Pharmaco-cinetique Cour 2 Flashcards
Comment contourner l’EPPH ?
voie sublinguale :
o Les veines linguales ne se jettent pas dans le système porte mais dans le système cave
▪ Evite l’EPPH
- Administration d’un médicament qui n’est pas actif et dont le métabolite est actif
o Le médicament arrive dans le foie et se transforme en métabolite actif.
▪ C’est un promédicament - Administrer une dose de charge (= grosse quantité de médicament qui sature les capacités de
biotransformation)
o Une grosse partie du médicament passe donc sans être dégradé par l’EPPH.
Comment calculer la biodisponibilité ?
𝑩𝒊𝒐𝒅𝒊𝒔𝒑𝒐𝒏𝒊𝒃𝒊𝒍𝒊𝒕é =
𝑨𝑺𝑪 𝑶𝒓𝒂𝒍𝒆
___________
𝑨𝑺𝑪 𝑰𝑽. 𝒆𝒏 %
La biodisponibilité relative de base sur quoi ?
La biodisponibilité relative, se base sur la comparaison de plusieurs biodisponibilités. Cela permet de voir lequel des médicaments a la meilleure absorption (notamment dans la comparaison de générique).
Quels sont les deux cadres de distribution une fois que le médicament est arrivé dans le plasma ?
- Distribution plasmatique
- Distribution tissulaire
Le médicament existe dans le plasma sous quel forme ?
- Sous forme libre : forme pharmacodynamiquement active
- Sous forme liée : forme réservoir
Le médicament existe aussi sous quel forme :
- Libre
- Liée (liaison tissulaire)
Quels sont LES FACTEURS INFLUENCANT LA DISTRIBUTION TISSULAIRE
- Passage par transfert actif/transfert passif
- Lipophilie
- La vascularisation du tissu
- Expression des pompes d’efflux dans les tissus
Par quoi La fraction de médicament liée aux protéines peut elle s’établir ?
La fraction de médicament liée aux protéines peut s’établir grâce au volume apparent de distribution.
Qu’est ce que Le volume apparent de distribution et comment est il qualifié ?
Le volume apparent de distribution est virtuel, c’est le volume tel que le médicament serait dans l’organisme
partout à la même concentration que dans le plasma.
Plus ce volume est grand plus cela signifie que la distribution est importante.
Volume apparent de distribution de l’aspirine et des psychotropes
- Les psychotropes ont un volume apparent de distribution de 70L/kg
- L’aspirine ou les AINS ont un volume apparent de distribution de 0.5L/kg
