Mécanismes d'inhibition des enzymes

Question 1

Qu’est-ce qu’un inhibiteur réversible compétitif?

Answer 1

L’inhibiteur compétitionne avec le substrat pour le site de liaison de l’enzyme LIBRE avec le substrat: souvent un analogue chimique.

Question 2

Qu’est-ce qui explique la compétition entre E et I et E et S lorsque nous sommes en présence d’un inhibiteur réversible compétitif?

Answer 2

1) Compétion direct entre les 2 molécules au site actif: S et I ont tous les 2 la bonne forme pour se lier au site actif (si [I] est plus grand c’est lui qui gagne)
2) De type allostérique (via liaison site autre que site actif): changement de conformation de E donc empêcher S de se lier
3) I se lie ailleurs qu’au site catalytique mais le bloque

Question 3

Quel effet sur la cinématique de réaction un inhibiteur réversible compétitif engendre-t-il?

Answer 3

Vmax inchangé car Etotal accessibe si [S]»>[I]

Km augmente car K-1>K1 (favorise ES=> E+S)

Question 4

Qu’est-ce qu’un inhibiteur réversible incompétitif?

Answer 4

Ce type d’inhibiteur lie l’enzyme associée à son substrat (ES) et cause un changement conformationel qui empêche la formation de E+P

Question 5

Quel effet sur la cinématique de réaction un inhibiteur réversible incompétitif engendre-t-il et pourquoi?

Answer 5

Vmax diminue: car il est impossible de récupérer E en entier (complexe ESI)
Km diminue: comme E ne se récupère pas [S] requise est plus faible

Question 6

Qu’est-ce qu’un inhibiteur réversible non-compétitif?

Answer 6

Ce type d’inhibiteur lie l’enzyme associée à son substrat ou à l’enzyme libre

Question 7

Quel sont les deux type d’inhibiteur réversible non-compétitif?

Answer 7

1. Inhibiteur non-compétitif pur

2. Inhibiteur non-compétitif mixte

Question 8

Quel effet sur la cinématique de réaction un inhibiteur réversible non-compétitif pur engendre-t-il et pourquoi?

Answer 8

Vmax diminue

Km inchangé car affinité de I pour ES ou E libre est pareil donc k1=k-1

Question 9

Quel effet sur la cinématique de réaction un inhibiteur réversible non-compétitif mixte engendre-t-il et pourquoi?

Answer 9

Vmax diminue
Km augmente si E+I=>EI
Km diminue si ES+I=>ESI

Question 10

Qu’est-ce qu’un inhibiteur irréversible?

Answer 10

I se lie à E libre et la modifie de façon covalente ce qui cause son inactivation permanente