PHA - 1 Flashcards
Sites d’absorption voie orale
- Buccale (infime)
- Estomac (grande surface + vascularisation)
Avantage voie sublinguale
évite l’effet du premier passage hépatique (passe pas par le foie avant d’aller au système, moins médoc dégradé)
Voie sublinguale et intra-rectale voies à traverser
1) épithélium muqueuse
2) endothélium des capillaires des muqueuses
Avantage voie intra-rectale
circulation drainant portion terminale du rectum évite passage hépathique premier
Voie pulmonaire (inhalation)
très efficace pour action locale ou sytémique
Voie pulmonaire permet absorption deee
- circulation sanguine produits volatils
- fines particules inhalée sous forme aérosol
Voie intranasale
rhinites ou polypose nasale
effets plus rapides que digestifs
Définition pharmacologie
- étude interactions Rx-organismes vivants
- intégrative (techniques, connaissances, biochimie, physio,bio, chim, etc.)
définition pharmacie
science préparation, composition + distribution Rx
Définition pharmacodynamie
- branche pharmacologie
- mode action + effet Rx
Définition pharmacocinétique
- branche pharmacologie
- ADME
Absorp, distri, métab, élim.
pharmacocinétique : 3 phases pharmaceutiques Rx
- phase biopharmaceutique
- phase pharmacocinétique
- phase pharmacodynamique
Définition phase biopharmaceutique
- libération principe actif
1. forme pharmaceutique 2. rx particules 3. rx solution
Définition phase pharmacocinétique
Parcours in vivo Rx de l’admin à la disparition
Absorption
Distribution
Métabolisme
Élimination
Définition phase pharmacodynamique
- liaison Rx-récepteur
- production effets Rx
Qu’est-ce qui influence la vitesse de mise à disposition du principe actif d’abord?
forme pharmaceutique (vitesse désintégration et dissolution)
Quels sont les types de formes pharmaceutiques (4)
- liquide (lib. rapide)
- solide (rapide)
- enrobage particulier/injectable ( libération prolongée)
- enrobage gastro-résist, pro-drogue (lib. retardée)
Définition absorption
Passage Rx du site d’admin au SANG.
Mécanismes absorption (passage transmembranaire)
- passif (diffusion, filtration)
2. actif (transport actif ATP, pino/phagocytose)
Mécanisme de transport le plus fréquent?
Diffusion passive
Facteurs influençant la vitesse de diffusion?
- gradient concentration Rx
- température
- dimension molécules
- surface membranaire
- liposolubilité Rx (ionisation)
Que se passe-t-il plus le Rx est liposoluble?
Très liposolubles = diffusent plus vite membrane
MAIS trop liposolubles = précipitation dans liquides biologiques = empêche absorption
Une forme ionisée vs non-ionisée est mieux absorbée et pourquoi?
non-ionisée, car elle ne crée pas de liaisons avec la membrane cellulaire.
Un acide faible est-il mieux absorbé dans un environnement acide ou basique?
dans un milieu acide, la forme non-ionisée est préconisée, donc l’acide faible est mieux absorbée.
Le degré d’ionisation d’un Rx dépend de…
du pH du milieu dans lequel il est dissous.
le degré d’ionisation influence quel facteurs influencant la diffusion?
le degré d’ionisation (dépend du pH), influence la liposolubilité du Rx
Un milieu acide favorise quelle forme d’un acide faible?
Un milieu acide contient beaucoup de H+. Ce milieu va donc favoriser la forme non-ionisé de l’acide faible, c’est-à-dire sa forme sans H+ libre.
La coaïne, une base faible est __ absorbée dans l’estomac, puisque sa forme __ est favorisée.
moins bien absorbée. En effet, l’estomac est très acide, donc un pH bas et bcp de H+ libre.
C’est la forme ionisée de la cocaïne qui est favorisée.
à pH bas, les acides faibles seront __ ionisées, alors que les bases faibles seront __ ionisées.
acides faibles = faiblement ionisées
bases faibles = fortement ionisées
Comment varie le pH entre l’estomac et l’intestin?
très bas dans estomac
intestin : varie de bas près de l’estomac à neutre plus on s’éloigne.
Expliquer comment le pH influence la vitesse d’absorption.
Le pH détermine le degré d’ionisation qui détermine la liposolubilité et donc la vitesse d’absorption.
Deux types de diffusions et les caractéristiques des molécules correspondantes
- diffusion simple = molécules liposolubles
2. diffusion facilitée = molécules assez petites pour canaux transmembranaires
Une molécule chargée traverse plus __ la membrane cellulaire
difficilement, à cause des liaisons polaires
Pourquoi c’est la forme non-ionisée qui est favorisée pour un acide faible en milieu acide?
parce qu’un acide faible s’ionise en donnant un H+. Dans un milieu acide, il n’a pas besoin de donner de H+ car il y en a déjà beaucoup dans le milieu. Il garde donc ses H+ (forme non-ionisée)
Pourquoi c’est la forme ionisée qui est favorisée pour une base faible dans un milieu acide?
Une base s’ionise en acceptant un H+. Dans un milieu acide il y a plein de H+ que la base accepte, ce qui l’ionise.
À quel endroit peut-on injecter une base faible TOXIC et avoir le moins de risque de mort?
dans l’estomac où le pH est bas. La phase ionisée de la base faible sera favorisée ce qui réduira sa liposolubilité et donc son absorption.
VRAI ou FAUX : La diffusion facilitée par transporteurs membranaires requière de l’énergie?
FAUX
VRAI ou FAUX : La diffusion facilitée par transporteurs membranaires a comme 1st force le gradient de concentration.
VRAI
VRAI ou FAUX : La diffusion facilitée par transporteurs membranaires a une vitesse de diffusion très lente
FAUX, bonne vitesse malgér faible lipo ou grand degré d’ionisation.