Module : Benzodiazépines Flashcards
V ou F. Toutes les benzo ont un profil pharmaco semblable et agissent dans les mêmes sites d’action.
VRAI
Nommez les propriétés des benzo (4)
sédatifs, hyonotiques, myorelaxante et anticonvulsivante.
Dites chez qui la consommation de benzo est plus grande
– Femmes 23,0% vs hommes 14,3%* (2 fois plus élevé à cause de leur natures plus anxieuses.
– Âge avancé
– Niveau socio-économique bas
– Maladies chroniques (physiques et mentales)
– Vie en CHSLD
Le lorazépam peut être disponible sous quelle forme ?
IV, SC, IM ou IR.
Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur ?
GABA(A) du système nerveux central.
IMPORTANT (TYPE A). Car il y a un récepteur GABA B aussi.
Le GABA est un puissant _______ ?
inihibiteur du SNC.
Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur _______ ?
Il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 benzo.
Quel est l’effet des benzo a/n chimique ? (2 effets)
- Favorise l’entrée supplémentaire des ions chlorures
- DIminue l’excitabilité.
* Pour avoir les effets maximales, il faut y avoir une liaison du GABA neurotransmetteurs + benzo. Ainsi, une liaison allostérique favorisera les deux effets*. Si seulement benzo, mais pas de NT GABA sur le récepteur GABA, pas d’action.
V ou F. Il n’y a pas bcp de variabilité inter-individuelles pour les benzo
FAUX. IL Y A grande variabilité Selon l’âge, maladie hépatique, tabagisme et poids.
V ou F. La nourriture diminue l’absorption des benzo
FAUX. La nourriture RETARDE l’absoprtion des benzo, mais ne diminue pas. Les benzo sont bien absorbées au niveau GI.
- Le début d’action est déterminé par la vitesse __________ et la____________ les plus ____________ entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement
- Début d’action IV > SC > PO
- d’absorption
- liposolubilité;
- liposolubles
La durée d’action est surtout déterminée par la ___________ puis par la _______d’élimination
AINSI, Les plus_________ se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps
- distribution
- ½ vie
- liposolubles
Où sont métabolisé les benzo ?
Dans le foie.
Dites les 3 voies qu’empruntent les benzo
Oxydation, réduction et conjugaison
La voie de la conjugaison n’est pas affecté par certains facteurs, lesquels ?
L’âge et la maladie.
Par quoi est affecté la voie de l’oxydation ?
Par l’âge, la cirrhose et certains Rx.
Quels benzo sont peu affectés par l’âge ou la maladie ?
Oxazepam, lorazepam et temazepam.
Oxa-Lora-Tema.
Car sont SEULEMENT conjugués!!
Où s’élimine les benzo ?
Les reins.
De quoi va dépendre l’accumulation des benzo sur les reins ?
La 1/2 vie.
Dites les effets d’une demie-vie courte/longue sur les reins. :
- T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus
- T ½/ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne
Sous quelle forme les benzo sont éliminés par les reins ?
Sous forme de métabolites.
VOIR IMAGE DANS DIA 16.
SI.
Dite encore une fois les 6 grands effets des benzo ET dites l’organe cible.
- Relaxation musculaire
- moelle épinière - Effet anxiolytique
- cortex cérébral
- système limbique - Effet anticonvulsivant
- tous les niveaux du système nerveux - Effet sur l’ataxie
- cervelet - Effet hypnotique
formation réticulée - Effet amnésique
hippocampe
Dites dans quels moments / atteintes on va prescrire des benzo
- Anxiéte et troubles anxieux
Trouble d’anxiété généralisé (TAG), trouble obsessif-compulsif (TOC), syndrome de stress post-traumatique
(SSPT), attaque panique, agoraphobie, phobie sociale - Agitation
- Insomnie
- Épilepsie
- Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies
- Sédation pré-opératoire
- Syndrome de sevrage alcoolique
V ou F. Les benzo, via leur effet anxyolitiques, vont être utilisés à long terme
FAUX. Bon effet de court terme, mais controversé à long terme
- Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés _________
hypnotiques
Dite le type de benzo qu’on va prescrire selon le type d’insomnie :
insomnie initiale
insomnie terminale
insomnie mixte
- Insomnie initiale: début d’action rapide
- Insomnie terminale: longue durée d’action
- Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue
Quels effets spécifiques ont les benzo sur le sommeil ?
- Augmentation du temps total du sommeil
- Réduction du temps de latence
- Moins d’éveils nocturnes
- Par contre, modification de l’architecture du sommeil :
- Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond)
- Augmentation du stade 2 (sommeil léger)
- REM:
- augmentation de la latence
- durée raccourcie
- plus de cycles
Qu’arrive-t-il si on arrête les benzo ?
augmentation du REM et des cauchemars.
V ou F. Un tx combiné est souhaité dans le sommeil (benzo + approches non pharmaco)
VRAI
BZD Peuvent être mises à profit pour __________ l’agitation
diminuer
Certaines benzos ont des propriétés
anticonvulsivantes sans ___________________du SNC
dépression marquée
Quels sont les 2 benzo officiellement reconnu au Canada comme anticonvulsionants ?
Clonazepam et clobazam
V ou F. Les benzo peuvent être utilisés dans le sevrage d’alcool ?
VRAI.
Les BZD permettent de diminuer les sx d’agitation, de tremblement, d’insomnie, de delirium tremens, d’hallucinations dans les 1ers jours de privation d’alcool
- Utilisés surtout comme anxiolytiques
Alprazolam, bromazépam, lorazépam, oxazépam, clonazépam - Utilisés surtout comme hypnotiques
- Flurazépam, midazolam, témazépam, clonazépam
- Utilisés surtout comme anticonvulsivants
- Clobazam, nitrazépam
.
Dites les contre-indications ABSOLUES.
- Hypersensibilité AUX BENZO
- Glaucome à angle fermé
- Apnée du sommeil
- Insuffisance respiratoire sévère
- Myasthénie grave
tout cela peut être aggravé par les benzo.
Dites quelques contre-indications relatives…
Dépendance: ex. alcool, drogues ou benzodiazépines
Anxiété secondaire à l’hypoxie, à une douleur d’origine
indéterminée, à l’hypoglycémie ou à l’œdème cérébral
Attention à la conduite automobile et à la manipulation
d’outils mécaniques, surtout en début de traitement
V ou F. Les BZD et leurs métabolites traversent le placenta et s’accumulent
dans la circulation fœtale
VRAI. Éviter.
V ou F. Les effets secondaires sont très fréquents avec la prise de benzo
FAUX. Lorsque la dose est bien ajusté, ils sont rares.
V ou F. Le risque de toxicité aux bezon diminue avec l’âge
FAUX. Augmente.
Nommez quelques effets secondaires des bezno
Effets secondaires surtout liés à la dépression du SNC :
- Sédation et troubles de la concentration peuvent être dangereux si les
activités requièrent une bonne concentration
- Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus
- Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements
- Amnésie antérograde
- Agitation paradoxale
- Dépression respiratoire, apnée
- Abus
- Dépendance,
Dites des exemples de signes et sx de toxicité selon :
surdose léger
surdose graves
léger : somnolence, troubles de la coordination,
diminution des réflexes
graves : ataxie, hypotonie, hypotension, dépression
respiratoire et coma (rarement létal si BZD utilisée seule)
Donnez un exemple de patient prédisposés à avoir une toxicité aux benzo ?
MPOC, benzo combinés avec d’autres Rx dépresseurs du SNC ou combiné à l’alcool
peut faire dépression respiratoire / ou arrêt cardiaque pouvant mener au décès.
Traitement si toxicité ?
- Charbon activé si intoxication récente
- Tx de soutien pour s’assurer que les voies respiratoire restent dégagés.
Il existe un antidote des benzo, lequel ?
Flumazénil = antagoniste des benzo
Avec quoi les benzo peuvent avoir une intéraction ?
Autres dépresseurs du SNC : – Alcool, dimenhydrinate (Gravol®), antihistaminiques
Les inhibiteurs des cytochromes vont avoir quel effet sur les effets secondaires des benzo ?
augmentent effets secondaires.
Les inducteurs des cytochromes font quoi ?
Diminue l’efficacité des benzo
V ou F. Les benzo peuvent donner une tolérance ?
VRAI.
l’utilisation à long terme des BZD diminue la
quantité de récepteurs GABA, ce qui
expliquerait leur perte d’efficacité
La tolérance va avoir un impact sur quels effets ?
Sédatif surtout
myorelaxant et anticonvulsionants
MAIS peu ou pas de tolérance à l’effet anxiolytique.
V ou F. Il y a une tolérance croisé avec l’alcool ?
VRAI.
Quels types de dépendance les benzo ont ?
- Dépendance psycho
- Dépendance physique
l’individu manifeste un désir de
consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui
procure; celles-ci peuvent être d’ordres très différents : suppression d’états désagréables, sentiment d’euphorie,
meilleure insertion au sein d’un groupe social…
apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou
la diminution de la consommation
Dépendance peut se produire dès la _____ semaine d’utilisation
4e
Dites et décrivez les 3 types de sx à l’arrêt des benzo
– Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été
prescrite et ce, à la même intensité
– Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été
prescrite mais à une plus forte intensité
– Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour
laquelle la BZD à été prescrite
Dites quelques exemples de sx de sevrage mineurs vs majeurs
- Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements,
tremblements, maux de tête, goût métallique - Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation,
changements perceptuels, dysphorie
DONC, Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines pour éviter sevrage
.
Pour une personne âgée, on va préférer quels benzo ?
Personne âgée : choisir métabolisme de conjugaison (OXA-LORA-TÉMA)
Les effets secondaires seront comment selon le temps de demie-vie ?
- Demie-vie courte : moindres d’effets
- Demie-vie longue : plus d’effets marqués.
à noter qu’il y a somnolence diurne dans le cas d’une demie-vie longue.
V ou F. les Zopiclone et Zolpidem sont des benzo
FAUX. Hypnotiques
Leur structure chimique n’a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d’autres hypnotiques
Quel est l’indication pour les zopiclone et zolpidem ?
Indication : traitement à court terme de
l’insomnie
Zopiclone et zolpidem : Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible ____________
incidence et sévérité.
Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul. Contre-
indiqué lors d’insuffisance respiratoire grave.
