Inhibidores de la secreción ácida, neutralizantes de la secreción ácida y protectores de la mucosa Flashcards
Inhibidores de la secreción ácida
Anti-H2
Inhibidores de bomba de protones (IBP)
Neutralizantes de la secreción
Antiácidos
Protectores de la mucosa
Sales de bismuto
Sucralfato
Análogos PGE
Mecanismo de secreción de HCl
En células parietales por la bomba de protones (H+/K+ ATPasa)
Para que se active la bomba se necesita de sustancias estimuladoras:
1. ACh: mediado por Ca
2. Gastrina: mediado por Ca
3. Histamina: entre más H más aumenta. Mediado por AMPc.
Antagonistas H2
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Mecanismo de acción y principal acción de antagonistas H2
Mayoritariamente: Antagonismo competitivo H2
Inhibición por gastrina y estimulación ACh
Controlan la secreción gástrica
Porque las indicaciones de los antagonistas de los H2 es en hora sueño
Son particularmente efectivos sobre secreción nocturna
Antagonistas de los H2 con mayor capacidad antisecretora
Cimetidina
Antagonistas de los H2 con mayor potencia antisecretora
Famotidina
Antagonistas de los H2 con menor capacidad antisecretora
Famotidina
Antagonistas de los H2 con mayor afinidad al receptor y mayor capacidad de permanecer unido al receptor
Ranitidina
Antagonistas de los H2 de elección en un paciente con un cuadro alérgico con alteración GI
Ranitidina
Fármacos que inhiben la secreción gástrica en estados de shock, períodos de estrés o por administración de fármacos
AntiH2
Doble dosis maxima de los anti H2
Si llega a dosis con efecto máximo el aumento de dosis solo incrementa la duración del efecto.
Que explica los efectos de rebote de los antiH2
Al no haber H+ aumenta la secreción y concentración de gastrina
Otros efectos por estimulación H2 –> se inhibirían con los antiH2
Vasodilatación e hipotensión
Estimulación inotrópica y cronotrópico del corazón
No son significativos
Uso de los AntiH2
Restringida
Algunos cuadros de dispepsia no ulcerosa o ERGE leve
Son de segunda elección porque el pH estomacal siempre <4.
Diferencia en la excreción de antiH2 si son por VO o IV
VO: Excreción hepática principalmente
Pero se reduce al (20-40%) hepático si se usa IV, teniendo principal excreción renal
Efectos adversos de los antagonistas H2
Cefalea Confusión Desorientación Alucinaciones Irritabilidad Agitación Cambios del estado mental Aumento de transaminasas y bilirrubina
IV + rápido: bradicardia e hipotensión
Ranitidina (5%): mielosupresión
Interacción de los AntiH2
Usarlo con antiácidos o sucralfato porque disminuye biodisponibilidad
Antagonistas H2 que ocupa receptores androgénicos desplazando la dihidrotestosterona
Cimetidina
Efectos del tratamiento de cimetidina prolongado
impotencia
Ginecomastia (hombres) o Galactorrea (mujeres)
Inhibidores de Bomba de Protones (IBP)
Lansoprazol Omeprazol Esomeprazol Rabeprazol Pantoprazol
Fármaco que bloquea la secreción gástrica independiente de estímulos de la secreción ácida
Inhibidores de bomba de protones
Mecanismo de acción de inhibidores de la bomba de protones
El IBP es una base débil entonces viene en cápsula o con recubrimiento entérico.
Se absorbe en duodeno y llega a la circulación gástrica. llegando a la célula parietal. La cruza y sale al canaliculo y se ioniza –> derivado sulfonamido –> se une por medio de enlace disulfuro para bloquear la bomba
Bloqueo irreversible y no competitivo
Porque los IBPs tienen recubrimiento entérico
Porque al ser una base débil al estar en contacto con el ácido gástrico se ioniza entonces no se absorbería.
IBP que SIEMPRE tiene la mayor biodisponibilidad
Esomeprazol
89
IBP con la CAPACIDAD de llegar a tener la mayor biodisponibilidad
Lansoprazol
80-91
IBP con menor excreción renal
Lansoprazol
Porque se dice que los IBPs son pro-fármacos
Ya que por si mismos no bloquean la bomba, sino es el derivado sulfonamido
Semivida de las bombas de protones
18 h
Cuantos días se necesitan para poder nivelar
3 días pero efecto máximo en 5-7 d
Para efecto inmediato dosis doble
V/F Los IBPs tienen efecto rebote
falso
Forma de administración IBPs
VO y en ayunas
Metabolismo de los IBPs
En hígado por la citocromo P450
excepto de rabeprazol que no tiene componente metabólico involucrado
Efectos adversos IBPs
Estreñimiento Náuseas Dolor abdominal Cefalea Erupción cutánea
Aumento de las infecciones del TGI superior y respiratorio –> diarrea por C. difficile y neumonía por aspiración
El uso de IBPs disminuye la absorción de otro fármacos
Sí, porque aumenta el pH gástrico
ketoconzol, tiroxina, calcio (debate, con aumento de fracturas), sales de hierro, antirretrovirales
Vitaminas del complejo B (trastornos psiquiátricos)
En pacientes que utilizan clopidogrel + IBP, cual IBP sería el de elección
rabeprazol
En CR: pantoprazol
IBPs aumentan la absorción de cuales fármacos
Digoxina, nifedipino, ASS, furosemida
Los IBPs solo interaccionan con ____ por su metabolismo hepático
Anticoagulantes orales, benzodiazepinas y fenitoína
Cual es uno de los casos en los que se da IBPs BID
Erradicación de H. Pylori
Antiácidos
Bicarbonato de Sodio Hidróxido de Aluminio Carbonato Cálcico Compuestos de Magnesio Magaldrato : Hidroxido de Aluminio + Compuestos de Magnesio
Cual es la base de acción terapéutica de los Antiácidos
neutralizar el HCl tras reaccionar e luz gástrica
El efecto es pasajero y dependiente de vaciado gástrico
Tienen los antiácidos efecto rebote
Sí y la ácidez suele ser peor que la inicial
Riesgos de usar bicarbonato de sodio
hipernatremia y perdida de CO2 –> alkalosis sintéticas
Alcaliniza la orina y predispone a la lidias renal fosfática
Ántiacido de empleo no recomendable en la clínica
Bicarbonato de Sodio
Efectos adversos del hidróxido de aluminio
estreñimiento: relaja músculo del TGI + acción astringente sobre el bolo
Beneficio que puede tener utilizar el hidróxido de aluminio en pacientes con insuficiencia renal
Absorbe mucho fósforo –> disminuye concentraciones plasmáticas
Acciones del hidróxido de magnesio
moderado antiácido
75% pte: diarrea
Sales de Bismuto
- subsalicilato de bismuto –> más importante
- subcarbonato de bismuto
- dicitrato tripotásico de bismuto
Porque las sales de bismuto se dice que son protectores de la mucosa
Porque forma una disolución coloidal
En medio ácido se quelan los AA y Glucoproteínas del nicho ulceroso.
Además tiene actividad anti-péptica y se une a sales biliares
Efectos adversos sales de bismuto
A dosis recomendada: oscurecimiento de las heces y lengua
Que es la simeticona
un antiflatulento
Contraindicaciones sales de bismuto
NO se usa más de 8 semanas en insuficiencia renal o durante el embarazo
Porque produce estreñimiento
Uso del subsalicilato de bismuto
Acelera la curación del nicho ulceroso
Capacidad antiséptica para H. pylori
Protectores de la Mucosa
Sales de Bismuto
Sucralfato
Análogos de las PG
Mecanismo de acción del sucralfato
En contacto con el pH gástrico se polimeriza –> gel
Gel recubre el TGI.
Tiene carga - entonces se une sobre restos proteicos de los nichos ulcerosos –> acción protectora que impide actuación del ácido y la pepsina
También se une a mucosa sana
Efectos farmacológicos del sucralfato
Protege la ulcera
Quela la bilis y disminuye la absorción de algunos ácidos biliares
Incrementa el flujo sanguíneo mucosa
Facilita la acumulación de factores de crecimiento en zonas lesionadas
Active macrofagos –> formación de tejido de granulación
Incrementa la formación de factores encógenos protectores de la mucosa
Estimula la secreción de bicarbonato y moco por la mucosa gástrica
Cual es uno de los problemas del sucralfato
Puede alterar la biodisponibilidad de otros fármacos
Cuales son las PG más importantes a nivel gástrico
PGE1
PGE2
Prostaciclina 2
Efectos de los análogos de las PG
Gastroprotección
vasodilatación
incrementan producción de la mucosidad y bicarbonato
Estabilizan lisosomas celulares
estimulan fenómenos de diferenciación y proliferación celular tras una agresión
Derivado de la PGE1
Misoprostol
Mecanismo de acción del misoprostol
Interaccionan con el receptor especifico en mucosa –> inhibe la adenilciclasa
Inhibidores de la secreción ácida más potentes desde un punto de vista molar
Misoprostol
La dosis necesaria para eso ya involucraría PG sistemicas
Para que se utiliza el misoprostol
Úlceras por el uso crónico de AINES (no se pueden suspender)
O Úlceras refractarias
Reacciones adversas del misoprostol
dolor abdominal
diarrea
transitoria: altera motilidad intestinal
calambre abdominales y contracción uterina –> posibilidad de abortos
En dosis normales no modifican PA ni FC (si no hipotesa)
