leki przeciwwirusowe Flashcards
1
Q
Co wciąż jest najlepszą metodą zapobiegania zakażeniom wirusowym?
A
immunizacja czynna
2
Q
Pierwszy lek przeciwwirusowy
A
IDOKSURYDYNA- zbyt toksyczny do stosowania ogólnego
3
Q
Gdzie nadal stosuje się IDOKSURYDUNĘ?
A
Miejscowo w okulistyce
4
Q
Przyczepianie się wirusa i jego wejście do komórki- leki wpływające na ten etap:
A
ENFUWIRTYD
DOKONAZOL
PALIWIZUMAB
5
Q
Penetracja wirusa- leki wpływające na ten etap:
A
INTERFERON ALFA
6
Q
Usunięcie otoczki wirusa- leki wpływające na ten etap:
A
AMANTADYNA
RYMANTADYNA
7
Q
Synteza kwasu nukleinowego- leki wpływające na ten etap:
A
NRTI NNRTI ACYKLOWIR FOSKARNET ENTEKAWIR SOFOSBUWIR
8
Q
Późna synteza białek i ich obróbka potranslacyjna- leki wpływające na ten etap:
A
INHIBITORY PROTEAZ
9
Q
Składanie cząstek wirusa- leki wpływające na ten etap:
A
INHIBITORY NEURAMINIDAZY
10
Q
Leki używane w leczeniu zakażeń Herpes simplex i Varicella-zoster:
A
ACYKLOWIR WALACYKLOWIR FAMCYKLOWIR PENCYKLOWIR BRYWUDYNA I SORYWUDYNA IBACYTABINA DENOTYWIR TROMANTADYNA MOROKSYDYNA TRYFLURYDYNA IDOKSURYDYNA WIDARABINA
11
Q
ACYKLOWIR to :
A
niecykliczny analog guanozyny
12
Q
Do czego przekształcany jest ACYKLOWIR w komórce?
A
Do trifosforanu: w ten sposób konkuruje z deoksyguanotrifosforanem o miejsce aktywne na wirusowej polimerazie DNA
13
Q
Przebieg fosforylacji ACYKLOWIRU
A
3 etapy:
I- katalizowany przez wirusową kinazę tymidynową
II i III- katalizowane przez kinazy kom. gospodarza
14
Q
Warunek aktywacji ACYKLOWIRU:
A
komórki muszą być zakażone
15
Q
ACYKLOWIR wykazuje aktywnośc wobec:
A
HSV-1, HSV-2, VZV
16
Q
ACYKLOWIR działa nieco słabiej również na wirusy:
A
EPSTEINA- BARRA
CMV
HHV-6
17
Q
Oporność na ACYKLOWIR rozwija się głównie u:
A
HSV I VZV
18
Q
Na czym polega oporność na ACYKLOWIR?
A
- Na delecji kinazy tymidynowej (brak lub mutacje UL97)
- Mutacje polimerazy DNA
19
Q
Jakie leki wykazują aktywność wobec szczepów opornych na ACYKLOWIR?
A
FOSKARNET, CYDOFOWIR, TRYFLURYDYNA
20
Q
Miejscowe zastosowanie ACYKLOWIRU:
A
Leczenie opryszczki wargowej i opryszczki narządów płciowych (ogólnie też)
21
Q
Doustne zastosowanie ACYKLOWIRU:
A
- ospa wietrzna (do 24 godzin od zmian skórnych)
- półpasiec (do 72 godzin od zmian skórnych)
- profilaktyka reaktywacji HSV u pacjentów po transplantacji
22
Q
Dożylne zastosowanie ACYKLOWIRU:
A
zapalenie mózgu spowodowane HSV
zakażenie HSV u noworodków
ciężkie zakażenie Herpes
23
Q
Działania niepożądane ACYKLOWIRU:
A
dolegliwośći żołądkowo-jelitowe
bóle głowy
odwracalne uszkodzenie nerek- infuzje
zaburzenia neurologiczne
24
Q
Co zapobiega wystąpieniu niepożądanych objawów po podaniu ACYKLOWIRU?
A
Dobre nawodnienie pacjenta przed podaniem preparatu
25
Jakie działania niepożądane u SZCZURÓW powoduje ACYKLOWIR?
Atrofia jąder i działanie teratogenne
26
WALACYKLOWIR to?
Ester L-walylowy ACYKLOWIRU (metabolizowany w jelitach i w wątrobie)
27
Który lek wykazuje większą biodostępność po podaniu doustnym od ACYKLOWIRU?
WALACYKLOWIR
28
Zastosowanie WALACYKLOWIRU:
opryszczka narządów płciowych (świeża i nawracająca)
jednodniowa terapia opryszczki wargowej
półpasiec
zapobieganie zakażeniom CMV po transplantacji
29
Działania niepożądane WALACYKLOWIRU :
Podobne do działań niepożądanych ACYKLOWIRU ,ale częściej mogą występować objawy neurologiczne oraz uszkodzenie wątroby.
30
Rzadkie działania niepożądane WALACYKLOWIRU:
niedokrwistość i granulocytopenia
31
Jakie objawy odnotowano u pacjentów z AIDS, którzy przyjmowali duże dawki WALACYKLOWIRU?
Częstsze dolegliwości żołądkowo-jelitowe i powikłania zakrzepowe spowodowane mikroangiopatią:
- zakrzepowa plamica małopłytkowa,
- zespół HUS.
32
Jak metabolizowany jest FAMCYKLOWIR?
W wątrobie do PENCYKLOWIRU.
33
Czy pomiędzy FAMCYKLOWIREM a ACYKLOWIREM występuje krzyżowa oporność?
TAK
34
Zastosowanie FAMCYKLOWIRU:
opryszczka narządów płciowych,
półpasiec,
jednodniowa terapia opryszczki wargowej
35
Działania niepożądane FAMCYKLOWIRU u SZCZURÓW:
uszkodzenie jąder i zanik spermatogenezy
36
Aktywny metabolit FAMCYKLOWIRU to?
PENCYKLOWIR
37
Zastosowanie PENCYKLOWIRU:
W kremie w leczeniu opryszczki wargowej.
38
Wymień analogi nukleozydu tymidylowego:
BRYWUDYNA i SORYWUDYNA
39
Mechanizm działąnia BRYWUDYNY i SORYWUDYNY:
Hamowanie polimerazy DNA HSV i VZV
40
Zastosowanie SORYWUDYNY:
Testowana jest w leczeniu infekcji VZV u dzieci.
41
W jaką niebezpieczną interakcję wchodzi SORYWUDYNA?
Nasila mielotoksyczność fluorowanych pirymidyn (FLUOROURACYLU).
42
Zastosowanie EPERWUDYNY
Miejscowe leczenie opryszczki wargowej i narządów płciowych.
43
Jakie korzystne działanie może mieć BRYWUDYNA?
Prawdopodobnie hamuje białko Hsp27 odpowiedzialne za oporność komórek raka trzustki na leki przeciwnowotworowe.
44
Zastosowanie IBACYTABINY:
Hamuje polimerazę DNA HSV i tym samym znalazła zastosowanie w leczeniu opryszczki wargowej.
45
Nazwa handlowa DENOTYWIRU:
VRATIZOLIN
46
DENOTYWIR jest pochodną:
izotiazolową
47
Jakie właściwości wykazuje DENOTYWIR?
przeciwwirusowe,
słabe przeciwbakteryjne (bakterie Gram dodatnie, w tym Staphylococcus aureus)
przeciwzapalne
48
Zastosowanie DENOTYWIRU:
Miejcowe leczenie opryszczki wargowej.
49
Pochodną ADAMANTANU jest:
TROMANTADYNA
50
Zastosowanie TROMANTADYNY
Miejscowe leczenie opryszczki wargowej.
51
MOROKSYDYNA to:
Heterocykliczny biguanid
52
MOROKSYDYNA wykazuje słabe właściwości przeciwwirusowe wobec:
HSV, VZV i wirusów grypy A
53
Działania niepożądane MOROKSYDYNY
efekty cholinolityczne:
- suchość w jamie ustnej
- zaburzenia akomodacji
- retencja moczu
- zaparcia
54
Mechanizm działania DOKONAZOLU:
hamuje łączenie się wirusa HSV z błoną komórki oraz jego wnikanie do wnętrza
55
Zastosowanie DOKONAZOLU:
w postaci 10% kremu w leczeniu opryszczki wawrgowej
56
Kiedy skuteczny jest DOKONAZOL?
Tylko gdy zostanie użyty do 12 h od wystąpienia objawów prodromalnych.
57
Wobec jakich wirusów TRYFLURYDYNA przejawia aktywność?
HSV-1, HSV-2, wirus ospy krowiej i niektóre adenowirusy
58
Dlaczego TRYFLURYDYNA jest zbyt toksyczna do stosowania ogólnego?
Bo działa zarówno w kom. zdrowych i zakażonych ( nie wymaga obecności kinazy wirusa).
59
Zastosowanie TRYFLURYDYNY:
W postaci 1% roztworu w leczeniu zapalenia rogówki wywołanego przez HHV-1 i HHV-2.
60
Co to jest TIPIRACYL?
inhibitor fosforylazy tymidynowej
61
Gdzie zastosowanie znalazł preparat łączony : TRYFLURYDYNA + TIPIRACYL?
W leczeniu ogólnym pacjentów z zaawansowanym, przerzutującym rakiem okrężnicy
62
Zastosowanie IDOKSURYDYNY:
Miejscowe leczenie zapalenia rogówki wywołane przez HSV-1 i HSV-2.
63
Dlaczego IDOKSURYDYNA jest zbyty toksyczna do stosowania ogólnego?
Bo jest KARDIOTOKSYCZNA.
64
Wobec jakich wirusów WIDARABINA wykazuje aktywność?
HSV-1, HSV-2, VZV, HEPADNAVIRIDAE, POXVIRIDAE, RHABDOVIRIDAE, niektóre retrowirusy
65
Czy szczepy oporne na IDOKSURYDYNĘ są wrażliwe na WIDARABINĘ?
TAK
66
Zastosowanie WIDARABINY:
- miejscowo w leczeniu zapalenia rogówki wywołanego HSV
| - rzadko, pozajelitowo w terapii półpaśca u pacjentów z AIDS
67
Działania niepożądane WIDARABINY:
- dolegliwości żołądkowo-jelitowe
| - uszkodzenie szpiku
68
Wobec jakich szczepów GANCYKLOWIR wykazuje aktywność?
CMV, HSV-1, HSV-2, EBV, VZV, HHV-6, KSHV
69
Kiedy GANCYKLOWIR wykazuje oporność krzyżową?
Gdy oporność na GANCYKLOWIR polega na mutacji wirusowej polimerazy DNA.
70
Zastosowanie GANCYKLOWIRU
Zwykle podawany dożylnie w połączeniu z FOSKARNETEM lub imunoglobuliną przeciw CMV.
71
Długotrwałe stosowanie GANCYKLOWIRU
zmniejsza ryzyko wystąpienia mięsaka Kaposiego u pacjentów z AIDS
72
Jak zwykle podawany jest GANCYKLOWIR?
We wstrzyknięciach do ciała szklistego lub w postaci implantu w przypadku retinitis w przebiegu CMV.
Należy pamiętać, że w obu przypadkach równocześnie stosuje się lek dożylnie.
73
Najpoważniejsze powikłanie w stosowaniu GANCYKLOWIRU
mielosupresja
74
U pacjentów z retinitis leczonych GANCYKLOWIREM może dojść do...
odklejenia się siatkówki
75
GANCYKLOWIR w badaniach na zwierzętach ujawnia właściwości :
zaburzające spermatogenezę,
teratogenne,
karcynogenne
76
WALGANCYKLOWIR to:
ester L-walylowy GANCYKLOWIRU
77
Jaki lek wykazuje większą biodostepność od GANCYKLOWIRU?
WALGANCYKLOWIR- powinien być zażywany razem z pożywieniem
78
Gdzie metabolizowany jest WALGANCYKLOWIR?
w jelitach i wątrobie
79
Zastosowanie WALGANCYKLOWIRU:
-leczenie retinitis w przebiegu CMV u pacjentów z AIDS
80
Wobec jakich szczepów przejawia aktywnośc CYDOFOWIR?
CMV, HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, HHV-6, KSHV, adenowirusy, POXVIRIDAE, POLYOMAVIRUS, PAPILLOMAVIRUS
81
Pomiędzy CYDOFOWIREM a jakim innym lekiem występuje oporność krzyżowa?
GANCYKLOWIREM
82
Jak podawać CYDOFOWIR?
Razem z PROBENECYDEM, któy hamuje wydalanie CYDOFOWIRU i tym samym zmniejsza jego nefrotoksyczność .
83
Gdzie nie możemy podawać CYDOFOWIRU?
Do ciała szklistego, bo powoduje jego uszkodzenie.
84
Co dodatkowo zwiększa toksyczność CYDOFOWIRU?
Podawanie razem z FOSKARNETEM i innymi lekami nefrotoksycznymi, np. aminoglikozydami, AMFOTERYCYNĄ B, NLPZ)
85
Wymień działania niepożądane CYDOFOWIRU.
uveitis, spadek ciśnienia w gałce ocznej, kwasica metabliczna, neutropenia
86
Mechanizm działania FOSKARNETU
hamuje polimerazę DNA, RNA (CMV, HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, HHV-6, KSHV), odwrotną traksnkryptazę HIV-1
87
Czy FOSKARNET wymaga aktywacji?
NIE
88
Wirusy niewrażliwe na FOSKARNET wykazują również oporność na .....
GANCYKLOWIR i CYDOFOWIR
89
Jak przeważnie podawany jest FOSKARNET?
dożylnie
90
Jaki lek jest w stanie deponować się w kościach na wiele miesięcy?
FOSKARNET
91
Zastosowanie FOSKARNETU:
w leczeniu retinitis, colitis, esophagitis spowodowanych przez CMV oraz w terapii zakażeń HSV, VZV opornych na leczenie ACYKLOWIREM
92
Długotrwałe podawanie FOSKARNETU zapobiega :
nawrotom mięsaka Kaposiego u pacjentów z AIDS
93
Najważniesze działania niepożądane FOSKARNETU:
nefrotoksyczność i towarzyszące jej zaburzenia elektrolitowe
94
Co może spowodować użycie FOSKARNETU razem w PENTAMIDYNĄ?
Może doprowadzić do ciężkiej hipokalcemii.
95
Skutki uboczne FOSKARNETU:
owrzodzenia żołędzi, dolegliwości ze strony układu pokarmowego, niedokrwistość, zaburzenia neurologiczne
96
U kogo częściej mogą występować zaburzenia neurologiczne po FOSKARNECIE?
U chorych leczonych dodatkowo IMIPENEMEM.
97
Czym jest FOMIWERSEN?
To antysensowny oligonukleotyd o długości 21 par zasad, który swoiście wiąże się z mRNA dla czynnika transkrypcyjnego IE2 CMV.
98
Co powoduje związanie się oligonukleotydu z mRNA?
Aktywują się enzymy, które rozkładają ten kompleks i w efekcie zahamowana zostaje translacja IE2 i namnażanie się wirusa.
99
Zastosowanie FOMIWIRSENU:
we wstrzyknięciach do ciała szklistego w retinitis spowodowanym przez CMV
100
Działania niepożądane FOMIWIRSENU:
```
przede wszystkim oczne:
-zaburzenia widzenia,
- zapalenie w obrębie przedniej komory oka,
-obrzęk siatkówki,
-odklejanie siatkówki
rzadziej:
-zapalenie płuc,
-stan septyczny,
-zapalenie zatok
```
101
Estry CYDOFOWIRU wykazują lepszą biodostępność po podaniu.....
doustnym
102
Inhibitor kinazy UL97
MARIBAWIR
103
Inhibitor terminazy
TOMEGLOWIR, LETERMOWIR
104
Lek użyteczny w leczeniu malarii, ale wykazujący również aktywność wobec CMV to?
ARTEZUNAT
105
Środek immunosupresyjny wykazujący również aktywność wobec CMV
MYKOFENOLAN MOFETYLU
106
Używany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, ale wykazujący również aktywność wobec CMV
LEFLUNOMID
107
Kiedy istnieje konieczność zastosowania leczenia przeciwwirusowego u pacjentów zakażonych HIV?
Gdy liczba limfocytów T CD4+ <350mm3
108
Na czym polega HAART?
To wysoko aktywna terapia antyretrowirusowa, w której zasadą jest stosowanie w tym samym czasie 3-4 leków w tym samym czasie.
109
U kogo HAART wydaje się być skuteczniejsza?
U kobiet
110
Wymień inhibitory wejścia HIV do komórek
ENFUWIRTYD, MARAWIROK, PLERYKSAFOR, IBALIZUMAB
111
Mechanizm działania ENFUWIRTYDU
Łączy się z białkiem gp41, stabilizuje je i zapobiega zmianom jego konformacji.
112
Jak podajemy ENFUWIRTYD?
We wstrzyknięciach podskórnych w leczeniu skojarzonym zaawansowanej postaci AIDS.
113
Czy w przypadku stosowania ENFUWIRTYDU występuje oporność krzyżowa z innymi lekami?
NIE
114
Działania niepożądane ENFUWIRTYDU
Reakcja w miejscu wstrzyknięcia, obserwowana prawie u wszystkich chorych.
115
MARAWIROK to
antagonista receptora chemokinowego CCR5, z którym łączy się gp120 przy wnikaniu do komórek
116
Lek o podobnym mechanizmie działania co MARAWIROK
WIKRIWIROK
117
Od czego zależy oporność na antagonistów receptora chemokinowego?
Zależy od przestawienia się wirusa na inny typ receptora potrzebny do wniknięcia- CXCR4.
118
Co jest wskazane przed zastosowaniem antagonisty receptora chemokinowego?
Wykonanie testu tropizmu, który weryfikuje udział CCR5 we wniknięciu wirusa.
119
Działania niepożądane MARAWIROKU
```
zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
parestezje, skurcze mięśniowe, bezsenność,
zaburzenia smaku,
zaburzenia neurologiczne,
zaburzenia sercowo-naczyniowe
```
120
Co to PLERYKSAFOR?
odwracalny antagonista CXCR4
121
Zastosowanie PLERYKSAFORU
uwalnia komórki macierzyste ze szpiku do krwi, co pozwala na ich pobranie i wykonanie autoprzeszczepu u pacjentów z chłoniakiem lub szpiczakiem plazmocytowym
122
Co to IBALIZUMAB?
Nieupośledzające odporności przeciwciało monoklonalne przeciw receptorowi CD4, blokujące oddziaływanie tego receptora z gp120 i wejście wirusa do komórki
123
Wymień NRTI
ZYDOWUDYNA, STAWUDYNA, LAMIWUDYNA, DYDANOZYNA, ZALCYTABINA, ABAKAWIR, TENOFOWIR, EMTRYCYTABINA
124
Mechanizm działania NRTI:
kompetycyjne inhibitory odwrotnej transkryptazy HIV-1, częśc z nich wykazuje także aktywność w stosunku do HIV-2 oraz polimerazy DNA HBV
125
Jakich leków z grupy NRTI nie powinno się ze sobą łączyć?
- STAWUDYNY i ZYDOWUDYNY lub DYDANOZYNY
- LAMIWUDYNY i ZALCYTABINY
- DYDANOZYNY i TENOFOWIRU
126
Co to jest toksyczność mitochondrialna?
Typowo powodują ją NRTI- w wyniku hamowania mitochondrialnej polimerazy DNA typu gamma.
127
Czym skutkuje toksyczność mitochondrialna?
Kwasicą metaboliczną, stłuszczeniem wątroby i zaburzeniami metabolizmu lipidów.
128
Nazwa handlowa ZYDOWUDYNY
AZT
129
Najstarszy NRTI
ZYDOWUDYNA
130
Kiedy ZYDOWUDYNA jest szczególnie polecana?
U kobiet w ciąży i noworodków w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa zakażenia dziecka od chorej matki.
131
Działania niepożądane ZYDOWUDYNY
mielosupresja z niedokrwistością makrocytową i neutropenia, przebarwienia paznokcimiopatia, zaburzenia neuropsychiatryczne
132
Nazwa handlowa STAWUDYNY
D4T
133
Co to STAWUDYNA?
Analog TYMIDYNY charakteryzujący się długim czasem działania, bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.
134
Działania niepożądane STAWUDYNY
OBWODOWA NEUROPATIA CZUCIOWA, zapalenie trzustki (szczególnie w połączeniu z DYDANOZYNĄ), postępujący paraliż mięśni, przypominający z. Guillaina-Barrego. Częściej niż inne NRTI powoduje toksyczność mitochondrialną.
135
Nazwa handlowa LAMIWUDYNY
3TC
136
Czym jest LAMIWUDYNA?
Analogiem cytozyny
137
Jaki lek zwalcza HIV-1 oporne na ZYDOWUDYNĘ?
LAMIWUDYNA
138
Jaki lek, który stosowany jest w leczeniu AIDS, ma zdolność hamowania polimerazy DNA HBV?
LAMIWUDYNA
139
Pod wpływem jakiego innego leku wzrasta wchłanianie LAMIWUDYNY?
KOTRIMOKSAZOLU
140
Oporność na LAMIWUDYNĘ ma charakter krzyżowy z ?
ABAKAWIREM, DYDANOZYNĄ i ZALCYTABINĄ
141
Jeżeli wirus HIV-1 jest oporny na LAMIWUDYNĘ, to jaki lek zastosować?
ZYDOWUDYNĘ
142
Nazwa handlowa DYDANOZYNY?
DDL
143
Czym jest DYDANOZYNA?
Analogiem deoksyadenozyny
144
Jak powinna być podawana DYDANOZYNA?
Na pusty żołądek
145
W przypadku stosowania DYDANOZYNY może występować oporność krzyżowa na?
ABAKAWIR, ZALCYTABINĘ, LAMIWUDYNĘ
146
Co stanowi przeciwwskazania do stosowania DYDANOZYNY?
Alkoholizm, hipertriglicerydemia
147
Jakich leków należy unikać w przypadku stosowania DYDANOZYNY, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia neuropatii obwodowej?
ZALCYTABINY, STAWUDYNY, IZONIAZYDU
148
Jaki lek w terapii AIDS może chelatować fluorochinolony oraz tetracykliny?
DYDANOZYNA
149
Okulistyczne powikłania w przypadku stosowania DYDANOZYNY:
zmiany w siatkówce oka, zapalenie nerwu wzrokowego- wskazana jest okresowa kontrola okulistyczna
150
Nazwa handlowa ZALCYTABINY:
DDC
151
Czym jest ZALCYTABINA?
Analogiem CYTOZYNY o dobrej biodostępności po podaniu doustnym i długim czasie działania
152
Działania niepożądane ZALCYTABINY:
obwodowa neuropatia, odwracalna po odstawieniu leku
153
Co to ABAKAWIR?
Analog guanozyny o dobrym wchłanianiu z przewodu pokarmowego i długim czasie działania wewnątrz komórek.
154
Oporność krzyżowa ABAKAWIRU
z LAMIWUDYNĄ, TENOFOWIREM, EMTRYCYTABINĄ
155
W czasie terapii ABAKAWIREM nie powinno się:
spożywać alkoholu
156
Co to TENOFOWIR?
Acykliczny nukleotyd adenozylowy
157
Kiedy rośnie wchłanianie TENOFOWIRU?
W przypadku zażycia leku razem z tłustym posiłkiem.
158
tory lek stosowany w terapii AIDS wykazuje również aktywnośc w stosunku do HBV?
TENOFOWIR (+ LAMIWUDYNA)
159
Jak działa ALFENAMID TENOFOWIRU?
Jest prolekiem, który wewnątrzkomórkowo uwalnia TENOFOWIR pod wpływem katepsyny A.
160
Nazwa handlowa EMTRYCYTABINY
FTC
161
Co to jest EMTRYCYTABINA?
Fluorowana pochodna LAMIWUDYNY o długim działaniu wewnątrz komórek. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, ale SŁABO PRZENIKA DO OUN
162
EMTRYCYTABINA wykazuje aktywnośc wobec:
HBV (+TENOFOWIR i LAMIWUDYNA)
163
Działania niepożądane EMTRYCYTABINY:
przebarwienia skóry dłoni (zwłaszcza u Afroamerykanów)
164
Przeciwwskazania do stosowania EMTRYCYTABINY
kobiety w ciąży i małe dzieci ( bo podawany jest w roztworze glikolu propylenowego), u pacjentów przyjmujący DISULFIRAM, METRONIDAZOL
165
Wymień NNRTI:
DELAWIRDYNA, EFAWIRENZ, NEWIRAPINA, ETRAWIRYNA, RILPIWIRYNA
166
NNRTI nie są aktywne wobec:
HIV-2
167
Mechanizm działania NNRTI:
łączą się bezpośrednio z odwrotną transkryptazą HIV-1 i allosterycznie hamują jej aktywność
168
Czy NNRTI wymagają fosforylacji do do swego działania?
NIE
169
Ogólne działania niepożądane NNRTI:
głównie są to dolegliwości brzuszne i od strony skóry
| rzadko z. Stevensa-Johnsona
170
Które preparaty NNRTI mogą oddziaływać jako inhibitory metabolizmu leków?
DELAWIRDYNA
171
Które preparaty NNRTI mogą oddziaływać jako induktory enzymów cyt. P450?
NEWIRAPINA
172
Które preparaty NNRTI mają mieszany wpływ na metabolizm (inhibitory lub induktory)?
EFAWIRENZ
173
Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, silnie wiąże z białkami osocza i słabo penetruje do OUN, co to za NNRTI?
DELAWIRDYNA
174
Działania niepożądane DELAWIRDYNY:
głównie zaczerwienienie skóry, rzadziej rumień wielopostaciowy lub z. STEVENSA-JOHNSONA, zwiększenie aminotransferaz we krwi
175
Jakie leki stosowane razem z DELAWIRDYNĄ muszą być dawkowane 2 zamiast 3 razy dziennie?
INDYNAWIR, SAKWINAWIR
176
Który NNRTI musi być podawany na pusty żołądek?
EFAWIRENZ, ponieważ pokarm, zwłaszcza tłuszczowy, nasila jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Wówczas może być toksyczny.
177
Czy EFAWIRENZ jest teratogenny?
TAK
178
Działania niepożądane EFAWIRENZU:
- Zaburzenia ze strony OUN (koszmary senne, pobudzenie, omamy)
- Zmiany skórne
- Dolegliowści żoładkowo-jelitowe
- Krystaluria
- Wzrost aminotransferaz i cholesterolu
179
Jaki lek podany matce z AIDS na początku porodu w połączeniu z 3-dniową terapią noworodka zmniejsza ryzyko zakażenia HIV?
NEWIRAPINA
180
Co zapobiega uporczywym zmianom skórnym w trakcie stosowania NEWIRAPINY?
Stopniowe zwiększanie dawki w czasie 14 dni terapii. U chorych z uporczywymi zmianami należy przerwać leczenie.
181
U kogo uszkodzenie wątroby w przebiegu leczenia NEWIRAPINĄ jest częstsze?
kobiety
zakażeni HBV i HCV
osoby z wyższą liczbą limf. T
182
Użycie NEWIRAPNY nasila metabolizm takich leków jak:
AMPRENAWIR, LOPINAWIR, SAKWINAWIR, EFAWIRENZ
183
Kiedy stosujemy ETRAWIRYNĘ?
w przypadku wirusów opornych na EFAWIRENZ i NEWIRAPINĘ
184
RILPIWIRYNA wykazuje podobne cechy farmakodynamiczne do?
ETRAWIRYNY
185
Działąnia niepożądane RILPIWIRYNY:
zaburzenia nastroju,
bezsenność,
wzrost transaminaz we krwi,
zaczerwienienie skóry
186
Inhibitory proteazy wykazują aktywność wobec:
HIV-1 i nieco mniejszą wobec HIV-2
187
Która grupa leków powoduje zaburzenia metabolizmu tkanki tłuszczowej?
inhibitory proteazy (najsłabiej ATAZANAWIR)
188
Co zapobiega lipodystrofii polekowej w przypadku stosowania inhibitorów proteaz?
TESAMORELINA
189
Inhibitory proteazy zwiększają prawdopodobieństwo .....
krwawień u pacjentów z hemofilią A i B
190
Które z inhibitorów proteaz są induktorami cytochromu P450?
AMPRENAWIR i RYTONAWIR
191
Związek wykazujący najsłabszy i najsilniejszy wpływ na CYP3A4 (inhibitor)
najsłabszy- SAKWINAWIR
| najsilniejszy- RYTONAWIR
192
Zastosowanie KOBICYSTATU:
W terapii skojarzonej w celu poprawy biodostępności wybranych inhibitorów proteaz, bo jest inhibitorem CYP3A, który normalnie zmetabolizowałby te leki.
np. ATAZANAWIRU, DARUNAWIRU
193
AMPRENAWIR
inhibitor i jednocześnie induktor CYP3A
194
Działania niepożądane AMPRENAWIRU:
parestezje okolicy ust,
zaburzenia nastroju,
reakcje nadwrażliwości u pacjentów uczulonych na sulfonamidy ( ma budowę sulfonamidu)
195
Przeciwskazania do stosowania AMPRENAWIRU
ciąża, dzieci, stosowanie DISULFIRAMU i leków o podobnym działaniu
196
Roztwory AMPRENAWIRU do podawania doustnego zawierają dodatkowo:
glikol polipropylenowy i duże dawki witaminy E
197
FOSAMPRENAWIR to:
prolek przekształacany przez enzymy rąbka szczoteczkowego jelit do AMPRENAWIRU
198
Dlaczego FOSAMPRENAWIR jest wygodniejszy w użyciu niż AMPRENAWIR?
Stosuje się mniejszą dawkę dobową . bo ma lepszą biodostępność.
199
Co osłabia wchłanianie INDYNAWIRU?
pokarm
200
Oporność na INDYNAWIR wytępuje dość często i ma charakter krzyżowy z ?
RYTONAWIREM
201
INDYNAWIR hamuje:
CYP3A4
202
Działania niepożądane INDYNAWIRU:
hiperbilirubinemia, kamica moczowa, małopłytkowość, wzrost aminotransferaz we krwi
CZĘŚCIEJ NIŻ INNE INHIBITORY WYWOŁUJE INSULINOOPORNOŚĆ!!!
203
Jak podawany jest SAKWINAWIR?
W postaci kapsułek z twardym żelem- SAKWINAWIR H
204
SAKWINAWIR
słabo wchłania się z przewodu pokarmowego
205
Co polepsza skuteczność doustnego działania
| SAKWINAWIRU H?
Jednoczesne zastosowanie małej dawki RYTONAWIRU.
206
Co zwiększa wchłanianie SAKWINAWIRU?
pokarm tłuszczowy
207
SAKWINAWIR jest zarówno....
inhibitorem jak i induktorem CYP3A4
208
Działania niepożądane SAKWINAWIRU:
dolegliwośći żołądkowe, zaczerwienienie skóry, nieżyt nosa
209
Nowszy inhibitor proteazy o dłuższym działaniu:
ATAZANAWIR- może być stosowany raz dziennie
210
Wchłanianie ATAZANAWIRU jest zwiększane przez?
pokarm
211
Z jakim innym lekiem podawany jest często ATAZANAWIR?
z RYTONAWIREM
212
ATAZANAWIR jest inhibitorem:
CYP3A4 i CYP 2C9
213
Jedyny inhibitor proteaz nie wywołujący istotnej lipodystrofii:
ATAZANAWIR
214
Działąnia niepożądane ATAZANAWIRU:
- standardowe
- żółtaczki ( hamuje transferazę glukuronidową)
- zaburzenia rytmu serca ( wydłużenie PR i QTc)
215
Preparat KALETRA to?
Kombinacja dwóch leków w jednej tabletce - LOPINAWIRU i RYTONAWIRU
216
Po co łączy się LOPINAWIR z RYTONAWIREM?
RYTONAWIR hamuje zależny od CYP3A4 metabolizm LOPINAWIRU i nasila jego aktywność
217
NELFINAWIR preferowany jest u ?
Kobiet w ciąży, ze względu na mniejszą częstość występowania działań niepożądanyc.
218
NELFINAWIR
hamuje CYP3A4
219
Wchłanianie NELFINAWIRU bardzo silnie wzmacnia?
pokarm
220
Biodostępność TYPRANAWIRU jest?
Niska, ale zwiększa się przy jednoczesnym spożyciu z pokarmem tłuszczowym.
221
TYPRANAWIR stosowany jest zawsze z?
ROTYNAWIREM
222
TYPRANAWIR jest?
- induktorem i inhibitorem CYP3A4
| - induktorem glikoproteiny P
223
Glikoproteina P odpowiada za?
Wypompowywanie z komórki wielu substancji terapeutycznych.
224
TYPRANAWIR ( podobnie jak AMPRENAWIR) ma budowę?
Sulfonamidu i może wywoływać reakcje nadwrażliwośći u pacjentów uczulonych na sulfonamidy.
225
Działania niepożądane TYPRANAWIRU:
standardowe
leukopenia
zaczerwienienie skóry częstsze u kobiet
notowano krwawienia śródczaszkowe
226
Kiedy stosowany jest DARUNAWIR?
Często z RYTONAWIREM, u pacjentó u których uprzednie leczenie inhibitorami i innymi środkami nie przyniosło efektu.
227
Darunawir
hamuje CYP3A4
228
Inhibitory proteaz mające budowę sulfonamidu:
AMPRENAWIR, TYPRANAWIR, DARUNAWIR
229
Działąnia niepożądane DARUNAWIRU
osutki grudkowe i grudkowo-plamiste, leukopenia i zwiększenie aktywności AMYLAZY we krwi
230
Wymień inhibitory integrazy:
RALTE GRAWIR,
ELWITE GRAWIR,
DOLUTE GRAWIR
231
Za co odpowiedzialna jest integraza?
Za wbudowywanie powstałego po odwrotnej transkrypcji DNA wirusa do genomu gospodarza.
232
Inhibitory integrazy stosowane są w?
Leczeniu skojarzonym dorosłych pacjentówzakażonych HIV-1.
233
Jakie leki mogą nasilać metabolizm INSTI?
silne inhibitory glukuronidazy wątrobowej:
RYFAMPICYNA
FENOBARBITAL
234
INSTI w celu zwiększenia efektu terapeutycznego mogą być stosowane razem z ?
RYTONAWIREM lub nowszym KOBICYSTATEM
235
Terapia skojarzona w AIDS:
2NRTI + NNRTI
2NRTI + PI ( często z RYTONAWIREM jako wzmocnienie)
2NRTI + INSTI
236
Kiedy uzyskujemy maksymalny efekt terapeutyczny w przypadku leczenia AIDS?
6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia
237
Co często towarzyszy maksymalnemu efektowi terapeutycznemu?
wzrost limfocytów CD4+
| spadek podatności na zakażenia oportunistyczne
238
Jak monitorujemy terapię AIDS?
Regularne oznaczanie:
-wiremii ( co 3-6 miesięcy)
-liczby limf. CD4+
+ monitorowanie skutków ubocznych leczenia
239
Co zaleca się osobom w przypadku pewnego narażenia na zakażenie HIV?
Przyjmowanie przed narażeniem oraz przez pewien okres po narażeniu preparatu łączonego zawierającego:
- TENOFOWIR+ EMRYCYTABINA
240
Wiele preparatów stosowanych w leczeniu zakażenia HBV jest także skuteczne w przypadku?
HIV
241
Leki używane w leczeniu zakażenia HBV:
```
INTERFERON- ALFA
LAMIWUDYNA
ADEFOWIR
ENTEKAWIR
TENOFOWIR i EMRTRYCYTABINA
TELBIWUDYNA
```
242
Mechanizm działania ENTEKAWIRU:
hamuje wszystkie funkcje polimerazy DNA HBV
243
Jak musi być podawany ENTEKAWIR?
Doustnie, na pusty żołądek.
244
Lek wykazujący aktywność wobec szczepów HBV opornych na LAMIWUDYNĘ i ADEFOWIR
TELBIWUDYNA
245
Działania niepożądane TELBIWUDYNY:
- kwasica mleczanowa,
- uszkodzenie wątroby,
- uszkodzenie mięśni z podwyższeniem poziomu kinazy kreatynowej we krwi
246
ADEFOWIR stosowany jest w postaci?
W postaci diestru-
| DIPIWOKSYL ADEFOWIRUJaki
247
Jaki lek ma zdolność nasilania odpowiedzi komórkowej na INTERFERON?
RYBAWIRYNA
248
Jak podawana jest RYBAWIRYNA?
Doustnie, w połączeniu z preparatami INTERFERONU ALFA-2A
249
Który genotyp wirusa HCV najgorzej odpowiada na terapię skojarzoną?
genotyp 1
250
Gdzie jeszcze zastosowanie ma RYBAWIRYNA?
W leczeniu:
- zakażeń RSV
- ciężkich zakażeń wirusami A i B
- gorączki Lassa
- zakażeń EBV.
251
Działąnia niepożądane RYBAWIRYNY:
```
NIEDOKRWISTOŚĆ HEMOLITYCZNA!
zaburzenia nastroju
bezsenność
nudności
świąd skóry
```
252
Przeciwskazania do stosowania RYBAWIRYNY:
niedokrwistość, zaawansowana niewydolność nerek, dławica piersiowa, ciąża
253
Wymień wybiórcze inhibitory proteazy serynowej NS3 wirusa HCV:
```
ASUNA PREWIR
BOCE PREWIR
GRAZO PREWIR
PARITA PREWIR
SYME PREWIR
TELA PREWIR
```
254
Gdzie są stosowane wybiórcze inhibitory proteazy serynowej NS3?
W terapii skojarzonej przewlekłego zapalenia wątroby typu C wywołanego wirusem z genotypem 1.
255
Z jakimi innymi lekami kojarzone są wyżej wspomniane?
z PEGINTERFERONEM ALFA, RYBAWIRYNĄ oraz niektórymi INHIBITORAMI NS5B
256
Działania niepożądane wyżej wymienionych:
niedokrwistość, małopłytkowość, limfopenia, zaburzenia skórne, świąd okolicy odbytu
257
Wymień inhibitory wirusowego białka NS5A.
```
DAKLAT ASWIR
ELB ASWIR
LEDIP ASWIR
OMBIT ASWIR
WELPAT ASWIR
```
258
Za co odpowiedzialne jest białko NS5A?
Wraz z białkiem NS5B bierze udział w replikacji materiału genetycznego wirusa
259
Jak są stosowane inhibitory NS5A?
Głównie z innymi lekami:
-inhibitorami proteaz,
-inhibitorami NS5B
w bardzo skutecznej, tzw. BEZINTERFERONOWEJ terapii przewlekłego zapalenia wątroby typu C
260
Wymień swoiste inhibitory wirusowej polimerazy RNA NS5B.
SOFOSBUWIR, DASABUWIR
261
SOFOSBUWIR to:
analog URYDYNY, który po fosforylacji hamuje polimerazę
262
DASABUWIR to:
nienukleozydowy inhibitor NSB5
263
Z jakimi lekami kojarzony jest SOFOSBUWIR i DASABUWIR?
z PEGINTERFERONEM ALFA, RYBAWIRYNĄ i INHIBITORAMI NS5B
264
Preparaty łączone stosowane w leczeniu zakażenia HCV
- ELBASWIR + GRAZOPREWIR
- LEDIPASWIR + SOFOSBUWIR
- OMBITASWIR + PARITAPREWIR + RYTONAWIR
- WELPATASWIR + SOFOSBUWIR
265
Wirusy grypy B zakażają...
jedynie człowieka
266
Wirusy grypy A zakażają....
człowieka i zwierzęta
267
Co to jest ANTIGENIC DRIFT?
zdolność wirusów grypy A do częstych mutacji
268
Co to jest ANTIGENIC SHIFT?
reasortacja materiału genetycznego wirusa w nowy zestaw genów
269
AMANTADYNA i RYMANTADYNA
działąją wyłącznie w zakażeniu wirusem grypy A (hamują białko M2 otoczki wirusa)
270
Czy pochodne adamantanu wykazują oporność krzyżową z inhibitorami neuraminidazy?
NIE
271
Przy braku oporności pochodne adamantanu mogą być wykorzystywane w :
zarówno profilaktyce grypy jak i leczeniu
272
Gdzie jeszcze stosowane są pochodne adamantanu?
W terapii choroby Parkinsona, bo nasilają uwalnianie dopaminy z zakończeń presynaptycznych
273
AMANTADYNA wydalan jest przez nerki...
niemetabolizowana ( RYMANTADYNA metabolizowana w wątrobie)
274
Wymień inhibitory neuraminidazy.
ZANAMIWIR, OSELTAMIWIR
275
Inhibitory neuraminidazy wykazują aktywność wobec
wirusów grypy A i B
276
Jak podawane są inhibitory neuraminidazy?
ZANAMIWIR- wziewnie
| OSELTAMIWIR- doustnie ( jest prolekiem)
277
OSELTAMIWIR może być stosowany od?
1 roku życia
278
ZANAMIWIR może być stosowany od?
7 roku życia
279
PERAMIWIR to?
Nowy inhibitor neuraminidazy do stosowania dożylnego
280
PERAMIWIR może być stosowany, gdy?
stwierdzono opornośc szczepu wirusa grypy A na obecnie stosowane leki
281
Działąnia niepożądane PERAMIWIRU:
```
neutropenia
wzrost aktywności transaminaz
wzrost CTK
hiperglikemia
zaburzenia ze strony OUN
zmiany skórne
```
282
Leki używane w leczeniu zakażeń
RYBAWIRYNY, PALIWIZUMAB
283
Zastosowanie RYBAWIRYNY
wziewnie w nebulizacji w cięzkim zapaleniu oskrzelików płuc u dzieci spowodowanym RSV
284
Działania niepożądane wziewnej RYBWIRYNY:
podrażnienie dróg oddechowych i spojówek w czasie terapii
285
Co to jest PALIWIZUMAB?
Humanizowane przeciwciało monoklonalne przeciw białku F RSV.
286
Jak stosuje się PALIWIZUMAB?
W comiesięcznych 5 wstrzyknięciach domięśniowych.
287
Jedynym środkiem podawanym w profilaktyce zakażeń RSV u wcześniaków i dzieci z wadami serca i płuc jest?
PALIWIZUMAB
288
Wdrażany obecnie lek podobny do PALIWIZUMABU, ale o znacznie większym powinowactwie do RSV:
MOTAWIZUMAB
