Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Huss PK > Induction et inhibition --» Done Huss > Flashcards

Induction et inhibition --» Done Huss Flashcards

1
Q

Quelles sont les trois (3) façons d’influencer l’activité pharmacologique d’un médicament avec la BIOTRANSFORMATION?

A
  • inactivation
  • activation
  • potentialisation
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Lorsque la biotransformation INACTIVE un médicament:

  • C’est la ____ qui est entièrement reponsable de l’activité pharmacologique. En d’autre mots, le métabolite est _____
  • Donc dans ce cas-ci, la biotranformation représente une voie ____ et ______ du Médicament
A
  • molécule mère, inactif
  • d’élimination, d’inactivation
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

V/F. Les métabolites inactifs ne causent pas d’effets indésirables.

A

Faux, même s’ils sont inactifs, ils peuvent s’accumuler et être toxique pour le corps,
mais la majorité du temps ils sont éliminés

surtout si patient en IR (prurit, etc)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

C’est quoi un pro-médicament?

A

Médicament d’origine doit être biotransformé en métabolite actif qui, lui, possède l’activité pharmacologique

Médicament d’origine n’a pas d’activité pharmaco

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Comment calcule-t-on la BioD d’un pro-médicament?

A

Il n’y a pas de consensus (pas de méthode universel), des fois c’est inclu dans les monographies, des fois non

mesuer ASC en fonction d’une dose iV

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

C’est quoi la potentialisation?

A

Lorsque le Rx possède une activité pharmacologique et que le métabolite (Actif) a aussi une ctivité pharmacologique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

V/F. Lors d’une potentialisation, le métabolite est plus actif que la molécule mère.

A

Faux. pas nécessairement, peuvent avoir la même activité ou une activité différente

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Voir

A

effet de potentialisation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Comment appelle-t-on le mécanisme qui permet de diminuer la toxicité d’un médicament par la biotransformation?

A

Détoxification

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

V/F. La nicotine est moins toxique que son métabolite (Nicotine N-oxyde)?

A

Faux, la lethal-dose 50 (LD-50) de la nicotine est de 43 et celle du Nicotine N-oxyde est de 940.

nicotine tue en moins de temps / dose les souris

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

C’est quoi la réactivation?

A

Processus par lequel le métabolite formé par biotransformation est plus toxique que le Médicament administré.

réactivation = contraire de détoxification

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Lors de réactivation les métabolites réactifs sont des ____ ____ ce qui les rend extrêmement toxique et réactif.

A

radicaux libres

Lire: Les radicaux libres sont des molécules ou des atomes qui possèdent un ou plusieurs électrons non appariés, ce qui les rend extrêmement réactifs.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quelles types de métabolites réactifs sont les plus impliqués dans les complexes avec les macromolécules biologiques? (2)

A

époxydes
hydroxylamines

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quelles macromolécules biologiques peuvent former des liens avec des métabolites réactifs? (4)

A

ADN
ARN
protéines membranaires
hémoglobine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

À quel réactions toxiques sont associées la liaison des métabolites réactifs (radicaux libres) aux macromolécules? (4)

A

nécrose hépatique
dyscrasie sanguine (trouble des élments figuérés dans le sang)
carcinogénèse
réactions hypersensibilité

tylenol à haute dose sur longue période de temps peut causer nécrose hép

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Voir

A

…

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

V/F. Lorsqu’une molécule (médicament) est biotransformé, il va garder 50% de ses propriétés PHARMACOCINÉTIQUE et PHYSICOCHIMIQUES.

A

Faux, modification de la structure du médicament = TOUTES les propriétés PK et physicochimique sont moidifiés.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Quelles sont les modifications qui ont le plus d’importance dans la PHARMACOCINÉTIQUE d’un Rx? (2)

A

pKa
Solubilité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

La modification de quel paramètre de la molécule mère promouvoit l’ionisation du métbolite au pH physiologique?

A

pKa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

En général, la molécule est (ionisée/non ionisée) à la suite de sa biotransformation.

A

ionisée = polaire = hydrosoluble = plus facile à être éliminée dans urine

métabolite + hydrsoluble donc moins liposoluble que molécule mère

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

En général, les molécules conjuguées (phase 2) sont _____

A

inactives

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Où se situent principalement les enzymes qui métabolisent les médicaments?

F I R P

A

Foie
intestin
reins
poumons

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Le ____ est celui qui est le plus important, étant donné qu’il
est le plus ______ et qu’il contient plus de ______ par
gramme de tissu que n’importe quel autre organe (activité
spécifique).

A

foie
volumineux
protéines

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

À quoi est associé et dans quoi est impliqué le RE rigueux?

A

à des ribosomes et impliquée dans la synthèse de protéines

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Où (a/n cellulaire) retrouve-ton la majorités des enzymes
responsables des biotransformations médicamenteuses?

A

REL

REL est comme un boule de spaghetti

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

QSJ? La partie la plus LIPOPHILE du REL.

A

membrane

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

V/F. La lumière du REL est liposoluble comme la membrane.

A

Faux, la lumière est hydrosoluble

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Où est intégré le CYPP450 dans le REL?

A

Dans sa membrane

dans membrane du REL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Donc, si la membrane du REL est liposoluble, comment est-ce que les molécules liposolubles se rendent vers le CYPP450?

A

Les molécules liposolubles voyagent donc dans ses « murs » de lipides directement vers le système CYP450.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Dans le REL, les molécules liposolubles sont transformées en molécules _____ , ces dernières sont donc rejetées dans la ______ du REL ou dans le _______ (milieu aqueux).

A

hydrosolubles
lumière ou cytoplasme

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Qu’est-ce qui continue è faire entrer les molécules liposolubles dans le REL?

A

gradient de concentration entre les molécules hydrosolubles qui sortent par la lumière ou cytoplasme et les molécules liposolubles qui entrent via la membrane

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Le CYP450 est une sorte de quoi?

A

hémoprotéine dont le site actif contient une structure de type porphyrine (groupement héminique) dans lequel est incorporé un atome de fer.

Cette structure est la colonne vertébrale ou le noyau de l’enzyme qui catalyse l’oxydation des substrats.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Qu’est-ce qui est incorporé dans la structure porphyrine des CYP450?

A

atome de fer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Quels sont les cinq (5) atomes qui maintiennent le fer dans le CYPP450?

A

4 atomes d’azote en horizontal
1 atome de soufre sur le plan vertical

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Quel groupement du CYPP450 est CRUCIAL?

A

groupement héminique du site actif qui contient le fer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Pourquoi dit-on que le groupement héminique du site actif qui contient le fer (groupemet crucial) représente la «partie conservée» des structure des CYPP450?

A

car il s’agit d’une structure commune et stable/RIGIDE dans toutes les enzymes de la famille des cytochromes P450

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

La région rigide du CYP450 est entouré par des parties beacoup plus (rigide/flexible). Ces parties flexibles permettent au site actif de ___ différentes molécules.

A

flexible
recevoir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

V/F. Chaque CYP contient 1 site de fixation.

A

Oui, mais peut en avoir plus qu’un

1 ou +

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Différents CYP ont différents nombre de sites de fixations. Qu’est-ce que cela implique?

A

ceci constitue la source majeure de leur variabilité et de leur habilité à métaboliser les groupes de médicaments.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Qu’est-ce qui permet de catalyser l’oxydation ou réduction des substrats par les CYP?

A

La capacité du fer a gagner ou perdre des électrons

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Les CYPs sont toujours associés à quels partenaires

A

«REDOX» (oxydoréduction)

soit des P450 oxydoréductase (POR) et cytochrome B5

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

V/F Le POR est relié au CYP.

A

Faux, c’est une entité entièrement séparé, mais qui est indispensable

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Quelle est l’activité du POR?

A

réduction du NADPH

POR = RÉDUCTASE NADPH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

À quoi sert le POR?

A

transfert électrons

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Le NADPH est formé par quoi?

A

Consommation de glucose

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Le NADPH sert à quoi?

A

améliorer (to power) les réactions de réduction du CYP.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

La réductase est un complexe de ______ qui se lie à quelles deux composantes. Lesquelles?

A

flavoprotéine

FAD et FMN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Où se trouve le système POR?

A

dans la membrane près du CYP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Le FAD est (oxydé/réduit) par le NADPH, qui lui devient ______.

A

réduit
NADP+

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Combien d’électron transporte de FAD?

A

2 –» sous forme de FADH2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

À qui sont transférés les électrons du FADH2

A

FMN

qui devient FMNH2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

À qui sont transférés les électrons du FMNH2

A

au CYP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

Plus le système est effiace à transférer des _____, plus les CYP sont ___ et ____

Important

A

électrons
efficaces et puissants

= plus la capacité est grande

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

QSJ? 2eme partenaire REDOX

A

Cytochrome B5

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

Le cytochrome B5 est quel type de protéine

A

hémoprotéine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

Quel est le rôle du cytochrome b5?

A

transporteur d’électrons

ressemble bcp au CYP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

La structure du cytochrome b5 est AUSSI faite atour d’un groupement _____

A

Héminique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

Où se trouve le cytochrome b5?

A

dans la membrane du REL

59
Q

À quel système le cytochrome b5 est-il associé et quelle est sa participation à la biotransformation?

A

POR

fournit 1 électron au cycle catalytique

60
Q

Pourquoi est-ce que l’électron transféré au cycle catalytique par le cytochrome b5 est-il important?

A

Il serait l’étape limitante de la vitesse à laquelle le CYP450 fait sa réaction

61
Q

V/F. Le CYP b5 transfert son électron plus lentement que le système POR/NADPH

A

Faux, pourrait probablement le faire aussi rapidement et peut être meme plus rapidement que le système POR/NADPH

62
Q

Qu’arrive-t-il a la biotransformation si je n’ai pas de POR ou de Cytochrome b5 (système de transport d’électron) ?

A

Diminution de la vitesse

63
Q

Est-ce que les systèmes de transfert d’électrons sont spécifiques envers les substrats?

A

NON

64
Q

Quel est LE SEUL CRITÈRE pour être transformé par un cyp450?

A

liposolubilité

Étant donné que la plupart des médicaments sont des composés organiques plus solubles dans les lipides que dans l’eau, ils sont donc préférablement métabolisés par ces enzymes

65
Q

Concernant les microsomes hépatiques:
1. Existent-ils vraiment?
2. C’est quoi les microsomes hépatique?
3. V/F. Les microsomes hépathiques sont des organites cellulaire.
4. De quoi sont composés les microsomes?
5. V/F. Le microsome ne constitue PAS une enzyme pure, ni même un système enzymatique pur.
6. Que retrouve-t-on dans les microsomes?

A
  1. Non
  2. Particules de réticulum endoplasmique (lisses et rugueuses) obtenues par centrifugation différentielle d’homogénats d’organes.
  3. Faux
  4. de matières protéiques et de phospholipides à parts égales, et les deux fractions doivent être associées ensemble pour l’activité enzymatique
  5. Vrai
  6. La plupart des systèmes enzymatiques dégradant les médicaments.
66
Q

Mécanisme réactionnel de la monooxygénase du cytochrome P450

Quels sont les deux (2) éléments essentiels au CYP450 pour catalyser les réactions d’OXYDATION

A
  1. Apport en NADPH (cofacteur enzymatique)
  2. oxygène atmosphérique
67
Q

Mécanisme réactionnel de la monooxygénase du cytochrome P450

Flemme d’expliquer ça frl:

A
68
Q

Mécanisme réactionnel de la monooxygénase du cytochrome P450

Suite

A

…

69
Q

Mécanisme réactionnel de la monooxygénase du cytochrome P450

Bilan des schémas

A

…

70
Q

test

Le substrat interagit avec la forme _____ du CYP450 pour former un complexe avec dont l’atome de fer est _____ par le transfert d’électron provenant du ______

A

oxydée
réduit
NADPH+

71
Q

test

Quelle molécule réagit ensuite avec le complexe formé par le CYP450 et le substrat?

A

O2

72
Q

test

Qu’arrive-t-il au complexe qui a réagit avec le O2

A

autre réduction au niveau de l’atome d’oxygène par le cypb5

73
Q

test

La dernière étape de la métabolisation implique successivement:

  • l’incorporation de quelle molécule
  • la formation de la forme oxydée de quoi
  • la formation d’un substrat …
A
  • atome d’oxygène dans une molécule d’eau
  • NADP (NADP+)
  • hydroxylé
74
Q

test

La dernière étape est faite de façon …

A

spontanée

75
Q

Plus un médicament est _____ , plus il est métabolisé RAPIDEMENT.

A

liposoluble

76
Q

En quoi le pKa influence-t-il la biotransformation?

A

influence la fraction du médicament qui est ionisé ou non (donc hydrosoluble ou liposoluble)

77
Q

QSJ? Je permet de déterminer la nature des métabolites qui seront formés.

A

La structure chimique d’un médicament.

78
Q

Un exemple du fait que la structure chimique d’un Rx déterminer la nature des métabolites qui seront formés est le métabolisme de la ______ (pour diabète) et la _____ chez l’homme.

A

tolbutamide
chlorpropramide

79
Q

La tolbutamide est principalement métabolisé par quoi et comment?

A

Par oxydation (CYP 2C9) du groupement méthylique substitué sur le cycle aromatique pour donner l’alcool correspondant qui subit également une oxydation en acide carboxylique.

80
Q

Le métabolites oxydé du tolbutamide sont ensuite conjugués à l’___ ____ et excrétés dans les ______.

A

acide glucuronique
urines

81
Q

V/F. La tolbutamide et le chlopropramide sont métabolisée par les CYP.

A

tolbutmide: Oui , CYP2C9
Chlorpropramide: Faux, par Hydrolyse

82
Q

Remplacer le groupement méthyle (tolbutamide) par un atome de _____ pour donner la chlorpropamide résulte en une modification du métabolisme de ce dernier, c’est-à-dire par ____ au lieu des CYP.

A

chlore
hydrolyse

83
Q

Une caractéristique importante d’une enzyme est sa (spécificité/sélectivité) pour un substrat particulier.

A

sélectivité

84
Q

À quoi est due la sélectivité des enzymes?

A

La configuration du site de fixation du substrat et du site actif de l’enzyme.

85
Q

Nommer un médicament qui est un stéréoisomère.

A

Warfarine

86
Q

Qu’est-ce qui fait que la WARFARINE peut être métabolisée par le 2C9 ou le 1A2/3A4?

A

stéréochimie

INR diminue (correction note en blEu dans la phoTo)

Bien analyser la photo

87
Q

QSJ diminution plus ou moins drastique de la biotransformation d’un rx par un autre composé présent au MÊME MOMENT

A

inhibition

88
Q

L’inhibition dépend de quels phénomènes? (2)

A
  • Affinité du rx et de l’agent inhibiteur pour l’enzyme
  • Concentration de l’inhibiteur au site actif

doses ont une importance = on occupe plus de place

89
Q

V/F. L’inhibition n’est jamais voulu.

A

Faux

souvent indésirable tho

90
Q

Pour quelle raison pourrait on vouloir une inhibition?

A

réduire la posologie d’un rx couteux

91
Q

V/F. L’inhibtion de de la biotransformation d’un médicament cause une augmentation des concentrations plasmatiques de celui-ci..

A

Vrai

92
Q

L’inhibition (réversible/irréversible) est celle la plus souvent impliquée lors d’interaction.

A

réversible

93
Q

Les inhibitions sont souvent (permanentes/transitoires)

A

transitoires

94
Q

Le fait que l’inhibition est transitoire implique quoi?

indice: enzyme (CYP)

A

La fonction normale de l’enzyme est restaurée après que l’inhibiteur ait été éliminé de l’organisme (5 à 7 demi-vies).

95
Q

À quel moment débute l’inhibition?

A

dès le premier contact entre l’inhibiteur et l’enzyme

96
Q

C’est quand que l’inhibition atteint son maximum?

A

Lorsque la concentration de l’inhibiteur est à l’équilibre

97
Q

L’inhibition (effet de l’inhibition) se produit plus ou moins rapidement dépendement de quoi?

A

coefficient d’extraction (E)

98
Q

Comment appelle-t-on l’affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme et quel symbole la représente?

A

potentiel inhibiteur

Ki

99
Q

V/F. Le potentiel inhibiteur (Ki) est déterminé in vivo.

A

Faux, in vitro

100
Q

Plus le Ki d’un médicament est petit (faible) plus le médicament est un ____ _____

A

inhibiteur puissant

101
Q

Quelle est la valeur pour laquelle on considère qu’un inhibiteur est PUISSANT?

A

2 µM et moins

102
Q

V/F. Il y a seulement présence d’inhibition compétitive lorsque 2 médicaments, dont un substrat et un inhibiteur, entrent en compétition pour le site d’action.

A

Faux, 2 médicaments peuvent être les deux des substrats

103
Q

Quels facteurs peuvent influencer la compétition entre médicaments qui sont des SUBSTRATS du site d’acion?

A

affinité
concentration

104
Q

V/F. Dans le cas de deux substrats, celui ayant la plus grande concentration jouera le rôle de l’inhibiteur.

A

Faux, celui qui a le plus d’affinité pour le site d’action

105
Q

C’est quoi une inhibition non compétitive?

A

lorsque l’inhibiteur se lie à un autre site qu’on appelle site allostérique.

106
Q

Lorsqu’un substrat se lie au site allostérique d’une eznyme, qu’arrive-t-il à celle-ci?

A

L’autre substrat se lie à son site actif, mais l’enzyme ne reconnaît pas ce dernier, il n’est donc pas métabolisé. DONC le complexe enzyme-substrat est TOTALEMENT NON PRODUCTIF.

107
Q

C’est quoi une induction enzymatique?

A

augmentation de la concentration d’une enzyme impliquée dans une biotransformation.

108
Q

V/F. L’induction enzymatique n’est pas immédiate. En effet, celle-ci prend du temps.

A

Vrai

c’est lent

109
Q

Lorsqu’il y a une induction, la concentration plasmatique du Médicament (diminue/augmente) et son temps de demi vie (diminue/augmente).

On dit également que la clairance hépatique (diminue/augmente)

A

diminue

diminue

augmente

110
Q

V/F. L’indcution prend des heures pour disparatire.

A

Faux, des jours à des semaines

Si j’ai un inducteur dans un dossier –» on monitore

ex:
Statine = faire prise de sang –» de 2 à 3 jours ad 2-3 semaines pour une induction

111
Q

Quels trois (3) facteurs biochimiques peuvent être impliqués DANS UNE INDUCTION?

A

1-augmentation de la transcription du gène codant pour le CYP
2- stabilisation de l’ARNm
3-Diminution de la dégradation de l’ARNm ou du CYP

112
Q

V/F. Lors d’une induction, la capacité intrinsèque de l’enzyme à métaboliser augmente.

A

Faux, elle reste la même

113
Q

Qu’est-ce qui augmente lors d’induction enzymatique?

A

le nombre d’enzymes CYP

114
Q

L’induction apparait (lentement/rapidement) sauf si …

exception

A

lentement
sauf si l’inducteur est administré en premier

115
Q

L’induction est un phénomène (réversible/irréversible)

A

réversible

116
Q

Que veut dire que l’induction est réversible?

A

elle s’atténuera et disparaîtra avec le temps en l’absence de la prise du médicament inducteur.

dépend du temps de demie-vie du rx

117
Q

Dans l’organisme, la concentration des enzymes dans un site particulier est ______ pour un meme individu

A

constante

118
Q

C’est quand que la réaction est d’ordre premier?

a/n enzymatique

A

Quand la concentration du médicament est inférieure à la concentration de l’enzyme, il y a donc suffisamment d’enzymes pour transformer le médicament

119
Q

La cinétique enzymatique considère généralement qu’une ____ de ______ va interagir avec une mole d’______ pour former un complexe_____ : enzyme-médicament.

Ce complexe réagit pour donner un _____ et par la
suite il y a _______ de l’enzyme.

A

La cinétique enzymatique considère généralement qu’une mole de médicament va interagir avec une mole d’enzyme pour former un complexe intermédiaire: enzyme-médicament.

Ce complexe réagit pour donner un métabolite et par la
suite il y a regénération de l’enzyme.

120
Q

Lorsque la concentration du médicament est supérieure à la concentration de l’enzyme, cette dernière devient ______

A

saturée (donc réaction d’ordre 0)

121
Q

Lors de la saturation (ordre 0), chaque molécules d’enzyme ….

A

devient complexée à une molécule de
médicament.

122
Q

Lors de saturation, les réactions deviennet d’ordre (0/1)

A

0

123
Q

C’est quoi Km?

A

Affinité du médicament pour le récepteur et aussi
Concentration du médciament à la moitié de la Vmax (Vmax/2)

Km = constante de Michaelis

124
Q

Plus Km est petit, plus l’affinité est (petite/grande)

A

grande

125
Q

C’est quoi Vmax?

A

Vitesse de réaction maximale
- vélocité maximale (Vmax) correspond à la vitesse de réaction lorsque toutes les enzymes disponibles sont sous forme de complexe avec le médicament

126
Q

Le Vmax et le Km déterminet le profil de la ______ de ___ ____ à différentes _____.

A

vitesse
réactions enzymatiques
concentrations

127
Q

V/F. La relation entre Vmax et Km est décrite par l’équation de Michaelis-Menten.

A

Vrai

128
Q

Quelle est la relation entre Km et Vmax?

A

Km = Vmax/2

129
Q

Comment appelle-t-on le Km?

A

constante de michaelis

130
Q

Cmment appelle-t-on l’équation qui relie Km et Vmax?

A

Équation michaelis-menten

131
Q

Au Vmax, la concentration de médicament est en _____

A

excès

= saturation = ordre 0

132
Q

Vmax est (directement/inversement) proportionnel à la concentration d’enzymes.

A

directement

133
Q

Km est (directement/inversement) proportionnel à l’affinité du médicament pour l’enzyme.

Expliquer

A

inversement
car le plus l’affinité du Rx pour l’enzyme est basse, plus la réaction se fait lentement = le Km est plus grand

penser au graphique

134
Q

C’est quoi la clairance intrinsèque?

A

capacité du foie à métaboliser un médicament

elle reflète donc l’activité des enzymes.

135
Q

Quelle est la formule pour trouver la clairance intrinsèque pour les Médicaments qui suivent l’équation michaelis-menten?

suivre éqution micahelis menten = ordre 1?

A

CLint = Vmax / Km

136
Q

Lors d’une inhibition compétitive, qu’arrive-t-il a Km et Vmax?

A

Km augmente
Vmax reste le meme

137
Q

V/F. L’ors d’inhibition COMPÉTITIVE, une augmentation de la concentration du médicament inhibé peut renverser partiellement ou totalement l’inhibition.
Expliquer la réponse.

A

Vrai, car ils compétitionnent pour le même site actif et donc si t’augmente la concentration du Rx, il va «gagner le combat» pour le site d’action.

138
Q

Qu’arrive-t-il a Km et Vmax lors d’une inhibition NON COMPÉTITIVE?

A

Km reste le meme
Vmax est diminué

139
Q

V/F. Tout comme l’inhibition compétitive, l’inhibition non compétitive peut être renversé par l’augmentation de la concentration du médicament substrat.

Expliquer

A

Faux, elle ne peut pas

Ils ne se battent pas pour le même site d’action

140
Q

V/F. Les effets d’une induction partent rapidement lors de l’arrêt de l’inducteur

A

Faux, ne disparaissent pas rapidement

141
Q

Qu’arrive-t-il au Km et au Vmax lors d’induction?

A

Km reste le même
Vmax est augmenté

142
Q

Si j’augmente le Km, (je diminue/j’augmente) la clairance.

A

Diminue

143
Q

.

A

.

Huss PK (16 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions