Anesthésiques locaux Flashcards
Qu’est-ce qu’un anesthésique local?
Molécule qui bloque la conduction nerveuse de façon réversible
Pour quels usages les anestésiques locaux sont intéressants?
- Pratiquer intervention douloureuse et faciliter procédures diagnostiques
- Utilisés en médecine, dentisterie, esthétique, etc
Quelles sont les 3 portions de la molécule de tous les anestésiques locaux?
- Anneau aromatique (lipophile)
- Chaîne intermédaire
- Amine terminale (hydrophile)
Qu’est-ce qui relie l’anneau aromatique des anesthésiques à la chaîne intermédiaire? (2)
- Ester
- Amide
Qu’entraînent les modifications à la structure des anesthésiques locaux?
Altération des caractéristiques pharmacologiques et la pharmacodynamie
Quelles sont les 2 classes d’anesthésiques locaux?
- Esthers
- Amides
Qu’est-ce qui se produit lors de la dépolarisation d’un neurone?
Entrée d’ions Na
Par quoi est rétabli le potentiel de repos suite au potentiel d’action?
Transport actif du Na vers l’extracellulaire grâce à la Na/K/ATPase
Quel est le mécanisme d’action des anesthésiques locaux?
Inhibent le passage des ions Na à travers les canaux sodiques membranaires (blocage des canaux Na voltage-dépendants)
À quel endroit sur les canaux Na voltage dépendants se lient les anesthésiques locaux?
Versant intracellulaire
Sous quelle forme les anesthésiques locaux peuvent-ils traverser la membrane cellulaire?
Forme non-ionisée (lipophile)
Quelle est la forme des anesthésiques locaux qui est active pharmacologiquement et permet la liaison avec le canal Na?
Forme ionisée
Quelle est l’étape limitante des anesthésques locaux pour le début de leur action?
Doit d’abord pénétrer dans la cellule
Sous quelle conformation est le canal Na lorsque les anesthésiques locaux se lient?
La forme inactivée
Quelles fibres nerveuses sont plus sensibles aux anesthésiques locaux?
- De petit diamètre
- Myélinisée
- Localisée plus à la périphérie
Lors d’une péridurale, quel est l’ordre de disparition de la sensibilité?
- Diminution pression
- Diminution douleur et température
- Diminution motricité
- Diminution sensation toucher
- Diminution proprioception
De quoi dépend le degré et la vitesse d’absorption des anesthésiques locaux?
- Site d’injection
- Ajout épinéphrine
- Propriétés pharmaco (liaison prot)
Que se passe-t-il lorsque la liaison protéique est importante?
Augmentation de la durée d’action
Quelles sont les caractéristiques de l’alpha-glycoprotéine acide?
- Haute affinité
- Faibles capacité
Quelles sont les caractéristiques de l’albumine?
- Faible affinité
- Haute capacité