PHA - 1 Flashcards

1
Q

Sites d’absorption voie orale

A
  • Buccale (infime)

- Estomac (grande surface + vascularisation)

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2
Q

Avantage voie sublinguale

A

évite l’effet du premier passage hépatique (passe pas par le foie avant d’aller au système, moins médoc dégradé)

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3
Q

Voie sublinguale et intra-rectale voies à traverser

A

1) épithélium muqueuse

2) endothélium des capillaires des muqueuses

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4
Q

Avantage voie intra-rectale

A

circulation drainant portion terminale du rectum évite passage hépathique premier

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5
Q

Voie pulmonaire (inhalation)

A

très efficace pour action locale ou sytémique

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6
Q

Voie pulmonaire permet absorption deee

A
  • circulation sanguine produits volatils

- fines particules inhalée sous forme aérosol

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7
Q

Voie intranasale

A

rhinites ou polypose nasale

effets plus rapides que digestifs

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8
Q

Définition pharmacologie

A
  • étude interactions Rx-organismes vivants

- intégrative (techniques, connaissances, biochimie, physio,bio, chim, etc.)

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9
Q

définition pharmacie

A

science préparation, composition + distribution Rx

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10
Q

Définition pharmacodynamie

A
  • branche pharmacologie

- mode action + effet Rx

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11
Q

Définition pharmacocinétique

A
  • branche pharmacologie
  • ADME
    Absorp, distri, métab, élim.
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12
Q

pharmacocinétique : 3 phases pharmaceutiques Rx

A
  1. phase biopharmaceutique
  2. phase pharmacocinétique
  3. phase pharmacodynamique
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13
Q

Définition phase biopharmaceutique

A
  • libération principe actif

1. forme pharmaceutique 2. rx particules 3. rx solution

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14
Q

Définition phase pharmacocinétique

A

Parcours in vivo Rx de l’admin à la disparition

Absorption
Distribution
Métabolisme
Élimination

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15
Q

Définition phase pharmacodynamique

A
  • liaison Rx-récepteur

- production effets Rx

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16
Q

Qu’est-ce qui influence la vitesse de mise à disposition du principe actif d’abord?

A

forme pharmaceutique (vitesse désintégration et dissolution)

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17
Q

Quels sont les types de formes pharmaceutiques (4)

A
  1. liquide (lib. rapide)
  2. solide (rapide)
  3. enrobage particulier/injectable ( libération prolongée)
  4. enrobage gastro-résist, pro-drogue (lib. retardée)
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18
Q

Définition absorption

A

Passage Rx du site d’admin au SANG.

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19
Q

Mécanismes absorption (passage transmembranaire)

A
  1. passif (diffusion, filtration)

2. actif (transport actif ATP, pino/phagocytose)

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20
Q

Mécanisme de transport le plus fréquent?

A

Diffusion passive

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21
Q

Facteurs influençant la vitesse de diffusion?

A
  • gradient concentration Rx
  • température
  • dimension molécules
  • surface membranaire
  • liposolubilité Rx (ionisation)
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22
Q

Que se passe-t-il plus le Rx est liposoluble?

A

Très liposolubles = diffusent plus vite membrane

MAIS trop liposolubles = précipitation dans liquides biologiques = empêche absorption

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23
Q

Une forme ionisée vs non-ionisée est mieux absorbée et pourquoi?

A

non-ionisée, car elle ne crée pas de liaisons avec la membrane cellulaire.

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24
Q

Un acide faible est-il mieux absorbé dans un environnement acide ou basique?

A

dans un milieu acide, la forme non-ionisée est préconisée, donc l’acide faible est mieux absorbée.

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25
Q

Le degré d’ionisation d’un Rx dépend de…

A

du pH du milieu dans lequel il est dissous.

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26
Q

le degré d’ionisation influence quel facteurs influencant la diffusion?

A

le degré d’ionisation (dépend du pH), influence la liposolubilité du Rx

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27
Q

Un milieu acide favorise quelle forme d’un acide faible?

A

Un milieu acide contient beaucoup de H+. Ce milieu va donc favoriser la forme non-ionisé de l’acide faible, c’est-à-dire sa forme sans H+ libre.

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28
Q

La coaïne, une base faible est __ absorbée dans l’estomac, puisque sa forme __ est favorisée.

A

moins bien absorbée. En effet, l’estomac est très acide, donc un pH bas et bcp de H+ libre.

C’est la forme ionisée de la cocaïne qui est favorisée.

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29
Q

à pH bas, les acides faibles seront __ ionisées, alors que les bases faibles seront __ ionisées.

A

acides faibles = faiblement ionisées

bases faibles = fortement ionisées

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30
Q

Comment varie le pH entre l’estomac et l’intestin?

A

très bas dans estomac

intestin : varie de bas près de l’estomac à neutre plus on s’éloigne.

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31
Q

Expliquer comment le pH influence la vitesse d’absorption.

A

Le pH détermine le degré d’ionisation qui détermine la liposolubilité et donc la vitesse d’absorption.

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32
Q

Deux types de diffusions et les caractéristiques des molécules correspondantes

A
  1. diffusion simple = molécules liposolubles

2. diffusion facilitée = molécules assez petites pour canaux transmembranaires

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33
Q

Une molécule chargée traverse plus __ la membrane cellulaire

A

difficilement, à cause des liaisons polaires

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34
Q

Pourquoi c’est la forme non-ionisée qui est favorisée pour un acide faible en milieu acide?

A

parce qu’un acide faible s’ionise en donnant un H+. Dans un milieu acide, il n’a pas besoin de donner de H+ car il y en a déjà beaucoup dans le milieu. Il garde donc ses H+ (forme non-ionisée)

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35
Q

Pourquoi c’est la forme ionisée qui est favorisée pour une base faible dans un milieu acide?

A

Une base s’ionise en acceptant un H+. Dans un milieu acide il y a plein de H+ que la base accepte, ce qui l’ionise.

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36
Q

À quel endroit peut-on injecter une base faible TOXIC et avoir le moins de risque de mort?

A

dans l’estomac où le pH est bas. La phase ionisée de la base faible sera favorisée ce qui réduira sa liposolubilité et donc son absorption.

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37
Q

VRAI ou FAUX : La diffusion facilitée par transporteurs membranaires requière de l’énergie?

A

FAUX

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38
Q

VRAI ou FAUX : La diffusion facilitée par transporteurs membranaires a comme 1st force le gradient de concentration.

A

VRAI

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39
Q

VRAI ou FAUX : La diffusion facilitée par transporteurs membranaires a une vitesse de diffusion très lente

A

FAUX, bonne vitesse malgér faible lipo ou grand degré d’ionisation.

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40
Q

VRAI ou FAUX : La diffusion facilitée par transporteurs membranaires ont des liaisons insaturables et irréversibles

A

FAUX
saturable
réversible
parfois sélective et spécifique

41
Q

VRAI ou FAUX : La vitesse de diffusion facilitée par transporteurs membranaires dépend de l’affinité du Rx pour transporteur

A

Vrai

42
Q

VRAI ou FAUX : Transport actif permet de transporter substances dans le sens du gradient de concentration.

A

FAUX

- absence ou CONTRE gradient

43
Q

Quels médicaments utilisent le transport actif?

A

slm ceux qui partagent similarités structures avec constitutants cells ou composés hydrosolubles partageant le même process d’élimination

44
Q

VRAI ou FAUX : pinocytose et phagocytose sont des mécanismes passifs sans énergie et sont fréquents dans l’absorption de Rx.

A

FAUX, requiert énergie

et FAUX, peu de Rx transportés ainsi

45
Q

Définition voie sans et avec effraction

A

sans effraction : pas d’effraction du tissu biologique

46
Q

définition sans effraction voies entérales

A

absorption à partir du tractus GI

  • voie orale (per os)
  • voie sublinguale
  • voie rectale
47
Q

exemples sans effraction voies d’administration locale

A
  • voie pulmonaire
  • voie cutanét/transdermique
  • voie nasale
  • voies muqueuses
48
Q

voies parentérales (avec effraction)

A

n’implique pas tractus GI

  • intraveineuse
  • sous-cutanée
  • intramuscu
49
Q

voie per os / orale nb barrières

A
  • 2 barrière (épithélium GI + endothélium capillaire)

- absorption varie au long tu tube digestif

50
Q

voie per os avantages

A
  • pratique, économique
  • thérapie ambulatoire
  • sécuritaire (vomi/lavage)
  • meds libération controlée
  • pics concentration moins élevés
51
Q

per os inconvénient

A
  • latence d’action
  • absorpt. incomplète/erratique
  • nécessite bon fct tube digestif
  • instabilité Rx = nécessite forte dose
  • intolérance
  • coopération patient
  • effet de premier passage hépatique = needs high dosage
52
Q

premier passage hépatique définition

A

absorption GI –> foie –> distribution organisme

molécules métabolisées en partie par enzyme hépathique = diminue dispo au site d’action

53
Q

sites d’absorption de la voie orale per os

A
  • cavité buccale (faible absorption Rx)
  • estomac (grande surface et vascularisation)
  • petit intestin
  • côlon
54
Q

Comment modifier le pH pour favoriser absorption des bases faibles dans l’estomac?

A

augmenter le pH, diminuer l’acidité de l’estomac va favoriser la forme non-ionisée

55
Q

Facteurs déterminants le choix de la voie à utiliser

A
  • objectif thérapeutique
  • forme, caract. physico-chimique et pharmaco Rx)
  • patient
  • molécule active
56
Q

Nutrition : ce qui retarde l’absorption

A

aliments chauds, riches sucres graisses, visqueux

57
Q

Nutrition : ce qui diminue absorption

A
  • formation complexe Rx-food (laitier, thé, café)
  • compétition transporteurs (L-DOPA diminué si prots)
  • destruction Rx à l’estomac (repas riche lipides)
58
Q

Nutrition : augmente absorption

A

repas = sécrétion bile = solubilisation Rx liposolubles = augmente absorption

59
Q

Avantages du petit intestin dans l’absorption

A
  1. très grande surface absorption
  2. transit lent chyme
  3. pH près neutre 4à7 (favorise absorpt. bases faibles)
60
Q

Description côlon

A
  • pas microvillosité, juste plissure
  • pH 6 à 7,5
  • sécrétion mucus
  • absorption possible pour certains Rx
61
Q

2e type administration : sublinguale

A

2 barrière (épith. muq. buccale + endothélium capi)

  • très fine + vascu (rapide)
62
Q

2e type administration : sublinguale avantages?

A
  • évite effet premier passage
63
Q

2e type administration : sublinguale désavantages

A
  • inconfort
  • volume
  • saveur
  • coopération patient
  • vitesse désintégration et dissolution
64
Q

3e type admin : intra-rectale avantages

A
  • patient inconscient, saveur mauvaise, Rx sensible aux enzymes
  • circulation portion terminale rectum évite passage hépatique
65
Q

3e type admin : intra-rectale désavantages

A
  • absorption incomplète
  • variable imprévisible
  • muqueuse fragile
  • volume
  • temps rétention
66
Q

4e type : voie pulmonaire description

A
  • très efficace

- voie pour action locale ou systématique

67
Q

4e type : voie pulmonaire facteurs favorisant absorption

A
  • barrière ++ mince entre alvéoles/capillaires

- nb alvéoles, surface, vascu +++

68
Q

4e type : voie pulmonaire = Absorption de quel type de produits

A
  • produits volatils (anesthésiques, gaz, psychotropes)

- fines particules inhalées sous forme d’aérosol (asthme, diffusion passive, tout au long arbre bronchique)

69
Q

4e type : voie pulmonaire Contraintes

A
  • solubilité, dimension particules, stérilité
  • bonne technique
  • rx locales ou allergiques possibles
  • risque d’Atteinte circulation systématique (pas excellent pour visée locale)
70
Q

5e type d’admin : voie per/cutanée

définition

A

cutanée : sur la peau, action locale

percutanée : rx traverse peau pour diffusion général

3 couches à traverser (cornée, épithé et endo des capi derme)

71
Q

Mécanisme transport 5e type d’admin : voie per/cutanée

A

diffusion passive

72
Q

5e type d’admin : voie per/cutanée désavantages

A
  • qté ++ requise

- liposolubilité

73
Q

5e type d’admin : voie per/cutanée applications thérapeutiques

A
  • crèmes + anesthésiques locaux

- timbres

74
Q

6e voie : intranasale utilité

A
  • traitement local rhinite/polypose

- absorption muqueuses nasale (action locale ou syst)

75
Q

6e voie : intranasale avantages

A
  • alternative Rx syst. si voie digestive insuffisante
  • évite passage hépatique
  • bonne absorption + rapide
  • permet action locale maladie pulmo
76
Q

6e voie : intranasale désavantages

A
  • difficile limiter passage dans circulation si visée locale
  • irritation fréquentes
  • complications (infection, sinusite, ulcération…)
77
Q

voies parentérales : injections

avantages

A
  • réponse rapide
  • autres voies pas assez efficaces
  • incapable avaler
78
Q

voies parentérales : injections

désavantages

A
  • aide personnel qualifié
  • matériel stérile
  • risque surdosage ++
  • douleur
  • infection/complications
79
Q

voies parentérales : injections INTRA-ARTÉRIELLE

A
  • rare
  • vasodilat urgence cardiovascu
  • produits contrastes cerveau
  • chimiotx
80
Q

voies parentérales : injections INTRAVEINEUSE avantages

A
  • plus directe et vite
  • absorption skippé, distri instantanée
  • mesure et controle précis qté
  • biodispo PA max 100%
  • injection ++ volume
  • évite acidité + enzymes GI
  • moins sensibles aux irritants
81
Q

voies parentérales : injections INTRAVEINEUSE désavantages

A
  • effets 2nd
  • personnel qualifié
  • mat stérile
  • rx indésirables, embolies
  • irreversible
  • infections
82
Q

voie sous-cutanée défine

A

sous hypoderme

1 seule barrière (endo capi)

83
Q

rapidité voie sous-cutanée p/r aux autres?

A

plus vite cutanée, moins vite que intraveineuse et intramuscu

84
Q

voie sous-cutanée = voie pour…

A

insuline, héparines, morphine, anxiolytiques, antinauséeux, barbituriques

85
Q

voie intramuscu

A

1 seule barrière

86
Q

voie intramuscu : absorption fortement augmentée par …

A

exercice

87
Q

avantages i.m. p/r sous-cutanée?

A
  • bcp plus grand volumes
    • rapide
  • moins sensibles irritants
  • permet admin sol. huileuse (effets pendant sem)
88
Q

contraintes i.m.

A

volume
douleur
stérilité

89
Q

voie intrarachidienne (intrathécale/spinale)

A
  • niveau lombaire

- anesthésie

90
Q

voie épidurale/péridurale

A

espace péridurale

- accouchement

91
Q

voie intra-articulaire

A
  • anti-inflam, cortico, anesth
92
Q

voie intra-cardiaque

A

urgence injection adrénaline

93
Q

voie intra-pleurale

A

entre plèvre pariétale et viscérale

94
Q

facteurs absoprtion lié individu

A
  • pH
  • vidange gastrique
  • nutrition
  • prise associée
  • âge
  • maladie GI
  • génétiques
95
Q

facteurs absorption lié Rx

A
  • forme pharm
  • voie d’admin
  • prop. physico-chimique
96
Q

facteurs liés flore intest

A

bactéries

modif biodispo

97
Q

Définition biodisponibilité (F)

A

fraction dose Rx qui atteinte circulation et la vitesse d’absorption

98
Q

comment estimer F

A

mesurer concentration plasmatique rx à différents temps