Nerveux_(Hypnosedatifs-Chimie) Flashcards
Qu’est ce qui est essentiel à l’activité des BZD ? (structure chimique)
- cycle aromatique
- 6,8,9 non-substitués
- azote en 1 (act. maximale)
- groupement carbonyle ou C=N en 2 (act. maximale)
Quelles sont les BZD de 1ere serie ?
- chlordiazepoxide
- chlorazepate
- nordazepam
- diazepam
- flurazepam
- nitrazepam
- clonazepam
- bromazepam
Quelles sont les BZD de 2e serie ?
- oxazepam
- lorazepam
- temazepam
Caractéristiques des bzd 1ere serie
abs. orale rapide et complete (plus liposolubles)
biotransf. par P450 en 1 ou plsrs mtb actif
Caractéristiques des bzd 2e serie
abs orale plus lente (plus hydrosolubles)
-pas d’interaction avec les CYP450 (biotransf. par conjug) PAS de mtb actif
Caractéristiques des bzd 3e serie
abs orale rapide et complete
-biotransf. par P450 en mtb actif
Quelles sont les BZD de 3e serie ?
- alprazolam
- triazolam
- midazolam
Comment s’appelle l’antidote aux BZD ?
flumazenil
n’a aucune activité intrinseque
V ou F
Buspirone n’est pas associé à phenomene de sevrage
vrai
Quelle est la différence entre récepteur GABA A et B ?
A: effet sedatif, hypnotique et anticonvulsivant (5 sous-unités au GABA (A)
B: effet relaxant musculaire
Que fait la liaison d’une BZD sur le récepteur GABA A ?
potentialise effet GABA (facilite davantage entrée Cl et donc hyperpolarisation)
Que produit l’ajout d’un OH en position 3 ?
augmente hydrosolubilité et donc influence élimination (peu d’effet sur activité intrinseque)
Quelles BZD de 1ere serie sont des dérivés à métabolites actifs, mais peu de métabolites vs les autres (negligeable).
nitra et clonazepam
1er bzd commercialisé
chlordiazepoxide
Quelle série des BZD:
- abs orale rapide et complete
- grande liposolubilité
1ere
V ou F
Oxazepam déméthylé en temazepam
FAUX contraire:
tema devient oxa
Quelle série des BZD:
- abs orale plus lente et complete
- plus hydrosolubles
2e serie
Quelle série des BZD ne présente pas d’interaction medicamenteuse avc P450 ?
2e série (hydroxylé en 3)
Pcq ils sont mtb par conjuguaison au glucu.
Quelle série des BZD:
- abs orale rapide et complete
- biotransf. par P450 en mtb actifs
- cycle triazole
3e série (dérivés tricycliques)
Qu’implique de facon générale la biotransformation des bzd ?
-N desalkylation en 1
-hydroxylation en 3
**catalysé par 3A4
Exclut: chlordiazépoxide, fluraze-nitra-clonazepam
Les mtb hydroxylés sont conjugé à acide glucu.
Les dérivés tricycliques (3e serie) sont hydroxylés par quel CYP ?
3A4
ensuite sera conjugué à glucuronide
Qui est-ce ?
- medicament utilisé pour nervosité et anxiété (moyenne intensité)
- pas d’activité hypn, anticonv, myorelaxante
- pas de phenomene de sevrage
buspirone
Qui est-ce ?
-Utilisé pour ses effets hypnotiques et antiémétiques (surtout en prevention NO/Vo post-op)
droperidol
Quel est le mtb actif de l’hydrate de chloral ?
trichloroéthanol
TCA = inactif
Qui est-ce ?
- Puissant agoniste inverse des recepteurs H1
- Antagoniste recept. alpha1 et 5-HT2a
- mtb au foie
hydroxyzine
Qui est-ce ?
- Structure chimique d’allure symétrique
- mécanisme pas completement connu
- modulateur allosterique de GABA(A)
- puissant inhb de la recapture adenosine
meprobamate
Qui est-ce ?
- antagoniste recept. H1, muscariniques, D2 et alpha 1
- antagoniste 5-HT2a et 2c
- Indications: sedation, inhib nausée post-op.
promethazine (phenergan)
Différence entre Eszopiclone et zopiclone ?
Eszopiclone = isomere actif S
Zopiclone= mélange racémique
**agoniste sous-unités alpha 1,2,3,5 du GABA (A)
nom des 2 molécules avec mécanisme semblable à zopiclone ?
- zolpidem (sublinox)
- zaleplon (starnoc)
**ce sont des hypnotiques de courte durée, effets rebonds et dépendande moindre que les bzd.
