Leki antyhistaminowe Flashcards
Leki przeciwuczuleniowe
➢ Leki przeciwhistaminowe blokujące receptory H1
➢ Glikokortykosterydy
➢ Leki zapobiegające uwalnianiu histaminy (kromony)
➢ Leki zmniejszające wrażliwość na alergeny
➢ Leki pomocnicze
✓ Leki obkurczające naczynia krwionośne
✓ Sole wapnia
Histamina – rola w organizmie
➢ Regulacja wydzielania soku żołądkowego
➢ Neurotransmiter / neuromodulator ✓ Układ neuroendokrynny ✓ Regulacja układu sercowo-naczyniowego ✓ Termoregulacja ✓ Regulacja masy ciała ✓ Regulacja snu i czuwania
➢ Mediator natychmiastowych reakcji alergicznych i
reakcji zapalnych
Bodźce uwalniające histaminę:
✓ Reakcje nadwrażliwości (kompleksy z IgE)
✓ Uszkodzenie komórek
✓ Substancje uwalniające (tubokuraryna, sukcynylocholina,
morfina, kodeina, środki kontrastowe zawierające jod,
środki krwiozastępcze, niektóre antybiotyki)
Histamina
➢ Miejsce magazynowania – komórki tuczne i granulocyty
zasadochłonne
➢ Najwyższe stężenia – płuca, skóra, przewód
pokarmowy
Histamina – działanie
Wzrost wydziałania gruczołów egzokrynnych ➢ Żołądkowe ➢ Ślinowe ➢ Potowe ➢ Oskrzelowe ➢ Łzowe
Rozszerzenie naczyń i wzrost przepuszczalności
➢ Drobne naczynia tętnicze i żylne
➢ Kapilary
➢Hipotonia
Skurcz mięśni gładkich
➢ Oskrzela
➢ Przewód
pokarmowy
➢ Macica
Receptory histaminowe
➢ H1
✓ Rozszerzenie drobnych tętnic – spadek ciśnienia krwi
✓ wzrost przepuszczalności naczyń włosowatych
✓ Ułatwienie migracji leukocytów
✓ Reakcja bólowa
✓ Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego
➢ H2 – wydzielanie żołądkowe
➢ H3 – autoreceptory presynaptyczne; OUN
➢ H4 – komórki odpornościowe, przewód pokarmowy, OUN
Histamina – hamowanie działania
➢ Antagoniści fizjologiczni – epinefryna
➢ Inhibitory uwalniania histaminy – kromony
➢ Antagoniści receptorów histaminowych H1
(H2)
Leki przeciwhistaminowe
➢ Odwracalni kompetycyjni antagoniści receptora H1
➢ Zmniejszają objawy alergii wywołane przez uwalnianą w nadmiarze histaminę
Główne wskazania do stosowania leków antyhistaminowych
✓ pokrzywki i wysypki
✓ odczyny po ukąszeniu owadów
✓ odczyny polekowe
✓ katar sienny
Leki przeciwhistaminowe – działania farmakologiczne
Hamowanie działania histaminy
➢ Hamowanie skurczu mięśniówki gładkiej oskrzeli
✓ Nieskuteczne w astmie oskrzelowej!!!
➢ Hamowanie rozszerzenia naczyń krwionośnych
➢ Hamowanie wzrostu przepuszczalności naczyń
krwionośnych
Leki przeciwhistaminowe I generacji
➢ Antazolina ➢ Cyproheptadyna ➢ Difenhydramina ➢ Dimenhydrynat (Aviomarin) ➢ Hydroksyzyna ➢ Klemastyna ➢ Prometazyna ➢Dimetynden (Fenistil)
Leki przeciwhistaminowe II generacji
➢ Azelastyna ➢ Cetyryzyna ➢ Loratydyna ➢ Desloratydyna ➢ Feksofenadyna ➢ Lewocetyryzyna ➢ Terfenadyna ➢ Astemizol ➢ Bilastyna ➢ Rupatadyna
Leki przeciwhistaminowe I generacji- właściwości
➢ Mała wybiórczość działania – blokują także receptory
cholinergiczne, serotoninergiczne, dopaminergiczne i
adrenergiczne
➢ Łatwo przenikają przez barierę krew-mózg i działają
hamująco na OUN
➢ Dobrze i szybko wchłaniają się z przewodu
pokarmowego, czas działania 3-6 h (klemastyna 10-12h)
➢ Metabolizowane w wątrobie i wydalane przez nerki
Leki przeciwhistaminowe I generacji – wskazania
➢ Ostre, natychmiastowe reakcje alergiczne ➢ Inne wskazania (niealergiczne) ✓ Choroba lokomocyjna ✓ Wymioty ciężarnych ✓ Premedykacja chirurgiczna ✓ Uspakajająco, przeciwlękowo, przeciwświądowo ✓ Bezsenność ✓ Anoreksja ✓ Zespół serotoninowy
Leki przeciwhistaminowe I generacji – działania niepożądane
➢ Receptory histaminowe H1 w OUN
✓ Sedacja – senność, zmęczenie, zawroty głowy
✓ Upośledzenie sprawności psychomotorycznej
✓ ↑ apetytu
➢ Receptory muskarynowe (prometazyna,
difenhydramina)
✓ Objawy atropinopodobne
➢ Receptory adrenergiczne (prometazyna)
✓ Hipotonia
✓ Tachykardia
➢ Receptory serotoninowe (cyproheptadyna)
✓ ↑ apetytu