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lasdkfgjhbb > L8 Bioverfügbarkeit, Bioäquivalenz, BCS > Flashcards

L8 Bioverfügbarkeit, Bioäquivalenz, BCS Flashcards

1
Q

MEC

A

minimale effektive Wirkstoffkonzentration

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2
Q

therapeutischer Konzentrationsbereich

A

Abstand zwischen minimaler therapeutischer (MEC) und toxischer (MTC) Konzentration

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3
Q

MTC

A

minimale toxische Konzentration

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4
Q

Fabs

A

absolute Bioverfügbarkeit %
Fabs = [AUCev * Div] / [AUCiv * Dev]

beschreibt das Ausmass, mit dem ein Arzneistoff aus einer extravasal applizierten Arzneizubereitung im Vergleich zu einer intravenös verabreichten Lösung des Arzneistoffs systemisch verfügbar ist

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5
Q

AUC

A

Area under the curve

sekundärer pharmakokinetischer Parameter, beschreibt systemische Exposition mit einem Arzneistoff

Man geht davon aus, dass die AUC proportional zu der in den systemischen Kreislauf gelangten Pharmakonmenge ist

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6
Q

Wie bestimmt man die AUC?

A

Integration oder Trapez Methode

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7
Q

AUCiv

A

= D/Vdt*Kel
= Cp(0)/Kel

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8
Q

AUCev

A

= FD/VdtKel

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9
Q

Einflussfaktoren auf die Liberation

A

Partikeloberfläche
Lipophilie
Ionisationsgrad
Viskosität des Mediums
Löslichkeit und Lösungsgeschwindigkeit
Benetzbarkeit (Wettability) des API
Stabilität im GIT

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10
Q

Rate des Arzneistofftransports

A

Permeabilität x Absorptionsfläche x Konzentrationsgefälle

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11
Q

Arzneistofftransport ist abhängig von..

A

-Lipophilie & Ionisation
-Absorptionsfläche
-Konzentrationsgefälle
-der zu überwindenden Strecke (unstirred water layer)
-Kontaktzeit (GIT motilität)

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12
Q

First-Pass-Effekt

A

Metabolismus & Elimination bei der ersten Passage durch GIT und Leber

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13
Q

Mechanismen, die zum First Pass Effekt beitragen

A

-Enzyme &Mikroflora im GIT-Lumen
-nicht enzymatische Reaktionen im GIT-Lumen
-Enzymatische Reaktionen in Enterozyten
-Reaktionen mit Blut in der Pfortader (portal vein from intestine/darm to liver)
-Reaktionen mit Hepatozyten

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14
Q

Bioverfügbarkeit Definition

A

Bioverfügbarkeit beschreibt den Anteil der Dosis eines Wirkstoffes, der in den Blutkreislauf aufgenommen wird und für eine systemische Wirkung zur Verfügung steht

entspricht dabei dem Produkt aus (corresponds to the product) fF, fG und fH
F = fF * fG * fH

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15
Q

f𝑭

A

Anteil der Substanz, die in den Enterozyten aufgenommen/abs wurde und damit weder (neither) mit den Faeces verloren ging noch (nor) im Lumen des GIT abgebaut (degraded) wurde

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16
Q

f𝑮

A

Anteil der Substanz, die NICHT im Enterozyten metabolisiert/ ausgeschieden wurde

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17
Q

f𝑯

A

Anteil der Substanz, die NICHT im Hepatozyten metabolisiert/ ausgeschieden wurde

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18
Q

Faktoren der Absoluten Bioverfügbarkeit Fabs beeinflusst

A

*Weg eines Arzneistoffs
*LADME

19
Q

Formel Bioverfügbarkeit

A

→ hohe Resorptionsrate nach oraler Applikation führt nicht zu einer hohen Bioverfügbarkeit, weil häufig vermindert ein (hepatischer) First-Pass-Effekt die in der systemischen Zirkulation auftretende Arzneistoffmenge!

20
Q

Umgehung (bypass) des First Pass Effektes

A

Applikation auf Schleimhaut der Mundhöhle oder des Rektums
Inhalation, intramuskulär, intravenös, subkutan

21
Q

Verhinderung der Absorption von Arzneistoffen im Lumen durch Adsorption mit was?

A

mit Aktivkohle
→Möglichkeit die Absorption bei Intoxikationen zu verhindern
→Möglichkeit den enterohepatischen Kreislauf zu unterbinden

22
Q

Interaktion Grapefruit Saft & CYP 3A4

A

reduziert die Expression von CYP3A4, das Protein muss wieder gebildet werden, um wieder am First-Pass- Metabolismus teilnehmen zu können!

23
Q

Beispiel für die Nutzung des First-Pass Metabolismus als therapeutischen Vorteil

A

Oxycodon (Opioidrezepteragonist)
→ kaum First Pass Effekt

Naloxon (Opioidrezepterantagonist)
→ hoher First Pass Effekt

Zusammen: Reduktion intestinaler Nebenwirkungen,

Schutz for indikationsfremder Anwednung

24
Q

Beurteilungskirterien für kritische F

A
  • nicht-lineare Kinetik
  • nicht-lineare Kinetik
  • sehr hohen First-Pass-Effekt
  • stark begrenztes Absorptionsfenster im GIT → Stoffe mit definiertem Absorptionsfenster
25
Q

zuverlässige F ist erforderlich (necessary) für:

A

-vitale Indikation (Antibiotika, Antiepileptika, Antiarrhythmika, Zytostatika)
- enge therapeutische Breite (Phenytoin, Theophyllin)
- steile Dosis-Wirkungs-Beziehung
- hohes Risiko schwerer unerwünschter Wirkungen

26
Q

BCS (Biopharmaceutics Classification System)

A

Vorhersage der F einer Substanz

Einteilung in 4 Klassen

→Geschwindigkeit und Ausmass (extent) der Absorption abhängig von Löslichkeit (espec. in gastrointestinaler Flüssigkeit) und Permeabilität durch biologische Membranen (espec. passive Diffusion)

27
Q

BCS Klasse 1

A

gute Löslichkeit
gute Permeabilität

Absorptionsrate vorrangig durch die Magenentleerung bestimmt (gastric emptying) („Biowaiver”)

28
Q

BCS Klasse 2

A

schlechte Löslichkeit
gute Permeabilität

Modifikation der Lösungsgeschwindigkeit durch geeignete (suitable) Formulierungen

29
Q

BCS Klasse 3

A

gute Löslichkeit
schlechte Permeabilität

Verbesserung der Absorptionsrate (z.B. Muco- adhäsion Adsorptionsvermittler etc. )

30
Q

BCS Klasse 4

A

schlechte Löslichkeit
schlechte Permeabilität

Evt. Modifikation der Lösungsgeschwindigkeit und Adsorptionsvermittler

31
Q

Bioäquivalenzstudie

A

Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve zur vergleichenden Bewertung verwendet. Es wir der Plasmakonzentrations-Zeit Verlauf von zwei Substanzen nach gleicher Applikationsart verglichen. Als Referenzzubereitung sind Arzneimittel akzeptabel, die eine Zulassung (accepted) zur klinischen Anwendung haben

32
Q

Welche pharmakokinetische Parameter werden in Bioäquivalenzstudien bestimmt?

A

relative Bioverfügbarkeit und Ausmass und Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

33
Q

Relative Bioverfügbarkeit

A

Ausmaß und Geschwindigkeit, mit der ein drug substance aus drug form im Vergleich zu gleich applizierter Referenzsubstanz verfügbar ist

Bioverfügbarkeit der Referenzzubereitung = 100%.

F = AUCt * Dr / AUCr * Dt
(test/reference)

34
Q

mögliche Referenzzubereitungen für Messung der relativen Bioverfügbarkeit

A

-Lösung des betreffenden Arzneistoffs (ohne Zusatz von adsorptionsbeeinflussenden Hilfsstoffen)
-Suspensionen des Arzneistoffs (bei zu geringer Löslichkeit)
-Eingeführtes (imported authorised product) zugelassenes Fertigarzneimittel

→ Bestimmend allein sind Eigenschaften der Arzneiform
(höhere F als 100% möglich)

35
Q

Definition Bioäquivalenz

A

Substanz wird als bioäquivalent bezeichnet, wenn die beobachteten Werte für die relative Bioverfügbarkeit und das Ausmass und der Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration im 90%igen Vertrauensintervall (confidence level) liegen

→relative Bioverfügbarkeit muss zwischen 0,8 und 1,25 liegen um Bioäquivalenz zu zeigen

Cmax und tmax dürfen -20% oder +25 % sein

36
Q

pharmazeutisch äquivalent

A

-gleicher Wirkstoff (active ingredient)
- gleiche chemische Form (Salz, Ester, Komplex)
- gleiche Menge
- gleiche Arzneiform
- gleicher Applikationsweg
- pharmazeutische Qualität: Identität, Reinheit (purity), Dosierungsgenauigkeit
→ nicht gleich können sein: Hilfsstoffzusammensetzung, Verpackung, Haltbarkeit (shelf life), Kennzeichnung (labelling)

37
Q

pharmazeutisch alternativ

A
  • gleiche wirksame Bestandteile (active ingredients)
  • andere chemische Form (Salz, Ester, Komplex)
  • andere Darreichungsform (Kapsel, Tablette)
  • andere Dosisstärke
38
Q

Wann sind Bioäquivalenzstudien notwendig?

A

wenn

  • eine neue Darreichungsform in den Klinischen Markt eingeführt werden soll und diese nicht der klin. zugelassenen Darreichungsformen entspricht

– die Partikelgrösse modifiziert wurde

– die Hilfsstoffzusammensetzung verändert wurde

– der Herstellungsprozess verändert wurde

– ein Generikum!! in den Markt eingeführt werden soll

39
Q

Generikum

A

qualitativ und quantitativ gleiche Wirkstoffe
gleiche Darreichungsform (pharma form)
gleiche Bioverfügbarkeit
billiger als Original
Bioäquivalenz

40
Q

BCS basierter Biowaiver

A

Verzicht (waiver) auf Bioäquivalenzstudien für ein Arzneimittel basierend auf der biopharmazeutischen Klassifizierung eines Arzneistoffs

Voraussetzungen(req.):
Arzneistoffe sind gleich oder Salze die zur Klasse 1 gehören, rasche in vitro Freisetzung, Arzneistoff gehört zur Klasse 1 oder 2
zudem:
- unkritische therapeutische Breite
- unkritische und zugelassene Hilfsstoffe
-Arzneistoffs im pH-Bereich 1-8 stabil (>3h)
-Bioverfügbarkeitsstudien sind bekannt

41
Q

Biosimilars

A

Sind Nachfolgeprodukte biotechnologisch hergestellter (produced) Arzneimittel (=Biologika oder Biologicals). Biologika zeichnen sich durch relative hohe Molmassen mit einer komplexen, für die Wirkung bedeutsamen dreidimensionalen Struktur aus. = Heterogenität. Nachfolgeprodukte können deshalb nur ähnlich sein

42
Q

Bioidenticals

A

Biologika die aus derselben Produktionsstätte und damit demselben Herstellungsprozess entstammen. molekularen Struktur und den Eigenschaften nicht von dem ursprünglichen Biologikum unterscheiden. Sie wurden auf dasselbe Referenzarzneimittel bezugnehmend (authorised) zugelassen.

43
Q

Biobetters

A

Sind Nachahmerprodukte (imitation) von Biologika, die modifiziert wurden und dann bessere Eigenschaften aufweisen als das Originalprodukt.

44
Q
A

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