Aminoglicosídeos

Question 1

Fármacos protótipos da classe dos aminoglicosídeos e suas principais diferenças

Answer 1

1. Gentamicina - Maior resistência e adm 8-8h
2. Amicacina - Menor resistência e adm 12-12h
3. Neomicina - Sua apresentação tópica é bastante utilizada.
4. Estreptomicina - Tratamento de retaguarda para tuberculose.

MACETE: AMI-NO-Glicos-EoS (amicacina, neomicina, gentamicina e estreptomicina)

Question 2

Mecanismo de ação dos aminoglicosídeos

Answer 2

Ligam-se a subunidade 30s do ribossomo bacteriano levando a produção de proteínas anômalas e a sua consequente morte (INA age nas proteínas). Para agirem é fundamental que entrem dentro da bactéria e esta etapa é dependente de energia e oxigênio (anaeróbias possuem resistência natural).

Question 3

Qual a via de administração padrão dos aminoglicosídeos? Existe exceção?

Answer 3

Parenteral. Exceto em 02 situações (NEOMICINA VO):

1. Esterilização pré-cirúrgica do cólon (efeito tópico)
2. Coma hepático: A degradação de fezes e resíduos no TGI gera amônia, que, se não devidamente metabolizada pode ser fatal. Assim, opta-se pela utilização dos aminoglicosídeos para evitar a degradação bacteriana desses substratos.

Question 4

Qual espectro de ação dessa classe?

Answer 4

Age contra organismos AERÓBIOS, especialmente gram NEGATIVOS, porém fracas contra microorganismos atípicos e haemophilus influenzae. Inclui: E.coli, Pseudomonas Aeuriginosa, Klebisiella, Serratia, Proteus, entre outras.

Question 5

Quais as principais indicações de uso?

Answer 5

Por terem um tropismo gigante pelo RIM e também por cobrirem bactérias GRAM NEGATIVAS AERÓBIAS, são excelentes para infecções renais (1° linha para pielonefrite). Além disso, podem ser usadas em infecções biliares (E. Coli), peritoneais (associação com anaerobicidas) e pulmonares (se por gram - aeróbio).
Também pode ser utilizado no tratamento empírico da endocardite.

Question 6

Quais os principais efeitos adversos desses fármacos?

Answer 6

1. Nefrotoxidade reversível - em 5-10% dos indivíduos, ocorre ↓ filtração glomerular, com consequente ↑ da Cr.
2. Ototoxidade e vestibulopatias irreversíveis, principalmente em idosos.
3. Neurotoxidade
   Obs: Raramente causam alergias

Question 7

Principal sinergismo dos aminoglicosídeos?

Answer 7

Pela lógica, é interessante o sinergismos com drogas que DESTRUAM a parede celular bacteriana, deixando-as vulneráveis a penetração dos aminoglicosídeo (por ex: ampicilina).

Question 8

Forma de excreção dos aminoglicosídeos?

Answer 8

Via renal em sua forma ativa (tropismo pelo tecido renal).

Question 9

Contra-indicações ao uso dos aminoglicosídeos?

Answer 9

Pelo seu potencial nefrotóxico pode evoluir com NTA e IRA, sendo, portanto, CI em nefropatas e pacientes de pré-dispostos:
1. Idosos (FR já diminuída)
2 .Desidratados
3. Pacientes em uso de fármacos nefrotóxicos como diuréticos e AINE
4. Portadores de doenças que acometam o rim como DM e HAS grave

Ainda, pelo seu potencial neurotóxico, evita-se em pacientes com mioastenia grave e deve-se está atento naqueles que fizeram uso de bloqueadores musculares (anestesia cirúrgica) pelo risco de depressão respiratória.

Question 10

Como é a penetração dos aminoglicosídeos no tecido prostático, nervoso e pulmonar

Answer 10

Péssima. Não penetram líquor e nem próstata, ou seja,não tratam prostatite e nem infecções do SNC. Além disso, se concentram mal em secreção brônquica. Assim, não são drogas de primeira linha para tratar ITR. No entanto, apresentam boa penetração na lesão caseosa da TB, mas, como são tóxicas e parenterais, devem ser usadas apenas em casos refratários (espretomicina)