Pharma 2.4 Flashcards
Effet de l’Ach + NA sur le muscle sans endothélium?
Contraction (récepteurs muscariniques)
Effet de l’ACh + NA sur un muscle avec endothélium?
We saw that NA will lead to a vasoconstriction
The effect is the same. NoreAdrenaline leads to a vasoconsctriction
Normally we would expect it to have a muscular contraction due to its receptors in the muscle…However something happens when injected in vivo instead of vitro?
Causing Vaso Relaxation?
Turns out this is due to Endothelium Derived Relaxing Factor -> which is NO
Secreted by the endothelium
Décrit le système nitrergique au NO vasculaire.
Stimulation muscarinique de l’endothélium
Hausse de NO
GTP → GMPc → PKG → relaxation
Décrit le système nitrergique sur les neurones post-ganglionnaires PS au niveau génital.
Neurones post-ganglionnaires libèrent sur le muscle lisse des corps caverneux du NO
Relaxation, accumulation de sang dans les corps caverneux
Érection
Décrit l’effet du sildénafil.
utiles pour le traitement de la dysfonction érectile
potentialisent NO est inhibant la phosphodiestérase → accumulation de GMP cyclique
agoniste nitrergique d’action indirecte
De quoi dépend l’efficacité du sildénafil (viagra)?
Because it is a indirect exciter you still need some release of NO from spinal neurons example sexual excitation
being indirect it means that if there is no NO released, the drug has no action. This means that you cannot get an erection if there is no mental sexual stimulation
Que devons-nous administrer pour obtenir une érection sur un patient avec une section médullaire post-traumatique complète?
Prostaglandine E1 (alprostadil)
Relaxant direct du muscle lisse
Effet du NO?
Vasorelaxation dilation
Effet de la nitroglycérine sur les angines?
Can be used to help patients angineux
Works by reducing precharge and thus heart load reduces venous retourn by vasorelaxation of storage veins. More blood in legs less in heart
Décrit l’interaction sildénafil-dérivés nitrés.
Sildenafil makes NO actions even more powerful. RISK OF FATAL HYPOTENSION
DO NOT GIVE VIAGRA TO A PATIENT TAKING NITRIC DERIVED DRUGS
What are Dérivés nitrés?
dérivés nitrés sont transformés dans l’organisme en NO
Simple pro drogues for NO (metabolised into NO when injested)
helpful against angina. becareful not to give this with viagra or ull kill the patient