Lekovi koji utiču na citoplazmatsku membranu.

Question 1

Koji AB deluju na citoplazmatsku membranu i njihovi predstavnici?

Answer 1

1. Polipeptidni antibiotici- bacitracin i polimiksini (polimiksin B i polimiksin E- kolistan)
2. Lipopeptidni antibiotici- daptomicin

Question 2

Polipeptidni antibiotici- delovanje.

Answer 2

Po strukturi su polipeptidi. Kolistin i polimoksini imaju više OH grupa od bacitracina, spadaju u bazne peptide. Što više Oh grupa bolje delovanje na G- bakterije.
Deluju baktericidno. Bacitracin deluje tako što smanjuje transport gradivnih materija ćelijskog zida kroz citoplazmatsku membranu. Polimiksini deluju ca citoplazmatsku membranu kao detergenti, u molekulu imaju lipofilne i lipofobne delove. Vezuju se za fosolipise, prodiru u citoplazmatsku membrani i razaraju je.

Question 3

Polipeptidni antibiotici- spektar.

Answer 3

Bacitracin deluje na G+ koke i bacile ina G- koke, H. influenze, Actinomyces, Fuscobacteriae.
Polimiksini deluju na G- bakterije ukljućujući Enterobakter, Pseudomonas, E. coli, Klebsiella, Salmonela, Šigela.

Question 4

Polipeptidni antibiotici- farmakokinetika i nežečjene reakcije.

Answer 4

Ne resorbuju se posle per os primene. kako se u crevima ne razgradjuju mogu se davati za suzbijanje crevne flore. Parenteralno se ne daju zbog velike toksičnosti.
Mogu izazvati reakcije preosetljivosti mada retko (bacitracin još redje). Ne resorbuju se posle lokalne primene, čak ni ako se primene na oštećenu kožu i sluznicu.

Question 5

Polipeptidni antibiotici- primena.

Answer 5

Primenjuju se samo lokalno kod infekcija kože, sluzokože, očiju izazvanih osetljivim bakterijama. Bacitracin se kombinuje sa neomicinom da bi se pokrio G+ i G- spektar. Zbog dejstva na clostridium dificile bacitracin se može primeniti per os, ako nema bezbednijih lekova (vankomicin, metronidazol)

Question 6

Lipopeptidni antibiotici- mehanizam dejstva.

Answer 6

U prisustvu jona Ca2+ ugradjuju se u citoplazmatsku membranu i izazivaju brzu depolarizaciju praćenu naglim izbacivanjem K iz ćelija što dovodi do smrti bakterije. Ispoljavaju baktericidno dejstvo, i imaju dug koncentracijski zavistan PAE

Question 7

Lipopeptidni antibiotici- spektar i primena.

Answer 7

Daptomicin se primenjuje u lečenju infekcija kože i mekih tkiva (apscesi, infekcije rana, ulkusi) uzrokovani osetljivim bakterijama (MRSA, stafilokokus aureus, Enterokok, vankomicin rezistentni enterokok, clostridium perfringens, Peptostreptococus).

Question 8

Lipopeptidni antibiotici- farmakokinetika.

Answer 8

ne resorbuje se na kon per os primene, a nakon parenteralne primene 90% se vezuje za proteine plazme. Izlučuje se nepromenjen preko bubrega, najvećim delom glomerularnom filtracijom (produžiti interval doziranja kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom).

Question 9

Lipopeptidni antibiotici- neželjena dejstva i interakcije.

Answer 9

Neželjena dejstva- izazivaju nezeljena dejstva u svim sistemima: KVS- hipertenzija, hipotenzija, edem, srčana insuficijencija, aritmije
CNS- glavobolja, slabost, razdražljivost, parestezija
koža- raš, pruritus
Endokrina- poremećaj elektrolita
GIT- mučnina, dijareja, povraćanje, dispepsija
hematološka- anemija, leukocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, poremećaj hemostaze
još može izazvati- rabdomiolizu kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, alergije, mialgiju. u poslednje vreme je prijavljena eozinofilna pneumonija.
Interakcija: pojava rabdomiolize se potencira kod pacijenata koji uzemaju i statine i kod lekova koji smanjuju jačinu glomerularne filtracije (NSAIL).