Nerveux_(Hypnosedatifs-Chimie)

Question 1

Qu’est ce qui est essentiel à l’activité des BZD ? (structure chimique)

Answer 1

• cycle aromatique
• 6,8,9 non-substitués
• azote en 1 (act. maximale)
• groupement carbonyle ou C=N en 2 (act. maximale)

Question 2

Quelles sont les BZD de 1ere serie ?

Answer 2

• chlordiazepoxide
• chlorazepate
• nordazepam
• diazepam
• flurazepam
• nitrazepam
• clonazepam
• bromazepam

Question 3

Quelles sont les BZD de 2e serie ?

Answer 3

• oxazepam
• lorazepam
• temazepam

Question 4

Caractéristiques des bzd 1ere serie

Answer 4

abs. orale rapide et complete (plus liposolubles)

biotransf. par P450 en 1 ou plsrs mtb actif

Question 5

Caractéristiques des bzd 2e serie

Answer 5

abs orale plus lente (plus hydrosolubles)

-pas d’interaction avec les CYP450 (biotransf. par conjug) PAS de mtb actif

Question 6

Caractéristiques des bzd 3e serie

Answer 6

abs orale rapide et complete

-biotransf. par P450 en mtb actif

Question 7

Quelles sont les BZD de 3e serie ?

Answer 7

• alprazolam
• triazolam
• midazolam

Question 8

Comment s’appelle l’antidote aux BZD ?

Answer 8

flumazenil

n’a aucune activité intrinseque

Question 9

V ou F

Buspirone n’est pas associé à phenomene de sevrage

Answer 9

vrai

Question 10

Quelle est la différence entre récepteur GABA A et B ?

Answer 10

A: effet sedatif, hypnotique et anticonvulsivant (5 sous-unités au GABA (A)
B: effet relaxant musculaire

Question 11

Que fait la liaison d’une BZD sur le récepteur GABA A ?

Answer 11

potentialise effet GABA (facilite davantage entrée Cl et donc hyperpolarisation)

Question 12

Que produit l’ajout d’un OH en position 3 ?

Answer 12

augmente hydrosolubilité et donc influence élimination (peu d’effet sur activité intrinseque)

Question 13

Quelles BZD de 1ere serie sont des dérivés à métabolites actifs, mais peu de métabolites vs les autres (negligeable).

Answer 13

nitra et clonazepam

Question 14

1er bzd commercialisé

Answer 14

chlordiazepoxide

Question 15

Quelle série des BZD:

• abs orale rapide et complete
• grande liposolubilité

Answer 15

1ere

Question 16

V ou F

Oxazepam déméthylé en temazepam

Answer 16

FAUX contraire:

tema devient oxa

Question 17

Quelle série des BZD:

• abs orale plus lente et complete
• plus hydrosolubles

Answer 17

2e serie

Question 18

Quelle série des BZD ne présente pas d’interaction medicamenteuse avc P450 ?

Answer 18

2e série (hydroxylé en 3)

Pcq ils sont mtb par conjuguaison au glucu.

Question 19

Quelle série des BZD:

• abs orale rapide et complete
• biotransf. par P450 en mtb actifs
• cycle triazole

Answer 19

3e série (dérivés tricycliques)

Question 20

Qu’implique de facon générale la biotransformation des bzd ?

Answer 20

-N desalkylation en 1
-hydroxylation en 3
**catalysé par 3A4
Exclut: chlordiazépoxide, fluraze-nitra-clonazepam
Les mtb hydroxylés sont conjugé à acide glucu.

Question 21

Les dérivés tricycliques (3e serie) sont hydroxylés par quel CYP ?

Answer 21

3A4

ensuite sera conjugué à glucuronide

Question 22

Qui est-ce ?

• medicament utilisé pour nervosité et anxiété (moyenne intensité)
• pas d’activité hypn, anticonv, myorelaxante
• pas de phenomene de sevrage

Answer 22

buspirone

Question 23

Qui est-ce ?

-Utilisé pour ses effets hypnotiques et antiémétiques (surtout en prevention NO/Vo post-op)

Answer 23

droperidol

Question 24

Quel est le mtb actif de l’hydrate de chloral ?

Answer 24

trichloroéthanol

TCA = inactif

Question 25

Qui est-ce ?

• Puissant agoniste inverse des recepteurs H1
• Antagoniste recept. alpha1 et 5-HT2a
• mtb au foie

Answer 25

hydroxyzine

Question 26

Qui est-ce ?

• Structure chimique d’allure symétrique
• mécanisme pas completement connu
• modulateur allosterique de GABA(A)
• puissant inhb de la recapture adenosine

Answer 26

meprobamate

Question 27

Qui est-ce ?

• antagoniste recept. H1, muscariniques, D2 et alpha 1
• antagoniste 5-HT2a et 2c
• Indications: sedation, inhib nausée post-op.

Answer 27

promethazine (phenergan)

Question 28

Différence entre Eszopiclone et zopiclone ?

Answer 28

Eszopiclone = isomere actif S
Zopiclone= mélange racémique
**agoniste sous-unités alpha 1,2,3,5 du GABA (A)

Question 29

nom des 2 molécules avec mécanisme semblable à zopiclone ?

Answer 29

• zolpidem (sublinox)
• zaleplon (starnoc)

**ce sont des hypnotiques de courte durée, effets rebonds et dépendande moindre que les bzd.