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SF2 - Exam 2 > PHA - 3 > Flashcards

PHA - 3 Flashcards

1
Q

Définition récepteur

A

Cible pharmacologique, soit une macromolécule de l’organisme sur laquelle se fixe le médicament (principe actif, ligand).

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2
Q

Types de récepteurs

A
  • récepteurs
  • enzymes
  • transporteurs
  • canaux ioniques
  • génome
  • agent pathogène
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3
Q

Définition “action”

A

L’action d’un médicament identifie le site et le mécanisme par lequel le médicament agit pour produire son effet (mécanisme signalisation intracellulaire déclenché par liaison Rx avec site d’action)

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4
Q

Distinction entre action spécifique et non spécifique

A

Rx action spécifique : interaction Rx + macromolécule

Rx non spécifique : interaction physicochimique SANS interaction avec site d’action (site cellulaire ou organe spécifique)

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5
Q

Définition Effet

A

Changement quantifiable d’une fonction/paramètre physio causé par Rx

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6
Q

Distinction effet et action

A

Effet

  • mesurable
  • thérapeutique
  • secondaire
  • indésirable ou toxique

Action

  • non mesurable
  • mécanisme de signalisation intracellulaire servant à produire l’effet
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7
Q

Sites d’action anatomiques?

A
  • extracellulaire (héparine, facteurs coagulation)
  • membrane cellulaire (récepteurs, canaux, transporteurs)
  • intracellulaire (cytoplasme, noyau)
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8
Q

Définition récepteur

A

Toute protéine membranaire, cytosolique ou nucléaire dont l’interaction avec une molécule endogène ou exogène entraîne une réponse biologique précise.

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9
Q

Les médicaments confèrent-ils de nouvelles fonctions?

A

Non –> hause ou baisse de fonctions existantes

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10
Q

Fonctions des récepteurs

A
  • Reconnaissance
  • Transduction
  • Adaptation
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11
Q

Modèles de récepteur + mode d’opération

A
  1. récepteurs canaux (ionotropiques)
  2. récepteurs couplés aux protéines G (7 domaines transmemb.)
  3. récepteurs à activité enzymatique
  4. Récepteurs nucléaires
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12
Q

La liaison Rx-récepteur est-elle généralement réversible ou irréversible?

A

réversible = associations et dissociations entre les 2. Parfois irréversibles

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13
Q

Interaction médicament-récepteur spécifique ou non?

A

Oui, site liaison reconnu par un nb limité molécules.

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14
Q

Types de liaisons chimiques?

A
  • ioniques
  • covalentes (partage é)
  • forces de Van der Waals (très faible entre 2 atomes neutres)
  • hydrogènes (atome H+ et atome négatif)
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15
Q

Les types de liaisons confèrent certains caractères à la liaison?

A
  • spécificité
  • sélectivité
  • stabilité (Van der Waals)
  • force
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16
Q

3 types de molécules pouvant occuper récepteur?

A
  • médiateur endogène (spécifique = hormone ou NT)
  • Agoniste
  • Antagoniste
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17
Q

Définition agoniste complet ou partiel

A

substance capable de se lier à un récepteur et de l’activer, de façon à produire un effet dont l’amplitude peut être maximale (agoniste pur ou complet AI = 1 ) ou intermédiaire (agoniste partiel AI = entre 1 et 0 ).

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18
Q

Définition antagoniste

A

substance capable de prévenir ou renverser l’effet d’un agoniste.

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19
Q

Antagoniste compétitif

A
  • liaison même site que agoniste
  • prévenir ou renverser l’effet de l’agoniste.
  • ↑ de la [agoniste] peut réussir à déplacer l’antagoniste.
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20
Q

Antagoniste non compétitif

A
  • inhibe l’effet d’un agoniste
  • liaison site distinct
  • induit souvent un changement conformationnel = empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal.
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21
Q

Antagoniste irréversible

A
  • forme liaison covalente (irréversible) avec récepteurs agoniste
  • inhibe ou renverse effet agoniste
  • effet durable
  • synthèse nouveaux récepteurs needed pour rétablir
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22
Q

Antagoniste chimique

A
  • liaison chimique DIRECTEMENT SUR l’agoniste
  • inhibe effet agoniste
  • empêche agoniste de se fixer
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23
Q

Antagoniste fonctionnel (physiologique)

A
  • le plus souvent un agoniste
  • inhibe effet agoniste
  • produit effet opposé
  • sites et modes d’actions différents pour les deux agonistes
24
Q

Affinité définition

A

propension d’un agoniste (ou Rx) à se lier à son récepteur.

Se mesure avec la [medoc] requise pour occuper 50% des récepteurs dispos.

25
Q

Les principaux déterminants de l’affinité?

A
  • nature
  • nb lien agoniste-récepteur
  • complémentarité structurale
26
Q

Activité intrinsèque AI (efficacité) définition?

A

Observation de la variation de l’effet maximal (efficacité) de divers agonistes sur un même récepteur

En d’autres mots ; msure de la tendance d’un agoniste (medoc) à activer un récepteur une fois y étant lié.

27
Q

Antagoniste neutre valeur AI

A

AI = 0

28
Q

Agoniste inverse?

A

Fait l’effet inverse de l’agoniste A < 0

29
Q

Sélectivité d’action définition

A

Capacité Rx à produire un seul effet précis (effet désiré) de préférence à plusieurs effets (effets indésirables)

30
Q

Sélectivité d’action dépend de…

A
  • abondance et distribution récepteurs spécifiques
  • voie admin
  • modif structure chimique
31
Q

Comment s’estime la sélectivité d’action d’un Rx

A

en regardant l’écart séparant les doses auxquelles se produisent divers effets.

Ex: voir p. 115

32
Q

Spécificité

A

Rx + récepteur spécifique = un seul mécanisme d’action

33
Q

Spécificité s’estime comment?

A

Selon le nb de récepteurs différents et donc de mécanisme d’action impliqué dans les divers effets d’un Rx.

Ex: Rx 1 a un seul récepteur alors que Rx 2 a 3 récepteurs. Lequel est le plus spécifique?

34
Q

Différence entre antagoniste compétitif et irréversible puisque tous deux se lie sur les récepteurs de l’Agoniste?

A

irréversible = liaison covalente irréversible

35
Q

La sensibilité à un agoniste est influencée par des facteurs reliés au médicament lui-même et à d’autres facteurs reliés aux tissus. Lesquels?

A

Rx : affinité, activité intrinsèque

tissus : nature, densité de récepteur, efficience des mécanismes de signalisation intracellulaires post-récepteurs

36
Q

VRAI ou FAUX

L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs?

A

Vrai

37
Q

Si la courbe dose réponse graduée est parallèle à celle de l’agoniste complet, mais décalée (centre de symétrie) différent, il s’agit de …

A

agoniste partiel

38
Q

Définition Puissance

A

Dose nécessaire d’un Rx pour produire une effet d’une amplitude pré-déterminée

DE50 caractérise puisse d’un Rx = comparaison entre différents Rx

39
Q

Puissance est influencé par… (2)

A
  • affinité Rx-R

- [Rx] au site d’action

40
Q

Définition efficacité

A

Mesure activité Rx basé sur sa valeur Emax.

Emax peut être utilisé pour comparer efficacité relative w/ autres Rx.

41
Q

VRAI ou FAUX

L’efficacité d’un Rx dépend de la dose administrée.

A

FAUX, la PUISSANCE dépend de la dose administrée, alors que l’efficacité se mesure en fonction de Emax, c’est une valeur fixe.

42
Q

VRAI ou FAUX

L’efficacité d’un agoniste est diminuée en présence d’un antagoniste compétitif.

A

FAUX, Emax est conservée, puisqu’il s’agit de l’effet maximal pouvant être obtenue indépendamment de la dose administrée. C’est une valeur fixe.

En effet, l’antagoniste compétitif peut être déplacé (détrôné) en augmentant la dose d’agoniste de manière à obtenir le même effet recherché que s’il n’avait pas d’antagoniste.

43
Q

L’Emax demeure inchangée en présence d’un antagoniste non compétitif.

A

Faux, Emax est réduit, car l’antagoniste non compétitif se lie à un site DIFFÉRENT de l’agoniste et empêche l’agoniste de se lier au récepteur pas modification de la conformation. L’antagoniste ne peut être déplacé en augmentant la dose d’agoniste.

44
Q

VRAI ou FAUX

La puissance dépend du degré d’affinité du Rx pour le récepteur

A

Vrai

45
Q

DéfinitionFenêtre thérapeutique (indice)

A

Mesure de la sécurité d’un Rx

Rapport de la dose cause un effet toxique indésirable chez 50% des individu sur la dose produisant l’effet thérapeutique chez 50% des individus

DT50/DE50

46
Q

Plus le rapport de l’indice thérapeutique est élevé, plus le produit est sécuritaire ou à risque?

A

sécuritaire

47
Q

Qu’est-ce qui influence le délai d’action et le temps de l’effet pic

A
  • dose
  • voie d’administration
  • absorption
  • distribution
48
Q

Qu’est-ce qui détermine la durée d’Action

A
  • biotransformation

- excrétion

49
Q

Définition cinétique d’absorption d’ordre zéro

A

La vitesse d’absorption du Rx est constante et indépendant de sa concentration (processus saturable)

50
Q

Définition cinétique d’absorption d’ordre 1

A

Vitesse d’absorption dépend de la [Rx]

51
Q

LA vitesse d’élimination des Rx suit généralement une cinétique d’ordre ___?

A

ordre 1, elle est plus lente plus la [Rx] diminue.

52
Q

Quel processus d’élimination est non saturable? saturable?

A

non saturable = filtration glomérulaire

non saturé = sécrétion tubulaire, enzymes microsomales

53
Q

Dans un cas de surdosage, la vitesse d’élimination des Rx peut suivre cinétique d’ordre __ ?

A

zéro, processus saturable (sécrétion tubulaire et enzymes microsomales)

54
Q

On peut déterminer la [Rx] plasma au temps T si on connait ___

A

Co : [Rx] plasma initiale après distribution, avant élimination

k : constante d’élimination

55
Q

Défnition T 1/2

A

Temps de demi-vie, le temps requis pour que la moitié du [Rx] plasma soit éliminé.

La valeur de C = Co/2

SF2 - Exam 2 (10 decks)

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