Pharma 3.2

Question 1

Nomme 3 propriétés partagées par les AINS et ASA.

Answer 1

Anti-inflammatoires (grammes par jour)
Analgésiques d’action périphérique (centaines de mg)
Antipyrétiques (anti fever)

Question 2

Nomme une propriété unique à l’ASA.

Answer 2

Aspirin
Aspirin ASA has a special property: It is a anti-plaquettaire (blood thinner) why? because it binds irreversibly disabling the COX

Question 3

Pourquoi l’ASA a un effet anti-agrégation plaquettaire?

Answer 3

En raison de l’inhibition irréversible de COX par l’ASA (alors que l’inhibition de COX par les AINS traditionnels est réversible)

Question 4

Cause des effets du tylenol?

Answer 4

Inhibition au niveau central
Acetaminophen we do not know how it works
Mécanisme inconnu???

Question 5

What should be kept in mind when designing Coxibs?

Answer 5

COX-1 (expression constitutive) joue un rôle important pour l’homéostasie au niveau du tube digestif et du système cardiovasculaire – elle est donc à protéger
COX-2 (expression inductible dans un contexte pathologique) cause une exacerbation de la douleur – elle est donc à bloquer

Question 6

What is the issue with first generation NSAIDS?

Answer 6

The inhibition of COX-2 by traditional NSAIDs is helpful to reduce inflammation, but the downside is that the simultaneous inhibition of COX-1 can lead to side effects such as gastrointestinal bleeding.

Question 7

Qu’est-ce qui permet aux coxibs de se lier préférablement aux COX2?

Answer 7

Ils sont plus large et le site de liaison des COX2 est plus large que celui des COX1

Simply because medication is larger it is selective for COX-2

Question 8

Vrai ou faux? Dans la grande et fantastique famille des AINS, il y a des différences de profil de sélectivité entre COX1 et COX2.

Answer 8

Vrai

Question 9

Pourquoi plus le médicament a une affinité pour COX2 plus il est difficile à se procurer?

Answer 9

Car ils augmentent le risque d’évènement thrombotique

As amazing as this selectivity for COX-2 appears, it actually casues cardiac issues when hyper selective

You can block prostracyclin activity leading to thrombosis (quilibre vers thromboxane A2)

Question 10

Pourquoi les coxibs super attirés par COX2 augmentent-ils le nb d’évènements thrombotiques?

Answer 10

COX2 produit du PGI2 chez les personnes vulnérables aux maladies cardio-vasculaire
Si tu l’inhibe, tu augmentes le ratio thromboxane/PGI2
Tu augmentes alors l’agrégation des plaquettes

Question 11

What are coxibs?

Answer 11

coxibs are selective for COX-2

Question 12

Is ibuprofen a Cox 2 selective drug?

Answer 12

Ibuprofen is a old generation drug

Question 13

Comment les glucocorticoïdes agissent-ils?

Answer 13

Les glucocorticoïdes agissent en régulant la transcription de plusieurs gènes
agir sur l’ADN comme facteur de transcription
Baisse transcription des cytokines pro-inflammatoie
Baise expression de COX

Question 14

Effet glucocorticoides?

Answer 14

Anti-inflammatoire et immunosuppressive

Question 15

À quoi peuvent servir les corticostéroides?

Answer 15

Some possible targets:
In rheumatology (bone facture)
In allergic asthma

Question 16

What are CSI?

Answer 16

corticostéroïdes inhalés (CSI)

Used for asthma control

Question 17

Décrit, en ordre, les traitement des MPOC.

Answer 17

Arrêt du tabac
Bronchodilatateur
CSI
BALA et MALA
Prednisone CS oral

Question 18

Quel est l’effet des corticostéroïdes sur le système immunitaire (mastocytes, lymphocytes, leucocytes)?

Answer 18

Diminution de l’expression de cytokines pro-inflammatoires

Question 19

Comment se définit l’asthme?

Answer 19

Rxn inflammatoire chronique des bronches secondaire à une accumulation des cellules du système immunitaire (éosinophiles, lymphocytes, basophiles et macrophages) avec libération des médiateurs cytotoxiques.

Question 20

Karen ne veut rien savoir des corticostéroïdes inhalés et elle préfère les antiasthmatiques à base de cortisone en comprimés parce qu’elle préfère avaler qu’inhaler (don’t ask us why). En tant que son MD de famille, vous devez lui expliquer les effets indésirables qui sont réduits si on les prend par inhalation.

Answer 20

Réduction des effets indésirables suivants par sélectivité tissulaire:

Ulcère gastrique (GI)
Hyperglycémie (métabolisme)