opioides Flashcards
Opiacés vs Opioides
Opiacés = Narcotique
effet relaxant et antidouleur
subs naturelles extraites de la plantes = opiacés
opioides = les dérivés synthétiques et semi-synthétiques
déf nocicepteur
récepteur sensoriel spécialisé dans la détection de stimuli potentiellement nocif (douleur)
nocicepteurs = extrémités neuronales des fibres nociceptives dont le corps cellulaires sont localisés soit dans le ganglion spinal ou ganglion trijumeau (visage/bouche)
responsable de transmission de influx nerveux en direction des centres intégrations du SNC.
quels récepteurs sont responsable de l’effet analgésique
Mu, Kappa, Delta
couplés a Gi
activation= diminution AMPc
donc quand arrêt de prise oîoide=niveau AMPC remonte, cause symptômes de seuvrage
def analgésie
diminution / supression de la sensibilité à la douleur dans le but thérapeuthique
comment obtenir un effet analgésique?
pré-synaptique: inhibant entré calcique et favorisant sortie potassium = inhibe sécrétion neuroT excitateur
post-synaptique: modulation négative de la transmission de l’influx nerveux le long des neurones
modulation inhibitrice des (inter)neurones présynaptiques
En gros, l’analgésie médié par les opiacés et opioides passe par inhibition de l’activité neuronal à plusieurs niveau
où ce retrouvent les récepteurs opioides et quels sont leur effets physiologique
SNC: analgésie, sédation, euphorie, dépression
cadiovasculaire: hypothension en situation de stresse
gastro-intestinal: constipation et up du tonus musculaire de estomac
neuroendocriniens: baisse LH
autres: sécrétion nasal
quel est le rôle des opioides endogènes synthétisé
et quel type d’effet
réguler les processus nociceptif (douleur)
peptides connus sous le nom de endorphines
effet anesthésiques et addictifs
nommer les 3 peptides opioides
Béta-endorphine: clivage de peptide POMC. 25-80x plus puissant que morphine sur récepteur delta et mu
(Leu- et Met-)Enképhalines (intervient au niv. des interneurones et des axones descendants. se-électif récepteurs delta
Dynorphine: ligand du récepteur kappa. régulation appétit. rétro-contrôle chez les neurones oxytocinergique (douleur et émotions)
Ou se retrouve les récepteurs opioides
pré et post-synaptiques
activation=inhibition de relâche médiateurs nociceptif aka.glutamate
l’addiction a la cocaine passerait via une augmentation de peptide béta-endorphine
FAUX
dynorphine, même si tpus les autres endorphines sont addictif
Quelles sont les catégories qui permettent de classifier les opioides selon origine de la molécule
Naturels: dérivés direct de opium (opiacés)
Semi-synthétiques: produits a partir d’un opiacé naturel
Agoniste synthétique: produits chimiquement (opioide) pour mimer l’action es opiacés
Antagoniste synthétiques: produits chimiquement pour bloquer l’action des opiacés et opiodies
rôle périphérique des nocicepteurs
induire la coagulation
-vient avec une masse de 5-HT plaquettaire
Favorise inflammation
-changement perméabilité vasculaire
- recrutement cells immunitaire
quel opioide est responsable pour le plus grand nombre d’Abus dans le monde
oxycodone
structures des opioides est très similaire mais diffère en 3 position
possède le même squelette de base qui est modifié en position 3,6,17
