par IV
65
Q

Vrai ou faux - L’acétaminophène est sécuritaire chez les femmes enceintes et qui allaitent.

A

Vrai

66
Q

Quelles sont les contre-indications de l’acétaminophène?

A
  • Allergie connue
  • Maladies hépatiques ou insuffisance
  • Dépendance alcool ou abus chronique (plus de 3 consommations par jour)
67
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses de l’acétaminophène?

A
  • Augmente effet anticoagulant
  • Rx qui induisent les CYP450
  • Rx avec combinaison acétaminophène
  • Alcool (susbtrat et inducteur CYP à l’origine de NAPQI)
68
Q

Quelles sont les avantages de l’acétaminophène par rapport aux AINS?

A
  • Altère pas fonctionnement plaquettes
  • Mieux toléré
  • Moins d’interactions
  • Effet neutre sur pression
  • Ok en présence maladies cardiocasculaires