Opioider

Question 0

Hvilken klassifikation har de forskellige opioider?

Answer 0

Buprenorfin - partiel my-agonist, kappa-antagonist
Butorphanol - kappa-agonist, my-antagonist
Fentanyl - my-agonist
Metadon - my-agonist
Morfin - my-agonist
Naloxon - my-antagonist samt delvis kappa og delta

Question 1

Nævn de 6 opioider!

Answer 1

Buprenorfin, butorphanol, fentanyl, metadon, morfin, naloxon.

Question 2

Hvad er de forskellige opioiders indikation?

Answer 2

Buprenorfin –> postoperativt smertelindring, sedation i kombi med acepromazin
Butorphanol –> smerte, kolik, præoperativt, postoperativt, antidot
Fentanyl –> mod smerter
Metadon –> præanæstetisk
Morfin –> mod smerter, præanæstetisk
Naloxon –> antidot

Question 3

Hvordan administreres opioiderne?

Answer 3

Buprenorfin - i.v., i.m. (p.o. hos kat)
Butorphanol - i.v., i.m., s.c. (svier dog)
Fentanyl - i.v., i.m., s.c., plaster
Metadon - i.v., i.m., s.c., p.o.
Morfin - i.v., i.m., s.c., p.o.
Naloxon - i.v.

Question 4

Hvad er opioidernes virkningstider?

Answer 4

Buprenorfin - 6-8 timer
Butorphanol - 4 timer
Fentanyl - peaker efter 2,5-10 min hos hund
Metadon —
Morfin - peaker efter 15-30 min hos hund
Naloxon - gives gentagne gange efter 2-3 min indtil respiratorisk depression ophører

Question 5

Hvordan ser dosisresponskurven ud for buprenorfin og morfin?

Answer 5

Se foto

Question 6

Hvad vil det sige, at buprenorfin er en partiel my-agonist?

Answer 6

Det vil sige, at den ikke har så stor en effekt på my-receptorer, som fx morfin har (denne er hel my-agonist). Der skal altså en lavere dosis til at starte en effekt med buprenorfin, men effekten klinger af, inden den når morfins høje effekt.
(Se foto)

Question 7

Hvordan metaboliseres og udskilles buprenorfin?

Answer 7

Metaboliseres i leveren.

Udskilles primært i fæces.

Question 8

Hvordan metaboliseres og udskilles butorphanol?

Answer 8

Metaboliseres i leveren.

Udskilles renalt.

Question 9

Hvordan metaboliseres og udskilles fentanyl?

Answer 9

Metaboliseres i leveren.

Udskilles via urin og galde.

Question 10

Hvilken har den højeste proteinbinding af fentanyl og morfin?

Answer 10

Fentanyl.

Question 11

Hvordan virker fentanyl?

Answer 11

Stimulerer my-receptor i CNS, autonome nervesystem og nogle steder perifert => G-proteinmedieret hæmning af cAMP => nedsat Ca2+ influx => nedsat neurotransmitter-release samt øget ledning af K+ (K-kanaler åbner => outflow af K) => hyperpolarisering.

Question 12

Hvordan virker metadon?

Answer 12

Stimulerer my-receptor i CNS, autonome nervesystem og nogle steder perifert => G-proteinmedieret hæmning af cAMP => nedsat Ca2+ influx => nedsat neurotransmitter-release samt øget ledning af K+ (K-kanaler åbner => outflow af K) => hyperpolarisering.

Virker som antagonist for NMDA-receptor –> hæmmer optagelse af NA og serotonin.

Question 13

Hvordan virker morfin?

Answer 13

Stimulerer my-receptor i CNS, autonome nervesystem og nogle steder perifert => G-proteinmedieret hæmning af cAMP => nedsat Ca2+ influx => nedsat neurotransmitter-release samt øget ledning af K+ (K-kanaler åbner => outflow af K) => hyperpolarisering.