Cours 5 Flashcards
récepteurs des neurotransmetteurs
le défi de la pharmaco au niveau des récepteurs et neurotransmetteurs?
pouvoir manipuler sélectivement l’action neurotransmetteur en régulant sa synth;ese / libération ou en modifiant l’Activation de ses récepteurs
récepteurs adrénergiques
récepteurs couplés aux protéines G
médient la neurotransmission et les signaux hormonaux des catécholamines`
deux sous-types avec leurs isoformes alpha et béta
a1 et a2
B1, B2 et B3
vrai ou faux
les neurones post-synaptiques du sys sympatique sont habituellement noradrénergique
Vrai
adrénorécepteur béta
suite a leur désensibilisation, ils peuvent être internalisé dans les endosomes
par la suite, ils peuvent être recyclés a la membrane
agonistes non-sélectifs des récepteurs adrénergiques
Adrénaline = utile lors d’une forte réponse du sys. sympathique est nécessaire
Noradrénaline = utilisé pour contrôler la pression sanguine
Les deux sont peu utilisé car dégradé rapidement par MAO etCOMT
Pseudoéphrédine
Phénylpropanolamine
les deux sont utilisé comme décongestionnant
mécanisme de la décongestion nasale
activation de alpha1 et béta2
la diminution de la résistance à l’air serait due à une diminution du volume de la muqueuse nasale
grâce à la vasoconstriction dans les voies nasale, moins d’extravasation donc diminution de l’inflammation et la production de mucus
distribution des adrénorécepteurs
vaisseaux sanguin (a1 a2 = constriction) (B2 = dilatation)
coeur (B1 et a1 = augmente contraction)
Bronches (B2 = relaxation)
reins (a1 a2 = vasoconstriction) (B1 B2 relâche de Rénine et inhibition de réabsorption de sodium par les tubule)
cellules adipocytes (a2 = inhibition de lipolyse) (B1 B2 B3 = lipolyse)
processus de désensibilation puis de recyclage des adrénorécepteurs béta
- le ligand s’Attache au récepteur = stimulation
- Forte stimulation du récepteur béta = active la béta-ARK (une kinase donc va ajouter des phosphate au récepteurs)
- présence de phosphate va attirer béta-ARR (arrestine) = provoque le découplage de Gs et endocytose.
Agonistes a1 sélectif des adrénorécepteurs
but: augmenter la pression sanguine
dilatation des pupilles
décongestionnants
antagoniste a1 sélectif
but traiter l’hypertension via relaxation des vaisseaux sanguins
mécanisme possible: fomation de liaison covalente avec le récepteur
cause une diminution du tonus général du SN sympathique: asodilatation des pupilles, up la motilité et sécérétion gastro-intestinal et up ;a synthèse de glycogène
Agoniste a2 sélectif
récepteurs présynaptiques en majorité situés dans l’encéphale
La stimulation des ces récepteurs = diminution du tonus du sys symapthiques
4 sous unités couplé a Gi
utilisé pour traiter l’hypertension et aussi insomnie
la diminution du tonus du sys sympathique= diminution de la production de catécholmaines = réduit fréquence cardique
Antagonsite a2 sélectif
le blocage de ces récepteurs = stimulation du tonus du sys sympathique
utilisé pour augmenter la pression sanguine et fréquence cardiaque
stimule fortement la relâche de noradrénaline
Adrénorécepteurs Béta intro
les récepteurs B1 sont situé dans le coeur, l’activation = contraction des fibres myocardiques. Ce récepteur est associé a la neurotransmission affinité pour EPI=NA
Récepteur B2 sont situés au niveau des fibres musculaires lisses notamment des poumons et utérus, servent a relaxer les fibres.
Associé a la signalisation hormonal, plus grande affinité pour EPI que NA
Agoniste B1 et B2 sélective
Utilisé pour traiter l’asthme
Effet cardiaque ionotrope et chronotrope positif dû ;a la présence de récepteurs B1 au coeur
Antagoniste B1 et B2 sélectif
traite l’hypertension et l’anxiété en inhibant certains symptomes autonome
traverse la BHE et cause plusieurs effets secondaires
