Etambutol i izonijazid Flashcards
Etambutol.
To je sintetski tuborkulostatik.
Meh dejstva: Deluju na ćelijski zid bakterije bakteriostatski. Inhibišu arabinozil transverazu i na taj način sprečavaju prevodjenje arabinoze u arabinan i arabinogalaktan, sastavni deo zida mikobakterija.
Spektar: Mikobakterije- tuberculosis, avium i intracellulare.
Farmakokinetika: dobro se resorbuje nakon per os primene, max konc se postižu nakon 4h. Kod upala meningi konc u mozgu je 25-50% u odnosu na plazmu. Najveći deo leka se izlučuje nepromenjen preko bubrega.
Neželjena dejstva: Reverzibilna retrobulbarna neuropatija. Dolazi do nomogućnosti razlikovanja crvene i zelene boje, suženje vidnog polja i u najtežim slučajevima slepilom. Mora se kontrolisati vid na svakih 4-6 nedelja kod svih pacijenata koji uzimaju etambutol. Ne kod dece
Izonijazid- mehanizam dejstva.
izonijazid je sintetski antituberkulotik.
On deluje baktericidni na mikobakterije u fazi deobe, a na bakterije u fazi mirovanja deluje bakteriostatski. Inhibiše kiseonik zavisne puteve sinteze mikolične kiseline i na taj način sprečava izgradnju ćel zida. Hidrazinska grupa izonijazida redukuje feri kompleks enzima katalaze (peroksidaze). Nastali fero kompleks reaguje sa kiseonikom i nastaje oksi-fero kompleks enzima koji blokira aktivnost enzima enoil reduktaze koja je ključna za sintezu mikolične kiseline.
Izonijazid- spektar dejstva i farmakokinetika.
spektar- Mycobacterium tuberculosis.
farmakokinetika- brzo se resorbuje posle per os primene i max konc se dostiže nakon 1-2 sata. Koncentracije u likvoru jednake onima u plazmi. Metaboliše se acetilacijom, 70% se izlučuje bubrezima u obliku acetilizonijazida. doza je 5mg/kg per os.
Neželjena dejstva.
Periferna neuropatija (kod osoba sa manjom aktivnošću N-acetil transveraze) i hepatotoksičnost (hepatitis, hepatocelularna nekroza). Ukoliko se jave znaci hepatitisa neophodno je prekinuti terapiju.
Periferna neuropatija se može sprečiti profilaktičkom primenom piridoksin
Kod sporih acetilatora javlja se produkcija antinuklearnih antitela, praćena znacima sindroma sličnog lupusu.
Izonijazid- interakcija.
On je inhibito mikrozomalnih enzima jetre, ako se primeni sa lekovima male terapijske širine (oralni antikoagulansi) može povećati njihovu koncentraciju u plazmi.
