Pharmaco SNA Flashcards
1
Q
Quels sont les 6 sites d’action de l’ACh?
A
- Synapse ganglionnaire sympathique
- Synapse ganglionnaire parasympathique
- Terminaison nerveuse post-ganglionnaire para
- Glandes sudoripares
- Neurones cholinergiques centraux
- Jonction neuromusculaire
2
Q
Quelle est la principale réaction permettant l’arrêt de la stimulation cholinergique?
A
Dégradation par l’acétylcholinestérase
3
Q
Vrai ou faux - L’effet de l’ACh sur les récepteurs nicotiniques est toujours stimulant.
A
Vrai
4
Q
Quelles sont les caractéristiques de l’action nicotinique?
A
- Action peut être variable si IV
- Effet stimulo-bloquant selon dose et individu
- Effets complexes et imprévisibles
- Capacité à stimuler ou désensibiliser récepteur
5
Q
De quoi peut provenir la variation de la FC?
A
- Effet stimulant sur ganglions sympathiques ou effet inihibiteur para = augmentation
- Effet inhibteur sur ganglions sympa ou effet stimulant para = diminution
- Stimulation sécrétion NE et E = Augmentation
6
Q
Comment est expliqué l’effet stimulo-bloquant de la nicotine?
A
À dose élevée, stimulation initiale suivie d’un blocage (empêche dépolarisations suivantes)
7
Q
Quelles sont les actions nicotiniques retrouvées chez l’animal suite à l’administration IV?
A
- Augmentation FC et tension artérielle
- Augmentation tonus et péristaltisme intestinal
- Diarrhées
- Salivation et augmentation sécrétions bronchiques
- Stimulation respiration
- Nausées et vomissements
- À très hautes doses dépression respiration
8
Q
Quelles sont les 3 actions muscariniques?
A
- Digestion
- Défécation
- Diurèse
9
Q
Quelles sont les 2 façons de viser le parasympathique en pharmacologie?
A
- Récepteurs
- Acétylcholinestérase
10
Q
Quels sont les 4 mécanismes des Rx qui affectent le SNP?
A
- Agoniste récepteurs cholinergiques (M)
- Antagoniste récepteurs cholinergiques (M)
- Agoniste ou antagoniste récepteurs ganglions autonomes (N)
- Inhibition du métabolisme de l’ACh (AChE)
11
Q
Qu’est-ce qui distingue l’action directe et indirecte des parasympathomimétiques?
A
- Directe: Agit sur les récepteurs muscariniques
- Indirecte: Facilite transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’ACh
12
Q
Nommer 3 classes d’agonistes muscariniques.
A
- Esthers de choline
- Alcaloïdes
- Anticholinerstérasiques
13
Q
Pour quelles raisons n’y a-t-il pratiquement aucune application thérapeutique de l’ACh?
A
- Absorption très faible
- Hydrolyse rapide
- Peu spécifique au niveau des récepteurs
14
Q
Quels sont les avantages des dérivés synthétiques de l’ACh comme thérapie?
A
- Meilleure sélectivité au niveau des récepteurs
- Plus résistants à l’action de l’AChE
15
Q
Quels sont les 4 éléments qui différencient les agents parasympathomimétiques directs?
A
- Spécificité au niveau des récepteurs
- Spécificité au niveau des sous-types de récepteurs
- Durée d’action et biodisponibilité
- Sensibilité à l’AChE ou aux pseudocholinestérases
16
Q
Nommer 3 esters de choline (Parasympathomimétique direct).
A
- Béthanechol
- Carbachol
- Métacholine
17
Q
Quelles sont les caractéristiques du béthanechol (ester de choline)?
A
- Action plus sélective pour le TGI et les voies urinaires
- Agoniste muscarinique pur
18
Q
Quelles sont les caractéristiques du carbachol (ester de choline)?
A
- Topique seulement - glaucome
- Action plus sélective au niveau urinaire et TGI
- Action muscarinique et nicotinique
19
Q
Quelles sont les caractéristiques de la métacholine (ester de choline)?
A
- Effet niveau cardiovasculaire
- Diagnostic hyperréactivité bronchique
- Principalement muscarinique, peu nicotinique
20
Q
Nommer un alcaloïde (parasympathomimétique direct) et ses caractéristiques.
A
- Pilocarpine
- Action muscarinique prédominante
- Action principalement au niveau des glandes
- Utilisé en ophtalmo
21
Q
Quelles sont les contre-indications des agonistes muscariniques (parasympathomimétique direct)?
A
- Asthme (risque bronchospasme)
- Obstruction intestinale
- Rétention urinaire obstructive
22
Q
Quelles sont les caractéristiques des parasympathomimétiques indirects?
A
- Miment action du SNP
- Élévation concentration ACh dans la fente
- Inhibition AChE
- Effet muscarinique et nicotinique
23
Q
Quels sont les 2 sites de l’AChE où se lie l’ACh?
A
- Site anionique
- Site estérasique
24
Q
Comment sont classés les inhibiteurs d’AChE ou anticholinestérasiques?
A
- Clinique: type de liaison à l’AChE
- Pharmacologique: Site d’Action sur AChE
- Structure chimique - Charge de la mol
25
Quelles sont les 2 types de liaison des parasympathomimétiques?
1. Inhibiteurs réversibles
2. Inhibiteurs irréversibles (organophosphates)
26
Où sont retrouvés les inhibiteurs irréversibles de l'acétylcholine?
- Insecticides
- Gaz de combats
27
Quelle est la différence entre la durée d'action des parasympathomimétiques selon une inhibition du site anionique ou estérasique?
- Anionique = action courte
- Estérasique = Action plus longue
28
Quelles sont les 2 structures des parasympathomimétiques et quelle est leur caractéristique?
- Amine quaternaire chargée : Ne traverse pas BHE
- Amine tertiaire non-chargée : Traverse BHE
29
Quelles sont les indications des inhibiteurs de l'acetylcholinestérase?
- Tx et diagnostic de la myasthénie grave
- Renverser une curarisation
- Maladie d'Alzheimer (amines tertiaires)
30
Qu'est-ce que la myasthénie grave?
- Désordre auto-immun de la jonction neuromusculaire
- Auto-anticorps qui ciblent et détruisent récept nicotiniques de la jonction
- Entraîne faiblesse musculaire et fatigue
31
Quelles sont les molécules utilisées pour le diagnostic et le Tx de la myasthénie grave?
- Dx = Edrophonium (site anionique)
- Tx = Pyridostigmine (site estérasique)
32
Quel est le site d'action des curares et que font-ils?
- Jonction neuromusculaire
- Bloqueurs récepteurs ACh (N)
33
Quelles sont les 2 catégories de curare?
1. Dépolarisants (pas renversé par inhibiteur AChE mais très courte demi-vie)
2. Non-dépolarisants (Renverser effet en augmentant ACh par inhibiteurs AChE)
34
Quelles sont les indications thérapeutiques des curares?
- Relaxation musculaire durant une chirurgie
- Optimiser conditions d'intubation
35
Que permettent les parasympathomimétiques par rapport aux curares?
- Curares non-dépolarisants = antigonistes compétitifs de l'ACh
- Renverse action avec inhibiteurs de l'AChE
- Permet augmenter ACh
36
Quels types de médicaments sont utilisés pour l'Alzheimer?
Parasympathomimétiques indirects = Inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (amines tertiaires car SNC)
37
Quelle est la caractéristiques des parasympathomimétiques de la nicotine?
Action non-spécifique
38
Quelles sont les caractéristiques des parasympatholytiques?
- Bloquent action parasympatique
- Antagonistes de l'ACh au niveau récept muscariniques
- Peu/pas d'effets au niveau récept nicotiniques
39
Quelles sont les indications des parasympatholytiques amines tertiaires?
- Mal des transports
- Sédation dans les états agités
40
Quelles sont les contre-indications des parasympatholytiques?
- Glaucome à angle étroit
- Rétention urinaire
- Constipation
- Xérostomie
- Dysfonction cognitive
41
Nommer 4 applications thérapeutiques des parasympatholytiques.
1. Inhibition des sécrétions glandulaires
2. Relaxtion des muscles lisses
3. Accélération de l'activité du coeur
4. Sédation du SNC
42
Dans quelle classe de médicaments fait partie l'atropine?
Parasympatholytique
43
Quelles sont les indications thérapeutique de l'atropine?
- Examen du fond de l'oeil
- Bradycardie sinusale symptomatique
- Diminution sécrétions salivaires et bronchiques
- Spasmes intestinaux et douleurs intestinales
- Prévention effets secondaires muscariniques après utilisation inhibiteurs cholinestérase
- Antidote après overdose InAChE
- Prévention Sx cholinergiques liés à l'irinotecan
44
Vrai ou faux - Les effets de l'atropine sont dose-dépendants.
Vrai
45
Quels sont les effets périphériques d'une intoxication à l'atropine?
- Tachycardie
- Sécheresse bouche
- Élévation température
- Rougissement peau
- Constipation
46
Quels sont les effets centraux d'une intoxication à l'atropine?
- Agitation motrice
- Altérations psychiques
- Hallucinations et état de confusion
47
Quels sont les Tx pour un empoisonnement à l'atropine?
- Mesures symptomatiques générales
- Parasympathomimétique indirect SNC
- Inhibiteur AChE qui aura aussi effet nicotinique
48
Quelles sont les caractéristiques de la scopolamine?
- Effet similaire atropine mais plus sédatif car meilleure pénétration SNC
- Mal des transports
- Réduction des sécrétions respiratoires en fin de vie
49
Quelles sont les caractéristiques de l'homatropine?
- Antimuscarinique
- Analogue atropine mais effet plus rapide, action plus courte et moins puissant
- Gtt ophtalmologiques
50
Quelles sont les caractéristiques des antagonistes nicotiniques?
- Action dépend du système le plus actif à ce moment ou sur l'organe
- Digestif = tonus et sécrétions diminués
- Cardiovasculaire = Vasodilatation, légère tachycardie
- Glandes sudoripares = Activité diminuée
