Lijekovi Za Liječenje Zatajenja Herza Flashcards
Što se smanjuje pri kongestivnom zatajenju srca?
Prijenos kisika i hranjivih tvari -> periferna cirkulacija —> renalna perfuzija ===> edemi u donjim ekstremitetima i plućima
Kako dijelimo lijekove za liječenje zatajenja srca?
Dijelimo ih na kardiotonične glikozide kojima pripadaju digoksin, digitoksin i medigoksin te na različite lijekove u koje ubrajamo levosimendan i dobutamin.
Derivati čega su steroidi? Osnovna građa steroida? Osnovne konfiguracije i što uvjetuju?
To su molekule često zamijećene u prirodi, derivati su sterana. Većina ima hidroksilnu skupinu na C3, i supstituent na C17.
Osnovne konfiguracije koje uvjetuju specifične trodimenzionalne strukture su cis/trans/cis , cis/trans/trans i trans/trans/trans.
Kakvu konfiguraciju imaju kardiotonični glikozidi?
Imaju cis/trans/cis konfiguraciju i to uvjetuju oblik slova U.
Koje je važno svojstvo kardiotoničnih glikozida i kako se to odražava na terapiju njima?
Oni su kardiotoksični, izazivaju ekstrasistole, ventrikularnu fibrilaciju.
Imaju mali terapijski indeks ( omjer srednje toksičnosti terapijske doze ) .
Osobe koje pate od kongestivnog zatajenja srca većinom imaju/nemaju druge poremećaje.
Potkrijepi odgovor.
Imaju druge poremećaje koji smanjuju izlučivanje kardiotoničnih glikozida što doprinosi bržem postizanju njihove niske toksične koncentracije u organizmu.
Koji je šećerni dio na C3 kardiotoničnih glikozida i što isti uvjetuje? A što aglikon?
Na hidroksilnu skupinu pretežito su vezani deoksimonosaharidi koji tvore oligosaharid.
Šećerni dio uvjetuje farmakokinetiku i lipofilnost ( veličina šećera ) . Aglikon uvjetuje lipofilnost s brojem hidroksilnih skupina i on je farmakološki aktivan.
U farmaceutskoj kemiji značajni su kardiotonični glikozidi kojeg tipa?
Kardenolidnog tipa -> peteročlani lakton
Postoji još i bufadienolidni tip -> šesteročlani lakton
Koji se kardiotonični glikozidi koriste u terapijske svrhe? Koji se ne koristi?
Digoksin koji ima OH na C12 i medigoksin koji još ima metiliranu šećernu molekulu. t1/2= 1-2 dana
Digitoksin se ne koristi, a on ima na C12 vodik.
To je dovelo do velike razlike u lipofilnosti. t1/2= 5-7 dana
Koji se kardiotonični glikozidi koriste u terapijske svrhe? Koji se ne koristi?
Digoksin koji ima OH na C12 i medigoksin koji još ima metiliranu šećernu molekulu. t1/2= 1,5-2 dana
Digitoksin se ne koristi, a on ima na C12 vodik.
To je dovelo do velike razlike u lipofilnosti. t1/2= 5-7 dana
Koji je mehanizam djelovanja kardiotoničnih glikozida?
Blokiraju natrij/kalij crpku na membrani stanica srčanog mišića, vezajući se na alosteričko mjesto crpke.
Na taj način povećava se unutarstanični natrij te to aktivira natrij/kalcij izmjenjivač koji potom iz stanice izbacuje 3 natrija i ubacuje 1 kalcij. Ti kalcijevi ioni aktiviraju sarkoplazmatski retikulum i uzrokuju pojačanu kontrakciju srčanog mišića.
Koja je kontraindikacija upotrebe kardiotoničnih glikozida?
Hipokalijemija koja dodatno oslabljuje natrij/kalij crpku.
Diuretici će pojačati aktivnost kardiotoničnih glikozida.
Kako K.G. Djeluju na insucifijentni srčani mišić?
Pozitivno inotropno,
Negativno kronotropno,
Negativno dromotropno
Mehanizam djelovanja levosimendana i dobutamina.
Dobutamin je agonist beta1 adrenergičkih receptora.
Levosimendan je srčani stimulator povoljnijeg djelovanja od K.G. Povećava osjetljivost srca na ione kalcija, ali bez povećavanja istog intracelularno. Levosimendan cilja troponin C, građevni protein srca, te vezajući se na njega povećava osjetljivost istog na ione kalcija. Oni će se vezati na troponin i izazvati konformaciju promjenu koja će omogućiti kontrakciju.
Upotreba levosimendana.
Kod akutnog zatajenja srca i kao vazodilatator jer otvara ATP ovisne kalijeve kanale.
Opiši dva kaskadna sustava bitna za zgrušavanje krvi.
Kakvo obilježje ima kaskadni sustav?
To su koagulacija i fibrinoliza, čije kaskadne reakcije igraju veliku ulogu u protoku krvi. Neometen protok krvi bi značio da su ova dva sustava u ravnoteži. Neuravnoteženost dovodi do krvarenja ili tromboze.
Koagulacijski sustav završava UGRUŠKOM.
Fibrinolitički sustav završava otapanjem samog ugruška razgradnjom fibrina u topljive fragmente.
Kaskadni sustav ima obilježje kumulativnog povećacanja aktivnosti ; aktivacija jedne molekule —> katalizira aktivaciju drugih molekula
Kako dijelimo ovu raznovrsnu skupinu lijekova?
Na antikoagulanse, koagulanse, fibrinolitike/trombolitike, inhbitore agregacije trombocita, antifibrinolitike.
Kada dolazi do upotrebe koagulansa?
Kod odsutnosti proteina u kaskadi koagulacije
/
Odsutnosti aktivnosti tog proteina
Kako se liječe poremećaji loše koagulacije?
Nadomještajem faktora koagulacije koji nedostaje.
Hemofilija A i B karakterizirane su nedostatkom kojeg faktora?
A -> faktor VII
B -> faktor IX
Kako se dobivaju ti faktori koji se moraju nadomještati u poremećajima koagulacije?
Rekombinantnom tehnologijom.
U kojim se sve terapijama koriste koagulansi?
Trombocitopenija, hemofilija, kao antihemoragici nakon operativnih zahvata, u terapiji hemoragije izazvane antikoagulansima.
Što predstavlja pojam hemostaza?
Označava proces zaustavljanja krvarenja.
