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Anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un anesthésique local?

A

Molécule qui bloque la conduction nerveuse de façon réversible

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Q

Pour quels usages les anestésiques locaux sont intéressants?

A
  • Pratiquer intervention douloureuse et faciliter procédures diagnostiques
  • Utilisés en médecine, dentisterie, esthétique, etc
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3
Q

Quelles sont les 3 portions de la molécule de tous les anestésiques locaux?

A
  1. Anneau aromatique (lipophile)
  2. Chaîne intermédaire
  3. Amine terminale (hydrophile)
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Q

Qu’est-ce qui relie l’anneau aromatique des anesthésiques à la chaîne intermédiaire? (2)

A
  1. Ester
  2. Amide
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Q

Qu’entraînent les modifications à la structure des anesthésiques locaux?

A

Altération des caractéristiques pharmacologiques et la pharmacodynamie

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6
Q

Quelles sont les 2 classes d’anesthésiques locaux?

A
  • Esthers
  • Amides
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7
Q

Qu’est-ce qui se produit lors de la dépolarisation d’un neurone?

A

Entrée d’ions Na

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8
Q

Par quoi est rétabli le potentiel de repos suite au potentiel d’action?

A

Transport actif du Na vers l’extracellulaire grâce à la Na/K/ATPase

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9
Q

Quel est le mécanisme d’action des anesthésiques locaux?

A

Inhibent le passage des ions Na à travers les canaux sodiques membranaires (blocage des canaux Na voltage-dépendants)

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10
Q

À quel endroit sur les canaux Na voltage dépendants se lient les anesthésiques locaux?

A

Versant intracellulaire

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11
Q

Sous quelle forme les anesthésiques locaux peuvent-ils traverser la membrane cellulaire?

A

Forme non-ionisée (lipophile)

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12
Q

Quelle est la forme des anesthésiques locaux qui est active pharmacologiquement et permet la liaison avec le canal Na?

A

Forme ionisée

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13
Q

Quelle est l’étape limitante des anesthésques locaux pour le début de leur action?

A

Doit d’abord pénétrer dans la cellule

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14
Q

Sous quelle conformation est le canal Na lorsque les anesthésiques locaux se lient?

A

La forme inactivée

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15
Q

Quelles fibres nerveuses sont plus sensibles aux anesthésiques locaux?

A
  • De petit diamètre
  • Myélinisée
  • Localisée plus à la périphérie
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16
Q

Lors d’une péridurale, quel est l’ordre de disparition de la sensibilité?

A
  • Diminution pression
  • Diminution douleur et température
  • Diminution motricité
  • Diminution sensation toucher
  • Diminution proprioception
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17
Q

De quoi dépend le degré et la vitesse d’absorption des anesthésiques locaux?

A
  • Site d’injection
  • Ajout épinéphrine
  • Propriétés pharmaco (liaison prot)
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18
Q

Que se passe-t-il lorsque la liaison protéique est importante?

A

Augmentation de la durée d’action

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19
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’alpha-glycoprotéine acide?

A
  • Haute affinité
  • Faibles capacité
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20
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’albumine?

A
  • Faible affinité
  • Haute capacité
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21
Q

Quel type d’anesthésiques locaux a une durée d’action plus courte? Pourquoi?

A
  • Esters
  • Rapidement hydrolysés par les cholinestérases plasmatiques
22
Q

En quoi sont métabolisés la procaine et la benzocaine (esters)?

A

Acide p-aminobenzoïque (PABA)

23
Q

Quelles enzymes inactivent les amides?

A

Amidases hépatiques (CYP450)

24
Q

Quel type d’anesthésiques locaux a plus de risque de toxicité?

25
Comment sont excrétés les métabolites des anesthésiques locaux?
Dans l'urine
26
Quel est l'impact d'un pka plus élevé sur la vitesse d'action?
Action moins rapide car il y a une augmentation de la forme ionisée qui ne passe pas les membranes
27
Que se passe-t-il en présence d'infection?
Milieu est acide donc l'anesthésique local sera moins efficace puisque la forme ionisée est favorisée
28
Quelle est la conséquence des préparations commerciales avec épinéphrine?
La préparation est acide car épinéphrine instable en milieu alcalin, donc diminition de la proportion non ionisée et début d'action plus lent
29
Nommer une technique pour augmenter le pH de la solution et favoriser un début d'action plus rapide.
Ajout de bicarbonates
30
Où peut-on appliquer un anesthésique topique?
Peau ou muqueuses (cornée, nez, oro-pharynx, oesophage, appareil génito-urinaire)
31
Pourquoi faut-il faire attention à l'application ORL d'anesthésques topiques?
Supression réflexes protection voies respiratoires supérieures, risque aspiration donc doit attendre avant de boire
32
Nommer des exemples d'infiltration locale.
- Accès veineux - Réparation d'une plaie - Dentisterie
33
Nommer un exemple d'anesthésie régionale.
Bloc plexus brachial
34
Nommer 2 anesthésies neuraxiales.
1. péridurale 2. Rachidienne
35
Quel est le seul anesthésique utilisé pour une administration IV?
Lidocaine
36
Qu'est-ce qui pourrait expliquer une toxicité suite à une concentration systémique élevée?
Injection intravasculaire accidentelle ou absorption d'une dose unique ou cumulée trop importante
37
Quels sont les symptômes d'une toxicité?
- Excitation SNC - Excitation cardiovasculaire - Dépression SNC - Dépression cardiovasculaire
38
Quel anesthésique a une plus grande cardiotoxicité?
Bupivacaine car se dissocie plus lentement des canaux sodiques
39
Vrai ou faux - Tous les anesthésiques locaux lient les canaux sodiques en diastole et se dissocient durant la systole.
Faux, c'est l'inverse
40
Quelles sont les étapes de prise en charge suite à une toxicité?
- Cesser injection, appeler de l'aide - Assurer l'oxygénation et la ventillation - Stopper les convulsions - Maintenir un débit cardiaque - Émulsions lipidiques
41
Quels facteurs influencent la vitesse à laquelle la concentration plasmatique d'une anesthésie est atteinte?
- Site d'action - Choix de l'agent - Dose - Co-administration de vasoconstricteurs - Âge, insuffisance cardiaque, hépatique, etc
42
43
Combien de gens présentent des réactions lors d'injection d'anesthésiques locaux?
10%
44
Vrai ou faux - Le PABA est un allergène connu.
Vrai
45
Le PABA est associé à quel type d'hypersensibilité?
Réaction retardée type IV
46
Vrai ou faux - La plupart des réactions suite à l'injection d’anesthésiques locaux sont des réactions allergiques.
Faux, moins de 1%
47
Vrai ou faux - Il n'y a pas d'allergie croisée entre esters et amides.
Vrai
48
Vrai ou faux - Si un individu a fait une réaction allergique à un amide, il est possible de lui en administrer un autre.
Faux, doit changer de classe
49
Vrai ou faux - Il existe un antidote contre les anesthésiques locaux.
Faux
50
Que permet l'oraverse utilisé en dentisterie?
- Vasodilatateur - augmentation absorption anesthésique et diminue concentration locale - attention toxicité

Système nerveux et musculosquelettique (13 decks)

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