neuro farma k Flashcards
¿Cuál de los siguientes es un efecto esperado de una dosis terapéutica de un antimuscarínico?
A) Disminución de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP, cyclic adenosine monophosphate) en el músculo cardiaco
B) Disminución de DAG (diacilglicerol) en el tejido de las glándulas salivales
C) Aumento de IP3 (trifosfato de inositol) en el músculo liso intestinal
D) Aumento de la salida de potasio del músculo liso
E) Aumento de la entrada de sodio en la placa terminal del músculo esquelético
La respuesta correcta es B
Explicación
Los receptores muscarínicos M1 y M3 median los aumentos de IP3 y DAG en los tejidos objetivo (intestino, glándulas salivales). Los receptores M2 (corazón) median una disminución del monofosfato de adenosina cíclico (cAMP, cyclic adenosine monophosphate) y un aumento de la permeabilidad al potasio. Los agentes antimuscarínicos bloquean estos efectos. La respuesta es B.
Al Sr. Green se le acaba de diagnosticar disautonomía (insuficiencia autónoma idiopática crónica) y se le ofrecen diferentes tratamientos para su enfermedad que va a considerar. En este paciente, ¿cuál de los siguientes pueden causar piridostigmina y neostigmina?
A) Broncodilatación
B) Cicloplejía
C) Diarrea
D) Inhibición irreversible de la acetilcolinesterasa
E) Reducción de la secreción de ácido gástrico
La respuesta correcta es C
Explicación
Una manifestación típica de la inhibición de la colinesterasa es el aumento (nunca disminuido) de la actividad intestinal. (Por fortuna, muchos pacientes se vuelven tolerantes a este efecto)
Un hombre de 56 años tiene hipertensión y agrandamiento de la próstata, cuya biopsia muestra que es una hiperplasia prostática benigna. Se queja de retención urinaria. ¿Cuál medicamento sería el tratamiento inicial más apropiado?
A) Albuterol
B) Atenolol
C) Metoprolol
D) Prazosina
E) Timolol
La respuesta correcta es D
Explicación
En un hombre con hipertensión e hiperplasia prostática benigna, el tratamiento adecuado es un bloqueador α porque ambas afecciones implican la contracción de músculo liso que contiene receptores α. La prazosina es el único bloqueador α en la lista de opciones. La respuesta es D.
Un paciente de 30 años tiene asma de nueva aparición de moderada gravedad, y se le receta un inhalador agonista β2 de alta selectividad para usarlo cuando sea necesario. Al considerar los posibles efectos del fármaco en este paciente, se toma en cuenta que los estimulantes β2 con frecuencia causan:
A) Estimulación directa de la liberación de renina
B) Hipoglucemia
C) Prurito debido al aumento de cGMP (monofosfato de guanina cíclico) en los mastocitos
D) Temblor del músculo esquelético
E) Vasodilatación en la piel
La respuesta correcta es D
Explicación
El temblor es un efecto β2 común. Los vasos sanguíneos de la piel tienen casi exclusivamente receptores α (vasoconstrictores). La estimulación de la liberación de renina es un efecto β1. Los agonistas β2 causan hiperglucemia y tienen poco efecto sobre el cGMP. La respuesta es D.
JR, un campesino de 35 años, ingresa al servicio de urgencias por intoxicación con insecticida. ¿Cuál de las siguientes características tiene el paratión?
A) Se inactiva por conversión a paraoxón
B) Es menos tóxico para los humanos que el malatión
C) Es más persistente en el medio ambiente que el DDT
D) Se absorbe mal a través de la piel y los pulmones
E) Si se trata a tiempo, su toxicidad puede revertirse en parte con pralidoxima
La respuesta correcta es E
Explicación
Los organofosforados “-tión” (los que contienen el enlace P = S) se activan, no inactivan, por conversión en derivados “-oxón” (P = O). Son menos estables que los insecticidas de hidrocarburos halogenados del tipo DDT; por tanto, persisten menos en el medio ambiente. El paratión es más tóxico que el malatión. Es muy soluble en lípidos y se absorbe con rapidez a través de los pulmones y la piel. La pralidoxima tiene una afinidad muy alta por el átomo de fósforo y es un antagonista químico de los organofosforados. La respuesta es E.
Una mujer de 30 años se somete a una cirugía abdominal. A pesar del daño tisular mínimo, sigue con íleo completo (ausencia de motilidad intestinal) y se queja de hinchazón intensa. También tiene problemas para orinar. La estimulación colinomimética leve con betanecol o neostigmina es eficaz para aliviar estas complicaciones de la cirugía. En dosis moderadas, ¿sobre cuál de las siguientes opciones, la neostigmina y el betanecol tienen efectos muy diferentes?
A) Células secretoras gástricas
B) Endotelio vascular
C) Glándulas salivales
D) Glándulas sudoríparas
E) Tono ureteral
La respuesta correcta es B
Explicación
Dado que la neostigmina actúa sobre la enzima colinesterasa, presente en todas las sinapsis colinérgicas, este fármaco aumenta los efectos de la acetilcolina en las uniones nicotínicas y muscarínicas. Por otro lado, el betanecol es un agente de acción directa que activa los receptores muscarínicos independientemente de que los receptores estén inervados o no. Los receptores muscarínicos de la mayoría de las células endoteliales vasculares no están inervados, y sólo responden a fármacos de acción directa. La respuesta es B.
Una mujer de 65 años con insuficiencia renal y una úlcera necrótica en la planta del pie derecho ingresa en la sala desde el servicio de urgencias. Tiene diabetes mellitus tipo 2 de larga duración y desea examinar sus retinas para detectar posibles cambios vasculares. ¿Cuál de los siguientes fármacos es una buena opción cuando se desea dilatación pupilar, pero no cicloplejía?
A) Isoproterenol
B) Norepinefrina
C) Fenilefrina
D) Pilocarpina
E) Tropicamida
La respuesta correcta es C
Explicación
Los antimuscarínicos (p. ej., tropicamida) son midriáticos y ciclopléjicos; los agonistas simpaticomiméticos α son sólo midriáticos. El isoproterenol tiene efectos insignificantes en los ojos. La norepinefrina penetra mal en la conjuntiva y produciría una intensa vasoconstricción. La pilocarpina causa miosis. La fenilefrina se absorbe bien en el saco conjuntival y produce midriasis útil durante 10–30 minutos. La respuesta es C.
¿Cuál de las siguientes es una indicación terapéutica aceptada para la administración de antimuscarínicos?
A) Fibrilación auricular
B) Intoxicación botulínica
C) Enfermedad pulmonar obstructiva crónica
D) Glaucoma
E) Retención urinaria posoperatoria
La respuesta correcta es C
Explicación
La fibrilación auricular y otras arritmias no responden a los agentes antimuscarínicos. La intoxicación por botulinum cursa con bloqueo parasimpático. Los antimuscarínicos tienden a causar retención urinaria y pueden precipitar o exacerbar el glaucoma. El broncoespasmo está mediado en parte por el flujo de salida vagal en muchos pacientes con COPD y en algunos con asma. La respuesta es C.
Un grupo de voluntarios participa en un ensayo clínico de fase 1 de un nuevo fármaco autonómico. Cuando se administra en bolo intravenoso, la presión arterial aumenta; si se administra por vía oral durante una semana, disminuye. ¿A cuál de los siguientes agentes estándar se parece más el nuevo fármaco?
A) Atropina
B) Clonidina
C) Fentolamina (un bloqueador α)
D) Fenilefrina
E) Propranolol (un bloqueador β)
La respuesta correcta es B
Explicación
Los efectos duales del fármaco en la presión arterial sugieren que, al inicio, causa un efecto vasoconstrictor agonista α directo, pero, cuando se administra durante una semana, se acumula en un centro de control de la presión arterial, por ejemplo, el sistema nervioso central, y reduce flujo de salida simpático a través de efectos α2. La respuesta es B
A una mujer de 60 años le dijeron que tenía hipertensión y que debería tomar medicación antihipertensiva. Decide tomar un medicamento a base de hierbas de una “farmacia holística” en línea. Una semana después de iniciar la medicación, se encuentra inconsciente en su departamento. En el servicio de urgencias, su presión arterial es de 50/0 mm Hg y su frecuencia cardiaca es de 40 latidos por minuto. Las respiraciones son de 20/min; las pupilas están algo contraídas. Hay ruidos intestinales. ¿Cuál de los siguientes sería el estimulante cardiovascular más eficaz?
A) Anfetamina
B) Clonidina
C) Isoproterenol
D) Norepinefrina
E) Tiramina
La respuesta correcta es D
Explicación
A menudo, los medicamentos “a base de hierbas” contienen potentes sustancias sintéticas, además de (o en lugar de) los componentes señalados. Este paciente muestra signos de insuficiencia autonómica simpática: hipotensión, bradicardia inapropiada, pupilas constreñidas. Estos signos son compatibles con una sobredosis de un fármaco que causa un marcado agotamiento del transmisor de catecolaminas almacenado, como la reserpina, un antihipertensivo obsoleto pero económico. Los agentes de acción indirecta (anfetaminas y tiramina) actúan a través de las catecolaminas en (o liberadas desde) la terminal nerviosa y, por tanto, serían ineficaces en este paciente. En primer lugar, la clonidina actúa sobre las terminaciones nerviosas presinápticas, aunque puede activar los receptores α2 ubicados en otros lugares. El isoproterenol estimularía el corazón, pero carece de acción agonista α y podría exacerbar la hipotensión. La norepinefrina tiene la combinación necesaria de acción directa y un espectro que incluye efectos α1, α2 y β1. La respuesta es D.
El Sr. Green es un hombre de 60 años con ateroesclerosis e hipertensión mal controlada de 170/110 mm Hg. Ha tomado varios antihipertensivos, como el minoxidilo, que es un potente vasodilatador arteriolar que no actúa sobre los receptores autonómicos. ¿Cuál de los siguientes efectos se observará si no se utilizan otros medicamentos?
A) Taquicardia y aumento de la contractilidad cardiaca.
B) Taquicardia y disminución del gasto cardiaco.
C) Disminución de la presión arterial media y disminución de la contractilidad cardiaca.
D) Disminución de la presión arterial media y aumento de la excreción de sal y agua por el riñón.
E) Bradicardia y disminución de la contractilidad cardiaca.
La respuesta correcta es A
Explicación
Debido a las respuestas compensadoras, un fármaco que reduce la presión arterial a través de una disminución directa de la resistencia vascular periférica provoca aumento reflejo del flujo de salida simpático, aumento de la liberación de renina y disminución del flujo de salida parasimpático. La consecuencia es que aumenta la frecuencia y la fuerza cardiacas. Además, se produce retención de agua y sal. La respuesta es A.
Se estudiarán cuatro nuevos fármacos sintéticos (denominados W, X, Y y Z) por sus efectos cardiovasculares, de modo que se administran a cuatro animales anestesiados mientras se registra la frecuencia cardiaca. El primer animal no ha recibido pretratamiento (control); el segundo ha recibido una dosis eficaz de hexametonio; el tercero ha recibido una dosis eficaz de atropina, y el cuarto una dosis eficaz de fenoxibenzamina. Los cambios netos inducidos por W, X, Y y Z en los animales se describen a continuación.
El fármaco X tuvo los efectos
que se muestran en el siguiente cuadro.
El fármaco X quizá es un medicamento similar a:
A) Acetilcolina
B) Albuterol
C) Edrofonio
D) Isoproterenol
E) Norepinefrina
La respuesta correcta es E
Explicación
El fármaco X provoca una disminución de la frecuencia cardiaca, pero el hexametonio y la atropina la convierten en taquicardia, lo que demuestra que, cuando se presenta, la bradicardia es causada por una descarga vagal refleja. La fenoxibenzamina también invierte la bradicardia a taquicardia, lo que sugiere que se necesitan receptores α para inducir la bradicardia refleja y X también tiene acciones agonistas β directas. Las opciones que provocan bradicardia refleja vagal (vasoconstrictores) pero que también pueden causar taquicardia directa (agonistas β) son limitadas
Se administró un nuevo fármaco mediante inyección subcutánea a 25 sujetos normales en un ensayo clínico de fase 1. Los efectos cardiovasculares se resumen en el cuadro siguiente.
no me dejo poner el cuadro..
¿A cuál de los siguientes fármacos se parece más el nuevo agente experimental?
A) Atropina
B) Epinefrina
C) Isoproterenol
D) Fenilefrina
E) Fisostigmina
La respuesta correcta es B
Explicación
El agente en investigación provocó un marcado aumento de las presiones sistólica y diastólica, y un aumento moderado de la presión del pulso (de 40–60 mm Hg). Estos cambios sugieren un fuerte efecto α sobre los vasos y un aumento del volumen sistólico, una acción agonista βen el corazón. Podría esperarse que una acción α dominante provocara una bradicardia refleja, pero la frecuencia cardiaca en realidad aumentó mucho, lo que refleja una gran respuesta β. Observe que el volumen sistólico también aumentó (el gasto cardiaco dividido por la frecuencia cardiaca, de 70.2–81.7 mL), lo que sugiere aumento de la contractilidad, otra respuesta β. El fármaco se comporta más como un agonista α y βmixto, por ejemplo, epinefrina.
Se estudiaron varios fármacos nuevos con acciones autonómicas en pruebas preclínicas en animales. Los fármacos autonómicos X y Y se administraron en dosis moderadas como bolos intravenosos. Las presiones arteriales sistólica y diastólica cambiaron como se muestra en el diagrama que sigue a continuación.
¿Cuál de los siguientes fármacos se parece más al fármaco X?
A) Betanecol
B) Epinefrina
C) Isoproterenol
D) Metacolina
E) Fenilefrina
La respuesta correcta es C
Explicación
La dosis del fármaco X provocó una disminución de la presión arterial diastólica y pocos cambios en la presión sistólica; por tanto, hubo un gran aumento en la presión del pulso. La disminución de la presión diastólica sugiere que el fármaco disminuyó la resistencia vascular, es decir, debe tener efectos muscarínicos o agonistas βsignificativos. El hecho de que también aumentara de forma notable la presión del pulso sugiere que aumentó de manera acentuada el volumen sistólico, un efecto agonista β. El fármaco con estos efectos βes el isoproterenol (figura 9–1). La respuesta es C.
Se estudiarán cuatro nuevos fármacos sintéticos (denominados W, X, Y y Z) por sus efectos cardiovasculares, de modo que se administran a cuatro animales anestesiados mientras se registra la frecuencia cardiaca. El primer animal no ha recibido pretratamiento (control); el segundo ha recibido una dosis eficaz de hexametonio; el tercero ha recibido una dosis eficaz de atropina, y el cuarto una dosis eficaz de fenoxibenzamina. Los cambios netos inducidos por W, X, Y y Z en los animales se describen a continuación.
El fármaco W aumentó la frecuencia cardiaca en el animal de control, el animal pretratado con atropina y el animal pretratado con fenoxibenzamina. Sin embargo, el fármaco W no tuvo ningún efecto sobre la frecuencia cardiaca en el animal pretratado con hexametonio. El fármaco W quizá es un medicamento similar a:
A) Acetilcolina
B) Edrofonio
C) Isoproterenol
D) Nicotina
E) Norepinefrina
La respuesta correcta es D
Explicación
Al desarrollar una estrategia para este tipo de preguntas, considere primero las acciones de los bloqueadores conocidos. El hexametonio bloquea los reflejos y la acción directa de la nicotina. La atropina bloquearía los efectos muscarínicos directos de un fármaco desconocido (si lo tuviera) o la lentificación refleja del corazón mediada por el vago. La fenoxibenzamina bloquea sólo los procesos mediados por receptores α. Si la respuesta producida en el animal no pretratado es bloqueada o revertida por el hexametonio, quizá sea un efecto nicotínico directo o una respuesta refleja a la hipotensión. En ese caso, considere todos los receptores involucrados en la mediación del reflejo. El fármaco W provoca taquicardia que se previene mediante el bloqueo de los ganglios. El único fármaco en la lista de opciones que causa hipotensión y taquicardia que no es bloqueado por la atropina es el isoproterenol, y la taquicardia causada por éste no es bloqueada por el bloqueo ganglionar. Por tanto, la sustancia W debe ser nicotina o una sustancia similar.
¿Cuál de los siguientes es el proceso principal del segundo mensajero en la contracción del músculo ciliar cuando se enfoca en objetos cercanos?
A) Monofosfato de adenosina cíclico (cAMP, cyclic adenosine monophosphate)
B) DAG (diacilglicerol)
C) Afluencia despolarizante de iones de sodio a través de un canal
D) IP3 (1,4,5-trifosfato de inositol)
E) NO (óxido nítrico)
La respuesta correcta es D
Explicación
Los colinomiméticos provocan la contracción del músculo liso sobre todo a través de una acción sobre los receptores acoplados a M3 Gq, lo que provoca la liberación de calcio intracelular. Esta liberación se desencadena por un aumento del IP3 que actúa sobre los receptores IP3 en el retículo endoplásmico. La respuesta es D.
¿Cuál de los siguientes es el principal agente neurotransmisor que de manera habitual se libera del nodo sinoauricular del corazón en respuesta a un aumento de la presión arterial?
A) Acetilcolina
B) Dopamina
C) Adrenalina
D) Glutamato
E) Norepinefrina
La respuesta correcta es A
Explicación
Cuando la presión arterial aumenta, el sistema parasimpático se activa y la frecuencia cardiaca disminuye. La acetilcolina es el transmisor en las terminaciones nerviosas parasimpáticas que inervan el nodo sinusal (terminaciones nerviosas del nervio vago).
Se estudiarán cuatro nuevos fármacos sintéticos (denominados W, X, Y y Z) por sus efectos cardiovasculares, de modo que se administran a cuatro animales anestesiados mientras se registra la frecuencia cardiaca. El primer animal no ha recibido pretratamiento (control); el segundo ha recibido una dosis eficaz de hexametonio; el tercero ha recibido una dosis eficaz de atropina, y el cuarto una dosis eficaz de fenoxibenzamina. Los cambios netos inducidos por W, X, Y y Z en los animales se describen a continuación.
Los resultados de la prueba del fármaco Z se muestran en la siguiente gráfica.
image
El fármaco Z quizá es un medicamento similar a:
A) Acetilcolina
B) Edrofonio
C) Isoproterenol
D) Norepinefrina
E) Pralidoxima
La respuesta correcta es A
Explicación
El fármaco Z provoca taquicardia que el hexametonio convierte en bradicardia y la atropina la bloquea por completo; esto indica que la taquicardia es un reflejo provocado por la vasodilatación muscarínica. El fármaco Z causa bradicardia cuando los ganglios están bloqueados, lo que indica que también tiene una acción muscarínica directa sobre el corazón. Esto se confirma por la capacidad de la atropina para bloquear tanto la taquicardia como la bradicardia.
Asuma que el diagrama siguiente representa una terminación nerviosa posganglionar noradrenérgica simpática.
¿Cuál de los siguientes bloques representa al transportador con “z” en el diagrama?
A) Anfetamina
B= Toxina botulínica
C) Cocaína
D) Hemicolinio
E) Reserpina
La respuesta correcta es C
Explicación
El transportador de recaptación “z” (también conocido como NET) transporta la norepinefrina de regreso a la terminación nerviosa después de la liberación, y es bloqueado por la cocaína. La anfetamina es un sustrato de NET pero no lo bloquea
Un niño de tres años ingresó en el servicio de urgencias tras ingerir el contenido de dos frascos de un descongestivo nasal. El ingrediente activo del medicamento es la fenilefrina, un fármaco agonista potente y selectivo de los receptores adrenérgicos α. ¿Cuál de los siguientes es un signo de activación del receptor α que puede aparecer en este niño?
A) Broncodilatación
B) Aceleración cardiaca (taquicardia)
C) Dilatación pupilar (midriasis)
D) Liberación de renina de los riñones
E) Vasodilatación de vasos sanguíneos
La respuesta correcta es C
Explicación
La midriasis puede deberse a la contracción de las fibras radiales del iris; estas células de músculo liso tienen receptores α. Todas las demás respuestas enumeradas están mediadas por receptores adrenérgicos β (cuadro 6–3). Esta muy largo el cuadro no cabe jajajaja
Utilice el diagrama adjunto y asuma que el diagrama representa el sistema simpático o parasimpático.
Si la célula efectora del diagrama es una célula de músculo liso dilatador pupilar, ¿cuál de los siguientes tipos de receptores se indica con la estructura 6?
A) Adrenorreceptor a1
B) Adrenorreceptor b1
C) Adrenorreceptor b2
D) Colinoceptor M3
E) Colinoceptor Ng
La respuesta correcta es A. Usted contestó A.
Explicación
Los nervios que inervan el músculo dilatador pupilar son nervios adrenérgicos simpáticos posganglionares. El músculo constrictor pupilar contiene colinorreceptores M3.
Se estudiarán dos nuevos fármacos sintéticos (X y Y) por sus efectos cardiovasculares. Los medicamentos se administran a tres animales anestesiados mientras se registra la presión arterial. El primer animal no ha recibido pretratamiento (control), el segundo ha recibido una dosis eficaz de un bloqueador ganglionar de acción prolongada, y el tercero ha recibido una dosis eficaz de un antagonista muscarínico de acción prolongada.
Los cambios netos en la frecuencia cardiaca inducidos por el fármaco Y en estos experimentos se muestran en la siguiente gráfica.
Es probable que el fármaco Y sea un fármaco similar a:
A) Acetilcolina
B) Edrofonio
C) Hexametonio
D) Nicotina
La respuesta correcta es A
Explicación
El fármaco Y aumenta la frecuencia cardiaca, que es bloqueada por un bloqueador muscarínico pero revertida por un bloqueador de ganglios. El hecho de que un bloqueador de ganglios invierta el efecto del fármaco desconocido sugiere que la respuesta de control (taquicardia) involucra el reflejo barorreceptor. La descripción se ajusta a un estimulante muscarínico de acción directa como la acetilcolina (administrada en una dosis que provoca una disminución significativa de la presión arterial). Un colinomimético de acción indirecta (inhibidor de la colinesterasa, B) no produciría este patrón porque los receptores muscarínicos vasculares implicados en la respuesta depresora no están inervados y no responden a los agentes de acción indirecta.
