L7 pharmakokinetischer Berechnungen nach extravasaler Applikation

Question 1

Weg der extravasalen Gabe

Answer 1

zunächst (initial) vollständige Dosis am Absorptionsort (t=0)

von da an kontinuierliche Abnahme → Geschwindigkeitskonstante negativ

Prozess 1. Ordnung

Question 2

Kurve Arzneistoffkonzentration am Applikationsort

Answer 2

A (0) = Dosis D

Kurve sinkt mit zunehmender Zeit

Question 3

Kurve absorbierte Arzneistoffmenge

Answer 3

A(0) = close to 0

Kurve steigt mit zunehmender Zeit

Question 4

Formel Arzneistoffmenge im Plasma

Answer 4

Probleme:
→ bei t=0 ist aber nicht die ganze Dosis im Plasma vorhanden!
→ Proportionalitätsfaktor F (absolute Bioverfügbarkeit)

Question 5

Bateman-Funktion

Answer 5

biexponentielle Gleichung zur Beschreibung der Plasmakonzentration eines Wirkstoffes im ein-Kompartiment-Modell bei extravasaler Gabe

Question 6

Bateman-Funktion halblogarithmische Darstellung

Answer 6

Zu diesem Zeitpunkt wird der Plasmaspiegel vorrangig durch die Elimination bestimmt (wenn 𝑘𝑎 > 𝑘𝑒𝑙)

Question 7

Residuenabschälmethode

Answer 7

A. Halblogarithmische Darstellung der Plasmakonzentrationsdaten durch Berechnung ln 𝐶𝑝(𝑡)
B. Ermittlung der Eliminationsgeschwindigkeitskonstante 𝑘𝑒 und von ln 𝐴 anhand der terminalen Phase von ln 𝐶𝑝𝐿 mittels linearer Regression
C. Berechnung weiterer Punkte auf der Geraden ln 𝐶𝑝𝐿 mit ln 𝐶𝐶𝑝 (𝑡)𝐿 = ln 𝐴 − 𝑘e× 𝑡
D. Entlogarithmieren der Werte von ln 𝐶𝑝 𝐿
E. Bestimmung der Residualwerte (difference)
F. Bildung des natürlichen Logarithmus von 𝐶𝑝 𝑅
G. Ermittlung der Absorptionsgeschwindigkeitskonstante 𝑘𝑎

Question 8

Flip-Flop Phänomen

Answer 8

wenn kel&raquo_space; ka

Steigung im terminalen Bereich gleich der Absorptionsgeschwindigkeitkonstante (-ka)
→ Absorption ist geschwindigkeitsbestimmend

Question 9

Lag-Time Phänomen

Answer 9

verzögerte Freisetzung des Wirkstoffes
(Wenn Schnittpunkt der lnCplate und lnCpresidual von t0 abweicht/deviates)
nicht direkt nach der Administration eine Aufnahme in die Zirkulation!

Question 10

Lag-Time Ursachen

Answer 10

→ Formulierung (slow Disintegration/ Dissolution),
-inkomplette Benetzung der Arzneistoffpartikel
verzögerte Magenpassage

Question 11

Intravasaler applikation

Answer 11

Kinetic 1 Ordnung

Question 12

Extravasaler applikation

Answer 12

bateman-function