neuro farma k Flashcards
¿Cuál de los siguientes es un efecto esperado de una dosis terapéutica de un antimuscarínico?
A) Disminución de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP, cyclic adenosine monophosphate) en el músculo cardiaco
B) Disminución de DAG (diacilglicerol) en el tejido de las glándulas salivales
C) Aumento de IP3 (trifosfato de inositol) en el músculo liso intestinal
D) Aumento de la salida de potasio del músculo liso
E) Aumento de la entrada de sodio en la placa terminal del músculo esquelético
La respuesta correcta es B
Explicación
Los receptores muscarínicos M1 y M3 median los aumentos de IP3 y DAG en los tejidos objetivo (intestino, glándulas salivales). Los receptores M2 (corazón) median una disminución del monofosfato de adenosina cíclico (cAMP, cyclic adenosine monophosphate) y un aumento de la permeabilidad al potasio. Los agentes antimuscarínicos bloquean estos efectos. La respuesta es B.
Al Sr. Green se le acaba de diagnosticar disautonomía (insuficiencia autónoma idiopática crónica) y se le ofrecen diferentes tratamientos para su enfermedad que va a considerar. En este paciente, ¿cuál de los siguientes pueden causar piridostigmina y neostigmina?
A) Broncodilatación
B) Cicloplejía
C) Diarrea
D) Inhibición irreversible de la acetilcolinesterasa
E) Reducción de la secreción de ácido gástrico
La respuesta correcta es C
Explicación
Una manifestación típica de la inhibición de la colinesterasa es el aumento (nunca disminuido) de la actividad intestinal. (Por fortuna, muchos pacientes se vuelven tolerantes a este efecto)
Un hombre de 56 años tiene hipertensión y agrandamiento de la próstata, cuya biopsia muestra que es una hiperplasia prostática benigna. Se queja de retención urinaria. ¿Cuál medicamento sería el tratamiento inicial más apropiado?
A) Albuterol
B) Atenolol
C) Metoprolol
D) Prazosina
E) Timolol
La respuesta correcta es D
Explicación
En un hombre con hipertensión e hiperplasia prostática benigna, el tratamiento adecuado es un bloqueador α porque ambas afecciones implican la contracción de músculo liso que contiene receptores α. La prazosina es el único bloqueador α en la lista de opciones. La respuesta es D.
Un paciente de 30 años tiene asma de nueva aparición de moderada gravedad, y se le receta un inhalador agonista β2 de alta selectividad para usarlo cuando sea necesario. Al considerar los posibles efectos del fármaco en este paciente, se toma en cuenta que los estimulantes β2 con frecuencia causan:
A) Estimulación directa de la liberación de renina
B) Hipoglucemia
C) Prurito debido al aumento de cGMP (monofosfato de guanina cíclico) en los mastocitos
D) Temblor del músculo esquelético
E) Vasodilatación en la piel
La respuesta correcta es D
Explicación
El temblor es un efecto β2 común. Los vasos sanguíneos de la piel tienen casi exclusivamente receptores α (vasoconstrictores). La estimulación de la liberación de renina es un efecto β1. Los agonistas β2 causan hiperglucemia y tienen poco efecto sobre el cGMP. La respuesta es D.
JR, un campesino de 35 años, ingresa al servicio de urgencias por intoxicación con insecticida. ¿Cuál de las siguientes características tiene el paratión?
A) Se inactiva por conversión a paraoxón
B) Es menos tóxico para los humanos que el malatión
C) Es más persistente en el medio ambiente que el DDT
D) Se absorbe mal a través de la piel y los pulmones
E) Si se trata a tiempo, su toxicidad puede revertirse en parte con pralidoxima
La respuesta correcta es E
Explicación
Los organofosforados “-tión” (los que contienen el enlace P = S) se activan, no inactivan, por conversión en derivados “-oxón” (P = O). Son menos estables que los insecticidas de hidrocarburos halogenados del tipo DDT; por tanto, persisten menos en el medio ambiente. El paratión es más tóxico que el malatión. Es muy soluble en lípidos y se absorbe con rapidez a través de los pulmones y la piel. La pralidoxima tiene una afinidad muy alta por el átomo de fósforo y es un antagonista químico de los organofosforados. La respuesta es E.
Una mujer de 30 años se somete a una cirugía abdominal. A pesar del daño tisular mínimo, sigue con íleo completo (ausencia de motilidad intestinal) y se queja de hinchazón intensa. También tiene problemas para orinar. La estimulación colinomimética leve con betanecol o neostigmina es eficaz para aliviar estas complicaciones de la cirugía. En dosis moderadas, ¿sobre cuál de las siguientes opciones, la neostigmina y el betanecol tienen efectos muy diferentes?
A) Células secretoras gástricas
B) Endotelio vascular
C) Glándulas salivales
D) Glándulas sudoríparas
E) Tono ureteral
La respuesta correcta es B
Explicación
Dado que la neostigmina actúa sobre la enzima colinesterasa, presente en todas las sinapsis colinérgicas, este fármaco aumenta los efectos de la acetilcolina en las uniones nicotínicas y muscarínicas. Por otro lado, el betanecol es un agente de acción directa que activa los receptores muscarínicos independientemente de que los receptores estén inervados o no. Los receptores muscarínicos de la mayoría de las células endoteliales vasculares no están inervados, y sólo responden a fármacos de acción directa. La respuesta es B.
Una mujer de 65 años con insuficiencia renal y una úlcera necrótica en la planta del pie derecho ingresa en la sala desde el servicio de urgencias. Tiene diabetes mellitus tipo 2 de larga duración y desea examinar sus retinas para detectar posibles cambios vasculares. ¿Cuál de los siguientes fármacos es una buena opción cuando se desea dilatación pupilar, pero no cicloplejía?
A) Isoproterenol
B) Norepinefrina
C) Fenilefrina
D) Pilocarpina
E) Tropicamida
La respuesta correcta es C
Explicación
Los antimuscarínicos (p. ej., tropicamida) son midriáticos y ciclopléjicos; los agonistas simpaticomiméticos α son sólo midriáticos. El isoproterenol tiene efectos insignificantes en los ojos. La norepinefrina penetra mal en la conjuntiva y produciría una intensa vasoconstricción. La pilocarpina causa miosis. La fenilefrina se absorbe bien en el saco conjuntival y produce midriasis útil durante 10–30 minutos. La respuesta es C.
¿Cuál de las siguientes es una indicación terapéutica aceptada para la administración de antimuscarínicos?
A) Fibrilación auricular
B) Intoxicación botulínica
C) Enfermedad pulmonar obstructiva crónica
D) Glaucoma
E) Retención urinaria posoperatoria
La respuesta correcta es C
Explicación
La fibrilación auricular y otras arritmias no responden a los agentes antimuscarínicos. La intoxicación por botulinum cursa con bloqueo parasimpático. Los antimuscarínicos tienden a causar retención urinaria y pueden precipitar o exacerbar el glaucoma. El broncoespasmo está mediado en parte por el flujo de salida vagal en muchos pacientes con COPD y en algunos con asma. La respuesta es C.
Un grupo de voluntarios participa en un ensayo clínico de fase 1 de un nuevo fármaco autonómico. Cuando se administra en bolo intravenoso, la presión arterial aumenta; si se administra por vía oral durante una semana, disminuye. ¿A cuál de los siguientes agentes estándar se parece más el nuevo fármaco?
A) Atropina
B) Clonidina
C) Fentolamina (un bloqueador α)
D) Fenilefrina
E) Propranolol (un bloqueador β)
La respuesta correcta es B
Explicación
Los efectos duales del fármaco en la presión arterial sugieren que, al inicio, causa un efecto vasoconstrictor agonista α directo, pero, cuando se administra durante una semana, se acumula en un centro de control de la presión arterial, por ejemplo, el sistema nervioso central, y reduce flujo de salida simpático a través de efectos α2. La respuesta es B
A una mujer de 60 años le dijeron que tenía hipertensión y que debería tomar medicación antihipertensiva. Decide tomar un medicamento a base de hierbas de una “farmacia holística” en línea. Una semana después de iniciar la medicación, se encuentra inconsciente en su departamento. En el servicio de urgencias, su presión arterial es de 50/0 mm Hg y su frecuencia cardiaca es de 40 latidos por minuto. Las respiraciones son de 20/min; las pupilas están algo contraídas. Hay ruidos intestinales. ¿Cuál de los siguientes sería el estimulante cardiovascular más eficaz?
A) Anfetamina
B) Clonidina
C) Isoproterenol
D) Norepinefrina
E) Tiramina
La respuesta correcta es D
Explicación
A menudo, los medicamentos “a base de hierbas” contienen potentes sustancias sintéticas, además de (o en lugar de) los componentes señalados. Este paciente muestra signos de insuficiencia autonómica simpática: hipotensión, bradicardia inapropiada, pupilas constreñidas. Estos signos son compatibles con una sobredosis de un fármaco que causa un marcado agotamiento del transmisor de catecolaminas almacenado, como la reserpina, un antihipertensivo obsoleto pero económico. Los agentes de acción indirecta (anfetaminas y tiramina) actúan a través de las catecolaminas en (o liberadas desde) la terminal nerviosa y, por tanto, serían ineficaces en este paciente. En primer lugar, la clonidina actúa sobre las terminaciones nerviosas presinápticas, aunque puede activar los receptores α2 ubicados en otros lugares. El isoproterenol estimularía el corazón, pero carece de acción agonista α y podría exacerbar la hipotensión. La norepinefrina tiene la combinación necesaria de acción directa y un espectro que incluye efectos α1, α2 y β1. La respuesta es D.
El Sr. Green es un hombre de 60 años con ateroesclerosis e hipertensión mal controlada de 170/110 mm Hg. Ha tomado varios antihipertensivos, como el minoxidilo, que es un potente vasodilatador arteriolar que no actúa sobre los receptores autonómicos. ¿Cuál de los siguientes efectos se observará si no se utilizan otros medicamentos?
A) Taquicardia y aumento de la contractilidad cardiaca.
B) Taquicardia y disminución del gasto cardiaco.
C) Disminución de la presión arterial media y disminución de la contractilidad cardiaca.
D) Disminución de la presión arterial media y aumento de la excreción de sal y agua por el riñón.
E) Bradicardia y disminución de la contractilidad cardiaca.
La respuesta correcta es A
Explicación
Debido a las respuestas compensadoras, un fármaco que reduce la presión arterial a través de una disminución directa de la resistencia vascular periférica provoca aumento reflejo del flujo de salida simpático, aumento de la liberación de renina y disminución del flujo de salida parasimpático. La consecuencia es que aumenta la frecuencia y la fuerza cardiacas. Además, se produce retención de agua y sal. La respuesta es A.
Se estudiarán cuatro nuevos fármacos sintéticos (denominados W, X, Y y Z) por sus efectos cardiovasculares, de modo que se administran a cuatro animales anestesiados mientras se registra la frecuencia cardiaca. El primer animal no ha recibido pretratamiento (control); el segundo ha recibido una dosis eficaz de hexametonio; el tercero ha recibido una dosis eficaz de atropina, y el cuarto una dosis eficaz de fenoxibenzamina. Los cambios netos inducidos por W, X, Y y Z en los animales se describen a continuación.
El fármaco X tuvo los efectos
que se muestran en el siguiente cuadro.
El fármaco X quizá es un medicamento similar a:
A) Acetilcolina
B) Albuterol
C) Edrofonio
D) Isoproterenol
E) Norepinefrina
La respuesta correcta es E
Explicación
El fármaco X provoca una disminución de la frecuencia cardiaca, pero el hexametonio y la atropina la convierten en taquicardia, lo que demuestra que, cuando se presenta, la bradicardia es causada por una descarga vagal refleja. La fenoxibenzamina también invierte la bradicardia a taquicardia, lo que sugiere que se necesitan receptores α para inducir la bradicardia refleja y X también tiene acciones agonistas β directas. Las opciones que provocan bradicardia refleja vagal (vasoconstrictores) pero que también pueden causar taquicardia directa (agonistas β) son limitadas
Se administró un nuevo fármaco mediante inyección subcutánea a 25 sujetos normales en un ensayo clínico de fase 1. Los efectos cardiovasculares se resumen en el cuadro siguiente.
no me dejo poner el cuadro..
¿A cuál de los siguientes fármacos se parece más el nuevo agente experimental?
A) Atropina
B) Epinefrina
C) Isoproterenol
D) Fenilefrina
E) Fisostigmina
La respuesta correcta es B
Explicación
El agente en investigación provocó un marcado aumento de las presiones sistólica y diastólica, y un aumento moderado de la presión del pulso (de 40–60 mm Hg). Estos cambios sugieren un fuerte efecto α sobre los vasos y un aumento del volumen sistólico, una acción agonista βen el corazón. Podría esperarse que una acción α dominante provocara una bradicardia refleja, pero la frecuencia cardiaca en realidad aumentó mucho, lo que refleja una gran respuesta β. Observe que el volumen sistólico también aumentó (el gasto cardiaco dividido por la frecuencia cardiaca, de 70.2–81.7 mL), lo que sugiere aumento de la contractilidad, otra respuesta β. El fármaco se comporta más como un agonista α y βmixto, por ejemplo, epinefrina.
Se estudiaron varios fármacos nuevos con acciones autonómicas en pruebas preclínicas en animales. Los fármacos autonómicos X y Y se administraron en dosis moderadas como bolos intravenosos. Las presiones arteriales sistólica y diastólica cambiaron como se muestra en el diagrama que sigue a continuación.
¿Cuál de los siguientes fármacos se parece más al fármaco X?
A) Betanecol
B) Epinefrina
C) Isoproterenol
D) Metacolina
E) Fenilefrina
La respuesta correcta es C
Explicación
La dosis del fármaco X provocó una disminución de la presión arterial diastólica y pocos cambios en la presión sistólica; por tanto, hubo un gran aumento en la presión del pulso. La disminución de la presión diastólica sugiere que el fármaco disminuyó la resistencia vascular, es decir, debe tener efectos muscarínicos o agonistas βsignificativos. El hecho de que también aumentara de forma notable la presión del pulso sugiere que aumentó de manera acentuada el volumen sistólico, un efecto agonista β. El fármaco con estos efectos βes el isoproterenol (figura 9–1). La respuesta es C.
Se estudiarán cuatro nuevos fármacos sintéticos (denominados W, X, Y y Z) por sus efectos cardiovasculares, de modo que se administran a cuatro animales anestesiados mientras se registra la frecuencia cardiaca. El primer animal no ha recibido pretratamiento (control); el segundo ha recibido una dosis eficaz de hexametonio; el tercero ha recibido una dosis eficaz de atropina, y el cuarto una dosis eficaz de fenoxibenzamina. Los cambios netos inducidos por W, X, Y y Z en los animales se describen a continuación.
El fármaco W aumentó la frecuencia cardiaca en el animal de control, el animal pretratado con atropina y el animal pretratado con fenoxibenzamina. Sin embargo, el fármaco W no tuvo ningún efecto sobre la frecuencia cardiaca en el animal pretratado con hexametonio. El fármaco W quizá es un medicamento similar a:
A) Acetilcolina
B) Edrofonio
C) Isoproterenol
D) Nicotina
E) Norepinefrina
La respuesta correcta es D
Explicación
Al desarrollar una estrategia para este tipo de preguntas, considere primero las acciones de los bloqueadores conocidos. El hexametonio bloquea los reflejos y la acción directa de la nicotina. La atropina bloquearía los efectos muscarínicos directos de un fármaco desconocido (si lo tuviera) o la lentificación refleja del corazón mediada por el vago. La fenoxibenzamina bloquea sólo los procesos mediados por receptores α. Si la respuesta producida en el animal no pretratado es bloqueada o revertida por el hexametonio, quizá sea un efecto nicotínico directo o una respuesta refleja a la hipotensión. En ese caso, considere todos los receptores involucrados en la mediación del reflejo. El fármaco W provoca taquicardia que se previene mediante el bloqueo de los ganglios. El único fármaco en la lista de opciones que causa hipotensión y taquicardia que no es bloqueado por la atropina es el isoproterenol, y la taquicardia causada por éste no es bloqueada por el bloqueo ganglionar. Por tanto, la sustancia W debe ser nicotina o una sustancia similar.
¿Cuál de los siguientes es el proceso principal del segundo mensajero en la contracción del músculo ciliar cuando se enfoca en objetos cercanos?
A) Monofosfato de adenosina cíclico (cAMP, cyclic adenosine monophosphate)
B) DAG (diacilglicerol)
C) Afluencia despolarizante de iones de sodio a través de un canal
D) IP3 (1,4,5-trifosfato de inositol)
E) NO (óxido nítrico)
La respuesta correcta es D
Explicación
Los colinomiméticos provocan la contracción del músculo liso sobre todo a través de una acción sobre los receptores acoplados a M3 Gq, lo que provoca la liberación de calcio intracelular. Esta liberación se desencadena por un aumento del IP3 que actúa sobre los receptores IP3 en el retículo endoplásmico. La respuesta es D.
¿Cuál de los siguientes es el principal agente neurotransmisor que de manera habitual se libera del nodo sinoauricular del corazón en respuesta a un aumento de la presión arterial?
A) Acetilcolina
B) Dopamina
C) Adrenalina
D) Glutamato
E) Norepinefrina
La respuesta correcta es A
Explicación
Cuando la presión arterial aumenta, el sistema parasimpático se activa y la frecuencia cardiaca disminuye. La acetilcolina es el transmisor en las terminaciones nerviosas parasimpáticas que inervan el nodo sinusal (terminaciones nerviosas del nervio vago).
Un hombre de 30 años ha sido tratado con varios fármacos autonómicos durante cuatro semanas. Ahora está en el servicio de urgencias con signos de toxicidad por medicamentos. ¿Cuál de los siguientes signos distinguiría entre una sobredosis de un bloqueador de ganglios y un bloqueador muscarínico?
A) Cicloplejía
B) Piel seca en un ambiente cálido
C) Miosis
D) Hipotensión postural
E) Taquicardia
La respuesta correcta es D
Explicación
Ni los bloqueadores de ganglios ni los muscarínicos causan miosis; causan midriasis. Ambas clases de bloqueadores de los receptores colinérgicos aumentan la frecuencia cardiaca en reposo y causan cicloplejía porque están determinadas en gran medida por el tono parasimpático. Del mismo modo, ambos pueden producir piel seca, ya que esto requiere transmisión colinérgica. Por otro lado, la hipotensión postural es un signo de bloqueo simpático, que ocurriría con bloqueadores ganglionares pero no con bloqueadores muscarínicos
Un paciente acude al servicio de urgencias con amenaza de anafilaxia. La obstrucción respiratoria es probable si no se trata de inmediato. Sus antecedentes personales patológicos incluyen hipertensión, por lo que toma un bloqueador de los adrenorreceptores. El médico de urgencias planea usar epinefrina para tratar su reacción anafiláctica. ¿Cuál de los siguientes efectos de la epinefrina sería bloqueado por prazosina pero no por metoprolol?
A) Estimulación cardiaca
B) Aumento de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP, cyclic adenosine monophosphate) en las células grasas
C) Midriasis
D) Relajación del músculo liso bronquial
E) Relajación del útero
La respuesta correcta es C
Explicación
La midriasis causada por la contracción del músculo liso radial del dilatador pupilar está mediada por receptores α. Todos los demás efectos enumerados están mediados por receptores β
Se estudiarán cuatro nuevos fármacos sintéticos (denominados W, X, Y y Z) por sus efectos cardiovasculares, de modo que se administran a cuatro animales anestesiados mientras se registra la frecuencia cardiaca. El primer animal no ha recibido pretratamiento (control); el segundo ha recibido una dosis eficaz de hexametonio; el tercero ha recibido una dosis eficaz de atropina, y el cuarto una dosis eficaz de fenoxibenzamina. Los cambios netos inducidos por W, X, Y y Z en los animales se describen a continuación.
Los resultados de la prueba del fármaco Z se muestran en la siguiente gráfica.
image
El fármaco Z quizá es un medicamento similar a:
A) Acetilcolina
B) Edrofonio
C) Isoproterenol
D) Norepinefrina
E) Pralidoxima
La respuesta correcta es A
Explicación
El fármaco Z provoca taquicardia que el hexametonio convierte en bradicardia y la atropina la bloquea por completo; esto indica que la taquicardia es un reflejo provocado por la vasodilatación muscarínica. El fármaco Z causa bradicardia cuando los ganglios están bloqueados, lo que indica que también tiene una acción muscarínica directa sobre el corazón. Esto se confirma por la capacidad de la atropina para bloquear tanto la taquicardia como la bradicardia.
La Sra. Brown, una contadora de 28 años, ha sido tratada por miastenia grave durante varios años. Ella informa al servicio de urgencias inicio reciente de debilidad en sus manos, diplopía y dificultad para tragar. Puede ser que su malestar obedezca a un cambio en respuesta a su tratamiento de la miastenia, es decir, una crisis colinérgica o miasténica. ¿Cuál de los siguientes es el mejor fármaco para distinguir entre crisis miasténica (tratamiento insuficiente) y crisis colinérgica (tratamiento excesivo)?
A) Atropina
B) Edrofonio
C) Fisostigmina
D) Pralidoxima
E) Piridostigmina
La respuesta correcta es B
Explicación
Cualquiera de los inhibidores de la colinesterasa (opciones B, C o E) corregiría con eficacia la crisis miasténica. Sin embargo, debido a que la crisis colinérgica (si eso es lo que causa los síntomas) se agravaría con un colinomimético, se prefiere el inhibidor de la colinesterasa de acción más corta, el edrofonio.
Cuál de los siguientes efectos puede producir la activación completa de los nervios parasimpáticos?
A) Broncodilatación
B) Disminución de la motilidad intestinal
C) Aumento de la sudoración termorreguladora
D) Aumento del tono constrictor pupilar (miosis)
E) Aumento de la frecuencia cardiaca (taquicardia)
La respuesta correcta es D
Explicación
La descarga del nervio parasimpático provoca contracción del músculo liso intestinal y bronquial, así como bradicardia. Las glándulas sudoríparas termorreguladoras (ecrinas) están inervadas por fibras colinérgicas simpáticas, no parasimpáticas. El músculo constrictor pupilar está bajo control colinérgico parasimpático.
Tres abejas pican a un niño de siete años mientras jugaba en el jardín. Debido a que tiene antecedentes de alergia a las picaduras de abeja, su madre lo lleva al servicio de urgencias, pues está muy preocupada por una posible reacción anafiláctica.
Si este niño tiene signos de anafilaxia, ¿cuál es el tratamiento de elección?
A) Difenhidramina (un antihistamínico)
B) Efedrina
C) Epinefrina
D) Isoproterenol
E) Metilprednisolona (un corticosteroide)
La respuesta correcta es C.
Explicación
El tratamiento de la anafilaxia requiere un antagonista fisiológico potente con la capacidad de causar broncodilatación rápida (efecto β2) y vasoconstricción (efecto α). La epinefrina es el agente más eficaz con estas propiedades y se considera el fármaco de elección si el diagnóstico es definitivo. A veces se utilizan antihistamínicos y corticosteroides como agentes suplementarios, pero es obligatorio el uso parenteral inmediato de epinefrina.
¿Cuál de las siguientes acciones incluye los efectos y usos clínicos apropiados de los agonistas de los colinorreceptores muscarínicos?
A) Broncodilatación (tratamiento del asma)
B) Miosis (tratamiento del glaucoma de ángulo estrecho)
C) Disminución de la motilidad gastrointestinal (tratamiento de la diarrea)
D) Disminución de la transmisión neuromuscular y relajación del músculo esquelético (durante la anestesia quirúrgica)
E) Aumento de la sudoración (tratamiento de la fiebre)
La respuesta correcta es B
Explicación
Los agonistas muscarínicos causan acomodación y cicloespasmo, lo opuesto a la parálisis de la acomodación (cicloplejía). Aunque no son fármacos de elección, en el glaucoma agudo de ángulo cerrado, esto puede resultar en un deseable aumento del flujo de salida de humor acuoso y disminución de la presión intraocular. Como se señaló en la pregunta 6, estos agentes pueden causar broncoespasmo, pero no tienen ningún efecto sobre la transmisión neuromuscular; llegan a causar diarrea y no deben usarse en su tratamiento. Los agonistas muscarínicos también provocan sudoración, pero la sudoración inducida por fármacos no tiene ningún valor en el tratamiento de la fiebre
