Pharma 2.3

Question 1

Localisation de la neurotransmission cholinergique?

Answer 1

Jonction neuro-effectrice PS
Jonctio neuro-musculaire

2 types of receptors: Nicotinic and Muscarinic!!!!

Question 2

Décrit la neurotransmission cholinergique.

Answer 2

ACh - Acetylcholine
Fusion vésicule‐membrane
Libération
Interaction ACh ‐ récepteur
Broken down by Acetylcholinesterase
Recapture and repeat

Question 3

Nomme les 2 médicaments parasympathicomimétiques.

Answer 3

We can have parasympathetic drugs that are
Direct -> stimulate muscarinic receptors direclty
Indirect -> slow down acetylcholinesterase -> less degration of ACh

Question 4

Décrit le mécanisme des PΣmimétiques d’action indirecte: anti-acétylcholinestérase (anti-AChE).

Answer 4

Bloquent la dégradation de ACh
Augmente la concentration d’ACh dans la fente synaptique.

Question 5

Utilités des parasympathicomimétiques ?

Answer 5

Can be used to help with digestion or urination problems

digestive tube : reactivate smooth muscle action
Traitement de la vessie atone: S’occupe de la vidange urinaire

Question 6

Nomme 2 anti-AChE.

Answer 6

Parasympathicomimétiques d’action indirecte
Cholinomimétiques d’action indirecte dans le SNC

Question 7

Effets des parasympathicomimétiques d’action indirecte?

Central ou périphérique?

Answer 7

Périphérique

les anti-AChE réversibles utilisés en périphérie

Question 8

What is the use of Cholinomimétiques d’action indirecte dans le SNC?

Answer 8

Can be used to target the CNS like in Alzheimer’s.

Because they cross the BBB, they cause less side-effects on the periphery

Just like in Parkinson’s, can be used to stabilize the activity of the degenerated neurons

Can slow down memory declin

Question 9

What can Muscarinic channel blockers (Parasympathicolytiques) be used for?

Answer 9

Hyperactive bladder -> calm down and normalize
Eye -> mydriase when doing an eye exam
anti-asthmatique

Question 10

Décrit les récepteurs nicotiniques.

Answer 10

Neuromuscular Junction

Récepteurs liés à un canal ionique
Canal perméable au Na+ et au K+
L’ouverture du canal entraîne une
dépolarisation à un potentiel transmembranaire

Question 11

Qu’est-ce que la myasthénie grave (MG)?

Answer 11

Maladie auto-immune dans laquelle il y a diminution des récepteurs cholinergiques nicotiniques à la jonction neuromusculaire

Fatigability -> the more stairs we climb the more we get fatigued

Risk of respiratory insufficiency if the synapse affected is in the lungs

Question 12

Comment les anti-AChE traitent la MG?

Answer 12

We can give a peripheral anti-acetylcholinesterase

Agonistes cholinergiques d’action indirecte

Question 13

EI des anti-AChE?

Answer 13

Side effects related to over expression of paraS action

Question 14

Effet des anti-AChE irréversibles (sarin)?

Answer 14

Anti-AChE irreversible

Bind to the enzyme irreversibly

No more degradation of ACh -> Sur-stimulation des récepteurs nicotiniques

Desenzibilisation of the diaphragm -> death
Paralysie et mort

Question 15

Neurotransmission blockers post vs Pre

Answer 15

Post-Synaptic Action -> Curare
Competes with ACh -> leads to paralysys

Pre Synaptic:
Indirect inhibition by blocking liberation of ACh pre-synaptically
Cosmetic usage (anti-rrulla fetyre)
Anti spastic medication inserted DIRECTLY into the affected limb
Anti- Chronic Migranes

Question 16

What is the difference of a medication that is said Parasympathicolytiques vs Parasympathicomimétiques

Answer 16

Les parasympathicomimétiques (ou parasympathomimétiques) sont des substances agonistes qui reproduisent ou renforcent l’action du système parasympathique. Ils stimulent les récepteurs cholinergiques

les parasympathicolytiques (ou parasympatholytiques) sont des antagonistes qui bloquent ou inhibent l’action du système parasympathique . Ils agissent comme des anti-cholinergiques, en s’opposant aux effets de l’acétylcholine au niveau des récepteurs muscariniques