Inhibiteurs Calciques Flashcards
Médicaments existants: inhibiteurs calciques
- DHP: dihydropyrodines, -dipine: effet VASCULAIRE (a dose thérapeutique)
- Non-DHP: Vérapamil et Diltiazem: VASCULAIRE ET CARDIAQUE
Mécanisme d’action: inhibiteurs calciques
Se lient s.u. α1 des canaux calciques de types L
Vérapamil (phénylalkylamine): segment 6 du domaine IV
Diltiazem (benzodiazepine): pont cytoplasmique III-IV
DHP: domaines III et IV ➡️ préférentiellement tissus ou PArepos faible: ç musculaires lisses artérielles
Propriétés pharmacologiques: inhibiteurs calciques
• Effets vasculaires, vasodilatation:
- Coronaires : tous, ↘️ résistances vasculaires, ↗️ débit sanguin coronaire (+ O2) [❗️ vol coronaire si certaines sténosées]
- Périphériques: stt DHP: artères de résistances: ↘️ Pression Artérielle (- besoins d’O2) [modifient PAS précharge]
❗️Baroreflexes: sympathique: tachycardie et inotrope+
• Effets cardiaques, inotrope - :
- Compense effet inotrope+ de DHP à demi-vie courte
- Non-DHP: imptt., allongement de Période Réfractaire au NS et NAV.
➡️ chronotrope, Dromotrope - [traitement TJ]
Indications des IC
• Angor stable
- non-DHP aussi dans SCA non ST+
- Hypertension artérielle (stt DHP, Nicardipine en cas d’urgence hypertensive)
- Troubles du rythme
- Vérapamil: tachycardie jonctionnelles paroxystiques et TR supra ventriculaire
- Diltiazem injectable aussi dans ⬆️
• Autres
- Nifédipine: traitement symptomatique du phénomène de Raynaud
- Nimodipine: prévention déficits neurologiques par vasospasmes après hémorragie méningée
5 familles d’antihypertenseurs de première intention
Diurétiques
B-bloquants
IC
IEC
ARA II
PKYN des IC
Bonne absorption digestive mais EPPH marqué ➡️ biodispo orale moyenne
DHP: Métabolisés par isotopes du CP450, notamment 3A4/5
Non-DHP: inhibiteurs puissant CYP3A4/5
Contre-indications IC
- Non-DHP: BAV 2e et 3e degré, Insuff. ventriculaire gauche, Hypotension artérielle ou bradycardies sévères
- DHP: IDM <1 mois, Angor instable
- Vérapamil: Fibrillation/ flutter auriculaire avec syndrome de Wolff-Parkinson-White
Effets indésirables des IC
• Cardiaques:
- non-DHP: trouble de la conduction, insuffisance cardiaque, bradycardies
• Vasodilation:
- DHP (et un peu non-DHP): flushes, céphalées, œdèmes périphériques
- Stt DHP: Aggravation de l’angor, tachycardie (Demi-vie courte, non LP)
Grossesse: si indispensable: IC connus chez femme enceinte: nifédipine, nicardipine, Vérapamil
Interactions médicamenteuses des IC
Rappel: Vérapamil et Diltiazem: chrono et dromo - , inhibiteur CP3A4/5
Surveillance: surtout clinique avec parfois surveillance ECG
• Non-DHP:
-PDYN: dantrolène, Médicaments bradycardisants (b-bloquants, Digoxine…), méd. Torsadogène, anti-hypertenseurs, neuroleptiques, dérivés nitrés
- PKYN: Inducteurs Ez, simvastatine, immunosuppresseurs, inhibiteurs du CP3A4/5, jus de pamplemousse, Dabigatran, Diltiazem + nifédipine
