Inhibidores de La Síntesis de la pared Flashcards
Cuales son las penicilinas
Penicilina G, dicloxacilina, Amoxicilina
Farmaco inhibidor de las betalactamasas
Clavulanato
La vancomicina es un
Glucopeptidos
Mecanismo de accion de las penicilinas
Inhiben la transpeptidasa (proteína fijadora de penicilinas, PBPs), que cataliza la formación de enlaces cruzados en el peptidoglucano de la pared bacteriana.
Penicilina G espectro
Activa contra estreptococos, treponema pallidum, clostridium spp.
Dicloxacilina espectro
Resistente a las betalactamasas, útil en infecciones por Staphylococcus aureus (no MRSA).
Amoxicilina espectro
Amplio espectro, eficaz contra bacterias grampositivas y algunos gramnegativos (ejemplo: H. influenzae, E. coli).
Efectos adversos de las penicilinas
Reacciones alérgicas, desde rash leve hasta anafilaxia; trastornos gastrointestinales.
Interacciones de las penicilinas
Disminucion de eficacia con antibioticos bacteriostaticos ( tetraciclinas )
Primera generacion de cefalosporinas y su espectro
Cefalexina, cefazolina (grampositivos: estreptococos, estafilococos no MRSA).
Segunda generacion de cefalosporinas y su espectro
Cefuroxima (mayor actividad contra gramnegativos)
Tercera generacion de cefalosporinas y su espectro
Ceftriaxona (amplio espectro, incluidos gramnegativos como Neisseria spp.).
Cuarta generacion de cefalosporinas y su espectro
Cefepima (resistente a betalactamasas, útil contra Pseudomonas).
Quinta generacion de cefalosporinas y su espectro
Ceftarolina (eficaz contra MRSA).
Mecanismo de accion de las cefalosporinas
Inhiben la transpeptidasa (proteína fijadora de penicilinas, PBPs), que cataliza la formación de enlaces cruzados en el peptidoglucano de la pared bacteriana.
Efectos adversos de las cefalosporinas
Diarrea, alteraciones hematológicas.Hipersensibilidad cruzada con penicilinas (~5%)
Interacciones de las cefalosporinas
Potencian nefrotoxicidad con aminoglucósidos.
Cuales son los carbapenemicos
Imipenem, meropenem
Efectos adversos de los carbapenemicos
Náuseas, vómitos, diarrea; riesgo de convulsiones (imipenem).
Interacciones de los carbapenemicos
Aumentan el riesgo de convulsiones con ganciclovir
Farmaco que inhibe a las betalactamasas
Clavulanato
Farmacos que son frecuentemente combinados con clavulanato
Amoxicilina y ticarcilina
El clavulanato se elimina via
Renal
Efectos adversos del clavulanato
Diarrea, candidiasis oral
La vancomicina es un
Glucopeptido
Mecanismo de accion de la vancomicina
Inhibe la síntesis de peptidoglucano al unirse al extremo D-Ala-D-Ala de las cadenas precursoras, evitando el entrecruzamiento.
Espectro de la vancomicina
Grampositivos, especialmente en infecciones graves como MRSA y C. difficile (vía oral).
Farmacocinetica de la vancomicina
Administración intravenosa (excepto en colitis por C. difficile), eliminación renal.
Efectos adversos de la vancomicina
Nefrotoxicidad, ototoxicidad, síndrome del hombre rojo (liberación de histamina).
Categoria en embarazo de la vancomicina
C
Interacciones de la vancomicina
Nefrotoxicidad con aminoglucósidos
Mecanismos de resistencia
Entrada reducida el antibiótico, bombas de flujo, destruccion del antibiótico ( betalactamasas ), desarrollo de vías alternas
Estructura de las penicilinas
Anillos de tiazolidina, blactama, cadena lat R
Función de candela lat R
Se puede agregar compuestos para alterar la susceptibilidad a las betalactamasas, cambian actividad antimicrobiana
Espectro de la penicilina G
Presenta actividad contra coco gram +, la penicilina los destruye facilmente, ineficaces contra sepas de S. aureus
Espectro de aminopenicilinas
Su actividad se extiende para incluir a gram negativos como H. influenzae, E.coli y proteus mirabilis, estan disponibles en inhibidores de B-lactamasas, evitan su degradacion
Resistente a penicilinasas espectro
Actividad menos potente contra microorganismo vulnerables a Penicilina G, PREFERIDO PARA S. AUREUS, Y STAPHYLOCOCUS EPIDERMIDIS que no sean resistentes a la meticilina
Las penicilinas alcanzan concentraciones terapeuticas en tejidos y secreciones como:
Liquido sinovial, pleural, pericardico y bilis
En que secreciones se encuentran bajas las concentraciones de penicilinas
Prostaticas, tejido cerebral y liquido intraocular
Pueden penetrar en el liquido cefalorraquideo cuando las meninges estan inflamadas
Penicilinas
Como se eliminan las penicilinas
Rapidamente po filtracion y secrecion tubular
Tienen concentraciones altas en orina y su vida media de eliminacion es de 30-90 min
Penicilinas
Inhibe a treponema pallidum, borrealia burgdorferi
Penicilina G
Las penicilinas no son eficaces para
Amidas, plasmodios, rickettsias y hongos o virus
Presenta 5-10 veces mas actividad contra Neisseria spp y algunos aerobios
Penicilina G
Las preparaciones de deposito son penicilina + que otro farmaco
Penicilina G y procainica
Peniciina G y benzatinica
Las preparaciones de deposito no deben administrarse por via intravenosa por que
por riesgo de toxicidad grave
Farmaco que reduce la secrecion tubular de penicilina aumentando su vida media de eliminacion
Probenecid
Usos de las penicilinas
Infecciones por neumococos, choque toxico estreptococico B hemolitico y fascitis necrosante, neumonia estreptococica B hemolitica, artritis, meningitis y endocarditis cuando son causadps por S.pyogenes
Usos terapeuticos de las penicilinas
La terapia con penicilina G es altamente efectiva, neurosifilis o sifilis cardiovascular, reaccion de jarisch-herxeimer
Es destruida por las betalactamasas
Ampicilina
Como mejorar la actividad si las
Añadiendo un farmaco inhibidor de las betalactamasas
Se absorbe mas rapido y en mayor medida, es estable en un medio acido
Amoxicilina
Indicaciones para amoxicilina
Sinusitis, otitis media, complicaciones de bronquitis cronica y epiglotitis
La adhesion de un inhibidor de b lactamasa expante su espectro contra
H. influenzae, moraxella catharrallis
Penicilina resistente a las penicilinasas
Dicloxacilina,
No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal
Dicloxacilina
Como la dicloxacilina es resistente a las penicilinasas es bueno para que agente
S. aureus
Reacciones adversas de las penicilinas
Erupcion maculopapular, broncoespasmo, fiebre, vasculitis, desmatitis
Reacciones adversas de penicilinas via intrarectal
Aracnoiditis, encefalopatia
Reacciones adversas de penicilinas benzatinica
Paro cardiorrespiratorio
Reacciones adversas de penicilinas via intravenosa
Convulsiones, alucinaciones, tinnitus, dolor de cabez
Metabolismo de accion de las cefalosporinas
Inhiben la sintesis de pared celular bacteriana de manera similar a la penicilina
Cuales son las cefalosporinas de primera generacion
Cefazolina, cefaxelina, cefadroxilo, cefradina
Cuales son las cefalosporinas de segunda generacion
Cefuroxima, ceprozil, cefoxitina, cefotetan, cefmetazole
Cuales son las cefalosporinas de tercera generacion
CEFTRIAXONA
Farmaco para todas las formas de gonorrea y formas graves de enfermedad de Lyme
Ceftriaxona
Usos terapeuticos de cefalosporinas de tercera generacion
Klebsiella, proteus, E. coli, Providencia, serratia y haemophilus spp. NEISERIAS
Adecuada para meningitis por H. influenzae, Neisseria meningitidis, S. pneumoniae sensible a penicilina
Cefotaxima
Presenta union al calcio pudieron causar pseudolitiasis biliar
Ceftriaxona