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MMD 1047 examen 1 > Pharmaco 1: Absorption > Flashcards

Pharmaco 1: Absorption Flashcards

1
Q

Nomme les 3 dénominations des médicaments.

A
  • Dénomination scientifique
  • DCI
  • Dénomination commerciale
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Q

Décrit la dénomination scientifique.

A
  • Formule chimique
  • Usage trop complexe
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3
Q

Décrit la dénomination commune internationale.

A
  • Créé par l’OMS
  • Lettre minuscule
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4
Q

Décrit la dénomination commerciale.

A
  • Marque déposée
  • Appartient au laboratoire qui commercialise
  • Lettre majuscule
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Q

Quelles dénominations sont utilisés par les médecins?

A
  • Générique
  • Commercial
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6
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie?

A

La science des médicaments

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7
Q

À quoi s’intéresse la pharmacologie?

A

Elle s’intéresse à l’interaction qui a lieu entre du matériel vivant (cellules isolées, animal et ultimement l’homme) et du matériel chimique ou biochimique (principe actif).

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8
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamique?

A

Interaction du principe actif sur le vivant

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9
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

Le vivant qui agit sur le principe actif

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10
Q

Quels effets des médicaments sont étudié par la pharmacologie?

A

Effets recherchés et néfastes

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11
Q

Nomme les 5 activités du médicament en ordre.

A
  1. Administration du médicament
  2. Désintégration et dissolution
  3. Absorption, distribution, biotransformation et élimination
  4. Interaction médicament/récepteur
  5. Effet/réponse
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12
Q

Nommes les 4 étapes qui suivent l’administration du médicament, en ordre.

A
  1. Pharmaceutique
  2. Pharmacocinétique
  3. Pharmacodynamie
  4. Pharmacothérapie
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13
Q

Vrai ou faux? Il existe une étroite relation entre la dose administrée d’un médicament et la réponse pharmacologique

A

Vrai

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14
Q

Qu’est-ce qui détermine la concentration du médicament dans le sang, la concentration au niveau des récepteurs?

A

Le résultat net entre l’entrée du médicament dans l’organisme, c’est-à-dire son absorption, et la sortie du sang par la distribution et l’élimination

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15
Q

Que permet de choisir la relation dose-réponse?

A

Permet de choisir la dose qui va produire la réponse pharmacologique optimale, c’est-à-dire la dose qui déclenche l’effet recherché avec un minimum d’effets indésirables.

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16
Q

Nomme les deux causes de la variabilité de l’effet.

du médicament

A
  • Variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité entre les individus)
  • Variabilité pharmacocinétique
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17
Q

Nomme des facteurs dynamiques qui affectent l’effet pharmacologique.

A
  • Âge
  • Genre
  • Grossesse
  • Allaitement
  • Exercice physique
  • État psychologique
  • Personnalité
  • Stress
  • Tabac
  • Ingestion d’alcool
  • Fièvre
  • Infections
  • Maladies
  • Médicament
  • Fonction vitale
  • Exposition au soleil
  • Pression atm
  • Alimentation
  • DÉnutrition
  • Concentration d’albumine
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18
Q

Pourquoi une même dose produit des concentrations différentes au site d’action?

A

Parce qu’il y a des variations entre les patients de l’absorption, la distribution, la biotransformation et/ou l’élimination du médicament

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19
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

C’est une discipline clinique qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme.

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20
Q

Quel est l’objectif ultime de la pharmacocinétique.

A

Son objectif ultime est de fournir des concentrations sanguines thérapeutiques non-toxiques donc à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique.

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21
Q

De quoi faut-il tenir compte afin de choisir adéquatement la dose d’un médicament à administrer à un patient?

A

Des facteurs qui peuvent modifier ses concentrations plasmatiques

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22
Q

Qu’est-ce qui peut faire modifier les concentrations plasmatiques d’un médicament?

A
  • Comment se réalise l’absorption du médicament
  • Comment il se distribue dans l’organisme
  • Comment il est éliminé de l’organisme.
  • Comment la physiologie, la pathologie, les aliments, la présence d’autres médicaments ou produits naturels modifient ces trois processus.
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23
Q

Qu’est-ce qu’une cinétique d’ordre premier?

A

La cinétique d’un médicament est
considérée d’ordre premier lorsque la vitesse des processus d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) change proportionnellement aux changements de la dose ingérée ou aux concentrations plasmatiques du médicament.

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24
Q

De quel ordre est une situation dans laquelle la vitesse d’un phénomène est constante et égale à la vitesse maximale?

A

Ordre zéro

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25
Q

Quel ordre?
Le log de la relation entre la concentration et le temps est linéaire.

A

Ordre 1

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26
Q

Lorsque les vitesses d’absorption, de distribution ou d’élimination ne changent pas proportionnellement à la dose, la cinétique du médicament est d’ordre ______.

A

zéro

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27
Q

Quel ordre est le plus facile dans un ajustement de posologie, zéro ou un. Pourquoi?

A

Un, un changement de la dose se traduira par un changement proportionnel de la réponse pharmacologique.

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28
Q

Comment savoir la posologie d’un ordre zéro?

A

La dose optimale à utiliser chez un patient sera déterminée suite à de multiples et petits ajustements de la dose.

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29
Q

Au niveau de l’épithélium intestinal, quelle couche est en contact avec la lumière?

A

Membrane apicale

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30
Q

Au niveau de l’épithélium intestinal, quelle couche est en contact avec la circulation sanguine?

A

Couche basale

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31
Q

Dans quel sens se fait l’absorption de médicaments pris par voie orale?

A

Apical-basal

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32
Q

Comment peut se faire le passage des médicaments à travers la membrane apicale?

A
  • Diffusion passive si liposoluble
  • Transporteurs membranaires
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33
Q

Nom d’un transporteur de substances anioniques?

A

OATP
OAT

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34
Q

Nom d’un transporteur de substances cationiques?

A

OCT

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35
Q

Nom d’un transporteur d’acides biliaires?

A

ASBT

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36
Q

Nomme un transporteur moins spécifiques.

A

NTCP

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37
Q

Qu’est-ce qui peut se passer une fois que le médicament est dans la cellule?

A
  • Diffusion passive vers la membrane basale
  • Biotransformé par des enzymes
  • Transporteurs membranaires vers la membrane basale
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38
Q

Qu’est-ce que l’absorption?

A

Le phénomène d’absorption est le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine (systémique).

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39
Q

Nomme les 6 facteurs qui influencent l’absorption des médicaments dans le tube digestif.

A
  • La désintégration de la formulation pharmaceutique
  • La dissolution du médicament dans le suc gastrique
  • La vitesse de vidange gastrique
  • La mise en contact avec la paroi intestinale
  • Le mode de transport
  • La perfusion intestinale.
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40
Q

Dans quel segement se fait la désintégration du médicament?

A

Estomac

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41
Q

Dans quel segment se fait l’absorption du médicament et de ses métabolites?

A

Intestin

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42
Q

De quoi dépend la vitesse de désintégration?

A

De la procédure de fabrication:
Solution > Suspension > Capsule > Comprimé > Comprimé enrobé > Comprimé entérique

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43
Q

À quoi sert la formulation retard?

A

Elles favorisent une absorption très lente et très soutenue permettant une administration unique par jour.

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44
Q

De quoi dépend la dissolution du médicament dans le suc gastrique?

A

Elle dépend des caractéristiques physico-chimiques du médicament et du pH du suc gastrique.

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45
Q

Quelle forme d’une molécule traverse plus facilement les membranes?

A

Non-ionisé

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46
Q

pH du suc gastrique à jeun?

A

1,5 - 2,5

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47
Q

État des médicaments acides dans le suc gastrique?

A

Forme non-ionisé

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48
Q

Pourquoi les médicaments acides ne sont pratiquement pas absorbés dans l’estomac?

A
  • Forte acidité
  • Quasi-absence de transporteur
  • Surface très réduite
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49
Q

Quel facteur confère le plus de variabilité interindividuelle à l’absorption d’un médicament?

A

Vitesse de vidange gastrique

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50
Q

Par quoi est diminuée la vitesse de vidange gastrique?

A
  • Âge
  • Grossesse
  • Liquides chauds, froids ou hyperosmolaires
  • Aliments riches en lipides > riche en protéines > riches en hydrates de carbone
  • Agents dépresseurs du SNC
  • Agents qui activent le SNSympatique
  • Nombreuses maladies
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51
Q

Exemples d’agents qui dépriment le SNC?

Pas à l’examen

A

Anxiolytiques, hypnotiques, antidépresseurs, antipsychotiques, alcool

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52
Q

Exemples d’actions qui activent le SNSympathique?

A

Café et thé

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53
Q

Par quoi est accéléré la vidange gastrique?

A
  • Activation du SNParasympathique (nicotine)
  • Agents qui augmentent la motilité gastrique
  • Hyperthyroidie
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54
Q

Exemples de maladies qui diminuent la vidange gastrique?

A

L’hypothyroïdie et l’insuffisance cardiaque

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55
Q

Exemples d’agents qui augmentent la motilité gastrique?

Pas à l’examen

A

Métoclopramide et dompéridone

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56
Q

Par quoi est tapissé la surface de l’intestin grêle?

A
  • Villis
  • Microvillis
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57
Q

Pourquoi la majorité d’un médicament est absorbé dans l’intestin grêle?

A
  • Grande surface de contact
  • Présence d’un grand nombre de transporteurs membranaires
  • pH du milieu (pH = 5-6)
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58
Q

Qu’absorbe le gros intestin?

A
  • Ce qui a échappé à l’estomac + intestin grêle
  • Enrobage entérique
59
Q

De quoi dépend le contact avec la surface de la muqueuse?

A
  • Péristaltisme
  • Contenu en aliments
60
Q

Par quoi est favorisé le péristaltisme de l’intestin?

A
  • Présence d’aliments
61
Q

Pourquoi une grande quantité de nourriture diminue la possibilité de contact avec la muqueuse du médicament?

A

La présence d’aliments dans l’intestin rend plus difficile le contact du médicament avec la muqueuse intestinale parce qu’il doit alors diffuser à travers la masse alimentaire plus au moins visqueuse avant d’atteindre la muqueuse.

62
Q

Les conditions qui accélèrent le péristaltisme et _________ la viscosité du contenu intestinal ___________ l’absorption du médicament.

A

diminuent
favorisent

63
Q

L’absorption des médicaments se réalise essentiellement par quoi?

A
  • Diffusion passive (rare)
  • Transporteur membranaires
64
Q

Décrit la présence des transporteurs de la membrane apicale, de l’estomac vers l’intestin.

A

Ces transporteurs sont presque absents dans l’estomac et que leur expression augmente progressivement dans l’intestin grêle

65
Q

De quoi dépend la diffusion passive à travers une membrane de nature lipidique?

A
  • Liposolubilité
  • Forme non ionisé
66
Q

L’équilibre entre fraction ionisée et fraction non ionisée d’un médicament est régi par la __________.

A

loi des masses

67
Q

De quoi dépend l’équilibre entre fraction ionisé et non ionisé du médicament?

A
  • pH
  • pKa
68
Q

Équilibre d’un médicament acide?

A

A- + H+ ↔ AH

69
Q

Équilibre d’un médicament basique?

A

B+ + OH- ↔ BOH

70
Q

Le rapport entre fraction ionisée et non ionisée d’un médicament se calcule par l’équation de ______________________.

A

Henderson-Hasselbach

71
Q

Est-ce qu’il est possible de calculer la fraction de médicament qui est non ionisée dans l’intestin et ainsi prédire comment le pH affectera son absorption par diffusion passive?

A

Oui

72
Q

Est-ce que les médicaments peuvent être absorbés si la muqueuse n’est pas bien perfusé?

A

Non

73
Q

Facteurs qui diminuent la perfusion intestinale?

A
  • L’exercice
  • La diminution de la pression artérielle
  • L’insuffisance cardiaque sévère
74
Q

Nomme les 6 étapes de l’absorption d’un médicament par voie orale.

A
  1. la désintégration
  2. la solubilisation
  3. la vidange gastrique
  4. la mise en contact
  5. processus d’absorption
  6. la perfusion
75
Q

De quoi dépend la vitesse d’absorption d’un médicament dans l’intestin?

A
  • Quantité de médicament dans l’intestin
  • Constance d’absorption (ka)
76
Q

Que reflète ka?

A

Reflète les caractéristiques physico-chimiques du médicament ainsi que les différents facteurs modulant l’absorption du médicament

77
Q

De quoi dépend la concentration dans le sang?

A
  • Vitesse d’absorption
  • Vitesse d’élimination
  • Distribution
78
Q

À quoi est proportionnel la vitesse d’élimination?

A
  • Constante d’élimination
  • Concentration
79
Q

Décrit les concentrations/vitesses du médicaments une fois que la dose est en contact avec la muqueuse intestinale.

A
  • D dans l’intestin diminue
  • Vitesse d’absorption diminue
  • C augmente
  • Vitesse d’élimination augmente
80
Q

Pourquoi la Cmax est importante?

A

Car c’est à ce moment qu’on a l’effet maximal et une possible toxicité

81
Q

Que représente la surface sous la courbe des concentrations plasmatiques?

A

La surface déterminée par le changement des concentrations plasmatiques en fonction du temps, du temps 0 à ω, où la concentration est égale à zéro.

82
Q

Est-ce que la SSC et la pente du déclin des concentration plasmatique est modifiée par la vitesse d’absorption?

A

Non

83
Q

Qu’est-ce qui est modifié par la modification de la vitesse d’absorption?

A

Cmax
Tmax

84
Q

Lorsqu’un médicament est administré _____________, les changements de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée peuvent modifier la réponse obtenue.

A

en prise unique

85
Q

Lorsqu’un médicament est administré ___________, les changements de la vitesse d’absorption affectent peu la réponse, et alors le régime thérapeutique, doses et intervalles d’administration, ne doivent pas forcement être ajustées.

A

de multiples fois

86
Q

Effet de l’hypotension sur l’absorption d’un médicament?

A

Diminue

87
Q

Effet de grandes diarrhées sur l’absorption de médicaments?

A

Diminuent

88
Q

Quels sorte d’aliments peuvent diminuer l’absorption des médicaments acides?

A

Ceux contenant du calcium ou autres cations di- ou trivalents

89
Q

Pourquoi certaines sortes d’aliments peuvent diminuer l’absorption des médicaments acides?

A

Parce que ceux-ci peuvent réagir avec les cations et se transformer en sels insolubles.

90
Q

Est-ce qu’il est bien de prendre ses médicaments avec de la nourriture (en général)?

A

Non

91
Q

Qu’est-ce qui risque de se passer si on prescrit un médicament qui doit être administré 4-8 fois par jour?

A
  • Prise irrigulière
  • Abandon
92
Q

Que font les formulations à libération contrôlée?

A

Libèrent le médicament lentement sur une période de 12-14 heures, permettant son administration une à deux fois par jour.

93
Q

Cmax, Cmin et tmax des formulations à libération contrôlées?

A

Cmax moins élevée
Cmin plus haute
tmax plus long

94
Q

Effet bénéfique de la libération contrôlée?

A

Maintient les concentrations plasmatiques du médicament beaucoup plus stables entre la concentration toxique minimum (CTM) et la concentration efficace minimum (CEM) diminuant ainsi les concentrations sous-thérapeutiques et la toxicité .

95
Q

Les médicaments atteignent généralement leur cible par l’intermédiaire de la _______________.

A

circulation sanguine

96
Q

Nomme 9 modes d’administration d’un médicament.

A
  • Orale
  • Intraveineuse
  • Sous-cutanée
  • Intramusculaire
  • Sublinguale
  • Naso-pharyngée
  • Rectale
  • Timbre cutanée
  • Inhalation
97
Q

Inconvénient de la voie orale?

A

Substance doit traverser l’intestin et le foie via le système porte

98
Q

Décrit le passage d’un médicament pris par voie orale.

A
  1. Principe actif se dissout dans le liquide du tube digestif
  2. Traverse les entérocytes
  3. Premier passage intestinal
  4. Élimination hépatique
99
Q

Décrit le premier passage intestinal.

A
  • CYP3A4 qui inactive en métabolite inactif beaucoup de molécules
  • Transporteur p ou Pgp qui retourne dans la lumière intestinale certaines molécules
100
Q

Quel est l’effet de premier passage le plus important?

A

Hépathique

101
Q

Localisation de l’absorption par inhalation?

A

Absorption des substances par l’intermédiaire de l’épithélium pulmonaire et des muqueuses du tractus respiratoire

102
Q

Que nécessite la voie transdermique?

A

Un timbre ou patch

103
Q

Comment se fait l’absorption transdermique?

A

La substance diffuse alors progressivement à travers l’épiderme et elle est absorbée par des capillaires au niveau du derme avant de rejoindre la circulation.

104
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

La biodisponibilité correspond à la fraction ou au pourcentage de la dose d’un médicament qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son administration.

105
Q

Nomme les 5 cibles des médicaments.

A
  • Enzyme
  • Transport
  • Synthèse de macromolécules (ADN, ARN et protéines)
  • Récepteurs
  • Physicochimiques
106
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique?

A

Concentration dans le plasma entre la dose toxique et minimum

107
Q

Cmax?

A

concentration maximale

108
Q

Tmax?

A

temps où survient la Cmax

109
Q

Surface sous la courbe?

A

Mesure la quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation

110
Q

Temps de demi-vie?

A

Temps nécessaire pour que les concentrations du médicament dans le sang diminuent de 50%

111
Q

Nomme les 3 phases de la pharmacocinétique.

A
  • Absorption
  • Distribution
  • Élimination
112
Q

Qu’est-ce qui se passe quand on augmente la concentration plasmatique du médicament?

A

On augmente l’effet jusqu’à l’effet maximum

113
Q

Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?

A

La concentration entre l’effet minimum bénéfique et l’effet néfaste

114
Q

Décrit une petite fenêtre thérapeutique.

A

Les concentrations de l’effet maximum sont proches des concentrations des effets indésirables

115
Q

Par quoi est influencé le temps de demi-vie?

A
  • Vitesse d’élimination
  • Distribution dans les tissus
116
Q

Quel ordre de réaction nous permet de prédire l’effet si on augmente la dose?

A

1

117
Q

Nomme deux exemples de médicament d’ordre 0.

A
  • Ethanol
  • Aspirine
118
Q

Nomme deux causes de la variabilité de la réponse aux médicaments.

A
  • Pharmacocinétique
  • Interaction médicament/récepteur
119
Q

Est-ce qu’un médicament pris en intraveineux doit être absorbé?

A

Non

120
Q

Nomme les 6 étapes de l’absorption d’un médicament oral.

A
  1. Désintégration
  2. Dissolution
  3. Vidange gastrique
  4. Mise en contact
  5. Absorption
  6. Perfusion intestinale
121
Q

Que permet de calculer l’équation d’Henderson?

A

Le ratio forme ionisé:non ionisé

122
Q

Qu’est-ce qu’un transporteur d’influx?

A

Transporteur vers la cellule

123
Q

Qu’est-ce qu’un transporteur d’efflux?

A

Transporteur à l’Extérieur de la cellule

124
Q

Est-ce que la diffusion passive permet aux médicaments de traverser les entérocytes?

A

NON

125
Q

De quoi dépend la vitesse d’absorption?

A
  • Dose
  • Constante d’absorption
126
Q

Qu’est-ce que la constante d’élimination?

A

La capacité de l’organisme à éliminer une substance

127
Q

Qu’est-ce qui se passe quand Vabs = Véli ?

A

Cmax

128
Q

Qu’est-ce qui se passe quand ka diminue?

A
  • Va diminue
  • Cmax diminue
  • tmax augmente
  • Pente déclin ne change pas
  • SCC ne change pas
  • Toxicité diminue
129
Q

Qu’est-ce qui se passe quand ka augmente?

A
  • Va augmente
  • Cmax augmente
  • tmax diminue
  • Pente déclin ne change pas
  • SCC ne change pas
  • Toxicité augmente
130
Q

Qu’est-ce qui se passe quand la dose augmente?

A
  • Cmax augmente
  • tmax ne change pas
  • Pente déclin ne change pas
  • SCC augmente
  • Toxicité augmente
131
Q

Qu’est-ce qui se passe quand la dose diminue?

A
  • Cmax diminue
  • tmax ne change pas
  • Pente déclin ne change pas
  • SCC diminue
  • Toxicité diminue
132
Q

Pour quelle prise de médicament l’effet est fortement lié à Cmax?

A

Prie unique

133
Q

Qu’est-ce qui ralentit la vitesse d’aborption?

A
  • Libération lente
  • Aliments
  • Vieillissement
  • Grossesse
  • Pathologies
  • Médicaments
134
Q

Qu’est-ce qui accélère la vitesse d’absorption?

A
  • Libération rapide
  • Pathologies
  • Médicaments
135
Q

Nomme les deux sortes de transporteurs.

A
  • Primary active (ATP dépendant)
  • Secondary active (NaKATPase dépendant)
136
Q

Nomme 3 façon de classer les transporteurs.

A
  • ABC vs SLC
  • Efflux vs influx
  • Absorption vs sécrétion
137
Q

Influx ou efflux? ABC

A

Efflux

138
Q

Influx ou efflux? SLC

A

Les deux

139
Q

Quels transporteurs favorisent l’aborption?

A

OATP
OAT
OCT

140
Q

Quels transporteurs diminuent l’absorption?

A

MDR1
BRCP
MRP

141
Q

Qu’est-ce qui se passe si je bloque MDR1?

A

La concentration du médicament dans l’organisme va augmenter

142
Q

Effet du Ca sur l’absorption des médicaments?

A

Diminue

143
Q

Nomme les facteurs qui influencent la quantité de médicament absorbé.

A
  • pH intestinal
  • Réaction avec aliments ou médicaments
  • Variation dans l’Expression des transporteurs
  • Variation du métabolisme dans la paroi intestinale
144
Q

Nomme les 4 facteur qui influencent les transporteurs.

A
  • Produits naturels
  • Interaction médicamenteuse
  • Génétique
  • Pathologie

MMD 1047 examen 1 (13 decks)

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