Anesthésiques locaux Flashcards
Qu’est-ce qu’un anesthésique local?
Molécule qui bloque la conduction nerveuse de façon réversible
Pour quels usages les anestésiques locaux sont intéressants?
- Pratiquer intervention douloureuse et faciliter procédures diagnostiques
- Utilisés en médecine, dentisterie, esthétique, etc
Quelles sont les 3 portions de la molécule de tous les anestésiques locaux?
- Anneau aromatique (lipophile)
- Chaîne intermédaire
- Amine terminale (hydrophile)
Qu’est-ce qui relie l’anneau aromatique des anesthésiques à la chaîne intermédiaire? (2)
- Ester
- Amide
Qu’entraînent les modifications à la structure des anesthésiques locaux?
Altération des caractéristiques pharmacologiques et la pharmacodynamie
Quelles sont les 2 classes d’anesthésiques locaux?
- Esthers
- Amides
Qu’est-ce qui se produit lors de la dépolarisation d’un neurone?
Entrée d’ions Na
Par quoi est rétabli le potentiel de repos suite au potentiel d’action?
Transport actif du Na vers l’extracellulaire grâce à la Na/K/ATPase
Quel est le mécanisme d’action des anesthésiques locaux?
Inhibent le passage des ions Na à travers les canaux sodiques membranaires (blocage des canaux Na voltage-dépendants)
À quel endroit sur les canaux Na voltage dépendants se lient les anesthésiques locaux?
Versant intracellulaire
Sous quelle forme les anesthésiques locaux peuvent-ils traverser la membrane cellulaire?
Forme non-ionisée (lipophile)
Quelle est la forme des anesthésiques locaux qui est active pharmacologiquement et permet la liaison avec le canal Na?
Forme ionisée
Quelle est l’étape limitante des anesthésques locaux pour le début de leur action?
Doit d’abord pénétrer dans la cellule
Sous quelle conformation est le canal Na lorsque les anesthésiques locaux se lient?
La forme inactivée
Quelles fibres nerveuses sont plus sensibles aux anesthésiques locaux?
- De petit diamètre
- Myélinisée
- Localisée plus à la périphérie
Lors d’une péridurale, quel est l’ordre de disparition de la sensibilité?
- Diminution pression
- Diminution douleur et température
- Diminution motricité
- Diminution sensation toucher
- Diminution proprioception
De quoi dépend le degré et la vitesse d’absorption des anesthésiques locaux?
- Site d’injection
- Ajout épinéphrine
- Propriétés pharmaco (liaison prot)
Que se passe-t-il lorsque la liaison protéique est importante?
Augmentation de la durée d’action
Quelles sont les caractéristiques de l’alpha-glycoprotéine acide?
- Haute affinité
- Faibles capacité
Quelles sont les caractéristiques de l’albumine?
- Faible affinité
- Haute capacité
Quel type d’anesthésiques locaux a une durée d’action plus courte? Pourquoi?
- Esters
- Rapidement hydrolysés par les cholinestérases plasmatiques
En quoi sont métabolisés la procaine et la benzocaine (esters)?
Acide p-aminobenzoïque (PABA)
Quelles enzymes inactivent les amides?
Amidases hépatiques (CYP450)
Quel type d’anesthésiques locaux a plus de risque de toxicité?
Amides
Comment sont excrétés les métabolites des anesthésiques locaux?
Dans l’urine
Quel est l’impact d’un pka plus élevé sur la vitesse d’action?
Action moins rapide car il y a une augmentation de la forme ionisée qui ne passe pas les membranes
Que se passe-t-il en présence d’infection?
Milieu est acide donc l’anesthésique local sera moins efficace puisque la forme ionisée est favorisée
Quelle est la conséquence des préparations commerciales avec épinéphrine?
La préparation est acide car épinéphrine instable en milieu alcalin, donc diminition de la proportion non ionisée et début d’action plus lent
Nommer une technique pour augmenter le pH de la solution et favoriser un début d’action plus rapide.
Ajout de bicarbonates
Où peut-on appliquer un anesthésique topique?
Peau ou muqueuses (cornée, nez, oro-pharynx, oesophage, appareil génito-urinaire)
Pourquoi faut-il faire attention à l’application ORL d’anesthésques topiques?
Supression réflexes protection voies respiratoires supérieures, risque aspiration donc doit attendre avant de boire
Nommer des exemples d’infiltration locale.
- Accès veineux
- Réparation d’une plaie
- Dentisterie
Nommer un exemple d’anesthésie régionale.
Bloc plexus brachial
Nommer 2 anesthésies neuraxiales.
- péridurale
- Rachidienne
Quel est le seul anesthésique utilisé pour une administration IV?
Lidocaine
Qu’est-ce qui pourrait expliquer une toxicité suite à une concentration systémique élevée?
Injection intravasculaire accidentelle ou absorption d’une dose unique ou cumulée trop importante
Quels sont les symptômes d’une toxicité?
- Excitation SNC
- Excitation cardiovasculaire
- Dépression SNC
- Dépression cardiovasculaire
Quel anesthésique a une plus grande cardiotoxicité?
Bupivacaine car se dissocie plus lentement des canaux sodiques
Vrai ou faux - Tous les anesthésiques locaux lient les canaux sodiques en diastole et se dissocient durant la systole.
Faux, c’est l’inverse
Quelles sont les étapes de prise en charge suite à une toxicité?
- Cesser injection, appeler de l’aide
- Assurer l’oxygénation et la ventillation
- Stopper les convulsions
- Maintenir un débit cardiaque
- Émulsions lipidiques
Quels facteurs influencent la vitesse à laquelle la concentration plasmatique d’une anesthésie est atteinte?
- Site d’action
- Choix de l’agent
- Dose
- Co-administration de vasoconstricteurs
- Âge, insuffisance cardiaque, hépatique, etc
Combien de gens présentent des réactions lors d’injection d’anesthésiques locaux?
10%
Vrai ou faux - Le PABA est un allergène connu.
Vrai
Le PABA est associé à quel type d’hypersensibilité?
Réaction retardée type IV
Vrai ou faux - La plupart des réactions suite à l’injection d’anesthésiques locaux sont des réactions allergiques.
Faux, moins de 1%
Vrai ou faux - Il n’y a pas d’allergie croisée entre esters et amides.
Vrai
Vrai ou faux - Si un individu a fait une réaction allergique à un amide, il est possible de lui en administrer un autre.
Faux, doit changer de classe
Vrai ou faux - Il existe un antidote contre les anesthésiques locaux.
Faux
Que permet l’oraverse utilisé en dentisterie?
- Vasodilatateur
- augmentation absorption anesthésique et diminue concentration locale
- attention toxicité
