Notions de base, Pharmacocinétique

Question 1

pharmacologie

Answer 1

science du médicament, l’interaction entre du matériel «vivant» et du matériel chimique et biochimique

Question 2

Mise en marché d’un médicament (étapes)

Answer 2

Recherche (début pharmacocinétique)
Développement
Mise en marché

Question 3

Développement d’un médicament (étapes)

Answer 3

Tests précliniques (animaux)
Phase I : premiers tests humains
Phase II
Phase III : tests cliniques sur des humains
Phase IV : pharmacovigilance
le nombre de patients augmentent au fil du développement

Question 4

pharmaceutique

Answer 4

désintégration et dissolution

Question 5

pharmacocinétique

Answer 5

déf : vivant agit sur le principe actif

activités : absorption, distribution, biotransformation et élimination

Question 6

pharmacodynamie

Answer 6

Intéraction médicament-récepteur, principe actif (méd) agit sur le vivant

Question 7

Nomenclature : dénominations

Answer 7

• formule chimique
• nom générique
• dénomination commerciale
• utilisation concomitante de générique et commerciale

Question 8

Dénomination chimique

Answer 8

• lorsque découvert
• peu utilisé en clinique
• suit règles UIC

Question 9

Nom générique

Answer 9

• déterminé par OMS

- n’appartient à personne

Question 10

Dénomination commerciale

Answer 10

• appartient à compagnie fixe

- varie

Question 11

Courbe dose-réponse : échelle linéaire

Answer 11

Augmente log

Question 12

Courbe dose-réponse : échelle log

Answer 12

• la plus souvent utilisée
• phase 1 : courbe relativement plate car C trop faible pour initier rép
• phase 2 : courbe monte abrutement plus les doses sont élevées (linéaire)
• phase 3 : plateau, doses élevées n’augmentent plus la réponse, réponse max car effecteur stim/inhib à 100%

Question 13

Courbe dose-réponse : éléments

Answer 13

• en x : dose/concentration

- en y : Réponse en %

Question 14

Index thérapeutique

Answer 14

=différence entre concentration pour obtenir un effet thérapeutique et les effets indésirables

• comparaison des courbes dose-réponse des différents effets d’un méd
• augmente en taille->moins à risque de développer effets indésirables
• utilité : prédire effet lorsqu’administre méd, lorsqu’on change la dose, et les intéractions

Question 15

administration par la bouche : Concentration sanguine, dose et dE/dt

Answer 15

Concentration sanguine : nulle à t=0 ->dE/dt faible à t=0, augmente, atteint max, redescend
Dose : max à t=0 -> dA/dt max

Question 16

Concentration sanguine : administration IV

Answer 16

max à t=0

Question 17

Paramètres pharmacocinétiques

Answer 17

Cmax, Cmin, tmax, SSC, t1/2

Question 18

Surface sous la courbe (SSB)

Answer 18

Surface délimitée par les axes et la courbe de concentration du médicaments en fonction du temps (temps limité ou extrapolé à l’infini)
Intégrale de la concentration du temps zéro à l’infini
Mesure la quantité de médicamentqui a pénétrer dans la circulation
Modifiée par : variation dose et élimination

Question 19

tmax

Answer 19

t où survient Cmax, dA/dt=dE/dt

Question 20

t1/2

Answer 20

t nécessaire pour que Cméd diminue de 50% ; reflète vél (pente) et Vdistr chez un patient défini
unité : temps

Question 21

Cinétique d’ordre premier

Answer 21

• les vitesses des processus d’absorption, de distribution et d’élimination changent proportionnellement à la quantité (absorption) ou aux concentrations (élimination) de médicament
• Les concentrations plasmatiques changent proportionnellement aux changements des doses
• échelle log : droites //
• > prédire C (rép) en fct dose

Question 22

Cinétique d’ordre 0

Answer 22

vitesse d’un phénomène est constante et égale à la vitesse maximale (vitesses non proportionnelles à la quantité ou aux concentrations)

• tous les transporteurs sont sat : syst sat
• les concentrations plasmatiques du médicament ne changent pas proportionnellement aux changements de la dose
• échelle log : droites non //
• avant accès sang
• > dose à tatons

Question 23

Exemples de cinétique d’ordre 0 (2)

Answer 23

Éthanol : alcool DH facilement sat

Aspirine : sat précoce (car certains de ses métabolites sont d’ordre 0)

Question 24

Vrai ou faux. Une même dose amène une même réponse.

Answer 24

Faux, Variabilité de la réponse aux médicaments car :
• Variabilité pharmacodynamique
• Variabilité pharmacocinétique

Question 25

Vrai ou faux. Une même dose amène une même concentration au site d’action.

Answer 25

Faux, une même dose produit des concentrations différentes au site d’action

Question 26

Variabilité interindividuelle

Answer 26

Une même dose produit des concentrations différentes au site d’action (et SSB->effets) selon les individus

Question 27

Exemple pharmacodynamique de la variabilité

Answer 27

B2-Récepteur :
ventolin=agoniste de B2 -> bronchodilate bronche -> augmente V air entrant
*polymorphisme des AA -> Récepteurs réagissent moins -> répond moins au ventalin
*contrôle : réponse attendue=V expiré change

Question 28

Vrai ou faux. Il existe une principale voie d’administration.

Answer 28

Faux : diverses voies d’administration

Question 29

Concentration observée en pharmacocinétique

Answer 29

Concentration sanguine/plasmatique