8.Inhibidores de La Síntesis Proteica Flashcards
Inhibidores de la subunidad ribosomal 50S: Macrólidos
-Macrólidos: AZITROMICINA, CLARITROMICINA, eritromicina
-Fenicoles: cloranfenicol
- Lincosamidas: CLINDAMICINA
Azitromicina
Vida media larga que permite esquemas de dosificación más cortos y mejor adherencia.
Claritromicina
Potente inhibidor del CYP3A4, aumentando riesgo de interacciones con otros medicamentos.
Claritromicina
Potente inhibidor del CYP3A4, aumentando riesgo de interacciones con otros medicamentos.
Eritromicina
Alta incidencia de efectos gastrointestinales debido a su acción sobre receptores de motilina.
Cloranfenicol
Riesgo de anemia aplásica, incluso a dosis terapéuticas, lo que limita su uso a casos muy específicos.
Clindamicina
Riesgo elevado de colitis pseudomembranosa por Clostridioides difficile, especialmente en tratamientos prolongados.
Inhibidores de la subunidad
Ribosomal sumal 30 s (a los 30 “ami gente”)
Aminoglucósidos como la amikacina y la gentamicina
Amikacina
Interfiere con el inicio dela síntesis de proteínas
Gentamicina
Mecanismo de acción: Inhibe la subunidad 30S del ribosoma, alterando la síntesis proteica y causando errores en la traducción (efecto bactericida).
- Espectro antimicrobiano: Principalmente bacterias gramnegativas aerobias (Pseudomonas, Klebsiella, E. coli).
- Farmacocinética: Absorción mínima oral, administración parenteral; eliminación renal dependiente de filtración glomerular.
- Efectos adversos: Nefrotoxicidad y ototoxicidad (coclear y vestibular); se requiere monitoreo de niveles plasmáticos.
- Categoría en el embarazo: D (asociada con ototoxicidad fetal).
- Pregunta clave en exámenes: “¿Cómo prevenir la toxicidad?” → Ajuste de dosis según función renal y monitoreo plasmático.
Amikacina
- Mecanismo de acción: Similar a la gentamicina; inhibe la subunidad 30S, con menor susceptibilidad a la resistencia enzimática bacteriana.
- Espectro antimicrobiano: Ampliado frente a bacterias gramnegativas resistentes a otros aminoglucósidos.
- Farmacocinética: Administración parenteral; eliminación renal (monitoreo en insuficiencia renal para evitar toxicidad).
- Efectos adversos: Nefrotoxicidad, ototoxicidad (especialmente coclear) y bloqueo neuromuscular raro.
- Categoría en el embarazo: D (riesgo fetal significativo, uso solo en casos graves).
- Pregunta clave en exámenes: “¿Cuál es su principal ventaja frente a otros aminoglucósidos?” → Efectividad contra bacterias resistentes.
Efectos adversos de la Amikacina y la Gentamicina.
otoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular
Son considerados bacteriostáticos
La tetraciclinas como la doxiciclina
Tetraciclinas (Te de Doxi)
Doxiciclina pone amarillo los dientes en etapas de embarazo porque secuestra el calcio
Doxiciclina
- Mecanismo de acción: Similar a la tetraciclina; inhibe la subunidad 30S, bloqueando la síntesis proteica bacteriana (efecto bacteriostático).
- Espectro antimicrobiano: Igual que la tetraciclina, pero con mayor actividad frente a Borrelia burgdorferi (enfermedad de Lyme) y Anaplasma.
- Farmacocinética: Excelente absorción oral (>90%) incluso con alimentos; eliminación predominantemente fecal, útil en insuficiencia renal.
- Efectos adversos: Fotosensibilidad, molestias gastrointestinales (menos frecuentes que la tetraciclina), y candidiasis oral o vaginal secundaria.
- Categoría en el embarazo: D
- Pregunta clave en exámenes: “¿Por qué es preferida en infecciones específicas?” → Mejor tolerancia y excreción no renal.
Inhibidores de subunidad 50s
Interfieren en el armado de la cadena de polipeptido
Todos los pertenecientes a este se consideran bacteriostáticos
Son los inhibidores de la 50 s como los macrólidos lincosamidas y fenicoles
Azitromicina macrolido
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis proteica al unirse a la subunidad 50S ribosomal, bloqueando la translocación del ARN de transferencia.
- Espectro antimicrobiano: Amplio; infecciones respiratorias (Chlamydia, Mycoplasma), ITS (Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus influenzae.
- Farmacocinética: Vida media prolongada (40-68 h); eliminación biliar; administración diaria o terapias cortas.
- Efectos adversos: Prolongación del QT, molestias gastrointestinales (menos frecuentes que otros macrólidos).
- Categoría en el embarazo: B, usada para infecciones por Chlamydia durante el embarazo.
- Pregunta clave en exámenes: “¿Por qué permite esquemas cortos?” → Vida media prolongada y acumulación en tejidos.
Dato clave: Vida media prolongada y excelente tolerancia gastrointestinal.
Azitromicina macrolido
- Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis proteica al unirse a la subunidad 50S ribosomal, bloqueando la translocación del ARN de transferencia.
- Espectro antimicrobiano: Amplio; infecciones respiratorias (Chlamydia, Mycoplasma), ITS (Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus influenzae.
- Farmacocinética: Vida media prolongada (40-68 h); eliminación biliar; administración diaria o terapias cortas.
- Efectos adversos: Prolongación del QT, molestias gastrointestinales (menos frecuentes que otros macrólidos).
- Categoría en el embarazo: B, usada para infecciones por Chlamydia durante el embarazo.
- Pregunta clave en exámenes: “¿Por qué permite esquemas cortos?” → Vida media prolongada y acumulación en tejidos.
Dato clave: Vida media prolongada y excelente tolerancia gastrointestinal.
FDA=C
Claritromicina
Mecanismo de acción: Similar a la azitromicina, inhibe la subunidad 50S.
- Espectro antimicrobiano: Efectivo en infecciones respiratorias (Streptococcus pneumoniae), Helicobacter pylori (terapia combinada).
- Farmacocinética: Absorción oral mejorada con alimentos; eliminación renal y hepática.
- Efectos adversos: Disgeusia (alteración del gusto), molestias gastrointestinales, prolongación del QT.
- Categoría en el embarazo: C, uso restringido en gestantes.
- Pregunta clave en exámenes: “¿Por qué es útil en el tratamiento de Helicobacter pylori?” → Parte de la triple terapia.
Eritromicina macrolido
- Mecanismo de acción: Se une a la subunidad 50S e inhibe la síntesis proteica.
- Espectro antimicrobiano: Grampositivos (Streptococcus, Staphylococcus), Bordetella pertussis, Treponema pallidum.
- Farmacocinética: Absorción oral variable; eliminación hepática (CYP3A4).
- Efectos adversos: Alta incidencia de molestias gastrointestinales (efecto procinético), prolongación del QT.
- Categoría en el embarazo: B, preferida en infecciones como tos ferina en embarazadas.
- Pregunta clave en exámenes: “¿Qué efecto tiene sobre la motilidad gastrointestinal?” → Estimula receptores de motilina.
Dato clave: Efecto procinético (tratamiento de gastroparesia).
Fenicoles cloranfenicol (el cloro es feo)
Mecanismo de acción: Inhibe la subunidad 50S al bloquear la formación del enlace peptídico.
- Espectro antimicrobiano: Amplio, incluyendo Rickettsia, H. influenzae, Salmonella y anaerobios.
- Farmacocinética: Buena biodisponibilidad oral; metabolismo hepático (glucuronidación); excreción renal.
- Efectos adversos: Anemia aplásica (idiosincrática), síndrome del bebé gris en neonatos, mielosupresión reversible.
- Categoría en el embarazo: C, contraindicado en neonatos y embarazadas en último trimestre.
- Pregunta clave en exámenes: “¿Cuál es el efecto adverso más grave?” → Anemia aplásica irreversible.
Dato clave: Riesgo de anemia aplásica y uso limitado a infecciones graves.
Cuál es el efecto adverso del cloranfenicol más relevante
El síndrome del niño gris y para recordarlo es que el niño toma cloro y se pone gris
Clindamicina
Mecanismo de acción: Bloquea la subunidad 50S e inhibe la translocación del ARN de transferencia.
- Espectro antimicrobiano: Grampositivos (Streptococcus, Staphylococcus) y anaerobios (Bacteroides).
- Farmacocinética: Excelente biodisponibilidad oral; buena distribución en tejidos (excepto LCR); eliminación hepática.
- Efectos adversos: Colitis pseudomembranosa por Clostridioides difficile, diarrea, exantema.
- Categoría en el embarazo: B, opción para infecciones graves en embarazadas.
- Pregunta clave en exámenes: “¿Qué efecto adverso limita su uso?” → Colitis pseudomembranosa.
Macrolidos: “AZI ClARa ERupta
AZITROMICINA, CLARITROMICINA, eritromicina.
Azitromicina
Blanco farmacológico: Subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Espectro: Grampositivos, gramnegativos y bacterias atípicas.
Indicaciones: Infecciones respiratorias, uretritis por Chlamydia.
Efectos adversos: Prolongación del QT, molestias gastrointestinales.
Riesgo en embarazo: Seguro (Categoría B).
Claritromicina
Blanco farmacológico: Subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Espectro: Grampositivos, gramnegativos y bacterias atípicas.
Indicaciones: Infecciones respiratorias, tratamiento de Helicobacter pylori.
Efectos adversos: Prolongación del QT, molestias gastrointestinales.
Riesgo en embarazo: Seguro (Categoría B)
Eritromicina
Blanco farmacológico: Subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Espectro: Grampositivos, gramnegativos y bacterias atípicas.
Indicaciones: Infecciones respiratorias, profilaxis en cirugía.
Efectos adversos: Prolongación del QT, molestias gastrointestinales.
Riesgo en embarazo: Seguro (Categoría B).
las reacciones de Jarisch-Herxheimer pueden aparecer despues de consumir:
Cloranfenicol
SX del “bebe gris” (el bebe toma cloro y sepone gris)
CLORANFENICOL
Tiene un efecto o la capacidad de inhibir la sinteis de la membrana mitocondrial interna el los HUMANOS. (el cloro destuye la mitocondria en humanos).
CLORANFENICOL
