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Système nerveux et musculosquelettique > Chimie AINS > Flashcards

Chimie AINS Flashcards

1
Q

Quelles sont les 4 phases du processus de douleur?

A
  1. Transduction
  2. Transmission
  3. Modulation (endorphines)
  4. Perception
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Q

Vrai ou faux - Les AINS suppriment l’inflammation.

A

Faux, ils l’atténuent car inhibent la synthèse des PG, mais pas les autres médiateurs de l’inflammation.

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3
Q

De quoi résulte l’action analgésique des AINS?

A

Inhibition de la synthèse des PG dans les tissus inflammés car stimulent la douleur induite par d’autres médiateurs.

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4
Q

Comment l’aspirine prévient-elle les effets d’augmentation de température induits par l’IL-1?

A

En prévenant l’augmentation du taux des PG cérébrales

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5
Q

D’où proviennent les PG?

A

Acide arachidonique

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6
Q

Quels sont les 2 acides gras Oméga-6?

A
  1. Acide linoléique
  2. Acide arachidonique
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7
Q

Quels sont les 3 acides gras Oméga-3?

A
  1. Acide linolénique
  2. EPA
  3. DHA
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8
Q

De quoi dépend la classe des PG?

A

Du nombre de doubles liaisons portées par les chaînes carbonées (et non le cycle)

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9
Q

De quoi dépend la série des PG?

A

De la nature et de la position des radicaux oxygénés et de la présence d’une double liaison sur le cycle cyclopentane

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10
Q

Sur quoi agissent les glucocorticoïdes?

A

Phospholipase (permet transformer phospholipides en acide arachidonique)

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11
Q

La cyclo-oxygénase catalyse l’insertion de quoi?

A

De deux O2 dans l’acide arachidonique pour former un intermédiaire peroxydé

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12
Q

Suite à l’ajout de 2 O2, qu’est-ce qu’effectue la cyclo-oxygénase?

A

La réduction du peroxyde en C5 pour former l’OH

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13
Q

Quelles sont les seules cellules qui ne produisent pas divers eicosanoïdes? Pour quelle raison?

A
  • Globules rouges
  • Possèdent la phopholipase A2 et COX-1 (comme toutes les cellules), mais diffèrent dans les enzymes secondaires
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14
Q

Plusieurs Rx sont des analogues des PG. Quels sont les effets du :
- Mosoprolol?
- Dinoprostone?
- Latanoprost?
- Époprosténol?

A
  • Effet cytoprotecteur de la muqueuse gastrique
  • Utilisé pour le déclenchement du travail
  • Utilisé dans le Tx du glaucome
  • Utilisé dans le Tx de l’hypertension pulmonaire
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15
Q

Quel groupement de la COX permet l’insertion de O2?

A

Groupement hème

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16
Q

La région A de la COX (queue) est chargée positivement ou négativement et pourquoi?

A
  • Positivement
  • Permet de fixer le COO- de l’acide arachidonique
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17
Q

Décrivez les régions B de la COX.

A
  • Minimum de 2 régions
  • Hydrophobiques
  • Interactions via Van der Waals avec doubles liaisons de l’acide arachidonique
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18
Q

Le site catalytique de la COX est situé à quel endroit sur le substrat?

A

Entre le C11 et C14

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19
Q

Quelle COX est une enzyme constitutive présente dans tous les tissus?

A

COX-1

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20
Q

Qu’est-ce qui permet d’induire la COX-2?

A

Stimuli inflammatoires qui libèrent des cytokines

21
Q

Quelle est la différence de structure entre la COX-1 et 2?

A

La COX-2 possède 2 valine à la place de 2 isoleucines, ce qui permet de créer une poche hydrophobique

22
Q

Comment les AINS se lient à la COX?

A

L’acide carboxylique va se lier à l’arginine 120 et empêche l’acide arachidonique de se rendre au site catalytique

23
Q

Vrai ou faux - Les 2 COX ont la même affinité et activité pour l’acide arachidonique.

A

Vrai

24
Q

L’acide salicylique est commercialisée sous forme de plusieurs sels. Quels sont les avatanges de certains d’entre eux?

A

Moins d’irritation gastro-intestinale (sels de magnésium et de choline)

25
Q

Quel est l’intérêt de créer un sel?

A

Augmenter la solubilité

26
Q

Quelles sont les particularités du salicylate de méthyle?

A
  • Liposoluble, mieux absorbé en application topique
  • Doit être hydrolysé en acide salicylique pour être actif.
27
Q

Quelle est la particularité de l’acide acétylsalicylique?

A

Inhibiteur irréversible des COX

28
Q

Dans l’estomac à pH très acide, les AINS sont majoritairement sous quelle forme? Peuvent-ils être absorbés?

A
  • Forme neutre
  • Mal absorbés car par très solubles
29
Q

À quel endroit les AINS sont principalement absorbés et pourquoi?

A
  • Duodénum
  • Augmentation pH donc plus de forme ionisée qui permet dissolution
  • La forme neutre peut être absorbée et déplace l’équilibre
30
Q

Dans le sang, sous quelle forme sont les AINS? Qu’est-ce que ça permet?

A
  • Ionisée
  • Grande solubilité et permet distribution
31
Q

À quoi est du l’inhibition irréversible de la COX par l’acide acétylsalicylique?

A

Dû à l’acétylation d’une sérine au niveau du site actif de la COX

32
Q

Qu’est-ce qui explique les réactions inflammatoires suite à la prise d’AINS?

A
  • Diminution formation PGE2 suite à l’inhibition COX-1
  • Acide arachidonique plus dispo qui sera transformée en leucotriènes qui est responsable bronchoconstriction
33
Q

De quelle façon est principalement éliminée l’acide salicylique?

A
  • Dans les urines sous forme transformée
  • Conjugaison à la glycine
  • Conjugaison à l’acide glucuronique
34
Q

L’ajout de quoi sur l’acide acétique permet d’augmenter de beaucoup l’activité anti-inflammatoire?

A

D’un groupement méthylène entre le COOH et le cycle aromatique

35
Q

Quel est l’un des plus puissants inhibiteurs de la COX commercialisé?

A

Indométhacine (dérivé aromatique de l’acide acétique)

36
Q

Pour quelle raison le pKa augmente-t-il suite à l’ajout d’un groupement méthylène?

A

Distanciation de l’acide carboxylique et du phénol donc diminution de l’acidité

37
Q

Vrai ou faux - Lors de l’élimination du diclofénac, une hydroxylation de celui-ci peut être lié à une hépatotoxicité.

A

Vrai, doit ensuite être conjugué à la glutathione

38
Q

Vrai ou faux - Les dérivés de l’acide propionique sont plus actifs que ceux de l’acide acétique.

A

Faux, c’est le contraire

39
Q

Quel(s) énantiomère(s) retrouve-t-on dans l’ibuprofène?

A

S et R

40
Q

Nommer des dérivés de l’acide propionique.

A
  • Ibuprofène
  • Naproxène
41
Q

Quel(s) énantiomère(s) retrouve-t-on dans le naproxène?

A

Seulement le S

42
Q

Comment est principalement éliminé le naproxène?

A

Sous forme inchangée dans les urines

43
Q

Quel est le principal énantiomère qui confère l’activité inflammatoire aux profènes?

A

S

44
Q

Pour quelle raison les profènes ont l’énantiomère R même s’il n’est pas actif?

A

Subit une épimirisation spontanée et donne l’énantiomère S

45
Q

Quels sont les effets du paracétamol (acétaminophène)?

A
  • Analgésique
  • Antipyrétique
46
Q

L’acétaminophène est-il un acide faible ou fort?

A

Faible dû au phénol

47
Q

Qu’est-ce qui cause la toxicité de l’acétaminophène?

A

Lors du métabolisme, création d’un métabolite toxique qui doit être conjugué avec du glutathione. Si réserve terminée, accumulation du composé toxique.

48
Q

Quelles sont les doubles dommages causés par les AINS?

A
  • Dommage dirct abrasif (acide) sur la muqueuse
  • Inhibition production PG qui est cytoprotectrice du TGI
49
Q

Nommer 3 solutions pour éviter les effets indésirables des AINS dans le TGI.

A
  1. Formulation entérique
  2. Molécules plus sélectives pour la COX-2
  3. Pro-drogue

Système nerveux et musculosquelettique (13 decks)

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