13.Antivirales Flashcards
Herpes simple 1 y 2 y zóster= Aciclovir
Inhibidor de polimerasa de ADN):
Blanco farmacológico: Inhibe la síntesis de ADN viral mediante la competencia con desoxiguanosina trifosfato.
Espectro: Herpes simplex tipo 1 y 2, Varicella zoster.
Indicaciones clínicas: Tratamiento de herpes labial, genital, zóster, y encefalitis herpética.
Efectos adversos: Nefrotoxicidad (cristaluria, evitable con buena hidratación), neurotoxicidad en dosis altas.
Categoría en embarazo: B (relativamente seguro).
Clave diferenciadora: Activación selectiva por timidina quinasa viral (menos toxicidad en células humanas).
Dato clave en exámenes: Siempre preguntan su uso en encefalitis herpética y su toxicidad renal reversible.
Oseltamivir (Inhibidor de neuraminidasa):
Blanco farmacológico: Bloquea la liberación de viriones al inhibir la neuraminidasa viral.
Espectro: Influenza A y B.
Indicaciones clínicas: Tratamiento y profilaxis en casos tempranos (<48 h de inicio).
Efectos adversos: Náuseas, vómitos, y cefalea (comunes pero leves).
Categoría en embarazo: C.
Clave diferenciadora: Aprobado para profilaxis en contactos cercanos.
Dato clave en exámenes: Se pregunta su eficacia solo si se administra en las primeras 48 horas.
Baloxavir (Inhibidor de endonucleasa)
Blanco farmacológico: Inhibe la endonucleasa viral en el complejo cap-snatching, bloqueando la transcripción.
Espectro: Influenza A y B.
Indicaciones clínicas: Tratamiento agudo temprano de influenza no complicada.
Efectos adversos: Diarrea, resistencia emergente (uso limitado).
Categoría en embarazo: Sin datos concluyentes (precaución).
Clave diferenciadora: Único antiviral oral de dosis única para influenza.
Dato clave en exámenes: Mecanismo único que interfiere con el complejo de transcripción.
Amantadina (Inhibidor de la fase inicial):
Blanco farmacológico: Bloquea el canal M2 viral, inhibiendo la desnudación del virus.
Espectro: Influenza A (uso limitado por resistencia global).
Indicaciones clínicas: Ya no se usa ampliamente para influenza (más en Parkinson).
Efectos adversos: Mareos, insomnio, confusión (efectos centrales).
Categoría en embarazo: C.
Clave diferenciadora: Efectos dopaminérgicos adicionales (útil en Parkinson).
Dato clave en exámenes: Su uso clínico ha disminuido debido a la resistencia.
Remdesivir (Inhibidor de polimerasa de ARN):
Blanco farmacológico: Bloquea la ARN polimerasa viral, interfiriendo en la replicación.
Espectro: SARS-CoV-2.
Indicaciones clínicas: COVID-19 severo en hospitalizados con soporte de oxígeno.
Efectos adversos: Hepatotoxicidad, reacciones alérgicas (infusión).
Categoría en embarazo: C.
Clave diferenciadora: Primer antiviral aprobado para COVID-19.
Dato clave en exámenes: Uso restringido a pacientes hospitalizados con hipoxemia
Molnupiravir (Modificador de polimerasa de ARN):
Blanco farmacológico: Induce mutaciones letales en el ARN viral, inhibiendo la replicación.
Espectro: SARS-CoV-2.
Indicaciones clínicas: COVID-19 leve-moderado en no hospitalizados con factores de riesgo.
Efectos adversos: Náuseas, teratogenicidad potencial (uso restringido).
Categoría en embarazo: Contraindicado.
Clave diferenciadora: Antiviral oral para uso temprano (<5 días de síntomas).
Dato clave en exámenes: Teratogenicidad altamente relevante.
Nirmatrelvir/Ritonavir (Inhibidor de proteasa):
Blanco farmacológico: Inhibe la proteasa viral principal (3CLpro), potenciando su acción con ritonavir.
Espectro: SARS-CoV-2.
Indicaciones clínicas: COVID-19 leve-moderado con alto riesgo de progresión.
Efectos adversos: Alteraciones gastrointestinales, interacciones medicamentosas significativas.
Categoría en embarazo: Sin datos concluyentes (precaución).
Clave diferenciadora: Inhibición dual con ajuste farmacocinético por ritonavir.
Dato clave en exámenes: Riesgo de interacciones graves por inhibición de CYP3A4.
Hepatitis C
- Ribavirina
Blanco farmacológico: Interfiere en la síntesis de ARN viral e induce errores letales.
Espectro: Hepatitis C, Virus Respiratorio Sincitial (VRS).
Indicaciones clínicas: Tratamiento combinado en hepatitis C crónica.
Efectos adversos: Anemia hemolítica, teratogenicidad grave.
Categoría en embarazo: X (altamente teratogénico).
Clave diferenciadora: Requiere combinación para eficacia antiviral.
Dato clave en exámenes: Anemia hemolítica como efecto adverso crítico.
Interferón pegilado α-2a (y 2b):
Blanco farmacológico: Estimula respuesta inmunitaria y bloquea replicación viral.
Espectro: Hepatitis C y B crónica.
Indicaciones clínicas: Uso en combinación; limitado por efectos adversos.
Efectos adversos: Síntomas gripales, mielosupresión, depresión.
Categoría en embarazo: C (precaución).
Clave diferenciadora: Acción inmunomoduladora única en hepatitis.
Dato clave en exámenes: Siempre preguntan sobre sus efectos gripales y depresión.
Elbasvir (Inhibidor de NS5A):
Blanco farmacológico: Inhibe la proteína no estructural 5A (NS5A), esencial para la replicación viral y ensamblaje de viriones.
Espectro: Genotipos específicos de hepatitis C (predominantemente 1 y 4).
Indicaciones clínicas: Parte de combinaciones terapéuticas (ej., con grazoprevir) para hepatitis C crónica.
Efectos adversos: Fatiga, cefalea, aumento de transaminasas.
Categoría en embarazo: B (relativamente seguro en combinación).
Clave diferenciadora: Uso específico para genotipos determinados con prueba previa.
Dato clave en exámenes: Se pregunta su especificidad de genotipo y combinación con otros agentes.
Sofosbuvir(Inhibidor de NS5B):
Blanco farmacológico: Bloquea la ARN polimerasa dependiente de ARN NS5B, inhibiendo la síntesis del genoma viral.
Espectro: Todos los genotipos de hepatitis C (pan-genotípico).
Indicaciones clínicas: Hepatitis C crónica en combinaciones (ej., con ledipasvir o velpatasvir).
Efectos adversos: Cefalea, fatiga, riesgo de bradicardia con amiodarona. Rash, prurito
Categoría en embarazo: B, aunque con precaución en combinaciones.
Clave diferenciadora: Amplio espectro pan-genotípico.
Dato clave en exámenes: Toxicidad cardíaca potencial cuando se combina con amiodarona.
Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH)
- Abacavir (Inhibidor de transcriptasa inversa nucleósido, ITIAN):
Blanco farmacológico: Inhibe la transcriptasa inversa al actuar como análogo de nucleósido, terminando la cadena de ADN.
Espectro: VIH-1 y VIH-2.
Indicaciones clínicas: Terapia antirretroviral combinada (TARc).
Efectos adversos: Reacción de hipersensibilidad grave asociada a HLA-B*5701, acidosis láctica.
Categoría en embarazo: C (uso con precaución).
Clave diferenciadora: Necesidad de prueba de HLA-B*5701 previa al inicio.
Dato clave en exámenes: Hipersensibilidad mortal si no se realiza el tamizaje genético.
Zidovudina (Inhibidor de transcriptasa inversa nucleósido, ITIAN):
Blanco farmacológico:
Actúa como análogo de timidina, inhibiendo la transcriptasa inversa del VIH al interrumpir la elongación de la cadena de ADN viral.
- Espectro:
Activo contra VIH-1 y VIH-2.
- Indicaciones clínicas:
Prevención de transmisión vertical (madre a hijo) durante el embarazo y parto.
Tratamiento del VIH como parte de la terapia antirretroviral combinada (TARc).
- Efectos adversos:
Anemia macrocítica, neutropenia, miopatía, y toxicidad mitocondrial (incluyendo acidosis láctica).
- Categoría en embarazo:
C (considerada segura para prevenir transmisión vertical con beneficio superior al riesgo).
- Clave diferenciadora:
Es el primer antirretroviral aprobado y sigue siendo estándar en la prevención de transmisión materno-fetal.
- Dato clave en exámenes:
Siempre se pregunta por anemia macrocítica y su uso en la prevención de transmisión vertical.
Efavirenz (Inhibidor de transcriptasa inversa no nucleósido, ITINN):
Blanco farmacológico: Bloquea directamente la transcriptasa inversa mediante unión no competitiva.
Espectro: VIH-1.
Indicaciones clínicas: Componente de TARc; no efectivo contra VIH-2.
Efectos adversos: Trastornos neuropsiquiátricos (sueños vívidos, insomnio), teratogenicidad potencial.
Categoría en embarazo: D (teratogénico).
Clave diferenciadora: Uso limitado por efectos neurológicos.
Dato clave en exámenes: Siempre preguntan por sus efectos neuropsiquiátricos.
Atazanavir (Inhibidor de proteasa del VIH):
Blanco farmacológico:
Inhibe la proteasa del VIH, bloqueando el procesamiento de las proteínas virales precursoras necesarias para la maduración de nuevas partículas virales.
- Espectro:
Activo contra VIH-1 y VIH-2, utilizado en terapia antirretroviral combinada (TARc).
- Indicaciones clínicas:
Tratamiento del VIH en combinación con otros antirretrovirales.
Frecuentemente combinado con ritonavir para potenciar su actividad farmacocinética.
- Efectos adversos:
Hiperbilirrubinemia indirecta (ictericia clínica sin daño hepático), prolongación del intervalo PR, nefrolitiasis, y toxicidad gastrointestinal.
- Categoría en embarazo:
B (seguro, pero siempre se evalúa el balance riesgo-beneficio).
- Clave diferenciadora:
Asociado a ictericia por hiperbilirrubinemia indirecta, efecto reversible al suspender el tratamiento.
