Chimie SNA 2 Flashcards
Comment sont structurées les catécholamines?
- Groupement aminé
- Groupement catéchol
- Ces 2 groupements sont séparés par une châine de 2 carbones
Quelles sont les différences structurales entre l’adrénaline, la noradrénaline et la dopamine?
- Adrénaline: amine secondaire
- NA: amine primaire (sans le gr. méthyle)
- Dopamine : amine primaire et absence OH sur la chaîne latérale
Les catécholamines sont basiques ou acides? Quelle forme est retrouvée au pH physiologique?
- Acide (OH) et basique (NH2)
- Chargé positivement sur l’azote
Vrai ou faux - Les neurones dopaminergiques ont l’enzyme pour transformer la dopamine en noradrénaline.
Faux
Quelles sont les caractéristiques de la MAO?
- Mitochondries de toutes les cell
- Catalyse désamination
- 2 isoformes
- A: NA, A et sérotonine
- B: b-phényléthylamine
Quelles sont les caractéristiques de la COMT?
- Enzyme cytoplasmique absente au niveau des neurones adrénergique présynaptique
- Catalyse une méthylation
Que provoque la stimulation des récepteurs a2?
- Agrégation plaquettaire
- Inhibition de la sécrétion d’insuline
- Inhibition de la sécrétion de l’humeur aqueuse
Quels sont les usages thérapeutiques des agonistes et antagonistes des a1?
- Hypertenseur et décongestionnant nasal
- Antihypertenseur et hyperplasie bénigne de la prostate
Quels sont les usages thérapeutiques des agonistes a2?
- Antihypertenseur
- Glaucome
- Analgésie
- Sédatif
Quels sont les usages thérapeutiques des antagonistes b1, des agonistes et antagonistes b2 et des agonistes b3?
- Antihypertenseur et antiarrythmique
- Bronchodilatateur
- Glaucome
- Antispasmodique (hyperactivité vessie) et perte de poids
Quels acides aminés des récepteurs adrénergiques sont importants pour la liaison avec les catécholamines?
- Asp-113 du TMD3 (liaison ionique avec amine)
- Ser-204 et Ser-7 du TMD 5 (liaison H avec OH phénoliques)
- Phe-290 du TMD 6 (liaison van der waals avec cycle)
Quel énantiomère des catécholamines permet l’activité biologique?
R
Quel groupement est ajouté sur les catécholamines pour créer l’isoprénaline (isoprotérénol)? Quel est l’effet?
- Isopropyl sur l’amine primaire
- Diminue affinité pour récept a mais augmente pour b
Qu’est-ce qui permet à l’isoprénaline de se lier davantage sur le récept b?
Il y a une poche hydrophobe dans le récepteur
Où se situe les récepteurs a1 et a2? Quelles molécules se lient avec une plus grande affinité pour chacun des 2?
- a1: mb postsynaptique et cause vasoconstriction = phényléphrine
- a2: extrémité neuronale présynaptique et certaine cellules comme pancréas = clonidine
