Medicaments Hypolipemiants Flashcards
Syst. Transport lipides de l’organise: voies
• Voie Exogène:
- transport du cholestérol d’origine alimentaire: absorbé dans intestin -> chylomicrons (avec TG) -> LPL de l’endothélium vasculaire détache TG
• Voie Endogène:
- transport du cholestérol entre les tissus: VLDL (TG et Chol.) vers tissus extra-h -> IDL (sous action de LPL)-> soit HDL (chargé en EC sous l’action de LCAT) / soit LDL: approvisionne tissu en cholestérol
Dyslidémies
Classification par Frederickson. • Hyper TG: - I : ↗️ chylomicrons (très rare) - IV : ↗️ VLDL - V : ↗️ Chylomicrons et VLDL (rare)
• Hyperchol pure:
- IIa: ↗️ LDL
• Hyperlipidémies mixtes:
- IIb: ↗️ LDL et VLDL
- III: ↗️ IDL (très rare)
Médicaments existants hypolipémiants
- Statines «-statine»
- Fibrates «-fibrate»
- Résine, cholestyramine: fixe acides biliaires
- Acide nicotinique
- Ézétimibe
Mode d’action Statines
Inhibent de façon compétitive HMG CoA reductase
[LDL-chol] ↘️ car réduction de sécrétion VLDL
↗️ catabolisme LDL car ↗️ récepteurs mbaire aux LDL par hépatocytes
Mode d’action: Fibrates
Activateurs du récepteur nucléaire PPAR α, module expression de gènes pour:
- LPL: ↗️ lipolyse et ↘️ TG
- Enzymes de la B-oxydation: ↘️ AG disponibles pour $ VLDL
- Apo A-I et ApoA-II: constituants des HDL, ↗️ de production, ↗️ retour de cholestérol dans Foie
Mode d’action : Cholestyramine
Pas résorbée par la muqueuse digestive
Capte acides biliaires et empêche réabsorption dans jéjunum et iléon: ↗️ élimination fécale
↗️ conversion cholestérol en acides biliaires dans Foie
LDL ↘️
Effet modéré car augmentions de $
Mode d’action Acide nicotinique
↘️ formation des TG hépatique, $ hépatique des VLDL (donc des LDL)
Inhibe élimination de ApoA-I
Mode d’action: Ézétimibe
Inhibition de NPC1L1 à la surface des entérocytes
➡️ diminution des apports de cholestérol au foie
Effet synergique avec Statines
Indications des hypolipémiants
IIa: tous
IV: fibrates
IIb: Statines, Fibrates, Acide nicotinique
III: Fibrates
