Farmacología de la Motilidad Gastrointestinal Flashcards

1
Q

Características especiales de la inervación TGI

A
  • SNE: virtualmente independiente, relación indirecta con el SNA
  • existen muchas neuronas intrínsecas
  • muchos tipos neuronales y neurotransmisores
  • Muchas veces una misma neurona tiene dos o más cotransmisores
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2
Q

Que controla el SNE

A

motilidad
secreción excorian y endocrina
microcirculación del tubo digestivo
regulación de procesos inmunológicos e inflamatorio.

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3
Q

Fármacos Procinéticos

A

Benzamidas sustituidas
Fármacos anti-dopaminérgicos
Agonistas colinérgicos* (ya no se usan en la actualidad para el efecto procinetico espefico)

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4
Q

Fármacos capaces de mejorar el tránsito través del TGI, aumentando la motilidad o mejorando la coordinación motora

A

Fármacos Procinéticos

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5
Q

Clasificación de las Benzamidas sustituidas

A

Con actividad anti-dopaminérgica:

  • Metoclopramida
  • Levosulpiride

Sin actividad anti-dopaminérica:
- Cisaprida

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6
Q

Efectos de la metoclopramida

A
  • aumenta el tono del EEI
  • aumenta tono y amplitud de las contracciones del estómago
  • relaja el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis
  • reduce tono muscular del duodeno –> facilita el vaciado gástrico
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7
Q

Antagonista de la actividad procinetica de la metoclopramida

A

atropina: por acción sobre el SNE (localizado) no SNC.

NO la vagotomía

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8
Q

Mecanismo de acción de la metoclopramida

A

Favorece la transmisión colinérgica en el músculo liso de la pared TGI

+: antagonismo 5-HT3 (dosis altas, puede tener efecto anti-emetico)
+: agonismo 5-HT4
+++: Antagonismo D2

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9
Q

Efectos del antagonismo D2 (limitado en dosis normales) de la metoclopramida

A

Efectos periféricos
Aumenta secreción de prolactina en la hipófisis
Facilita la producción de movimientos anormales
Restringir la activación del centro del vómito por bloqueo de zona quimiorreceptora

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10
Q

Fármaco dinamia de metoclopramida

A
  • biodisponibilidad variable (31-98%) metabolismo presistémico
  • excreción forma activa en orina (20%)
  • semivida 2.5-5h; en insuficiencia renal 14h
  • pasa en leche materna pero en concentraciones mínimas.
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11
Q

Efectos adversos secundarios

A

efectos en el SNC:
manifestaciones extrapiramidales –>niños
Parkinsonimos –> ancianos
hiperprolactinemia, galactorrhea, ginecomastia y amenorrea.

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12
Q

Mecanismo de acción del Levosulpiride

A

Antagonista selectivo D2 central y periférico

La dosis utilizada solo tiene efecto periférico

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13
Q

Efectos del levosulpiride

A

Similar a la metoclopramida

A dosis convensionales no se han descrito efecto extra-piramidales

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14
Q

Mecanimso de acción de la Cisaprida

A

Fuerte agonista 5-HT4 en el plexo miente rico

NO actividad D2

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15
Q

Contraindicación de la Cisaprida

A

Prolongación del intervalo QT o fármacos que lo prolongen
Arritmia ventricular
Insuficiencia renal
Isquemia cardiaca
ICC
Alteraciones electrolíticas no corregidas
insuficiencia respiratoria

Por esto ya NO se usa

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16
Q

Contraindicación de la metoclopramida

A

Pacientes menores a 1 año
No se recomienda en los menores a 18 años
por sus efectos extra-piramidales

Prolactinoma
Feocromocitoma

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17
Q

Mecanismo de acción de la domperidona

A

Bloqueo D2 es incapaz de cruzar BHE –> solo efecto en tejidos periféricos

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18
Q

Efectos farmacológicos de la domperidona

A

Actividad antiemetica
Aumenta secreción de prolactina
Acción procinética es moderada o inconstante (carece de actividad 5-HT4)

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19
Q

Efecto antiemetico de metoclopramida vs levosulpiride

A

En dosis normales es levosulpiride

Al aumentar la dosis es la metoclopramida por que entra el efecto 5-HT3

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20
Q

Efectos adversos domperidona

A

VO: escasa
IV NUNCA –> graves disritmias y convulsiones

NO sure producir síntomas distónicos ni extra piramidales

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21
Q

Fármacos anticinéticos

A

Antagonistas colinérgicos y espasmoíticos:

  • Naturales y derivados
  • Sintéticos

Espasmolíticos no anti-colinérgicos

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22
Q

Cual es la clasificación de la domperidona

A

Un procinetico anti-dopaminérgico

NO es una benzamida

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23
Q

Fármacos antagonistas colinérgicos

A

Terciarios:

  • Atropina
  • Escopolamina

Cuaternarios:

  • Bromuro de butilescopolamina (butil-hioscina)
  • Otilonio y Pinaverio (sintéticos)
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24
Q

Porque se utiliza menos la escopolamina que la atropina

A

Porque cruza en mayor grado la BHE

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25
Q

Cuando se utilizan los antagonistas colinérgicos terciarios por su acción anti-cinética

A

Lo que este causando el efecto del transito descontrolado a nivel del TGI sea causado por la ACh
Ej: intoxicación por organofosforados

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26
Q

En general porque no se utilizan los anticolinérgicos terciarios

A

Por lo demás no se usan por que crean la BHE generando efectos adversos neurológicos

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27
Q

Que otro efecto tienen los anti-colinérgicos sintéticos

A

Reducen el movimiento del Ca –> disminuye el tono

Antagoniza receptores NK2 (neurokinasa) –> interacciona con la sustancia P (participa en la sensación del vómito)

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28
Q

Efecto del Bromuro de Butilescopolamina

A

Espasmolítico de músculo liso: GI, biliar y genitourinario
Alta afinidad por los receptores M del TGI

Inhibe secreción leche

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29
Q

Efectos y mecanismo de acción del Bromuro de Otilonio

A

Reduce espasmos localizados en colón, vías biliares, uretra y utero –> bloque entrada de Ca a la célula

Reduce secreciones producidas de glándulas

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30
Q

En quienes no es recomendado el uso de bromuro de butilscopolamina

A

niños menores 1 año

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31
Q

Anticinético que se utiliza con regularidad en paciente embarazada, lactante, adulto mayor, pediatrico, que consume múltiples fármacos

A

Bromuro de Otilonio

dado que prácticamente no se absorbe VO

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32
Q

Diferencia entre el Bromuro de Otilonio vs de Pinaverio

A

mismos efectos

biodisponibilidad de 10%

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33
Q

Como funcionan los anticinéticos no anticolinérgicos

A

No median acción por receptores
Es por acción directa la relajación de la musculatura (no se sabe como)

Se cree que interacciona con el Ca.

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34
Q

Fármacos Anticinéticos No Anticolinérgicos

A

Papaverina

Mebeverina

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35
Q

Aplicaciones de los Fármacos Anticinéticos No Anticolinérgicos

A

dolores de tipo espástico y cólico: gástrico, intestinal, biliar, renal y uterino

Eficaz cuestionable.

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36
Q

Efecto adverso de los Fármacos Anticinéticos No Anticolinérgicos

A

Hipotensión - dosis dependiente.

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37
Q

Clasificación de Fármacos Antieméticos

A

Bloqueadores de los receptores D2
Bloqueantes de los receptores 5-HT3
Bloqueantes de los receptores NK1 de la sustancia P
Otros

38
Q

Que es el propinox (sertal)

A

Es un anticinético con acciones anticolinérgicas

No esta aprovado por la FDA si por la EMA y no tenemos mucha información

39
Q

Que receptores tiene la zona gatillo quimiorreceptora

A

D2
5-HT3
Receptores de opiodes

40
Q

Que receptores tienen los núcleos del tracto solitario

A

muscarínicos

41
Q

Receptores en el centro del vómito

A

muy pocos

NK1

42
Q

Estímulos que pueden activar el centro del vómito

A

Corteza cerebral: estado emocional y estímulo sensorial
Centros cerebelosos y núcleos vestibulares
ZGQ
Núcleos del tracto solitario

43
Q

Estímulos que pueden activa la ZGQ

A

Centros cerebelosos y núcleos vestibulares: cinetosis
Núcleos del tracto solitario
Aferencias viscerales (5-HT3)
Fármacos y tóxicos

44
Q

Antieméticos - Anti-D2

A
Metoclopramida (anti-D2 y a dosis altas anti 5-HT3)
Domperidona
Levosulpiride
Haloperidol (potente anti-D2)
45
Q

En que situaciones se utiliza el haloperidol

A

En situaciones en los que el paciente viene drogado o alcalizado y necesitamos el efecto neuroleptico y se aprovecha el efecto antiemetico

46
Q

En que tipo de vómitos destaca la acción de los antagonistas 5-HT3

A
  • por fármacos citotóxicos (oncológicos) y otros fármacos
  • vómitos graves en el embarazo
  • vómitos POP
  • vómitos por radioterapia
  • uremia
  • ciertos tratas neurológicos
47
Q

Antieméticos - antagonistas 5-HT3

A

Granisetrón
Palonosetrón
Ondasetrón

48
Q

Efectos adversos de antagonistas 5-HT3

A

cefaleas –> más común
mareo y vértigo
estreñimiento
sensación de fatiga

49
Q

Además de los vómitos que otros síntomas mejoran los 5-HT3

A

Sd carcinoide
Sd de intestino irritable que cursa con diarrea
Síntomas de la gastroparesia
Diarrea asociada a diabetes que resiste a otros fármacos

50
Q

Antieméticos - bloqueantes de los receptores de NK1 de la sustancia P

A

Aprepitant

Fosaprepitant (pro-fármaco de fosaprepitant)

51
Q

Como es la vía de administración de los bloqueantes de los receptores de NK1 de la sustancia P

A

Aprepitant VO

Faprepitant IV

52
Q

Para que se utilizan los bloqueantes de los receptores de NK1 de la sustancia P

A

Vómitos de fármacos citotóxicos (oncológicos)
Vómitos del POP

Son el último eslabón

53
Q

Porque el granisetrón es muy usado en pacientes con cáncer

A

Porque su vida media (3-12h) aumenta en los pacientes con CA

54
Q

Porque la vida media del Palonosetrón tiene un rango tan largo

A

Tiene vida media de 48h y en paciente metabolizadores lentos que llega hasta 100h

55
Q

Otros fármacos con acción antiemética

A

Glucocorticoides

  • Dexametasona
  • Metilprednisolona

Benzodacepinas

  • Diazepam
  • Lorazepam
56
Q

Acción farmacologica de los glucocorticoides como antieméticos

A

A dosis altas son coayudantes en vómitos causados por fármacos antineoplásicos

No se sabe porque

57
Q

Acción farmacologica de las benzodiazepinas como antieméticos

A

Coayudantes en vómitos causados por fármacos antineoplásicos

58
Q

El tratamiento de la diarrea

A

Es restablecer la secreción y absorción, tratar las consecuencias hidroelectroliticas y nutritivas

Rehidratación Oral o IV

59
Q

Cuando se utiliza un fármaco antidiarreico

A

Cuando se esta seguro que es una situación aislada a una enfermedad infecciosa o por algunos cuadro crónico

60
Q

Fármacos Antidiarreicos

A

Modificación del transporte electrolítico (ya no se usan)
Inhibidores de la motilidad gastrointestinal
- Anticolinérgicos (ej: buscapina)
- Opioides
Inhibidores de la liberación de hormonas pro-secretoras (ya no se usan)

61
Q

Opiodes Antidiarreicos

A

Codeína
Loperamida
Racecadotrilo

62
Q

Efectos farmacológicos GI de los opioides antidiarreicos

A

Gatroduodenal: aumenta el tono y reducen motilidad del antro, del piloro y primera porción del duodeno –> retrasa el vaciamiento gástrico

En ID y colón: aumenta el tono y contracciones no propulsadas; disminuye peristalsis propulsiva

Aumenta el tiempo de la masa fecal con la mucosa y reabsorción de agua: endurece el contenido

Puede tener efectos SNC

63
Q

Porque no se utiliza la codeína como antidiarreico en CR

A

En CR no se la van a vender por esta razón y la dosis necesaria sería muy alta

64
Q

Efecto farmacologico de la Loperamida

A

Atraviesa mal la BHE –> mayor efecto en TGI

Acción anti-propulsora, anti secretor al inhibir la liberación de PG

65
Q

Reacciones adversas de la loperamida

A

dolor abdominal de origen difuso
estreñimiento marcado
en niños o sobredosis efectos centrales: reacciones distónicas, desorientación, etc.
Se asocia a infecciones: por mal uso

66
Q

Efectos farmacológicos del racecadotrilo

A

Profármaco –> tiorfano
Inhibidor de encefalinas –> aumenta los péptidos opioides endogeno en la mucosa intestinal

Mayor efecto de absorver agua y menos de detener el intestino

67
Q

Reacciones adversas del racecadotrilo

A

pocas

Vómitos

68
Q

Fármacos para tratar el estreñimiento

A

Formadores de masa
Suavizantes o lubricantes
Laxantes osmóticos
Estimulantes por contacto

69
Q

Como se define el estreñimiento

A

Situación que hay menos de 3-5 defecaciones por semana, masa menor a 35g

70
Q

Como es la terapia de estreñimiento

A

Dirigirse a regular y facilitar la defecación

tx farmacológico es un complemento

71
Q

Fármacos para tratar el estreñimiento - Formadores de masa

A

Celulosa/Metilcelulosa
El mucílago de Plantago ovata
Preparados de Psyllium: más utilizados

72
Q

Efecto adverso de los fármacos formadores de masa

A

obstrucción intestinal en cado de que existan enfermedades intestinales y flatulencias

73
Q

Efectos farmacocineticos de los formadores de masa

A

VO

efectos en 12-24 h y completo después de varios días

74
Q

Fármacos para tratar el estreñimiento - suavizantes o lubricantes

A

Glicerol

Docusato sódico

75
Q

Efecto farmacológicos del docusato sódico

A

Es un agente tensioactivo aniónico que sirve para humedecer y emulsiones heces
latencia de 24-48h

76
Q

Efectos adversos del docusato sódico

A

Inhibe secreción de bilis y puede lesionar la mucosa gástrica

Nauseas, anorexia y vómitos

77
Q

Por sus efectos adversos, cual es la mejor vía de administración del docusato sódico

A

Vía rectal

78
Q

Fármacos para tratar el estreñimiento - Osmóticos

A

Sales de Magnesio y Sodio

Derivados de Azúcar: lactulosa

79
Q

Cual es el problema de la loperamida en CR en la actualidad

A

Por ser de venta libre lo están usándolo para drogarse
“metadona de los pobres”

Los pacientes se mueren en los SEM con problemas cardiovasculares

80
Q

Como funcionan los Fármacos para tratar el estreñimiento osmóticos

A

Se absorben pobremente y actúan de forma osmótica que atraen el agua a la luz intestinal

81
Q

Cual es el problema de las sales de magnesio y sodio

A

Que son purgantes

Atrastran todo lo que se encuentra en el camino, incluido la flora intestinal

82
Q

Efectos farmacológicos de la lactulosa

A

No se absorbe en el ID
Llega a colón y las bacterias de la microbiota lo metalizan –> AG de cadena corta, CO2 y H+ –> reduce el pH –> estimula la parede intestinal y el poder osmótico

83
Q

Uso de la lactulosa

A

Dura días en aparecer el efecto en estreñimiento

En enema: pacientes con implantación fecal o encefalopatía hepática (evita la absorción de amonio en el TGI)

84
Q

Efectos adversos de la lactulosa

A

Flatulencia, dolor tipo cólico, molestias abdominales, naúseas, vómitos, diarrea

85
Q

Fármacos para tratar el estreñimiento - Estimulantes por contacto

A

Bisacodilo
Picosulfato de sodio
Aceite de Ricino

86
Q

Como actúan los estimulantes por contacto

A

Por inhibición de absorción de electrólitos y agua –> aumenta líquido intestinal –> estimulan la peristalsis

87
Q

Cuales son los mejores laxantes

A

Los estimulantes por contacto

son los más activos

88
Q

Cuando se utilizan los estimulantes por contacto

A

Cuando se necesita una evacuación intestinal rápida

89
Q

Diferencia de tomar bisacodilo VO o vía recta

A

La mayor parte del efecto es en I Grueso
VO: 10-12h
vía rectal: 1h

90
Q

Como funciona el picosulto sódico

A

Es un profármaco de biscodilo
que es hidrolizado en el colón
VO dura 10-14h en actuar.

91
Q

Como funciona el aceite de ricino

A

Actúa en el ID, entonces arrastra el agua del ID y del IG

latencies 1-3h

92
Q

Efectos adversos generales de los laxantes

A
  • hábito
  • desarrollan manía por acción laxante
  • alteraciones GI: colitis espásticas
  • alteraciones hidroelectrolíticas: pérdida de potasio, depleción sódica, deshidratación, aldosteronismo secundario y cuadros de mala absorción