Leki wpływające na złącze nerwowo - mięśniowe Flashcards
(20 cards)
Leki wpływające na złącze nerwowo - mięśniowe
działanie
- związki zwiotczające mm poprzecznie prążkowane
- działają na rec. Nm w płytce nerwowo - mięśniowej mm szkieletowych
Leki wpływające na złącze nerwowo - mięśniowe
podział
- związki depolaryzujące
- związki niedepolaryzujące
związki niedepolaryzujące
cechy
- wykazują powinowactwo do rec. Nm
- nie mają aktywności wewnętrznej
- kompetytywnie wypierają Ach z miejsca wiązania -> zapobiegają depolaryzacji i skurczowi mięśnia
- wywołują wiotkie porażenie mm poprzecznie prążkowanych u wszystkich gatunków zwierząt
związki niedepolaryzujące
dawna nazwa
leki pachykurarowe
związki niedepolaryzujące
prototyp
kurara
związki niedepolaryzujące
TUBOKURARYNA PANKURONIUM WEKURONIUM ROKURONIUM ATRAKURIUM CISATRAKURIUM MIWAKURIUM
TUBOKURARYNA
- powoduje uwalnianie histaminy z mastocytów
- zastąpiona nowszymi substancjami
PANKURONIUM
- pierwszy tego typu związek o budowie steroidowej
- krótki okres od podania do wystąpienia efektu
- średnio długi czas działania /3x dłużej niż WEKURONIUM/
WEKURONIUM
działa 3x krócej niż PANKURONIUM
ROKURONIUM
działa 6x słabiej niż WEKURONIUM
ATRAKURIUM
ulega spontanicznej nieenzymatycznej degradacji w osoczu
CISATRAKURIUM
- czysty izomer ATRAKURIUM
- powoduje mniejszy wyrzut histaminy niż ATRAKURIUM
- działa 3x silniej niż ATRAKURIUM
MIWAKURIUM
- nowy lek o budowie zbliżonej do ATRAKURIUM
- szybko inaktywowany przez cholinesterazę osoczową
odwracanie bloku niedepolaryzacyjnego
możliwe dzięki inhibitorom acetylocholinesterazy
“-STYGMINY”
SUGAMMADEKS
- pochodna γ-cyklodekstryny
- silnie i wybiórczo łączy się z ROKURONIUM, słabiej z WEKURONIUM
- nie łączy się znacząco z innymi lekami
- do odwracanie bloku nerwowo - mięśniowego i leczenia zatruć WEKURONIUM I ROKURONIUM
związki depolaryzujące
cechy
- powinowactwo do rec. Nm
- mają aktywność wewnętrzną ->wywołują depolaryzację płytki nerwowo - mięśniowej
- wolniej ulegają rozkładowi, więc uniemożliwiają natychmiastową repolaryzację płytki nerwowo - mięśniowej
związki depolaryzujące
dawna nazwa
leki leptokurarowe
odwracanie bloku depolaryzacyjnego
niemożliwe, po podaniu iAChE następuje nasilenie działania zwiotczającego
SUKSAMETONIUM
/SUKCYNYLOCHOLINA/
budowa
- ester kwasu bursztynowego z dwoma cząsteczkami choliny
- obecnie jedyny terapeutycznie stosowany środek zwiotczający mięśnie o działaniu depolaryzującym
SUKSAMETONIUM
/SUKCYNYLOCHOLINA/
działania niepożądane
- bradykardia
- wzrost stężenia we krwi K+
- wzrost ciśnienia śródgałkowego
- przedłużone zwiotczenie /wada genetyczna, obecność atypowej AChE/
- złośliwa hipertermia /wada AD/
