Pharma 3.1 Flashcards
Est-ce que les agoniste d’action indirecte ont une activité intrinsèque?
du GABA
Non, ils dépendent de la liaison du NT au récepteur
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À quoi se lient les agoniste GABAergiques d’action indirecte? Quel est le résultat?
Se lie à un site de liaison différent de celui du NT
Potentialise l’action du NT quand celui-ci se lie à son récepteur
Qu’est-ce que GABA?
Le grand NT inhibiteur du SNC
When GABA binds to this channel it leads to Cl- entrance in the cell -> hyperpolarizaiton
Rôle de benzodiazépines?
Hausse l’entrée de Cl- en présence de GABA
What is a Modulateur allostérique positif?
Just means that Binding site is different from GABA.
They are indirect agonists!!
What does this remind you of?
sédation
effet hypnotique (sommeil)
anesthésie générale (suffisamment profonde pour une intervention chirurgicale)
coma et risque d’arrêt respiratoire
barbituriques effects that keep getting more intese as they can act as direct agoists at high doses
Which drug and why?
Plafonnement de l’effet avant l’anesthésie générale
benzodiazépines
Always indirect action
UNLESS COMBINED WITH ALCOHOL
Quelle substance est dangereuse si prise avec le BZD?
Alcool éthylique et autres substances dépressives
De quoi dépend le choix des benzodiazépine?
Demi vie
What is the use of Anticonvulsivants?
traiter des crises épileptiques
Conséquence de la dépendance physique aux BDZ?
Risk of developing a dependency so should be used for short durations
Can you only use the treatment for a limited time like two or three months while we deal with the actual reason of anxiety
Chez quel groupe d’âge devons-nous particulièrement surveiller les EI des BZD?
Old people
Because of cognitive function is degraded with age, need to be careful when prescribing benzos for old people + risk of falling
Qu’est-ce qu’une crise épileptique focale? vs generalized
Focale:
Usually due to a hyperexcitability around a source: lesion, tumor etc
Generalized:
Everywhere
Nomme 3 classes d’anticonvulsivants.
agonistes GABAergiques
inhibition de la neurotransmission glutamatergique
Inhibiteurs des canaux Na+ voltage-dépendants
How come NA+ blocking as anticonvulsitant doesn’t paralyze us and kill us?
Because these drugs have an affinity only for channels in innactive state
Example, channels that are firing at high frequencies!!
cette propriété de fréquence-dépendance diminue les interférences de ces inhibiteurs avec une activité cérébrale ‘normale
Vrai ou faux? L’affinité des canaux Na+ voltage-dependants est plus grande pour le canal dans son état inactivé (ou ouvert) qu’au repos.
True
Localisation de l’expression de COX1?
Tout les tissus
Effet de COX1?
COX-1’s primary role is to protect the stomach and intestines and contribute to blood clotting
Gastroprotection (PGE2)
Homéostasie cardiovasculaire
Décrit la gastroprotection des COX1.
Production of Prostaglandine E2
gastro protective more mucus
This is why anti E2 can give stomach ulcers
What type of medication gives stomach ulcers?
This is why anti Prosta E2 can give stomach ulcers
Effet de la prostacycline?
Vasodilator
Anti plaquettaire
Effet de la thromboxane A2?
Opposite of prostacycline: Vasoconstrictrice et stimule l’agrégation plaquettaire
Est-ce que les plaquettes peuvent produire des protéines?
Non → elles n’ont pas de noyau
Prostaglandine D2 role?
pro Inflamatory
Effet de l’inhibition de PGE2?
Baisse de la nociception
Baisse de la gastroprotection (EI)
Est-ce que COX2 est constitutivement exprimée?
NONNNNNN
COX-2 is expressed due to inflamation: Exception kidneys
Qu’est-ce qui se passe si on a trop de GABA?
Coma :(
Est-ce que les barbituriques sont plus sécuritaires que les BZD?
False
barb can act directly -> not safe
