Lokalanasthetika- Beispiele

Question 1

Cocain

Answer 1

• ### Alkaloid aus Erythroxolon coca - heute obsolet wegen hoher Toxizität und Suchterzeugun
• ### aber als erstes Lokalanästhetikum (1884) Modellsubstan
• ### indirekte sympathomimetische Wirkungen durch Blockade des NA Reuptakes

Question 2

Procain

Answer 2

• ältestes synthetisches LA
• Wirkung:
  
  • kurze Wirkung,
  • günstige therapeutische Breite,
  • gewebsfreundlich
• Indikationen:
  
  • Infiltrations- und
  • Leitungsanästhesie

Question 3

Tetracain

Answer 3

• 10 x wirksamer aber auch toxischer als Procain
• Pharmaokinetik:
  
  • Ester, aber langsamerer Abbau (Leber)
• Indikationen:
  
  • effektives Oberflächenanästhetikum

Question 4

Lidocain

Answer 4

• Pharmakokinetik:
  
  • Amidtyp,
  • mittellang wirksam,
  • Metabolismus in Leber
• Indikationen:
  
  • Oberflächen-,
  • Infiltrations- und
  • Leitungsanästhesie,
  • auch als Antiarrhythmikum
• Mepivacain

Question 5

Bupivacain

Answer 5

• Pharmakokinetik:
  
  • Amidtyp,
  • starke und lange Wirkung,
• Indikationen:
  
  • unter anderem bei chronischen Schmerzzuständen

Question 6

Ropivacain

Answer 6

• Pharmakokinetik:
  
  • ebenfalls langwirksam,
  • geringere Kardiotoxizität
• Indikationen:
  
  • Leitungs- und Epiduralanasthesie

Question 7

Wann wirken LA nicht?

Answer 7

• Lokalanästhetika wirken nur in physiologischem pH-Bereich, da sie in diesem Bereich ungeladen sind und nur so die Zellmembran passieren können um im Zellinneren in die geladene und damit aktive/wirksame Form überzugehen.
• Bei Entzündungen kommt es zu einer Verschiebung des pH-Wertes des Gewebes < 6, womit das Anästhetikum also nicht in die Zelle eindringen kann.