Pharmaco Flashcards
Quel est l’impact de l’activation 5-HT2a/c sur la NE et DA?
Diminution NE et DA
Quelles sont les monoamines? (6)
Épinéphrine
Norépinéphrine
Dopamine
Sérotonine
Acétylcholine
Histamine
Quel est le lien entre le glutamate et le GABA?
Le glutamate est le précurseur du GABA
Ce sont tous deux des acides aminés
Nommez des neurotransmetteurs de la classe des neuropeptides (6)
ACTH
Hormone de croissance
Oxytocine
Prolactine
Somatostatine
Vasopressine
Vrai ou faux
L’action des neuropeptides est rapide
Faux
Leur action n’est pas rapide
Nommez des neurotransmetteurs de la classe des acides aminés (3)
Glycine (inhibiteur)
GABA (inhibiteur)
Glutamate (excitateur)
Quel est l’effet psychiatrique spécifique de la sérotonine 5-HT1a (agoniste partiel)? (2)
Diminue sx anxiodépressifs
Amélioration cognitive
(un des effets de l’abilify)
Quel est l’effet psychiatrique spécifique de la sérotonine 5-HT2a (antagonisme)? (3)
Diminue sx négatifs
Améliore SEP
Augmente NE
Quels sont les effets spécifiques de la sérotonine 5-HT2c (antagonisme)? (6)
Diminue sx anxieux et négatifs
Augmente DA
Amélioration cognition
HypoTA
Sédation
Prise pondérale
Quels sont les effets spécifiques de la sérotonine 5-HT3a ? (1)
Effets GI
Quels sont les effets spécifiques adrénergique alpha1 (antagonisme)? (7)
Surtout :
HTO
Étourdissement
Tachycardie réflexe
Aussi :
Sédation
Hypersalivation
Incontinence urinaire
Priapisme
Quels sont les effets spécifiques adrénergique alpha2 (antagonisme)? (3)
Activation SNC
Possible diminution sx dépressifs (augmentation NE via alpha-2 pré-synaptique)
Dysfonction sexuelle
Quels sont les effets spécifiques adrénergique alpha2 (agonisme)? (1)
Amélioration performance cognitive
Quels sont les effets spécifiques de l’histamine H1 (antagonisme)? (4)
Anti-émétique
Sédation
Prise pondérale
HTO
Quels sont les effets spécifiques muscariniques M1 (antagonisme)? (7)
Surtout :
Vision trouble
Xérostomie
Constipation/rétention urinaire
Tachycardie sinusale
Aussi :
Diminution SEP
Trouble de mémoire
Sédation
Comment est formée la mélatonine?
Tryptophan (tryptophan hydroxylase) -> 5HT (sérotonine) -> mélatonine
Comment se crée l’épinéphrine?
Phenylalanine -> Tyrosine (Tyrosine hydroxylase) -> DOPA -> Dopamine -> NE -> E
*Quels sont les antipsychotiques avec la plus forte affinité avec le D2, en ordre? (6)
Haldol > Paliperidone > Risperidone > Ziprasidone > Clozapine > Quetiapine
Quel est le seuil de blocage D2 nécessaire pour être un antipsychotique typique efficace?
> 68%
Quel est le seuil de blocage D2 nécessaire pour faire élever la prolactine?
> 72%
Quel est le seuil de blocage D2 nécessaire pour générer des SEP?
> 80%
Quels sont les mécanismes d’action de l’aripiprazole? (3)
- Agoniste partiel DA (stabilise la DA : si état hypodopaminergique, agit comme agoniste et augmente DA ; si état hyperdopaminergique, agit comme antagoniste et diminue DA)
- Agoniste partiel 5-HT1a : ↓ sx anxiodépressifs, ↑ cognitive
- Antagoniste 5-HT2a : ↓ sx négatifs, ↓ SEP, ↑ NE
Par quelle enzyme est métabolisé l’aripiprazole ?
2D6
Vrai ou faux
L’aripiprazole a une interaction avec la desvenlafaxine
Faux
Pas d’interaction avec desvenlafaxine
Interaction avec duloxetine, venlafaxine et bupropion via 2D6
Nommez une précaution à prendre avec l’asénapine concernant son mode d’administration
Ne rien boire ni manger 10 minutes avant et après la prise (absorption sublinguale)
Par quel cytochrome est métabolisé l’asénapine?
1A2 (mineur)
Vrai ou faux
L’asénapine est affectée par le tabagisme
Faux, pas affectée par tabagisme (1A2 mineur)
Vrai ou faux
L’asénapine fait prendre du poids
Faux
Neutre au niveau du poids
Quel est le cytochrome qui métabolise la lurasidone?
3A4
Nommez une particularité du mode d’administration de la lurasidone
À prendre avec repas (350 calories) car augmente biodisponibilité
Vrai ou faux
La lurasidone fait prendre du poids
Faux
Neutre sur le poids
Vrai ou faux
La lurasidone fait augmenter le QTc
Faux
Quelle est la dose initiale d’abilify en SCZ?
10-15 mg DIE
Quelle est la dose initiale d’abilify en EDM comme adjuvant?
2-5 mg
Quelle est la dose initiale et maximale de lurasidone?
Dose initiale 40 mg DIE
Augmenter de 40 mg/j ad 160 mg DIE
Faut-il ajuster l’olanzapine en maladie hépatique modérée?
Pas d’ajustement nécessaire si léger-modéré
Doit-on ajuster la palipéridone si maladie hépatique?
Non
Car excrétion rénale
Quelles sont les doses efficaces de ziprasidone?
80-160 mg DIE
Serait plus efficace > 120 mg
Comment administrer la ziprasidone ?
Avec repas de 500 calories
Biodisponibilité augmentée 2x avec nourriture
Nommez une propriété particulière de la ziprasidone
Propriété anti-histaminique
Vrai ou faux
La ziprasidone fait prendre du poids
Faux en général
Très peu de gain de poids
Vrai ou faux
La ziprasidone met davantage à risque d’hyperPRL que d’autres APA
Faux
Risque d’hyperPRL dans la moyenne
Faut-il ajuster la ziprasidone en maladie hépatique modérée?
Non
Pas d’ajustement en maladie hépatique légère-modérée
Quel est le mécanisme d’action de la clozapine? (6)
Antagoniste faible D2 (dosage thérapeutique occupe 40-50 % des récepteurs D2, donc pas de SEP)
Antagoniste 5-HT2a - D1 - D3 - D4 - alpha (surtout alpha1)
Pourquoi la clozapine ne fait pas de SEP?
Dosage thérapeutique occupe 40-50% des récepteurs D2, donc pas de SEP (pcq SEP avec >80% d’occupation D2)
La clozapine a un effet antagoniste sur quels récepteurs? (6)
5HT2a
D1
D3
D4
Alpha (surtout alpha1)
Faible D2
Quelles sont les indications autres de la clozapine? (11)
Trouble délirant résistant
MAB résistante
Dépression psychotique résistante
SEP tardive et sévère (dyskinésie, akathisie, dystonie)
Parkinson avec tb psychotique
Potomanie
Parkinson idiopathique
Maladie de Huntington
Patient suicidaire avec SCZ ou tb schizoaff
TSA
TOC
Nommez des contre-indications à la clozapine (12)
Trouble myéloprolifératif
ATCD agranulocytose
Utilisation Rx qui supprime fonction médullaire
Hypersensibilité
Insuffisance hépatique
Cardiopathie grave
Néphropathie grave
Iléus paralytique
Épilepsie non contrôlée
Dépression du SNC (ou prise de benzo)
Prise de carbamazépine
Incapacité du patient à faire le monitoring
Vrai ou faux
On ne peut pas donner la clozapine en insuffisance hépatique
Vrai
Vrai ou faux
On ne peut pas donner la clozapine en insuffisance rénale
Vrai
Néphropathie grave
Vrai ou faux
On ne peut pas donner la clozapine en insuffisance cardiaque
Vrai
Cardiopathie grave
Quelle est la dose maximale de clozapine?
900 mg DIE
Quel est le bilan de base pré-clozapine? (8)
Bilan de base : FSC, E+
Bilan rénal (urée et créatinine)
Bilan hépatique et pancréatique
Métabolique : glycémie à jeun, HbA1c, bilan lipidique, poids, tour de taille
Prolactine
Bilan inflammatoire : CK, VS
Cardiaque : ECG, SV (TA, RC)
SNC : EEG (si antécédent de convulsion ou TCC ou facteur de risque de convulsion p. ex. ROH)
Quels sont les fréquences des suivis de FSC de la clozapine?
FSC : q 1 semaine x 6 mois puis q 2 semaines x 6 mois puis q 1 mois
Quels sont les bilans de suivi de la clozapine à effectuer aux 6 mois? (6)
Signes vitaux (TA et FC)
Tour de taille et poids
Bilan lipidique
Glycémie à jeun et HbA1c
CK
Bilan hépatique
Quelles sont les interactions importantes de la clozapine? (7)
Fluvoxamine (fort inhibiteur 1A2)
Tabagisme (induction 1A2)
Café (substrat 1A2)
Millepertuis (induction 3A4)
Pamplemousse (inhibiteur 3A4)
Benzodiazépines (risque de dépression respiratoire)
Carbamazépine (risque d’agranulocytose)
Quoi faire si un patient sous clozapine veut cesser de fumer?
Clozapinémie avant
Diminuer dose de clozapine de 10%/j x 4 jours suivant l’arrêt, puis clozapinémie 5-7 jours après la dernière diminution
Remplacement nicotinique meilleure option (car bupropion augmente le risque de convulsion et varenicline peut donner symptôme psychiatrique)
Nommez des E2e fréquents de la clozapine (6)
Prise de poids
Impact métabolique
Sédation
HTO
Tachycardie
Sialorrhée
Quels sont les mécanismes de la sialorrhée 2e clozapine? (2)
Puissant agonisme M4
Antagonisme alpha2
Nommez les effets secondaires graves de la clozapine (4)
Agranulocytose (1%, indépendant de la dose)
Convulsion (dose-dépendant)
Syndrome neuroleptique malin
Myocardite (0,06 %, surtout 1er mois de traitement)
Vrai ou faux
Les risques d’agranulocytose 2e clozapine sont dose-dépendants
Faux
Non dose-dépendant
Vrai ou faux
Les risques de convulsions 2e clozapine sont dose-dépendants
Vrai
1% < 300 mg
2,7% 300-599 mg
4,4% > 600 mg
Quand est-ce que le risque de myocardite 2e clozapine est plus élevé?
surtout 1er mois de traitement
Une personne sous clozapine présente de la dyspnée, des douleurs thoraciques, de la fièvre et de la tachypnée. Quels bilans demander? (3)
CK
Tropos
ECG
Arrêt immédiat clozapine
Quels sont les facteurs de risque d’agranulocytose avec clozapine? (5)
Sexe féminin
Âge avancé
Jeune âge (< 21 ans)
Réaction hématopoïétique à un autre médicament
1re année de traitement
*Nommez des Rx pouvant causer de l’agranulocytose (5)
Clozapine
Carbamazépine
Quétiapine
Mirtazapine
Lithium
Vrai ou faux
L’agranulocytose 2e clozapine survient plus fréquemment après plusieurs années de traitement
Faux
Plus fréquent 1ère année de traitement
Quels sont les symptômes les plus fréquents de l’intoxication à la clozapine? (3+)
AEC
Tachycardie
Hypotension artérielle
Aussi : somnolence, léthargie, coma, confusion, agitation, sialorrhée, mydriase, vision trouble, arythmie cardiaque, insuffisance respiratoire, hallucinations, SEP
Quelles sont les principales complications majeures potentielles d’une intoxication à la clozapine? (4)
Pneumonie d’aspiration
Anomalie ECG
HypoTA conduisant à IRS
Convulsions
Quel serait un signe précurseur de convulsion sous clozapine?
Myoclonie
Qu’est-ce qui est le plus toxique entre la clozapine et la norclozapine?
Norclozapine a une toxicité 10x supérieure que la clozapine
Vrai ou faux
On observe une corrélation entre la réponse au traitement et la concentration sérique de clozapine
Vrai
Qu’est-ce qui constitue un code jaune sous clozapine ?
2 ≤ GB ≤ 3.5
ou
1.5 ≤ neutrophiles < 2
ou
Symptômes grippaux/hyperthermie
Quelle est la conduite en cas de code jaune sous clozapine? (4)
FSC 2x par semaine ad code vert
Poursuivre clozapine
Surveiller TA, pouls, température et signes d’infection
Envisager lithium
Qu’est-ce qui constitue un code rouge sous clozapine?
GB < 2
Neutros < 1.5
Quelle est la conduite en cas de code rouge sous clozapine? (4)
Contrôle de la FSC en 24 h et cesser clozapine si confirmé
Sinon, FSC 1x par semaine x 1 mois
Isolement neutropénique si GB < 1 ou neutros < 0.5
Envisager Neupogen
Comment introduire l’invega sustenna?
150 mg jour 1
100 mg jour 8
75 mg après 1 mois
q28 jours ensuite
(pas de supplémentation orale nécessaire)
Nommez les antipsychotiques qui augmentent le plus le poids en ordre (5)
Clozapine = olanzapine (30%) > quetiapine = risperidone = haldol
Pourquoi l’aripiprazole et la ziprasidone occasionnent moins de gain de poids?
Peu d’affinité H1 et 5HT2c
Quel est l’antipsychotique qui prolonge le plus le QTc?
Ziprasidone
*Mettez les antipsychotiques en ordre décroissant d’augmentation du QTc (7)
Ziprasidone > haldol > risperidone = quetiapine = olanzapine > clozapine > aripiprazole
Quel est l’antidépresseur le plus sécuritaire au niveau du QTc?
Duloxétine
Quels sont les facteurs de risque de prolongation du QTc avec psychotropes? (7)
Sexe féminin
Âge avancé
Autre médicament augmentant le QTc
Maladie concomitante (insuffisance cardiaque, débalancement électrolytique, diabète, HTA, hypothyroïdie)
Statut nutritionnel altéré
Obésité
Bradycardie
Quelles sont les maladies concomitantes qui augmentent potentiellement le QTc? (5)
Insuffisance cardiaque
Débalancement E+
DB
HTA
HypoT4
Nommez des médicaments non psychotropes qui augmentent le QTc (6)
Antiarythmiques
Macrolides
Quinolones
Antifongiques
Antimalariens
Méthadone
*Mettez les antipsychotiques en ordre décroissant d’augmentation potentielle de la prolactine (7)
Risperdal = invega > AP 1ère génération > asénapine > olanzapine > ziprasidone > quetiapine
Nommez d’autres médicaments/substances que les AP qui peuvent augmenter la prolactine (7)
Agent gastro-intestinal (métoclopramide, dompéridone)
Antihistaminique (cimétidine, ranitidine)
Antidépresseurs
Antihypertenseurs
Opiacés
Cocaïne
Oestrogène haute dose
Quels sont les symptômes d’hyperPRL? (6)
Galactorrhée
Gynécomastie
Irrégularité menstruelle/Aménorrhée
Dysfonction sexuelle
Hirsutisme
Ostéoporose à long terme
Quelles sont les indications de faire une IRM pour prolactine élevée? (2)
PRL > 150 (sans valeur de base)
ou
PRL de base normale et > 250
Quelles sont les options de traitement d’une hyperprolactinémie 2e APA, si indiqué? (5)
Diminution dose (fort lien dose dépendant)
Switch vers médication avec moins d’hyperPRL
Agonistes DA : Bromocriptine, cabergoline
Aripiprazole
Metformine
Quelle est la dose plafond d’aripiprazole à donner en traitement de l’hyperPRL?
5 mg
*Mettez des APA en ordre décroissant d’effet anticholinergique (5)
Clozapine > olanzapine > quétiapine > abilify > risperidone
Vrai ou faux
Moins un AP est anticholinergique, moins il y a possibilité de syndrome neuroleptique malin
Faux
Si plus anticholinergique, moins de syndrome neuroleptique malin
Vrai ou faux
Le risque de convulsion 2e bupropion est dose dépendant
Vrai
0,1% 100-300 mg
0,4% 300-450 mg
2,2% > 450 mg
Quels sont les symptômes anticholinergiques? (9)
Xérostomie
Mydriase, diplopie
Augmentation pression intra-occulaire
Diminution accomodation visuelle
Constipation/rétention urinaire
Sédation
Diminution transpiration (peau chaude/rouge)
Augmentation température et FC
Confusion
Quels sont les symptômes d’un rebond cholinergique central? (8)
Ataxie
AEC
Altération cognition
Insomnie
Agitation/confusion
Irritabilité
Hallucination
Psychose
Quels sont les symptômes d’un rebond cholinergique périphérique? (4)
No/vo
Rhinite
Diaphorèse
Incontinence fécale et urinaire
Quelle est la cause du parkinsonisme 2e AP?
Déséquilibre entre dopamine et acétylcholine dans le striatum (Normalement la dopamine inhibe l’activité cholinergique)
Combien de temps après le début d’un AP/ augmentation de dose peut survenir le parkinsonisme?
5-90 jours après
Nommez d’autres sx de parkinsonisme (11)
Instabilité posturale, posture voûtée
Micrographie
Hypersialorrhée
Hypomimie
Inhibition des mv (perte balancement bras)
Syndrome du lapin (tremblements péri-oraux)
Réflexe glabellaire
Hypophonie
Dysautonomie
Atteinte réflexes posturaux
Anomalies démarche (festination)
Quels sont les principaux fdr de parkinsonisme 2e AP? (3)
Femme
Être âgé
AP incisif avec peu d’activité anticholinergique
Quel est le traitement du parkinsonisme 2e AP? (2)
Diminuer dose
Agent antiparkinsonien (anticholinergique) pour 1-3 mois, puis diminuer pour voir si tolérance
Quelles sont les caractéristiques du tremblement induit par la médication?
Tremblement unilatéral ou symétrique, grossier, régulier, lent au repos (3-6 Hz), augmente avec le mouvement (contrairement à Parkinson). Pill-rolling rare.
Vrai ou faux
Les tremblements 2e AP augmentent avec le mouvement, comme en Parkinson
Faux
Les tremblements 2e AP augmentent effectivement avec le mouvement, mais c’est le contraire en Parkinson
Vrai ou faux
Les tremblements 2e AP sont similaires aux tremblements essentiels
Vrai
Vrai ou faux
Les tremblements 2e AP prennent souvent la forme de “pill-rolling”
Faux
Rare
Quels sont les traitements potentiels des tremblements 2e AP? (3)
↓ la dose
Agent anticholinergique (doit être cessé après 4-6 semaines pour évaluer la tolérance)
Amantadine (agoniste dopaminergique) ou diphénhydramine
Quelles sont les caractéristiques du tremblement postural induit par la médication?
Avec quoi augmente/diminue-t-il?
Fin et rapide (8-12 Hz), lors du maintien de posture
↑ avec l’action et l’anxiété
↓ avec relaxation/sommeil
Nommez des Rx souvent en cause dans les tremblements posturaux induits par la médication (4)
Lithium
Épival
Antidépresseur
Stimulant
*Quels sont les traitements potentiels des tremblements posturaux induits par la médication? (4)
↓ dose
Prise HS pour diminuer ↓ de jour
↓ caféine
Bêta-bloqueurs (propranolol, inderal)
Quelles sont les caractéristiques du tremblement essentiel?
Tremblement postural et d’action a/n mains et/ou tête/mâchoire/voix
Quel est le trouble du mouvement le plus fréquent?
Tremblement essentiel
3-5% des > 50 ans
↑ avec âge, souvent ATCD fam
Vrai ou faux
Les tremblements essentiels augmentent avec la prise de ROH
Faux
Diminution avec ROH
Vrai ou faux
Les tremblements essentiels ont un haut taux de sx dépressifs associés
Vrai
*Quels sont les facteurs de risque d’akathisie? (8)
Sexe féminin
Âge moyen
Anxiété
Trouble de l’humeur comorbide
ISRS
Caféine
Ferritine basse
Anémie microcytaire
*Quel est le traitement de l’akathisie? (3)
↓ dose
Considérer changement AP
Rx : bêta bloqueur > benzo, clonidine, cyproheptadine (antihistaminique) > anticholinergique (peu utile)
Vrai ou faux
Les anticholinergiques sont utiles dans le traitement de l’akathisie
Faux
Peu utiles, les considérer en dernier recours après : Bêta bloqueurs > benzo, clonidine, cyproheptadine
Quelle est l’utilité des bêta-bloqueurs en psychiatrie? (4)
Anxiété de performance
Tremblement induit par lithium
Sevrage ROH (adjuvant pour contrôle tremblements/FC/TA)
Agressivité/violence
Un patient âgé sous antidépresseur présente graduellement de la nausée, fatigue, céphalée, trouble cognitif, confusion et éventuellement des convulsions. À quel trouble électrolytique penser?
HypoNa+ (2e SIADH)
*Quels sont les fdr de SIADH? (5)
Femme
Être âgé
Faible poids
Tabagisme
Prise de diurétiques
*Vrai ou faux
Les SIADH 2e ISRS/venlafaxine sont dose-dépendants
Faux
indépendant de la dose
*Nommez 2 antidépresseurs qui ne causent pas de SIADH
Mirtazapine
Bupropion
Nommez des types de dystonie aiguë (6)
Crise oculogyre
Blépharospasme
Trismus
Laryngospasme / dystonie du pharynx
Torticolis
Opisthotonos