pharmaco hypoglycémiants 1 Flashcards
quelles sont les options de traitement pour un diabétique de type 1
Insuline
alimentation
exercice
quelles sont les options de traitement pour un diabétique de type 2
- alimentation/exercice
- médication orale ou injectable
- quand c’est plus avancé, insuline
généralement, l’ajout de 1 rx diminue d’environ …% l’HbA1c
1%
qui est le premier garçon a avoir été traité avec de l’insuline
leonard thomson
l’insuline est un peptide formée de (1/2/3) chaine peptidique réunies par 2 ponts …
2 chaines
2 ponts disulfure
combien d’aa contient chaque chaine de l’insuline
chaine a contient 21 aa
chaine b comporte 30 aa
qu’est-ce qui est présent dans la structure de l’insuline endogène
peptide C
à quel endroit est stockée la pro insuline
appareil de golgi
la pro insuline est formée de combien de chaines peptidiques
1
quel est le mécanisme de libération de l’insuline par les cellules b du pancréas
le glucose entre dans la cellule par le GLUT 2. Métabolisé en ATP, cela permet de fermer le canal qui fait sortir le potassium. Il y a dépolarisation de la membrane, ce qui fait entrer le calcium dans la cellule. Cela crée un influx qui fait sortir l’insuline de la cellule
que permet l’insuline dans les cellules périphériques
permet la translocation du transporteur GLUT 4 dans la membrane, ce qui fait entrer le glucose dans la cellule
où se trouvent principalement les récepteurs de l’insuline
foie
muscle
tissu adipeux
quels sont les 4 effets de l’insuline
- augmente la captation de glucose (via glut 4)
- augmente la formation du glycogène
- multiples effets sur les protéines, lipolyse et lipogenèse
- active facteurs de transcription qui augmentent synthèse adn, croissance et division cellulaire
quels sont les 2 organes qui métabolisent et éliminent l’insuline en circulation? lequel le fait majoritairement?
foie
reins
le foie épure 60% de l’insuline. Par contre, inverse pour diabétique traité à l’insuline.
quelle est la demi vie plasmatique de l’insuline en circulation
3 à 5 minutes
pourquoi est ce que l’insuline ne peut pas être prise po
car cest une protéine donc serait digérée par les enzymes protéolytiques
quelles sont les voies d’administration possible de l’insuline
sous-cutané: la plus courantes
IV: seulement rapide ou très rapide
inhalée: mais pas disponible au canada
au début, d’où provenait l’insuline pour le tx des diabétiques? quelle était l’insuline la plus ressemblante à celle humaine?
porc et boeuf
porc
à quoi sert la purification des insulines d’origine animale
éliminer les impuretés (glucagon, peptide C…)
diminuer le risque de formation d’anticorps
quelles sont les 2 classes insulines qui sont maintenant commercialisées
humaine (reproduction strictement identique)
analogues (certains aa sont substitués, inversés)
à quoi sert la substitution de certains aa dans l’insuline
modifier l’absorption et les caractéristiques physicochimiques
Humulin R est de l’insuline (intermédiaire/rapide)
rapide
Humulin N est de l’insuline (intermédiaire/rapide)
intermédiaire
quelles sont les vitesses possibles pour l’insuline humaine
Rapide
intermédiaire
quelles sont les vitesses possible pour les analogues de l’insuline
ultra rapide
lente/prolongée
quelles sont les différences entre les insulines commercialisées
- techniques de production
- séquence d’aa
- concentration
- solubilité
- moment de survenue et durée d’action
nommez une façon de donner des injections d’insuline dans une journée
donner une intermédaire au réveil et au coucher + un analogue rapide au réveil et au repas du soir
pourquoi choisir une insuline analogue rapide au lieu d’une insuline rapide
moins de risque d’hypoglycémie tardive
qu’est-ce qui permet de créer les insulines humaines intermédiaires ou lentes
on ajoute de la protamine (NPH) ou du zinc pour ralentir la vitesse d’absorption
quelles sont les insulines très rapides? quel est leur début d’action?
Humalog
NovoRapid
Apidra
Fiasp
5 à 15 min
quelles sont les insulines rapides? quel est leur début d’action
Humulin R
Novolin Toronto
quelles sont les insulines intermédiaires? quel est leur début d’action?
Humulin N
Novolin NPH
1 2h
quelles sont les insulines prolongées? Quel est leur début d’action
lantus (basaglar)
Levemir
Toujeo
Tresiba
1 à 3h (sauf tresiba c’est 30 à 90minutes)
quelle est l’insuline basale? son début d’action?
entuzity
15 min
quelle est la durée d’action des insuline prolongée
20 à 24h
quelle est la durée d’action du tresiba
42h
quelle insuline est généralement trouble
la N (intermédiaire)
qu’est-ce qui permet d’améliorer la stabilité et la durée d’action des insuline rapide et très rapide
zinc
les insulines à action prolongée sont (claires/troubles) et le ph est généralement (acide/basique)
claire
acide
qu’est-ce qui est modifié dans le humalog
B28 et B29 (changement de la proline et de la lysine)
qu’est-ce qui est modifié dans le novorapid
B28 substitution de la proline par un acide aspartique chargé négativement
que fait on généralement pour créer des insulines très rapides
on change la séquence finale de la chaine b
quelle est la formulation du Fiasp? que permet-elle?
ajout de nicotinamide (vitamine B3) pour accélérer l’absorption initiale
permet un début d’action 5 min plus tôt que novorapid
quels sont les changements de la glulisine? qu’est-ce que cela permet?
en B3 changement de Asp pour Lys
En B29 changement de Lys par Glu
permet de diminuer le risque d’hypo post prandial
quels sont les avantages des insulines très rapides
- remplacement de l’insuline post prandiale plus physiologique
- apparition rapide et pic d’action précoce
- diminue hypoglycémie post prandial
- plus faible variabilité absorption
pour qui est-ce que le entuzity peut être utile
ceux qui nécessitent plus que 200U par jour
quelle est la différence entre l’insuline humaine et le entuzity
5x plus concentrée que l’insuline humaine (500U/ml)
pourquoi est-ce que l’insuline basale est idéale
maitrise de la glycémie uniquotidienne effets prévisibles peu d'hypo profil plat faible variabilité $ acceptable
quelle est la différence entre le detemir et le deglutec
detemir agrégat d’hexamères
degludec chaine de multihexameres
quels sont les changements dans la Glargine (lantus, basaglar, toujeo)
A21: changement de Asp pour Gly
Ajout de 2 Arg en B30
ph acide
quel est le mécanisme d’action de la glargine
produit soluble au ph acide de la solution mais précipite dans le ph neutre du tissu sous cutanée. donc libéré de manière lente et régulière
quels sont les changements dans le levemir? que permettent-ils
élimination de B30
B29 Lys est remplacé par acide myristique
permet à l’insuline de se lier à l’albumine humaine. se libère lentement de la liaison
quels sont les changements dans le tresiba? que permettent-ils?
remplacement de B30 par un acide glutamique couplé à un acide gras de type C16
permet une forme multihexamère qui retarde l’absorption, se lie à l’albumine donc retarde l’élimination
est-ce que le tresiba engendre plus de risque d’hypo
non
quels sont les e2 fréquents de l’insuline
hypoglycémie gain de poids parfois allergie lipodystrophies (bosses aux sites d'injection) réaction locale diminution du K plasmatique
qu’est-ce qu’on peut faire pour diminuer les bosses aux sites d’injection
faire une rotation des sites
qu’est-ce qui pourrait expliquer le gain de poids secondaire à l’inuline
meilleur contrôle et réduction de la glycosurie
collations pour prévenir ou traiter les hypo
rétention hydrosodée
effet anabolique de l’insuline
classez les sites d’injection selon leur vitesse d’absorption en ordre croissant
Derrière, cuisse, bras, abdomen
quels types d’insuline peuvent être mélangées
rapide ou très rapide avec intermédiaire
si j’ai du novolin 30/70 le premier chiffre représente l’action (intermédiaire/rapide) et le deuxième l’action (inermédiaire/rapide)
rapide
intermédiaire
qu’est-ce qui peut arriver si une personne décide de ne pas se traiter avec son insuline
risque d’acidocétose
quels rx du diabète ne devrait pas être combinés avec de l’insuline
sécrétagogues, TZD
quels sont les outils pour l’administration de l’insuline
fioles ou cartouches
stylos injecteurs
pompe
quelle est la méthode de conservation de l’insuline non entamée? combien de temps est-ce que cest bon?
réfrigérateur (sauf tresiba non ouverte peut être 56 jours à température ambiante)
selon la date de péremption
combien de temps se conserve l’insuline entamée à température ambiante
majorité: 1 mois
Levemir et toujeo: 6 semaines
-tresiba: 8 semaines
combien de temps se conservent les seringues pré remplies au réfrigérateur? quelle est leur particularité?
1 semaine
l’aiguille doit être pointée vers le haut
V/F l’insuline est réservé exclusivement au tx du diabète type 1
F
quel transporteur du glucose est indépendant de l’insuline
glut 2
v/f l’insuline exogène contient du peptide c
F
est-ce qu’on peut mélanger humalog et dégludec
non car dégludec c’est longue action
si je prévois d’aller faire du vélo, où est ce que je devrais injecter mon insuline
bras (pas les cuisses car absorption sera augmentée)
