Pharma 3.1

Question 1

Est-ce que les agoniste d’action indirecte ont une activité intrinsèque?

du GABA

Answer 1

Non, ils dépendent de la liaison du NT au récepteur

–

Question 2

À quoi se lient les agoniste GABAergiques d’action indirecte? Quel est le résultat?

Answer 2

Se lie à un site de liaison différent de celui du NT
Potentialise l’action du NT quand celui-ci se lie à son récepteur

Question 3

Qu’est-ce que GABA?

Answer 3

Le grand NT inhibiteur du SNC

When GABA binds to this channel it leads to Cl- entrance in the cell -> hyperpolarizaiton

Question 4

Rôle de benzodiazépines?

Answer 4

Hausse l’entrée de Cl- en présence de GABA

Question 5

What is a Modulateur allostérique positif?

Answer 5

Just means that Binding site is different from GABA.
They are indirect agonists!!

Question 6

What does this remind you of?

sédation
effet hypnotique (sommeil)
anesthésie générale (suffisamment profonde pour une intervention chirurgicale)
coma et risque d’arrêt respiratoire

Answer 6

barbituriques effects that keep getting more intese as they can act as direct agoists at high doses

Question 7

Which drug and why?

Plafonnement de l’effet avant l’anesthésie générale

Answer 7

benzodiazépines

Always indirect action

UNLESS COMBINED WITH ALCOHOL

Question 8

Quelle substance est dangereuse si prise avec le BZD?

Answer 8

Alcool éthylique et autres substances dépressives

Question 9

De quoi dépend le choix des benzodiazépine?

Answer 9

Demi vie

Question 10

What is the use of Anticonvulsivants?

Answer 10

traiter des crises épileptiques

Question 11

Conséquence de la dépendance physique aux BDZ?

Answer 11

Risk of developing a dependency so should be used for short durations

Can you only use the treatment for a limited time like two or three months while we deal with the actual reason of anxiety

Question 12

Chez quel groupe d’âge devons-nous particulièrement surveiller les EI des BZD?

Answer 12

Old people

Because of cognitive function is degraded with age, need to be careful when prescribing benzos for old people + risk of falling

Question 13

Qu’est-ce qu’une crise épileptique focale? vs generalized

Answer 13

Focale:
Usually due to a hyperexcitability around a source: lesion, tumor etc

Generalized:
Everywhere

Question 14

Nomme 3 classes d’anticonvulsivants.

Answer 14

agonistes GABAergiques
inhibition de la neurotransmission glutamatergique
Inhibiteurs des canaux Na+ voltage-dépendants

Question 15

How come NA+ blocking as anticonvulsitant doesn’t paralyze us and kill us?

Answer 15

Because these drugs have an affinity only for channels in innactive state
Example, channels that are firing at high frequencies!!

cette propriété de fréquence-dépendance diminue les interférences de ces inhibiteurs avec une activité cérébrale ‘normale

Question 16

Vrai ou faux? L’affinité des canaux Na+ voltage-dependants est plus grande pour le canal dans son état inactivé (ou ouvert) qu’au repos.

Answer 16

True

Question 17

Localisation de l’expression de COX1?

Answer 17

Tout les tissus

Question 18

Effet de COX1?

Answer 18

COX-1’s primary role is to protect the stomach and intestines and contribute to blood clotting

Gastroprotection (PGE2)
Homéostasie cardiovasculaire

Question 19

Décrit la gastroprotection des COX1.

Answer 19

Production of Prostaglandine E2

gastro protective more mucus

This is why anti E2 can give stomach ulcers

Question 20

What type of medication gives stomach ulcers?

Answer 20

This is why anti Prosta E2 can give stomach ulcers

Question 21

Effet de la prostacycline?

Answer 21

Vasodilator
Anti plaquettaire

Question 22

Effet de la thromboxane A2?

Answer 22

Opposite of prostacycline: Vasoconstrictrice et stimule l’agrégation plaquettaire

Question 23

Est-ce que les plaquettes peuvent produire des protéines?

Answer 23

Non → elles n’ont pas de noyau

Question 24

Prostaglandine D2 role?

Answer 24

pro Inflamatory

Question 25

Effet de l’inhibition de PGE2?

Answer 25

Baisse de la nociception
Baisse de la gastroprotection (EI)

Question 26

Est-ce que COX2 est constitutivement exprimée?

Answer 26

NONNNNNN

COX-2 is expressed due to inflamation: Exception kidneys

Question 27

Qu’est-ce qui se passe si on a trop de GABA?

Answer 27

Coma :(

Question 28

Est-ce que les barbituriques sont plus sécuritaires que les BZD?

Answer 28

False

barb can act directly -> not safe