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Pharmacologie-PHL2100 > Distribution, Pharmacocinétique > Flashcards

Distribution, Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Volume de distribution

A

Cp=D/Vd

constante de proportionnalité entre une quantité administrée et une concentration sanguine retrouvée

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Q

Distributions possibles

A
  • En grandes concentrations dans le sang : petit Vd
  • Dans le sang et dans certains organes, les concentrations sanguines sont alors plus petites
  • Dans le sang, dans de multiples organes, dans les muscles et dans le tissu adipeux, très peu de médicament reste alors dans le sang et les concentrations sanguines sont petites : grand Vd
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3
Q

Calcul de la distribution problème

A

suppose que le médicament se distribue dans les tissus de l’organisme de façon homogène comme s’il s’agissait d’un récipient -> non conciliable : volume apparent (=/=anatomique)

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4
Q

Trajet distribution

A 
Absorption->
Plasma : Mp + Pp <=> PpMp selon Kp
Diffusion : Mplasma<=>Mliquide interstitiel<=>Mt
Cellule : 
*Mt + R->MR : réponse
*Mt + Pt<=>PtM selon Kt
Élimination : M et PtM
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5
Q

FACTEURS DÉTERMINANT LA DISTRIBUTION

A

Caractéristiques physicochimiques
Liaison aux protéines plasmatiques
Liaison aux protéines tissulaires
Perfusion tissulaire

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6
Q

Caractéristiques physicochimiques affectant la distribution

A

Poids moléculaires : inversement proportionnel
Liposolubilité : proportionnel
Rapport ionisé sur non ionisé à pH 7.4 : inversement proportionnel

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7
Q

Liaison aux protéines plasmatiques

A

fraction libre
M en équilibre avec MPp
Variation d’affinité détermine Vd : diminution MPp -> augmentation accès V2

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8
Q

Vrai ou faux. Seul le médicament libre peut diffuser

A

Vrai

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9
Q

Protéines circulantes

A

Albumine
Alpha1-glycoprotéine
Globulines
Lipoprotéines

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10
Q

Albumine

A
  • lie les médicaments acides
  • la plus importante
  • plusieurs sites de liaisons (grosse molécule)
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11
Q

Alpha1-glycoprotéine

A
  • Essentielle liaison méd

- Lie les médicaments basiques

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12
Q

Sites de liaisons des protéines plasmatiques

A
  • plusieurs sites/protéine
  • pas saturés aux doses thérapeutiques : cinétique 1er ordre
  • certains médicaments peuvent saturer : augmente fraction libre non proportionnellement
  • les sites de liaisons peuvent lier différents médicaments (non spécifiques) : intéractions possibles (selon affinités)
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13
Q

Dose thérapeutique

A

Dose donnant Cmax

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14
Q

Liaison aux protéines plasmatiques lorsque D

A

Majorité de méd lié

Clibre faible

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15
Q

Liaison aux protéines plasmatiques lorsque D>sites de liaison

A

Majorité des protéines sont liées

Clibre significant

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16
Q

Liaison aux protéines plasmatiques avec méds différentes affinités

A

Méd ayant affinité la plus haute déplace l’autre -> augmente effet méd basse affinité

17
Q

Kp>Kt

A
  • quantités MT et MT -PT sont petites et le volume de distribution est petit (acides)
  • augmentation Mp-Pp
18
Q

Kp

A
  • quantités MT et MT -PT sont grandes et le volume de distribution est grand (basiques)
  • augmentation Mp-Pp
19
Q

Territoire à équilibre rapide (perfusion)

A 
V1
Représente faible% du poids corporel
Recoit grand% du débit cardiaque
Reins, foie, coeur, poumons, rate, intestin et cerveau : cte
CV1~Csang
20
Q

Territoire à équilibre lent (perfusion)

A

V2
Représente grand% du poids corporel
Recoit faible% du débit cardiaque : grand t diffusion
Muscles, peau, tissus adipeux et os : varie

21
Q

perfusion tissulaire

A

Perméabilité
Méd pénètre ds sang -> distribué rapidement V1->
*élimination selon kel
*distribution vers V2
=>diminution rapide V1 et augmentation V2 -> V1=V2 -> passage V1 à V2 cesse -> V1 gradient C -> passage V2 à V1 (redistr)

22
Q

Redistribution

A
  • Passage méd V2 à V1 lorsque gradient inversé

- Cplasma diminue en fct vél (et retour vers V2)

23
Q

RÉPERCUSSIONS DES CHANGEMENTS DE LA DISTRIBUTION sur la perfusion

A 
volume de distribution change->V2 change
- augmentation V2 : diminution C plasma -> diminution dE/dt + diminution redistribution -> augmentation t1/2
bref : 
- diminution Cmax 
- augmentation tmax car diminution dE/dt->diminution dA/dt
- diminution pente déclin 
et inversement pour diminution
-  aucun changement SSB
24
Q

RÉPERCUSSIONS DES CHANGEMENTS DE LA DISTRIBUTION sur Emax

A
  • car si méd agit au niveau V2 : diminution Vdistr->diminution accès V2
  • méd agit ds sang : Emax en fct Cmax
25
Q

Facteurs modifiant le volume de distribution

A

Modifications de la liaison aux protéines plasmatiques
Modifications de V2 (territoire à équilibre lent) : la perte de muscle et de panicule adipeux diminue la quantité de médicament dans les tissus
Les interactions médicamenteuses affectant l’activité des transporteurs membranaires (qui permettent leur entrée dans les tissus) peuvent modifier le V des acides et des base car diminue entrée méd où transp nécessaire

26
Q

Facteurs modifiant la liaison aux protéines plasmatiques

A

affecte principalement les acides car PpM bases est faible

  • Diminution albumine : Le vieillissement/La grossese, Pathologies (hépatiques et rénales)
  • Pathologies : Insuffisance rénale
  • Interaction médicamenteuses
27
Q

Médicaments dont la fixation protéique est modifiée dans l’insuffisance rénale

A

Dimuinution présente dans les acides

28
Q

Interaction médicamenteuses modifiant la liaison aux protéines plasmatiques

A

interactions médicamenteuses au niveau de M-Pp peuvent modifier le V des acides

29
Q

Agent déplacé

A

Plus faible affinité

Plus ils sont liés, plus la fraction libre diminue en présence d’agents déplaçants

30
Q

Agent déplaçant

A

Plus grande affinité (et Cplasma)

31
Q

Répercussion de la diminution de la liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques sur ses concentrations

A

Effet de la prise d’un méd acide déplaçant

  • diminue Cmax total car augmente fraction libre -> augmente él
  • augmente Cmax libre
  • augmente réponse
32
Q

Répercussion de la diminution de la liaison d’un médicament aux protéines tissulaires sur les concentrations plasmatiques

A

effet de la prise d’un agent déplaçant

  • augmente Cmax total car augmente passage du tissu au sang
  • réponse : selon lieu action méd
  • tissu : diminue
  • sang : augmente
33
Q

Résumé effet liaison pp et pt sur Vd, rep, cin

A
  • changements liaisons Pp : répercussion Vd méd avec petit Vd et très fixé à Pp mais peu pour mèd avec grand Vd
  • changements liaisons Pt influence peu/pas cinétique méd avec petit Vd mais peut affecter rép, et modifie cin méd avec grand Vd
34
Q

Volume de distribution et situations particulières

A 
Poids et taille corporelle
Population pédiatrique
Vieillissement
Pathologies
Cerveau
Placenta
35
Q

Poids et taille corporelle : impact obésité sur Vd

A
  • méd ne se distribuant pas dans l’excès de graisse : Poids corporel idéale ds calcul
  • méd se distribuant dans les graisses : Poids corporel total ds calcul
36
Q

Pathologies affectant Vd

A

Maladies hépatiques
Maladies rénales
Insuffisance cardiaque

37
Q

Distribution ds cerveau

A

Barrière hémato-encéphalique=protection

  • entre cerveau et cap
  • pas de pores membranaires, vésicules de pinocytose
  • jonctions serrées : méd pénètre si haute liposolubilité et peu liés
  • bcp transp efflux : empêche/prévienne entrée méd
  • sans transp efflux : Accumulation des médicaments
  • Perméabilité varie avec âge (Activité Gp-P ↓)
  • s’adapte
  • normalement : pas antibiotiques ds cerveau
  • méningite (infection) : augmentation antibiotiques ds cerveau
38
Q

Distribution ds tumeur

A

Bcp P-gp exprimés -> peu méd qui rentrent

39
Q

Distribution placenta

A
  • Placenta protège foetus (tox, méd) : bcp transp pGP

- Mais pas vraiment une barrière aux médicaments : doit se débarasser de déchets, nutrition

Pharmacologie-PHL2100 (10 decks)

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