Pharmaco des AD Flashcards
Vrai ou Faux
la dépression à un faible risque de récurrence
Faux
haut risque de récurrence (50-60%)
Objectif du traitement AD (4)
résolution des sx dépressif
rémission complète et rétablissement
prévenir les rechutes et les récurrences
retrouver le plein fonctionnement
EI si on inhibe la recapture de la Noradrénaline
Tremblement
Tachycardie
Sudation
EI si on inhibe la recapture de la sérotonine?
Nausées
Anxiété
Insomnie
EI si on inhibe la recapture de la dopamine?
Agitation
Psychose
Nommez les ISRS (6)
Citalopram Escitalopram Fluoxétine Fluvoxamine Paroxetine Sertraline
Nommez les ISRN (4)
Venlafaxine
Desvenlafaxine
Duloxétine
Lévomilnacipran (Fetzima)
MA des ISRS
- Augmentation des concentrations de sérotonine dans les fentes synaptiques
- désensibilisation et diminution du nombre de récepteurs (qui avaient augmentés par manque de sérotonine)
- l’effet du médicament commence quand il y a downregulation des récepteurs
Concernant le fluoxétine... Métabolisme? Interaction? MA? précaution?
Métabolisme hépatique (norfluoxétine = métabolite actif)
c’est un inhibiteur fort du 2D6
MA: augmente la NA a haute dose et la DA
Pas recommandé chez PA (risque d’accumulation T1/2 long)
Inhibiteur fort du 1A2 et du 2C19
Fluvoxamine
Concernant la Paroxétine
Interaction?
Ajustement en IR?
EI caractéristiques?
Interaction: inhibiteur fort du 2D6
Ajustement si ClCr < 50mL/min
EI: gain de poids ++, la pire pour troubles sexuels, le plus anticholinergique
La sertraline est un inhibiteur modéré du CYP_____
2D6
EI des ISRS
anxiété, agitation, insomnie, no/vo, diarrhée
Vrai ou Faux
les ISRS augmentent le risque de saignement
Vrai
encore plus si combiné avec AINS (16x le risque)
Vrai ou Faux
aucune analyse de laboratoire n’est requise à l’instauration d’un ISRS
Faux
monitoring du sodium 1 à 2 semaines après le début de tx si PA, Hx d’hyponathrémie, rx causant déplétion sodique.
Vrai ou Faux
la sertraline doit être pris à jeun
Faux
l’absorption est augmenté par la nourriture
EI caractéristques de la fluvoxamine (2)
Très sédatif
Trouble GI +++
2 ISRS les moins pire pour les troubles sexuels
Citalopram
Escitalopram
Mécanisme d’action des ISRN
blocage recapture sérotonine + noradrénaline
blocage recapture de dopamine ds cortex préfrontal
Classe d’AD où tous les rx sont ajustables en IR
ISRN
Concernant la Venlafaxine…
métabolisme?
T1/2?
Ajustement en IR?
métabolisé au 2D6 en métabolite actif
T1/2 = 5h (risque de sx de retrait)
Ajustement ClCr < 70 mL/min
Vrai ou Faux Le Fetzima (levomilnacipram) n'est pas un inhibiteur des CYP450
Vrai
Mécanisme d’action de la venlafaxine
Variable selon dosage
ISRS 150 mg/jr
le plus anticholinergique des ISRN
Duloxétine
avantage de la duloxétine p/r a la venlafaxine? (2)
moi d’EI sur la TA
moins de risque de syndrome de retrait
MA du buproprion
inhibiteur de la NA et de la DA
EI du buproprion (9)
No Xérostomie Agitation Insomnie Céphalée Tremblement HTA Tachycardie Diminue seuil de convulsion
Ei caractéristique de la mirtazapine (5)
Augmentation appétit, gain de poids +++ Somnolence Anticholinergique HTO Augmentation de saignement
Concernant le Vortioxétine (Trintellix)…
MA?
T1/2?
EI?
MA: modulateur de la sérotonine (effet positif sur performance cognitive)
T1/2 = 66h (2 sem pour atteindre équilibre)
EI: No >20% vomissement, céphalée, diarrhée, sécheresse buccale,
Concernant VIlazodone (Viibryd)…
EI?
Particularité?
EI: TGI (nausée, vomissement, diarrhée)
insomnie, étourdissement,
peu d’EI sexuels
La biodisponibilité des AD 2e génération est généralement très bonne, sauf 2, lesquels
venlafaxine
mirtazapine
Tous les AD de 2e génération ont un T1/2 permettant une prise DIE sauf 2….
venlafaxine
paroxetine
ADT amine tertiaire (5)
Amitriptyline Clomipramine Doxépine Imipramine Trimipramine
ADT amine secondaire (2)
Désipramine
Nortriptyline
iMAO (2)
phenelzine
Tranylcypromine
IRMA
Moclobémide
Concernant ADT tricyclique... MA? Tolérabilité? EI caractéristique? Interaction?
Inhibiteur de la recapture de la NA et de la 5-HT
difficile à tolérer
EI: gain de poids
Sont tous inhibiteur du 2D6
Différence entre iMAO et IRMA
iMAO: inhibition IRRÉVERSIBLE de la destruction des nts par la MAO dans la fente synaptique
IRMA: inhibition RÉVERSIBLE de la destruction des nt
Principaux EI des iMAO (5)
Gain de poids +++ anticholinergique insomnie HTO troubles sexuels tachycardie
Vrai ou Faux
les AD de 2e génération ont une plus grande toxicité en surdosage que les AD de 1ere génération
Faux
les AD de 1ere génération sont pires
Symptômes cliniques d’un syndrome sérotoninergique (3)
Altération de l’État mental
(agitation, insomnie, confusion, coma)
Altération neurovégétatives
(tachycardie, tachypnée, diarrhée, fièvre, sueur, TA)
Anomalie neuromusculaire
(trouble de coordination, mydriase, secousse musculaire, tremblements)
Seul ISRS avec métabolite actif
Fluoxétine (Norfluoxétine)
MA fluoxétine
Antagoniste 5-HT2c (augmente NA + DA)
MA Mirtazapine
antagoniste des récepteurs alpha2
augmente sérotonine et noradrénaline
2 AD qui doivent être pris avec nourriture
Sertraline et Vilazodone (Viibryd)
MA trazodone
Inhibiteur recapture sérotonine
antagoniste récepteur 5-HT2A et 5-HT2C