Intro

Question 1

Definition Biopharmazie

Answer 1

Beschreibt den Einfluss von kontrollierbaren Variablen von Arzneimitteln auf die Wirkung des Arzneistoffs im Körper

Question 2

Pharmakodynamik

Answer 2

PharmakoDynamik beschreibt die zeitliche (temporal) Beziehung zwischen Arzneistoffkonzentration und Arzneistoffeffekten im Körper

→ Was macht der Wirkstoff/Drug mit dem Körper?

Question 3

Pharmakokinetik

Answer 3

PharmakoKinetik beschreibt die Konzentrationsveränderungen von Wirkstoffen im Organismus in Abhängigkeit von der Zeit

→ Was macht der Körper mit dem Wirkstoff?

Question 4

Was ist der Vorteil/Nachteile der Blutmessung in der Pharmakokinetik?

Answer 4

+Leicht zugänglich durch invasiven Eingriff
-only drugs reflected in blood plasma can be recorded

Question 5

Was ist eine grundlegende Annahme (acceptance) bei der Blutmessung?

Answer 5

Blutkonzentration ≈ Wirkortkonzentration

Question 6

LADMET

Answer 6

Liberation
Absorption
Distribution
Metabolismus
Exkretion
Toxizität

Question 7

Liberation

Answer 7

Freisetzung des Wirkstoffes aus der Applikationsform

→ ist zeitlich modifizierbar und kann so die Plasmakonzentration zeitlich beeinflussen

Question 8

Absorption

Answer 8

Summe aller Membrandurchtritte und Prozesse vom Ort der Applikation bis zum Ort der Konzentrationsmessung

Faktoren: Freisetzungsrate der Substanz aus der Arzneiform, Löslichkeit, anatomisch-physiologische Bedingungen am Absorptionsort, Mechanismen des Membrandurchtritts, Substanzeigenschaften, First-Pass Effekt

Question 9

Absorptionsrate

Answer 9

-Absorptionsgeschwindigkeitskonstante Ka (h-1)
-Zeitpunkt tmax
-maximale Plasmakonzentration Cpmax (mg/L)

Question 10

Ausmass der Absorption

Answer 10

Bioverfügbarkeit F (%)
Area under the Curve AUC (mgL-1h)
maximale Plasmakonzentration Cpmax (mg/L)

Question 11

Distribution

Answer 11

Die Verteilung als kinetischer Prozess beeinflusst das Anfluten in Organen der Wirkung und/oder in Organen der Elimination

Zur Beschreibung der Verteilungszustands (Ausmass der Verteilung) wird das scheinbare Verteilungsvolumen verwendet

Question 12

Verteilungsvolumen

Answer 12

Vdt: gesamtes scheinbares Verteilungsvolumen (L)
Vd: Verteilungsvolumen bezogen auf Körpergewicht (L/kg)

Question 13

Metabolismus

Answer 13

Summe aller Prozesse die zur Veränderung des Arzneistoffs führen (Bildung von Metaboliten)
Häufig → Bestandteil der Ausscheidung einer Substanz

Question 14

Exkretion

Answer 14

beschreibt die Summe aller Prozesse, die zur Ausscheidung des Arzneistoffs führen
→ vor allem Leber und die Niere

Question 15

Biliäre Exkretion (Liver)

Answer 15

Ausscheidung vom Plasma über die Galle in den Dünndarm
→ enterohepatischer Kreislauf möglich (Rückresorption)

Question 16

First-Pass-Effekt

Answer 16

bei oraler Applikation wird in der ersten Leberpassage bereits ein signifikanter Anteil des Wirkstoffes metabolisiert, sodass die Stoffmenge im systemischen Kreislauf nicht mehr ausreicht um eine Wirkung hervorzurufen

Umgehbar durch z.B. rektale und sublinguale Applikation

(Die metabolische Veränderung eines Arzneistoffs, bevor er in die systemische Zirkulation gelangt.)

Question 17

Biotransformation

Answer 17

-Modifikation von pharmakologischen & toxikologischen Eigenschaften
-Veränderung physikochemischen Eigenschaften (zb bessere Löslichkeit)
-limitiert normalerweise die Wirkung
-nicht nur auf Leber beschränkt (GIT,..)

Question 18

Biotransformation von Celecoxib (Cox-2 Hemmer)

Answer 18

(Methylgruppe wird hydrophil gemacht → renale Ausscheidung möglich)

Question 19

Was ist der Unterschied zwischen hydrophilen und lipophilen Metaboliten?

Answer 19

Hydrophile Metaboliten werden renal eliminiert, während lipophile Substanzen tubulär reabsorbiert werden.

Question 20

B.T Giftung

Answer 20

wenn Biotransformation zur zunehmenden Toxizität einer Substanz führt

Question 21

B.T Bioaktivierung

Answer 21

Wenn Biotransformation die Grundlage der pharmakologischen Wirksamkeit einer Substanz ist.
-> Prodrug

Question 22

Elimination

Answer 22

Verstoffwechselung (metab.) und/oder Ausscheidung des Arzneistoffs aus dem Organismus

Clearance: renal oder hepatisch (L/h)

Question 23

mögliche Wege eines Arzneistoffes

Answer 23

intravasale gabe - skips absorption
first pass effect - loss of initial drug
can also be intestinal reabsorbed