Cours 5 dopamine

Question 1

Agoniste non-sélective agissant sur récepteurs dopaminergique

Answer 1

Utilisé pour traiter le Parkinson et ce sont des agent émétique utilisé en méd. vét

Question 2

comment la dopamine cause-t-elle la nausée et les vomissements

Answer 2

stimulation des récepteurs dopaminergique de la paroi de l’estomac etde la zone gachette du vomissement dans le plancher du 4ieme ventricule

Question 3

Antagoniste non-sélectif des récepteurs dopaminergique

Answer 3

Anti-psychotique typique et anti-émétique utilisé après les chirurgies

Pour atteindre l’effet anti-psychotique il faut une plus grande dose que l’effet anti-émétique

et a une effet majoritairement via les récepteurs D2-Like

Question 4

Agoniste D1 sélectif des récepteurs dopaminergique

Answer 4

Utilisé en recherche comme agoniste sélectif de D1-D5 et trop d’effet secondaire pour être utilisé comme traitement pour le Parkinson ou la schizophrénie

Question 5

Antagoniste D1 sélectif des récepteurs dopaminergiques

Answer 5

Peut petre utilisé pour traiter la shizo et les troubles bipolaires

Question 6

vrai ou faux
chez l’humain les D1 on 10x plus d’affinité pour la dopamine que les D5

Answer 6

faux

les D5 son peu distribué dans le cerveau, tout de même présent dans l’hypocampe, hypothalamus et thalamus

agoniste et antagoniste semblable a D1 mais compte tenue de la faible distribution, leurs effets sont attribués à leur actions sur D1

Question 7

faits sur les récepteurs D2

Answer 7

récepteur majeur de la Dopamine avec D1

Dans hypophyse, D2 permet l’inhibition de la sécrétion de la prolactine et de l’hormone de croissance

Antorécepteur présent sur les neurones dopaminergique et inhibe la synthèse et la relâche de dopamine

Question 8

agoniste D2 sélectif des récepteurs dopaminergiques

Answer 8

Traitement de tumeurs hypophysiaire, le Parkinson et le sevrage de drogue

Cocaine bloque recapture DA, donc DA augmente dans la fente synaptique, un agoniste D2 sélectif diminue la relâche de DA en agissant sur l’autorécepteur D2

Question 9

Antagonistes D2 sélectif des récepteur dopaminergiques

Answer 9

Des antipsychotique pour traiter schizophrénie

Halopéridol: un des plus puissant neuroleptique

Risperidone: action anti-sérotoninergique. anti-adrénergique et anti-histaminique

Question 10

Récepteurs dopaminergiques D3

Answer 10

présents dans le sys limbique: rôle dans les fonctions cognitives et comportementales
bonne cible pour traiter schizophrénie

agoniste D3 = effets antidépresseurs

La pluspart des drogues prescrit pour leur effet sur les D2 ont aussi des effets sur les D3

Question 11

Agoniste D3 non sélectif des récepteurs dopaminergiques

Answer 11

Traiter Parkinson en combinaison ou non avec L-DOPA

peu avoir effet secondaire dus a la liaison a 5-HT au coeur= fibrose cardiaque

Question 12

Antagoniste D3 non-sélectif des recepteurs dopaminergique

Answer 12

traite la schizophrénie la psychose et les trouble dépressif

Sélectivité envers D3 et D2
entraine forte augmentation de prolactine

Question 13

Agoniste D3 sélectif

Answer 13

Traite le Parkinson
Effet antidépresseur

certains on une sélectivité pour D3 mais marche aussi pour D2 D4 et D5

Question 14

Récepteur dopaminergique D4

Answer 14

comme pour le récepteurs D3, D4 serait bonne cible pour traiter schizophrénia, dépendance aux drogue et Parkinson

Question 15

Agoniste D4 sélectif

Answer 15

utilisé en étude comme marqueur TEP de certains trouble neurologique

Question 16

antagoniste D4 sélectif

Answer 16

utilisé lorsque neuroleptiques (drogue) classique ne fonctionne pas

antagoniste de certains 5-HT
Agoniste de récepteurs D2 et D3

Question 17

Cinq RCPG dopaminergiques

Answer 17

Type D1 (D1 et D5)
Couplé a Gs
effet activateur sur adénylyl cyclase

Type D2 (D2 D3 D4)
Couplé a Gi
effet inhibiteur sur adénylyl cyclase

Question 18

Rappel sur les récepteurs dopaminergiques

Answer 18

1. la dopamine est particulièrement importante pour le SNC
2. dopaminergique plus largement distribué que noradrénergique
3. Récepteurs D2 sont plus utilisé comme cible dans le cerveau alors que récepteur D1 sont plus en recherche

Question 19

Distribution des récepteur dopaminergique

Answer 19

D1 et D5 sont en surface du cerveau, la matière grise (cortex et sys. limbique)

D3 D4 et D5 sont dans l’hypothalamus

D1 et D2 sont dans le striatum (loop)
et est souvent la cible pour traiter le Parkinson

Question 20

Effets des récepteurs SOpaminergiques

Answer 20

l’inhibition de transport d’ion dans la voie gastrointestinal (D1 et D5)

Inhibition du transport d’ion et d’eau dans les reins ( All receptors)

Relaxation des muscles lisses (D1, D5 et D3)

Inhibition de l’Activité du SNC sympathique (D5 et D2)

Tous ces effets ont une conséquence sur la pression sanguine