Macrolídeos Flashcards
Mecanismo de ação
Predominantemente bacteriostático: Se acoplam de forma reversível a subunidade 50S do ribossomo, bloqueando a ligação de aminoácidos essenciais para síntese proteica. É verdade que em altas concentrações e para algumas bactérias (atípicas) esses fármacos são BACTERICIDAS.
Protótipos e suas diferenças
1) Eritromicina – Meia vida curta (adm 2-3x/dia), baixa tolerância e baixo potencial bactericida (menos utilizada). Metabolismo hepático.
2) Azitromicina – Meia vida mais longa (dose única diária), mais tolerada e barata (mais utilizada). Metabolismo hepático.
3) Claritromicina- Metabolismo parcial (favorece seu uso na insuficiência hepática).
Espectro de ação
- Protozoários
- Riquétsia
- Bactérias gram + (streptococos pyogenes, pneumococo e até algumas anaeróbias relacionadas a acne)
- Bactérias gram - (N. gonorreia e meningitidis, haemophylos, moraxella)
- ATÍPICAS (micobacterias, micoplasma, clamydia).
Indicações clínicas
Infecções leves a moderadas em imunocompetentes pois são BACTERIOSTATICAS. Se grave ou imunodeprimido, deve-se associar uma droga bactericida para gram + e - (ceftriaxona).
- Primeira opção terapêutica na coqueluche, difteria, legionelose e infecções por mycoplasma.
- Boa ação nas infecções estreptocócicas da faringe e da pele, nas meningites pneumocócicas e ITR pneumocócica ou por germes atípicos.
- Nos casos de hipersensibilidade as penicilinas.
Forma mais comum de administração
VO, apesar de que a azitromicina tem seu níveis séricos diminuídos pelo alimento (de preferência usar distante do horário da refeição: 1h antes ou 2h depois de comer).
Padrão de concentração tecidual e sérica.
A azitromicina e a claritromicina diminuem mais lentamente suas concentrações no sangue que nos tecidos. Dessa forma, se eu quero que haja efeito por 7-10d, basta que eu administre apenas por 5d.
Explicação fisiopatológica para esse grupo ser tão bom contra os germes atípicos.
Por serem bactérias penetradoras das células humanas são destruídas pelos macrófagos e leucócitos, os quais possuem efeito atáxico sobre os macrolídeos.
