Module : Benzodiazépines Flashcards

1
Q

V ou F. Toutes les benzo ont un profil pharmaco semblable et agissent dans les mêmes sites d’action.

A

VRAI

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Q

Nommez les propriétés des benzo (4)

A

sédatifs, hyonotiques, myorelaxante et anticonvulsivante.

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3
Q

Dites chez qui la consommation de benzo est plus grande

A

– Femmes 23,0% vs hommes 14,3%* (2 fois plus élevé à cause de leur natures plus anxieuses.
– Âge avancé
– Niveau socio-économique bas
– Maladies chroniques (physiques et mentales)
– Vie en CHSLD

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4
Q

Le lorazépam peut être disponible sous quelle forme ?

A

IV, SC, IM ou IR.

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5
Q

Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur ?

A

GABA(A) du système nerveux central.

IMPORTANT (TYPE A). Car il y a un récepteur GABA B aussi.

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6
Q

Le GABA est un puissant _______ ?

A

inihibiteur du SNC.

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7
Q

Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur _______ ?

A

Il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 benzo.

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8
Q

Quel est l’effet des benzo a/n chimique ? (2 effets)

A
  1. Favorise l’entrée supplémentaire des ions chlorures
  2. DIminue l’excitabilité.

* Pour avoir les effets maximales, il faut y avoir une liaison du GABA neurotransmetteurs + benzo. Ainsi, une liaison allostérique favorisera les deux effets*. Si seulement benzo, mais pas de NT GABA sur le récepteur GABA, pas d’action.

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9
Q

V ou F. Il n’y a pas bcp de variabilité inter-individuelles pour les benzo

A

FAUX. IL Y A grande variabilité Selon l’âge, maladie hépatique, tabagisme et poids.

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10
Q

V ou F. La nourriture diminue l’absorption des benzo

A

FAUX. La nourriture RETARDE l’absoprtion des benzo, mais ne diminue pas. Les benzo sont bien absorbées au niveau GI.

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11
Q
  • Le début d’action est déterminé par la vitesse __________ et la____________ les plus ____________ entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement
  • Début d’action IV > SC > PO
A
  1. d’absorption
  2. liposolubilité;
  3. liposolubles
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12
Q

La durée d’action est surtout déterminée par la ___________ puis par la _______d’élimination

AINSI, Les plus_________ se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps

A
  1. distribution
  2. ½ vie
  3. liposolubles
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13
Q

Où sont métabolisé les benzo ?

A

Dans le foie.

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14
Q

Dites les 3 voies qu’empruntent les benzo

A

Oxydation, réduction et conjugaison

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15
Q

La voie de la conjugaison n’est pas affecté par certains facteurs, lesquels ?

A

L’âge et la maladie.

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16
Q

Par quoi est affecté la voie de l’oxydation ?

A

Par l’âge, la cirrhose et certains Rx.

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17
Q

Quels benzo sont peu affectés par l’âge ou la maladie ?

A

Oxazepam, lorazepam et temazepam.

Oxa-Lora-Tema.

Car sont SEULEMENT conjugués!!

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18
Q

Où s’élimine les benzo ?

A

Les reins.

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19
Q

De quoi va dépendre l’accumulation des benzo sur les reins ?

A

La 1/2 vie.

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20
Q

Dites les effets d’une demie-vie courte/longue sur les reins. :

A
  • T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus
  • T ½/ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne
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21
Q

Sous quelle forme les benzo sont éliminés par les reins ?

A

Sous forme de métabolites.

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22
Q

VOIR IMAGE DANS DIA 16.

A

SI.

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23
Q

Dite encore une fois les 6 grands effets des benzo ET dites l’organe cible.

A
  1. Relaxation musculaire
    - moelle épinière
  2. Effet anxiolytique
    - cortex cérébral
    - système limbique
  3. Effet anticonvulsivant
    - tous les niveaux du système nerveux
  4. Effet sur l’ataxie
    - cervelet
  5. Effet hypnotique
    formation réticulée
  6. Effet amnésique
    hippocampe
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24
Q

Dites dans quels moments / atteintes on va prescrire des benzo

A
  • Anxiéte et troubles anxieux
    Trouble d’anxiété généralisé (TAG), trouble obsessif-compulsif (TOC), syndrome de stress post-traumatique
    (SSPT), attaque panique, agoraphobie, phobie sociale
  • Agitation
  • Insomnie
  • Épilepsie
  • Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies
  • Sédation pré-opératoire
  • Syndrome de sevrage alcoolique
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25
Q

V ou F. Les benzo, via leur effet anxyolitiques, vont être utilisés à long terme

A

FAUX. Bon effet de court terme, mais controversé à long terme

26
Q
  • Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés _________
A

hypnotiques

27
Q

Dite le type de benzo qu’on va prescrire selon le type d’insomnie :

insomnie initiale
insomnie terminale
insomnie mixte

A
  • Insomnie initiale: début d’action rapide
  • Insomnie terminale: longue durée d’action
  • Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue
28
Q

Quels effets spécifiques ont les benzo sur le sommeil ?

A
  • Augmentation du temps total du sommeil
  • Réduction du temps de latence
  • Moins d’éveils nocturnes
  • Par contre, modification de l’architecture du sommeil :
  • Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond)
  • Augmentation du stade 2 (sommeil léger)
  • REM:
  • augmentation de la latence
  • durée raccourcie
  • plus de cycles
29
Q

Qu’arrive-t-il si on arrête les benzo ?

A

augmentation du REM et des cauchemars.

30
Q

V ou F. Un tx combiné est souhaité dans le sommeil (benzo + approches non pharmaco)

A

VRAI

31
Q

BZD Peuvent être mises à profit pour __________ l’agitation

A

diminuer

32
Q

Certaines benzos ont des propriétés
anticonvulsivantes sans ___________________du SNC

A

dépression marquée

33
Q

Quels sont les 2 benzo officiellement reconnu au Canada comme anticonvulsionants ?

A

Clonazepam et clobazam

34
Q

V ou F. Les benzo peuvent être utilisés dans le sevrage d’alcool ?

A

VRAI.

Les BZD permettent de diminuer les sx d’agitation, de tremblement, d’insomnie, de delirium tremens, d’hallucinations dans les 1ers jours de privation d’alcool

35
Q
  • Utilisés surtout comme anxiolytiques
    Alprazolam, bromazépam, lorazépam, oxazépam, clonazépam
  • Utilisés surtout comme hypnotiques
  • Flurazépam, midazolam, témazépam, clonazépam
  • Utilisés surtout comme anticonvulsivants
  • Clobazam, nitrazépam
A

.

36
Q

Dites les contre-indications ABSOLUES.

A
  • Hypersensibilité AUX BENZO
  • Glaucome à angle fermé
  • Apnée du sommeil
  • Insuffisance respiratoire sévère
  • Myasthénie grave

tout cela peut être aggravé par les benzo.

37
Q

Dites quelques contre-indications relatives…

A

Dépendance: ex. alcool, drogues ou benzodiazépines

Anxiété secondaire à l’hypoxie, à une douleur d’origine
indéterminée, à l’hypoglycémie ou à l’œdème cérébral

Attention à la conduite automobile et à la manipulation
d’outils mécaniques, surtout en début de traitement

38
Q

V ou F. Les BZD et leurs métabolites traversent le placenta et s’accumulent
dans la circulation fœtale

A

VRAI. Éviter.

39
Q

V ou F. Les effets secondaires sont très fréquents avec la prise de benzo

A

FAUX. Lorsque la dose est bien ajusté, ils sont rares.

40
Q

V ou F. Le risque de toxicité aux bezon diminue avec l’âge

A

FAUX. Augmente.

41
Q

Nommez quelques effets secondaires des bezno

A

Effets secondaires surtout liés à la dépression du SNC :
- Sédation et troubles de la concentration peuvent être dangereux si les
activités requièrent une bonne concentration
- Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus
- Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements
- Amnésie antérograde
- Agitation paradoxale
- Dépression respiratoire, apnée
- Abus
- Dépendance,

42
Q

Dites des exemples de signes et sx de toxicité selon :

surdose léger
surdose graves

A

léger : somnolence, troubles de la coordination,
diminution des réflexes

graves : ataxie, hypotonie, hypotension, dépression
respiratoire et coma (rarement létal si BZD utilisée seule)

43
Q

Donnez un exemple de patient prédisposés à avoir une toxicité aux benzo ?

A

MPOC, benzo combinés avec d’autres Rx dépresseurs du SNC ou combiné à l’alcool

peut faire dépression respiratoire / ou arrêt cardiaque pouvant mener au décès.

44
Q

Traitement si toxicité ?

A
  1. Charbon activé si intoxication récente
  2. Tx de soutien pour s’assurer que les voies respiratoire restent dégagés.
45
Q

Il existe un antidote des benzo, lequel ?

A

Flumazénil = antagoniste des benzo

46
Q

Avec quoi les benzo peuvent avoir une intéraction ?

A

Autres dépresseurs du SNC : – Alcool, dimenhydrinate (Gravol®), antihistaminiques

47
Q

Les inhibiteurs des cytochromes vont avoir quel effet sur les effets secondaires des benzo ?

A

augmentent effets secondaires.

48
Q

Les inducteurs des cytochromes font quoi ?

A

Diminue l’efficacité des benzo

49
Q

V ou F. Les benzo peuvent donner une tolérance ?

A

VRAI.

l’utilisation à long terme des BZD diminue la
quantité de récepteurs GABA, ce qui
expliquerait leur perte d’efficacité

50
Q

La tolérance va avoir un impact sur quels effets ?

A

Sédatif surtout
myorelaxant et anticonvulsionants

MAIS peu ou pas de tolérance à l’effet anxiolytique.

51
Q

V ou F. Il y a une tolérance croisé avec l’alcool ?

A

VRAI.

52
Q

Quels types de dépendance les benzo ont ?

A
  1. Dépendance psycho
  2. Dépendance physique

l’individu manifeste un désir de
consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui
procure; celles-ci peuvent être d’ordres très différents : suppression d’états désagréables, sentiment d’euphorie,
meilleure insertion au sein d’un groupe social…

apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou
la diminution de la consommation

53
Q

Dépendance peut se produire dès la _____ semaine d’utilisation

A

4e

54
Q

Dites et décrivez les 3 types de sx à l’arrêt des benzo

A

– Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été
prescrite et ce, à la même intensité
– Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été
prescrite mais à une plus forte intensité
– Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour
laquelle la BZD à été prescrite

55
Q

Dites quelques exemples de sx de sevrage mineurs vs majeurs

A
  • Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements,
    tremblements, maux de tête, goût métallique
  • Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation,
    changements perceptuels, dysphorie
56
Q

DONC, Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines pour éviter sevrage

A

.

57
Q

Pour une personne âgée, on va préférer quels benzo ?

A

Personne âgée : choisir métabolisme de conjugaison (OXA-LORA-TÉMA)

58
Q

Les effets secondaires seront comment selon le temps de demie-vie ?

A
  1. Demie-vie courte : moindres d’effets
  2. Demie-vie longue : plus d’effets marqués.

à noter qu’il y a somnolence diurne dans le cas d’une demie-vie longue.

59
Q

V ou F. les Zopiclone et Zolpidem sont des benzo

A

FAUX. Hypnotiques

Leur structure chimique n’a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d’autres hypnotiques

60
Q

Quel est l’indication pour les zopiclone et zolpidem ?

A

Indication : traitement à court terme de
l’insomnie

61
Q

Zopiclone et zolpidem : Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible ____________

A

incidence et sévérité.

Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul. Contre-
indiqué lors d’insuffisance respiratoire grave.

62
Q
A