KE1 Farmacokinetiek en -dynamiek

Question 1

Absorptie

Answer 1

Opname van geneesmiddel in de circulatie

Question 2

Factoren die absorptie beïnvloeden

Answer 2

• Toedieningsroute
• De fysisch-chemische eigenschappen; oplosbaarheid/pH/grootte van moleculen
• Maaglediging en darmmotiliteit
• Interactie met voedsel of andere geneesmiddelen

Question 3

Distributie

Answer 3

De verdeling van het geneesmiddel door het lichaam via de circulatie naar weefsels/organen

Question 4

Factoren die distributie beïnvloeden

Answer 4

• Bloedstroom; organen met hoge perfusie, zoals lever/nieren, ontvangen sneller het geneesmiddel
• Plasma-eiwitbinding; sommige middelen binden aan plasma-eiwitten zoals albumine waardoor ze minder beschikbaar zijn voor werking
• Lipofiliteit; lipofiele middelen kunnen makkelijker celmembranen passeren en worden opgeslagen in vetweefsel
• Barrières; bijv. bloed-hersen-barrière kan distributie naar hersenen beperken

Question 5

Metabolisme

Answer 5

Het chemische proces waarbij het lichaam een geneesmiddel omzet om geschikt te maken voor eliminatie; voornamelijk in de lever

Question 6

First-pass effect

Answer 6

Na orale toediening wordt een deel van geneesmiddel gemetaboliseerd door enzymen in darmwandcellen, darmbacteriën en/of lever voordat het in algemene circulatie komt; verminderd de biologische beschikbaarheid

Question 7

Excretie

Answer 7

Verwijderen van geneesmiddel of zijn metabolieten uit het lichaam; voornamelijk via nieren (urine) of gal (feces)

Question 8

Absorptiesnelheid

Answer 8

Tijdsduur tot de maximale plasmaconcentratie wordt bereikt
Tmax
O.a. van beland bij pijnstilling, slaapmiddelen, antibiotica

Question 9

Biologische beschikbaarheid

Answer 9

Fractie van de dosis die onveranderd de algemene circulatie bereikt

Question 10

Absorptiefase

Answer 10

Toestand waarbij de absorptie overheerst boven de distributie/eliminatie

Question 11

Actief transport

Answer 11

• Verplaatsing van moleculen over de celmembraan door een transporter die energie gebruikt
• Transport tegen concentratiegradiënt in

Question 12

AUC

Answer 12

Area Under the Curve = oppervlak onder de curve, die het verloop weergeeft tussen plasmaconcentratie en de tijd → maat voor biologische beschikbaarheid van geneesmiddel en maat voor blootstelling

Question 13

Biotransformatie

Answer 13

Chemische verandering aan moleculen van een geneesmiddel door enzymen, waardoor een andere stof ontstaat met wel/geen klinische activiteit (metaboliet); meestal vinden deze omzettingen plaats in het maagdarmkanaal en de lever

Question 14

Cumulatie

Answer 14

Ophoping van geneesmiddel in het lichaam doordat per tijdseenheid de toevoer ervan groter is dan de eliminatie uit het lichaam

Question 15

Diffusie

Answer 15

Verplaatsing van moleculen van een stof (bijv. door bloedvatwand of door celmembraan) op grond van een concentratieverschil tussen beide compartimenten

Question 16

Eiwitbinding

Answer 16

Fractie van het geneesmiddel dat in de algemene circulatie is gebonden aan plasma-eiwitten

Question 17

Eliminatie

Answer 17

Verwijderen van de zich in het lichaam bevindende stof door metabolisatie of excretie

Question 18

Excretie

Answer 18

Verwijderen van een stof uit het lichaam, meestal door uitscheiding met urine of gal/feces in onveranderde vorm en/of als metaboliet door transformatie

Question 19

Enterohepatische kringloop

Answer 19

Heropname van geneesmiddel uit de darm na uitscheiding ervan via gal

Question 20

Enzyminductie

Answer 20

Verhogen van de metabole activiteit door verhoogde aanmaak van enzymen

Question 21

Halfwaardetijd

Answer 21

T1/2
Tijdsduur waarin de plasmaconcentratie in waarde halveert

Question 22

Klaring

Answer 22

Maat voor eliminatiecapaciteit van het lichaam door lever en nier; hoeveelheid plasma die per tijdseenheid van stof wordt ontdaan

Question 23

Metaboliet

Answer 23

Stof ontstaan na een chemische verandering door enzymen aan de moleculen van de oorspronkelijke stof (biotransformatie); deze reacties vinden meestal plaats in maagdarmkanaal en lever

Question 24

Passieve diffusie

Answer 24

Verplaatsing van moleculen ten gevolge van een concentratieverschil, zonder dat transporter of energie nodig is

Question 25

Steady-state

Answer 25

Toestand waarbij een evenwicht bestaat tussen de hoeveelheid stof in de diverse lichaamsweefsels en waarbij de plasmaconcentratie fluctueert rond een nagenoeg constante waarde, doordat de hoeveelheid stof die wordt geabsorbeerd gelijk is aan de geëlimineerde hoeveelheid

Question 26

Receptor

Answer 26

Eiwit (meestal op een celmembraan) waaraan een molecuul van de stof zich bindt; de binding kan een reactie in gang zetten (de receptor activeren; agonisme) of juist een reactie van bijv. een stof voorkomen (receptor blokkeren, antagonisme)

Question 27

Therapeutische breedte

Answer 27

Verschil in hoeveelheid geneesmiddel benodigd voor een therapeutisch en een toxisch effect; bij een smalle therapeutische breedte treden bij cumulatie of kleine overdoseringen al snel toxische effecten op

Question 28

Transporter

Answer 28

Transporteiwit (onderdeel van de celmembraan) dat een bepaald molecuul over de celmembraan kan verplaatsen (van extra- naar intracellulair of van intra- naar extracellulair)