Pharmaco SNA Flashcards
Quels sont les 6 sites d’action de l’ACh?
- Synapse ganglionnaire sympathique
- Synapse ganglionnaire parasympathique
- Terminaison nerveuse post-ganglionnaire para
- Glandes sudoripares
- Neurones cholinergiques centraux
- Jonction neuromusculaire
Quelle est la principale réaction permettant l’arrêt de la stimulation cholinergique?
Dégradation par l’acétylcholinestérase
Vrai ou faux - L’effet de l’ACh sur les récepteurs nicotiniques est toujours stimulant.
Vrai
Quelles sont les caractéristiques de l’action nicotinique?
- Action peut être variable si IV
- Effet stimulo-bloquant selon dose et individu
- Effets complexes et imprévisibles
- Capacité à stimuler ou désensibiliser récepteur
De quoi peut provenir la variation de la FC?
- Effet stimulant sur ganglions sympathiques ou effet inihibiteur para = augmentation
- Effet inhibteur sur ganglions sympa ou effet stimulant para = diminution
- Stimulation sécrétion NE et E = Augmentation
Comment est expliqué l’effet stimulo-bloquant de la nicotine?
À dose élevée, stimulation initiale suivie d’un blocage (empêche dépolarisations suivantes)
Quelles sont les actions nicotiniques retrouvées chez l’animal suite à l’administration IV?
- Augmentation FC et tension artérielle
- Augmentation tonus et péristaltisme intestinal
- Diarrhées
- Salivation et augmentation sécrétions bronchiques
- Stimulation respiration
- Nausées et vomissements
- À très hautes doses dépression respiration
Quelles sont les 3 actions muscariniques?
- Digestion
- Défécation
- Diurèse
Quelles sont les 2 façons de viser le parasympathique en pharmacologie?
- Récepteurs
- Acétylcholinestérase
Quels sont les 4 mécanismes des Rx qui affectent le SNP?
- Agoniste récepteurs cholinergiques (M)
- Antagoniste récepteurs cholinergiques (M)
- Agoniste ou antagoniste récepteurs ganglions autonomes (N)
- Inhibition du métabolisme de l’ACh (AChE)
Qu’est-ce qui distingue l’action directe et indirecte des parasympathomimétiques?
- Directe: Agit sur les récepteurs muscariniques
- Indirecte: Facilite transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’ACh
Nommer 3 classes d’agonistes muscariniques.
- Esthers de choline
- Alcaloïdes
- Anticholinerstérasiques
Pour quelles raisons n’y a-t-il pratiquement aucune application thérapeutique de l’ACh?
- Absorption très faible
- Hydrolyse rapide
- Peu spécifique au niveau des récepteurs
Quels sont les avantages des dérivés synthétiques de l’ACh comme thérapie?
- Meilleure sélectivité au niveau des récepteurs
- Plus résistants à l’action de l’AChE
Quels sont les 4 éléments qui différencient les agents parasympathomimétiques directs?
- Spécificité au niveau des récepteurs
- Spécificité au niveau des sous-types de récepteurs
- Durée d’action et biodisponibilité
- Sensibilité à l’AChE ou aux pseudocholinestérases
Nommer 3 esters de choline (Parasympathomimétique direct).
- Béthanechol
- Carbachol
- Métacholine
Quelles sont les caractéristiques du béthanechol (ester de choline)?
- Action plus sélective pour le TGI et les voies urinaires
- Agoniste muscarinique pur
Quelles sont les caractéristiques du carbachol (ester de choline)?
- Topique seulement - glaucome
- Action plus sélective au niveau urinaire et TGI
- Action muscarinique et nicotinique
Quelles sont les caractéristiques de la métacholine (ester de choline)?
- Effet niveau cardiovasculaire
- Diagnostic hyperréactivité bronchique
- Principalement muscarinique, peu nicotinique
Nommer un alcaloïde (parasympathomimétique direct) et ses caractéristiques.
- Pilocarpine
- Action muscarinique prédominante
- Action principalement au niveau des glandes
- Utilisé en ophtalmo
Quelles sont les contre-indications des agonistes muscariniques (parasympathomimétique direct)?
- Asthme (risque bronchospasme)
- Obstruction intestinale
- Rétention urinaire obstructive
Quelles sont les caractéristiques des parasympathomimétiques indirects?
- Miment action du SNP
- Élévation concentration ACh dans la fente
- Inhibition AChE
- Effet muscarinique et nicotinique
Quels sont les 2 sites de l’AChE où se lie l’ACh?
- Site anionique
- Site estérasique
Comment sont classés les inhibiteurs d’AChE ou anticholinestérasiques?
- Clinique: type de liaison à l’AChE
- Pharmacologique: Site d’Action sur AChE
- Structure chimique - Charge de la mol
Quelles sont les 2 types de liaison des parasympathomimétiques?
- Inhibiteurs réversibles
- Inhibiteurs irréversibles (organophosphates)
Où sont retrouvés les inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholine?
- Insecticides
- Gaz de combats
Quelle est la différence entre la durée d’action des parasympathomimétiques selon une inhibition du site anionique ou estérasique?
- Anionique = action courte
- Estérasique = Action plus longue
Quelles sont les 2 structures des parasympathomimétiques et quelle est leur caractéristique?
- Amine quaternaire chargée : Ne traverse pas BHE
- Amine tertiaire non-chargée : Traverse BHE
Quelles sont les indications des inhibiteurs de l’acetylcholinestérase?
- Tx et diagnostic de la myasthénie grave
- Renverser une curarisation
- Maladie d’Alzheimer (amines tertiaires)
Qu’est-ce que la myasthénie grave?
- Désordre auto-immun de la jonction neuromusculaire
- Auto-anticorps qui ciblent et détruisent récept nicotiniques de la jonction
- Entraîne faiblesse musculaire et fatigue
Quelles sont les molécules utilisées pour le diagnostic et le Tx de la myasthénie grave?
- Dx = Edrophonium (site anionique)
- Tx = Pyridostigmine (site estérasique)
Quel est le site d’action des curares et que font-ils?
- Jonction neuromusculaire
- Bloqueurs récepteurs ACh (N)
Quelles sont les 2 catégories de curare?
- Dépolarisants (pas renversé par inhibiteur AChE mais très courte demi-vie)
- Non-dépolarisants (Renverser effet en augmentant ACh par inhibiteurs AChE)
Quelles sont les indications thérapeutiques des curares?
- Relaxation musculaire durant une chirurgie
- Optimiser conditions d’intubation
Que permettent les parasympathomimétiques par rapport aux curares?
- Curares non-dépolarisants = antigonistes compétitifs de l’ACh
- Renverse action avec inhibiteurs de l’AChE
- Permet augmenter ACh
Quels types de médicaments sont utilisés pour l’Alzheimer?
Parasympathomimétiques indirects = Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (amines tertiaires car SNC)
Quelle est la caractéristiques des parasympathomimétiques de la nicotine?
Action non-spécifique
Quelles sont les caractéristiques des parasympatholytiques?
- Bloquent action parasympatique
- Antagonistes de l’ACh au niveau récept muscariniques
- Peu/pas d’effets au niveau récept nicotiniques
Quelles sont les indications des parasympatholytiques amines tertiaires?
- Mal des transports
- Sédation dans les états agités
Quelles sont les contre-indications des parasympatholytiques?
- Glaucome à angle étroit
- Rétention urinaire
- Constipation
- Xérostomie
- Dysfonction cognitive
Nommer 4 applications thérapeutiques des parasympatholytiques.
- Inhibition des sécrétions glandulaires
- Relaxtion des muscles lisses
- Accélération de l’activité du coeur
- Sédation du SNC
Dans quelle classe de médicaments fait partie l’atropine?
Parasympatholytique
Quelles sont les indications thérapeutique de l’atropine?
- Examen du fond de l’oeil
- Bradycardie sinusale symptomatique
- Diminution sécrétions salivaires et bronchiques
- Spasmes intestinaux et douleurs intestinales
- Prévention effets secondaires muscariniques après utilisation inhibiteurs cholinestérase
- Antidote après overdose InAChE
- Prévention Sx cholinergiques liés à l’irinotecan
Vrai ou faux - Les effets de l’atropine sont dose-dépendants.
Vrai
Quels sont les effets périphériques d’une intoxication à l’atropine?
- Tachycardie
- Sécheresse bouche
- Élévation température
- Rougissement peau
- Constipation
Quels sont les effets centraux d’une intoxication à l’atropine?
- Agitation motrice
- Altérations psychiques
- Hallucinations et état de confusion
Quels sont les Tx pour un empoisonnement à l’atropine?
- Mesures symptomatiques générales
- Parasympathomimétique indirect SNC
- Inhibiteur AChE qui aura aussi effet nicotinique
Quelles sont les caractéristiques de la scopolamine?
- Effet similaire atropine mais plus sédatif car meilleure pénétration SNC
- Mal des transports
- Réduction des sécrétions respiratoires en fin de vie
Quelles sont les caractéristiques de l’homatropine?
- Antimuscarinique
- Analogue atropine mais effet plus rapide, action plus courte et moins puissant
- Gtt ophtalmologiques
Quelles sont les caractéristiques des antagonistes nicotiniques?
- Action dépend du système le plus actif à ce moment ou sur l’organe
- Digestif = tonus et sécrétions diminués
- Cardiovasculaire = Vasodilatation, légère tachycardie
- Glandes sudoripares = Activité diminuée
